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1. 发明申请

WO2006035936A1 ＰＡＲ－２アンタゴニスト审中-公开
标题翻译： PAR-2 ANTAGONISTS
公开(公告)号：WO2006035936A1
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：PCT/JP2005/018145
申请日：2005-09-30
申请人：興和株式会社 , 壁谷源嗣 , 安岡京子 , 菅家徹 , 石渡博之 , 田頭潤也
发明人：壁谷源嗣 , 安岡京子 , 菅家徹 , 石渡博之 , 田頭潤也
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/08 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07D209/14 , C07K5/0806 , C07K5/0812
摘要： Compounds represented by the general formula (1) or salts thereof or solvates of both; PAR-2 antagonists containing the compounds; and preventive or therapeutic agents for PAR-2 related diseases containing the antagonists as the active ingredient: (1) wherein R 1 is hydrogen, halogeno, or a group represented by the general formula (2): (wherein R 11 is straight-chain or branched C 1-6 alkylene or the like; and R 12 and R 13 together with the nitrogen atom adjacent to them form a 5- to 7-membered ring); R 2 is straight-chain or branched C 1-6 alkyl or the like; R 3 and R 4 are each independently hydrogen, one to three halogen atoms, or the like; and A 1 - A 2 - A 3 is a tripeptide residue composed of a-amino acids each independently selected from the group consisting of glycine, alanine, cyclohexylalanine, and so on.
摘要翻译：由通式（1）表示的化合物或其盐或两者的溶剂合物; 含有这些化合物的PAR-2拮抗剂; 以及含有拮抗剂作为活性成分的PAR-2相关疾病的预防或治疗剂：（1）其中R 1是氢，卤代或由通式（2）表示的基团：（其中R 11是直链或支链C 1-6亚烷基等;且R 12和R 13各自独立地选自氢， SUP与它们相邻的氮原子一起形成5-至7-元环）; R 2是直链或支链C 1-6烷基等; R 3和R 4各自独立地为氢，一至三个卤素原子等; A 1是由α-氨基酸组成的三肽残基，其各自独立地选自甘氨酸，丙氨酸，环己基丙氨酸等。

2. 发明申请

WO2006070780A1 ＰＡＲ－２アゴニスト审中-公开
标题翻译： PAR-2 AGONIST
公开(公告)号：WO2006070780A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：PCT/JP2005/023852
申请日：2005-12-27
申请人：興和株式会社 , 石渡博之 , 壁谷源嗣 , 菅家徹
发明人：石渡博之 , 壁谷源嗣 , 菅家徹
IPC分类号： C07K5/09 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P27/00
CPC分类号： C07K5/1016 , A61K38/00 , C07K7/06
摘要：　本発明は、下記の一般式（１）　　　Ａｒ－ＣＯ－ＡＡ１－ＡＡ２－ＡＡ３－ＡＡ４－ＮＨ－Ｘ－ＮＲ１Ｒ２　　（１）（式中、Ａｒは、置換基を有しても良いフェニル基又は芳香複素環式基を示し：　ＡＡ１は、疎水性アミノ酸を示し：　ＡＡ２は、炭素原子を２個以上含有する置換基を有さないアミノ酸を示し：　ＡＡ３は、炭素原子を２個以上含有する置換基を有さないアミノ酸を示し：　ＡＡ４は、疎水性アミノ酸を示し：　Ｘは、炭素数２から６の２価の飽和脂肪族炭化水素基を示し：　Ｒ１及びＲ２は、同一又はそれぞれ独立して炭素数１から８の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基を示すか、これらのＲ１及びＲ２が隣接する窒素原子と一緒になって環を形成してもよい。）で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物に関する。また、本発明は、前記一般式（１）で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物、及び製薬上許容される担体とからなる、ＰＡＲ－２が関与する疾患を予防・治療するための医薬組成物に関する。
摘要翻译：公开了由以下通式（1）表示的化合物：Ar-CO-AA 1 -AA 2 -AT 3 -A 3 （1）（其中Ar表示任选取代的苯基或芳族杂环基; AA < SUP> 1 表示疏水性氨基酸; AA 2表示含有2个或更多个碳原子的未取代氨基酸; AA 3表示未取代的含2个氨基酸的氨基酸，或更多的碳原子; AA 4表示疏水性氨基酸; X表示具有2-6个碳原子的二价饱和脂族烃基; R 1和R 2， 2个可以相同或不同，并且独立地表示具有1-8个碳原子的饱和或未取代的脂族烃基，或者R 1和R 2可以与相邻的氮原子一起形成环），其盐或它们的溶剂合物。还公开了用于预防/治疗与由上述通式（1）表示的化合物，其盐或它们的溶剂化物和药学上可接受的载体组成的PAR-2相关疾病的药物组合物。

3. 发明申请

WO2006104190A1 ＰＡＲ－２アゴニスト审中-公开
标题翻译： PAR-2 AGONIST
公开(公告)号：WO2006104190A1
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/JP2006/306433
申请日：2006-03-29
申请人：興和株式会社 , 石渡博之 , 壁谷源嗣 , 菅家徹
发明人：石渡博之 , 壁谷源嗣 , 菅家徹
IPC分类号： C07K5/10 , A61K38/00 , A61P43/00 , A61P29/00 , A61P27/02 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P19/08 , A61P15/00
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K5/101 , C07K5/1016
摘要：　本発明は、下記の一般式（１）　　　Ａｒ－ＣＯ－ＡＡ１－ＡＡ２－ＡＡ３－ＡＡ４－ＮＨ－Ｘ－Ｙ（１）（式中、Ａｒは置換基を有しても良いフェニル基又は芳香複素環式基を示し：　ＡＡ１は疎水性アミノ酸を示し：　ＡＡ２は炭素原子を２個以上含有する置換基を有さないアミノ酸を示し：　ＡＡ３は炭素原子を２個以上含有する置換基を有さないアミノ酸を示し：　ＡＡ４は塩基性アミノ酸を示し：　Ｘは、炭素数１から６の直鎖状又は分枝状の２価の飽和脂肪族炭化水素基を示し：　Ｙは、塩基性の置換基、炭素数１から６の直鎖状、分枝状若しくは環状の飽和脂肪族炭化水素基、又は炭素数６から１０の芳香族炭化水素基を示す。）で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物、及び製薬上許容される担体とからなる、ＰＡＲ－２が関与する疾患を予防・治療するための医薬組成物、それを用いたＰＡＲ－２が関与する疾患の予防又は治療方法、及びその医薬組成物を製造するための使用に関する。本発明の一般式（１）で表される化合物は、６アミノ酸より構成されるペプチド（Tethered receptor agonist peptide：ＴＲＡＰ）に比べて構成するアミノ酸数が削減されているにもかかわらずＴＲＡＰと比較して格段に向上したＰＡＲ－２活性化能を有している。
摘要翻译：一种用于预防/治疗与PAR-2相关的疾病的药物组合物，其包含由下述通式（1）表示的化合物或其盐或其溶剂化物和药学上可接受的载体; 通过使用其化合物或其盐或其溶剂合物来预防或治疗与PAR-2相关的疾病的方法; 以及在制备药物组合物中使用其化合物或其盐或其溶剂化物：Ar-CO-AA 1 -A 2 2 -AA 3 3 / （1）其中：Ar表示可以具有取代基的苯基或芳族杂环基; AA 1表示疏水性氨基酸; AA 2表示不具有2个以上碳原子的取代基的氨基酸; AA 3表示不具有2个以上碳原子的取代基的氨基酸; AA 4代表碱性氨基酸; X表示具有1〜6个碳原子的二价，直链或支链饱和脂肪族烃基; Y表示碱性取代基，碳原子数1〜6的直链，支链或环状饱和脂肪族烃基或碳原子数6〜10的芳香族烃基。由通式（1）表示的化合物与由6个氨基酸残基构成的肽（束缚受体激动剂肽：TRAP）相比具有显着改善的PAR-2活化能力，尽管该化合物的数目较少组成氨基酸残基比TRAP。

4. 发明申请

WO2003002538A1 ビス(2-アリ−ル-5-ピリジル)誘導体审中-公开
标题翻译： BIS（2-ARYL-5-PYRIDYL）衍生物
公开(公告)号：WO2003002538A1
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：PCT/JP2002/006493
申请日：2002-06-27
申请人：興和株式会社
发明人：石渡博之 , 佐藤精一 , 壁谷源嗣 , 尾田聡一 , 須田誠 , 柴崎学
IPC分类号： C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： A bis(2−aryl−5−pyridyl) derivative represented by the general formula (1): (1) [wherein A represents an optionally substituted aromatic hydrocarbon group and X represents a group selected among the following formulae (2) to (4): (2) (3) (4) (wherein in the formula (2), R 1 represents hydrogen or lower alkyl substituted by di(lower alkyl)amino and m is a number of 1 or 2; in the formula (3), Y 1 and Y 2 each represents nitrogen or CH and n is a number of 0 to 6; and in the formula (4), R 2 and R 3 each represents hydrogen or lower alkyl, Z represents a single bond, substituted methylene, substituted imino, oxygen, or cycloalkylene, and p and q each is a number of 0 to 6)] or a salt of the derivative. The compound (1) has excellent IgE antibody production inhibitory activity and is useful as a medicine such as a preventive/remedy for allergic immunopathy.
摘要翻译：由通式（1）表示的双（2-芳基-5-吡啶基）衍生物：（1）[其中A表示任选取代的芳族烃基，X表示选自下式（2）至（4））：（2）（3）（4）（其中在式（2）中，R 1表示氢或被二（低级烷基）氨基取代的低级烷基，m是1或 2;在式（3）中，Y 1和X 2各自表示氮或CH，n是0至6的数;在式（4）中， R 2和R 3各自表示氢或低级烷基，Z表示单键，取代的亚甲基，取代的亚氨基，氧或亚环烷基，p和q各自为 0〜6的数）]或衍生物的盐。化合物（1）具有优异的IgE抗体产生抑制活性，可用作过敏性免疫病的预防/补救药物。

5. 发明申请

WO2003002537A1 ビス(5-アリ−ル-2-ピリジル)誘導体审中-公开
标题翻译： BIS（5-ARYL-2-PYRIDYL）衍生物
公开(公告)号：WO2003002537A1
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：PCT/JP2002/006492
申请日：2002-06-27
申请人：興和株式会社
发明人：石渡博之 , 佐藤精一 , 壁谷源嗣 , 尾田聡一 , 須田誠 , 柴崎学
IPC分类号： C07D213/74
CPC分类号： C07D487/04 , C07D213/74 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： A bis(5−aryl−2−pyridyl) derivative represented by the general formula (1): (1) [wherein A represents an optionally substituted aromatic hydrocarbon group or optionally substituted aromatic heterocyclic group; and X represents a group selected among the following formulae (2) to (5): (2) (3) (4) (5) (wherein m in the formula (2) is a number of 1 or 2; n in the formula (3) is a number of 1 to 6; and R in the formula (4) represents hydrogen or lower alkyl and p is a number of 1 to 6)] or a salt of the derivative. The compound has excellent IgE antibody production inhibitory activity and is useful as a medicine such as a preventive/remedy for allergic immunopathy.
摘要翻译：由通式（1）表示的双（5-芳基-2-吡啶基）衍生物：（1）[其中A表示任选取代的芳族烃基或任选取代的芳族杂环基; （2）（3）（4）（5）（式（2）中的m为1或2的数; n为1或2的数）式（3）为1〜6的数;式（4）中的R表示氢或低级烷基，p为1〜6的数）]或该衍生物的盐。该化合物具有优异的IgE抗体产生抑制活性，可用作过敏性免疫病的预防/补救药物。

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