专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2006035936A1 ＰＡＲ－２アンタゴニスト审中-公开
标题翻译： PAR-2 ANTAGONISTS
公开(公告)号：WO2006035936A1
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：PCT/JP2005/018145
申请日：2005-09-30
申请人：興和株式会社 , 壁谷源嗣 , 安岡京子 , 菅家徹 , 石渡博之 , 田頭潤也
发明人：壁谷源嗣 , 安岡京子 , 菅家徹 , 石渡博之 , 田頭潤也
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/08 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07D209/14 , C07K5/0806 , C07K5/0812
摘要： Compounds represented by the general formula (1) or salts thereof or solvates of both; PAR-2 antagonists containing the compounds; and preventive or therapeutic agents for PAR-2 related diseases containing the antagonists as the active ingredient: (1) wherein R 1 is hydrogen, halogeno, or a group represented by the general formula (2): (wherein R 11 is straight-chain or branched C 1-6 alkylene or the like; and R 12 and R 13 together with the nitrogen atom adjacent to them form a 5- to 7-membered ring); R 2 is straight-chain or branched C 1-6 alkyl or the like; R 3 and R 4 are each independently hydrogen, one to three halogen atoms, or the like; and A 1 - A 2 - A 3 is a tripeptide residue composed of a-amino acids each independently selected from the group consisting of glycine, alanine, cyclohexylalanine, and so on.
摘要翻译：由通式（1）表示的化合物或其盐或两者的溶剂合物; 含有这些化合物的PAR-2拮抗剂; 以及含有拮抗剂作为活性成分的PAR-2相关疾病的预防或治疗剂：（1）其中R 1是氢，卤代或由通式（2）表示的基团：（其中R 11是直链或支链C 1-6亚烷基等;且R 12和R 13各自独立地选自氢， SUP与它们相邻的氮原子一起形成5-至7-元环）; R 2是直链或支链C 1-6烷基等; R 3和R 4各自独立地为氢，一至三个卤素原子等; A 1是由α-氨基酸组成的三肽残基，其各自独立地选自甘氨酸，丙氨酸，环己基丙氨酸等。

2. 发明申请

WO2006104190A1 ＰＡＲ－２アゴニスト审中-公开
标题翻译： PAR-2 AGONIST
公开(公告)号：WO2006104190A1
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/JP2006/306433
申请日：2006-03-29
申请人：興和株式会社 , 石渡博之 , 壁谷源嗣 , 菅家徹
发明人：石渡博之 , 壁谷源嗣 , 菅家徹
IPC分类号： C07K5/10 , A61K38/00 , A61P43/00 , A61P29/00 , A61P27/02 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P19/08 , A61P15/00
CPC分类号： C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K5/101 , C07K5/1016
摘要：　本発明は、下記の一般式（１）　　　Ａｒ－ＣＯ－ＡＡ１－ＡＡ２－ＡＡ３－ＡＡ４－ＮＨ－Ｘ－Ｙ（１）（式中、Ａｒは置換基を有しても良いフェニル基又は芳香複素環式基を示し：　ＡＡ１は疎水性アミノ酸を示し：　ＡＡ２は炭素原子を２個以上含有する置換基を有さないアミノ酸を示し：　ＡＡ３は炭素原子を２個以上含有する置換基を有さないアミノ酸を示し：　ＡＡ４は塩基性アミノ酸を示し：　Ｘは、炭素数１から６の直鎖状又は分枝状の２価の飽和脂肪族炭化水素基を示し：　Ｙは、塩基性の置換基、炭素数１から６の直鎖状、分枝状若しくは環状の飽和脂肪族炭化水素基、又は炭素数６から１０の芳香族炭化水素基を示す。）で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物、及び製薬上許容される担体とからなる、ＰＡＲ－２が関与する疾患を予防・治療するための医薬組成物、それを用いたＰＡＲ－２が関与する疾患の予防又は治療方法、及びその医薬組成物を製造するための使用に関する。本発明の一般式（１）で表される化合物は、６アミノ酸より構成されるペプチド（Tethered receptor agonist peptide：ＴＲＡＰ）に比べて構成するアミノ酸数が削減されているにもかかわらずＴＲＡＰと比較して格段に向上したＰＡＲ－２活性化能を有している。
摘要翻译：一种用于预防/治疗与PAR-2相关的疾病的药物组合物，其包含由下述通式（1）表示的化合物或其盐或其溶剂化物和药学上可接受的载体; 通过使用其化合物或其盐或其溶剂合物来预防或治疗与PAR-2相关的疾病的方法; 以及在制备药物组合物中使用其化合物或其盐或其溶剂化物：Ar-CO-AA 1 -A 2 2 -AA 3 3 / （1）其中：Ar表示可以具有取代基的苯基或芳族杂环基; AA 1表示疏水性氨基酸; AA 2表示不具有2个以上碳原子的取代基的氨基酸; AA 3表示不具有2个以上碳原子的取代基的氨基酸; AA 4代表碱性氨基酸; X表示具有1〜6个碳原子的二价，直链或支链饱和脂肪族烃基; Y表示碱性取代基，碳原子数1〜6的直链，支链或环状饱和脂肪族烃基或碳原子数6〜10的芳香族烃基。由通式（1）表示的化合物与由6个氨基酸残基构成的肽（束缚受体激动剂肽：TRAP）相比具有显着改善的PAR-2活化能力，尽管该化合物的数目较少组成氨基酸残基比TRAP。

3. 发明申请

WO2006070780A1 ＰＡＲ－２アゴニスト审中-公开
标题翻译： PAR-2 AGONIST
公开(公告)号：WO2006070780A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：PCT/JP2005/023852
申请日：2005-12-27
申请人：興和株式会社 , 石渡博之 , 壁谷源嗣 , 菅家徹
发明人：石渡博之 , 壁谷源嗣 , 菅家徹
IPC分类号： C07K5/09 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P27/00
CPC分类号： C07K5/1016 , A61K38/00 , C07K7/06
摘要：　本発明は、下記の一般式（１）　　　Ａｒ－ＣＯ－ＡＡ１－ＡＡ２－ＡＡ３－ＡＡ４－ＮＨ－Ｘ－ＮＲ１Ｒ２　　（１）（式中、Ａｒは、置換基を有しても良いフェニル基又は芳香複素環式基を示し：　ＡＡ１は、疎水性アミノ酸を示し：　ＡＡ２は、炭素原子を２個以上含有する置換基を有さないアミノ酸を示し：　ＡＡ３は、炭素原子を２個以上含有する置換基を有さないアミノ酸を示し：　ＡＡ４は、疎水性アミノ酸を示し：　Ｘは、炭素数２から６の２価の飽和脂肪族炭化水素基を示し：　Ｒ１及びＲ２は、同一又はそれぞれ独立して炭素数１から８の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基を示すか、これらのＲ１及びＲ２が隣接する窒素原子と一緒になって環を形成してもよい。）で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物に関する。また、本発明は、前記一般式（１）で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物、及び製薬上許容される担体とからなる、ＰＡＲ－２が関与する疾患を予防・治療するための医薬組成物に関する。
摘要翻译：公开了由以下通式（1）表示的化合物：Ar-CO-AA 1 -AA 2 -AT 3 -A 3 （1）（其中Ar表示任选取代的苯基或芳族杂环基; AA < SUP> 1 表示疏水性氨基酸; AA 2表示含有2个或更多个碳原子的未取代氨基酸; AA 3表示未取代的含2个氨基酸的氨基酸，或更多的碳原子; AA 4表示疏水性氨基酸; X表示具有2-6个碳原子的二价饱和脂族烃基; R 1和R 2， 2个可以相同或不同，并且独立地表示具有1-8个碳原子的饱和或未取代的脂族烃基，或者R 1和R 2可以与相邻的氮原子一起形成环），其盐或它们的溶剂合物。还公开了用于预防/治疗与由上述通式（1）表示的化合物，其盐或它们的溶剂化物和药学上可接受的载体组成的PAR-2相关疾病的药物组合物。

4. 发明申请

WO2006035937A1 （１，３－ジ置換インドリル）尿素誘導体の製造方法及びその製造中間体並びにその製造方法审中-公开
标题翻译：（1,3-取代的吲哚） - 尿素衍生物的生产方法，其中间体和生产中间体的方法
公开(公告)号：WO2006035937A1
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：PCT/JP2005/018146
申请日：2005-09-30
申请人：興和株式会社 , 壁谷源嗣 , 安岡京子
发明人：壁谷源嗣 , 安岡京子
IPC分类号： C07K5/08
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07D209/14 , C07K5/0806 , C07K5/0812
摘要： A process for the production of (1,3-disubstituted indolyl)urea derivatives represented by the general formula (1), characterized by reacting a 1-substituted-aminoindole derivative with a phenyl halocarbonate to form a carbamate derivative, subjecting the carbamate derivative to Mannich's reaction with a secondary amine and formaldehyde to form a 3-aminomethylindole derivative represented by the general formula (6), and then reacting the derivative (6) with a peptide derivative; indole derivatives represented by the general formula (6) which are intermediates for the above process; and a process for the production of the indole derivatives.
摘要翻译：一种制备由通式（1）表示的（1,3-二取代的吲哚基）脲衍生物的方法，其特征在于使1-取代的 - 氨基吲哚衍生物与卤代碳酸苯酯反应形成氨基甲酸酯衍生物，使氨基甲酸酯衍生物曼尼希与仲胺和甲醛的反应形成由通式（6）表示的3-氨基甲基吲哚衍生物，然后使衍生物（6）与肽衍生物反应; 由通式（6）表示的作为上述方法的中间体的吲哚衍生物; 以及生产吲哚衍生物的方法。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式