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1. 发明申请

WO2003033468A1 （Ｓ）−α−ハロメチルピリジンメタノール誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：制备S-α-二甲基吡啶 - 甲醇衍生物的方法
公开(公告)号：WO2003033468A1
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/JP2002/010730
申请日：2002-10-16
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 田岡直明 , 木崎憲之 , 川野茂 , 堀川美穂 , 八十原良彦
发明人：田岡直明 , 木崎憲之 , 川野茂 , 堀川美穂 , 八十原良彦
IPC分类号： C07D213/30
CPC分类号： C07D213/30 , C12P17/12
摘要： A process is provided which enables easy preparation of (S)−&agr;−halomethylpyridinemethanol derivatives useful as intermediates of drugs from inexpensive raw materials. Specifically, an (S)−&agr;−halomethylpyridinemethanol derivative is prepared by reducing an inexpensively available 2−halo− acetylpyridine derivative (S)−selectively by the use of an enzyme source capable of reducing the carbonyl group of the derivative (S)−selectively. Further, a purified (S)−&agr;−halomethy−3− pyridinemethanol derivative hydrohalide can be isolated as a crystal from a contaminated (S)−&agr;−halomethyl−3−pyridine− methanol derivative by the use of a hydrohalic acid and an organic solvent.
摘要翻译：提供了一种方法，其可以容易地制备用作廉价原料的药物的中间体的（S） - ＆lt;α-卤代甲基吡啶甲醇衍生物。具体地说，通过使用能够还原衍生物（S） - 羰基的羰基的酶源选择性地还原成本低廉的2-卤代 - 乙酰基吡啶衍生物（S）来制备（S） - 酰卤甲基吡啶甲醇衍生物。选择性。此外，可以通过使用氢卤酸从被污染的（S） - ＆gt; - 卤代甲基-3-吡啶 - 甲醇衍生物中分离出纯化的（S） - ＆amp;α-卤代-3-吡啶甲醇衍生物氢卤化物作为晶体，有机溶剂。

2. 发明申请

WO2002079485A1 転移体の副生を抑制した（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェノキシプロパン誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：用于生产（R）-2-羟基-1-苯氧基丙酸衍生物的方法，以防止形成转移副产物
公开(公告)号：WO2002079485A1
公开(公告)日：2002-10-10
申请号：PCT/JP2002/003138
申请日：2002-03-29
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 上田真 , 川野茂 , 堀川美穂 , 田岡直明 , 八十原良彦
发明人：川野茂 , 堀川美穂 , 田岡直明 , 八十原良彦
IPC分类号： C12P7/22
CPC分类号： C12P7/22
摘要： It is intended to provide a process for efficiently producing an (R)-2-hydroxy-1-phenoxypropane derivative with high qualities, which is highly useful as a drug intermediate, from an inexpensive material. A (R)-2-hydroxy-1-phenoxypropane derivative with high qualities is produced by a reaction of R-selectively reducing a phenoxyacetone derivative, which is an inexpensive material, with the use of a microorganism-origin enzyme or an optionally processed culture of a microorganism capable of producing this enzyme while controlling the reaction pH value, temperature conditions, etc. so as to prevent the formation of an (R)-1-hydroxy-2-phenoxypropane derivative as a by-product.
摘要翻译：旨在提供一种从便宜的材料高效地制备作为药物中间体非常有用的高品质的（R）-2-羟基-1-苯氧基丙烷衍生物的方法。通过使用微生物来源的酶或任意处理的培养物R选择性还原苯氧基丙酮衍生物（廉价材料）的反应产生具有高质量的（R）-2-羟基-1-苯氧基丙烷衍生物的能够产生该酶的微生物，同时控制反应pH值，温度条件等，以防止（R）-1-羟基-2-苯氧基丙烷衍生物作为副产物的形成。

3. 发明申请

WO2003093477A1 新規カルボニル還元酵素、その遺伝子、およびその利用法审中-公开
标题翻译：新型碳水化合物，其基因及其使用
公开(公告)号：WO2003093477A1
公开(公告)日：2003-11-13
申请号：PCT/JP2003/005500
申请日：2003-04-30
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 木崎憲之 , 堀川美穂 , 八十原良彦
发明人：木崎憲之 , 堀川美穂 , 八十原良彦
IPC分类号： C12N15/53
CPC分类号： C12N9/0006 , C12Y101/01184
摘要：　本発明は、（Ｒ）−２−クロロ−１−（３'−クロロフェニル）エタノールを生成する新規ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチドおよびその利用方法を提供する。　本発明は、以下の（１）から（４）の理化学的性質を有するポリペプチド：（１）作用：ＮＡＤＰＨまたはＮＡＤＨを補酵素として、２−クロロ−１−（３'−クロロフェニル）エタノンに作用し、（Ｒ）−２−クロロ−１−（３'−クロロフェニル）エタノールを生成する、（２）作用至適ｐＨ：５．０から６．０、（３）作用至適温度：４０℃から５０℃、（４）分子量：ゲル濾過分析において約４００００、ＳＤＳポリアクリルアミド電気泳動分析において約３００００である。また、本発明は、配列表の配列番号１に示すアミノ酸配列からなるポリペプチド、該ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、該ポリペプチドを高生産する形質転換体である。
摘要翻译：能够产生（R）-2-氯-1-（3'-氯苯基）乙醇的新型多肽，其编码相同的多核苷酸及其应用。多肽具有以下物理化学性质：（1）作用：在作为辅酶的NADPH或NADH存在下作用于2-氯-1-（3'-氯苯基）乙烷，从而产生（R）-2-氯-1 - （3'-氯苯基）乙醇; （2）动作优化pH：5.0〜6.0; （3）动作优化温度：40〜50℃; 和（4）分子量：约40,000通过凝胶过滤分析测量，约30,000通过SDS聚丙烯酰胺电泳分析测量。特别地，提供了序列号1的氨基酸序列的多肽。序列表1; 编码该多肽的多核苷酸; 以及能够以高产率生产多肽的转化体。

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