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1. 发明申请

WO2009038064A1 Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有する複素環誘導体审中-公开
标题翻译：具有I型11α-羟基脱氢酶脱氢酶的抑制活性的杂环衍生物
公开(公告)号：WO2009038064A1
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：PCT/JP2008/066708
申请日：2008-09-17
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 塩野義製薬株式会社 , 板井昭子 , 武藤進 , 徳山竜光 , 深澤弘志 , 柳瀬健志
发明人：板井昭子 , 武藤進 , 徳山竜光 , 深澤弘志 , 柳瀬健志
IPC分类号： C07D265/24 , A61K31/536 , A61K31/54 , A61K31/5415 , A61K31/547 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D417/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D279/06 , C07D265/24 , C07D279/08 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要：Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤として有用な化合物を提供する。式：　（式中、ＸはＯまたＳであり、破線および波線は結合の存在または不存在を示し、 (i) 破線が結合の存在を示す場合は、波線は結合の不存在を示し、Ｒ２およびＲ３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、 (ii) 破線が結合の不存在を示す場合は、波線は結合の存在を示し、Ｒ１およびＲ４は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ２およびＲ３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、置換されていてもよいアルキル等である。）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译：公开了可用作I型11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。具体公开的是由下式表示的化合物，其药学上可接受的盐，或该化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化物，其中X表示O或S; 并且虚线和波浪线独立地表示存在或不存在键，条件是：（i）当虚线表示存在键时，波浪线独立地表示不存在键，并且R 2和R 3 独立地表示氢，卤素等; 和（ii）当虚线表示不存在键时，波浪线独立地表示键的存在，R 1和R 4独立地表示氢，卤素等，R 2和R 3独立地表示氢，卤素等，R5和R6独立地表示氢，可被取代的烷基等。

2. 发明申请

WO2008120655A1 Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有するオキサゾリジノン誘導体审中-公开
标题翻译：在11α-羟基脱氢酶脱氢酶I型上具有抑制活性的奥沙利酮衍生物
公开(公告)号：WO2008120655A1
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/JP2008/055827
申请日：2008-03-27
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 塩野義製薬株式会社 , 板井昭子 , 武藤進 , 徳山竜光 , 深澤弘志 , 柳瀬健志
发明人：板井昭子 , 武藤進 , 徳山竜光 , 深澤弘志 , 柳瀬健志
IPC分类号： C07D263/20 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D413/12
CPC分类号： C07D263/20 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D413/12
摘要：Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤として有用な化合物を提供する。式：（式中、Ｒ１は置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロサイクルまたは置換されていてもよいヘテロサイクルアルキルであり、Ｘは－Ｏ－、－ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）－または－ＮＲ３Ｓ（＝Ｏ）２－であり、Ｒ２は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり、Ｒ３は水素または置換されていてもよいアルキルである。）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译：公开了可用作11β-羟类固醇脱氢酶I型抑制剂的化合物。具体公开的是下式表示的化合物，其药学上可接受的盐或其任何一种的溶剂合物。（在该式中，R 1表示任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环或任选取代的杂环烷基; X表示-O-，-NR 3 O - ， - NR 3（= O） - 或-NR 3 S（= O）2 - ; R 2 代表任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基; R 3表示氢或任选取代的烷基。

3. 发明申请

WO2007023882A1 ＰＰＡＲアゴニスト活性を有する誘導体审中-公开
标题翻译：具有PPAR激活活性的衍生物
公开(公告)号：WO2007023882A1
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/JP2006/316564
申请日：2006-08-24
申请人：塩野義製薬株式会社 , 株式会社医薬分子設計研究所 , 板井昭子 , 武藤進 , 徳山竜光 , 深澤弘志 , 大原孝文 , 加藤輝和
发明人：板井昭子 , 武藤進 , 徳山竜光 , 深澤弘志 , 大原孝文 , 加藤輝和
IPC分类号： C07D277/82 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/551 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D211/58 , C07D241/04 , C07D241/44 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D211/22 , C07D211/58 , C07D241/04 , C07D241/44 , C07D277/82 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： A compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of the compound or salt: (I) wherein the ring Q represents a monocyclic aryl which may be substituted, a monocyclic heteroaryl which may be substituted, a fused aryl which may be substituted, a fused heteroaryl which may be substituted, or the like; Y 1 represents a single bond, -NR 6 - or the like; the ring A represents a non-aromatic heterocyclic diyl which may be substituted; the formula: -Y 2 Z 1 - represents a group represented by the following formula: or ; R 7 independently represents a hydrogen, a lower alkyl which may be substituted or the like; R 8 and R 9 independently represent a hydrogen or a lower alkyl which may be substituted; n is an integer of 0 to 3; Z 1 represents a single bond, O, S or NR 9 ; the ring B represents an aromatic carbocyclic diyl which may be substituted or an aromatic heterocyclic diyl which may be substituted; Y 3 represents a single bond, a lower alkylene which may be substituted and may have -O- inserted therein, a lower alkenylene which may be substituted, or the like; and Z 2 represents COOR 3 or the like.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或化合物或其盐的溶剂化物：（I）其中环Q表示可被取代的单环芳基，可被取代的单环杂芳基，可被取代的稠合芳基，可被取代的稠合杂芳基等; Y 1表示单键，-NR 6 - 等; 环A表示可以被取代的非芳族杂环二基; 式：-Y Z 1表示由下式表示的基团：或 R 7独立地表示氢，可以被取代的低级烷基等; R 8和R 9独立地表示氢或可被取代的低级烷基; n为0〜3的整数， Z 1表示单键，O，S或NR 9; 环B表示可被取代的芳族碳环二基或可被取代的芳族杂环二基; Y 3表示单键，可被取代且可以具有-O-的低级亚烷基，可以被取代的低级亚烯基等; Z 2表示COOR 3等。

4. 发明申请

WO2005094805A1 イミン誘導体及びアミド誘導体审中-公开
标题翻译：内源性衍生物和酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2005094805A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006464
申请日：2005-04-01
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 田中りか , 北川博久 , 佐々木正雄 , 武藤進 , 板井昭子 , 徳山竜光
发明人：田中りか , 北川博久 , 佐々木正雄 , 武藤進 , 板井昭子 , 徳山竜光
IPC分类号： A61K31/137
CPC分类号： C07D209/30
摘要： A medicine having prostaglandin D2 (PGD2) production inhibitory activity and having as an active ingredient a substance selected from compounds represented by the general formula (I): A-Y-B {wherein A and B each independently represents an optionally substituted, cyclic hydrocarbon or heterocyclic group; and Y represents -CH=N-, -N=CH-, -CONH-, or -NHCO-, provided that the compounds represented by the following formula (I-1) [wherein X represents the formula -N=C(R )- (wherein the left-side bond is bonded to the benzene ring and the right-side bond is bonded to the nitrogen atom) or the formula -NH-CH(R )- (wherein the left-side bond is bonded to the benzene ring and the right-side bond is bonded to the nitrogen atom); R , R , R , and R each independently represents hydrogen, halogeno, or optionally substituted C1-6 alkyl or hydroxy; R represents an optionally substituted C1-6 alkyl or C6-10 aryl group; and R represents optionally substituted amino] are excluded}, salts, hydrates, and solvates.
摘要翻译：具有前列腺素D2（PGD2）生产抑制活性的药物，作为活性成分，选自通式（I）表示的化合物：A-Y-B {其中A和B各自独立地表示任选取代的环状烃或杂环基; 并且Y表示-CH = N-，-N = CH-，-CONH-或-NHCO-，条件是由下式（I-1）表示的化合物[其中X表示式-N = C（R 5） - （其中左侧键与苯环键合，右侧键键合到氮原子上）或式-NH-CH（R 5） - （其中左侧键与苯环键合，侧键与苯环键合，右侧键与氮原子键合）; R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地表示氢，卤素或任选取代的C 1-6烷基或羟基; R 5表示任选取代的C 1-6烷基或C 6-10芳基; 和R表示任选取代的氨基]}，盐，水合物和溶剂合物。

5. 发明申请

WO2005039556A1 血行再建術後の再狭窄又は再閉塞の治療及び／又は予防のための医薬审中-公开
标题翻译：用于预防和/或治疗血液循环恢复后的遗传或重塑的药物
公开(公告)号：WO2005039556A1
公开(公告)日：2005-05-06
申请号：PCT/JP2004/016363
申请日：2004-10-28
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 首藤紘一 , 板井昭子 , 武藤進
发明人：首藤紘一 , 板井昭子 , 武藤進
IPC分类号： A61K31/167
CPC分类号： A61K31/167
摘要： A medicine for preventing and/or treating restenosis or reocclusion after blood circulation restoration, comprising as an active ingredient a compound of the formula: (I) or a physiologically acceptable salt thereof. There is further provided a medical device for intravascular treatment, comprising the above compound or physiologically acceptable salt thereof contained in releasable form.
摘要翻译：一种用于预防和/或治疗血液循环恢复后再狭窄或再闭塞的药物，其包含下式化合物作为活性成分：（I）或其生理学上可接受的盐。还提供了用于血管内治疗的医疗装置，其包含以可释放形式包含的上述化合物或其生理上可接受的盐。

6. 发明申请

WO2003103657A1 神経変性疾患治療剤审中-公开
标题翻译：治疗神经病变疾病的补救措施
公开(公告)号：WO2003103657A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/JP2003/007128
申请日：2003-06-05
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 武藤進 , 板井昭子
发明人：武藤進 , 板井昭子
IPC分类号： A61K31/167
CPC分类号： A61K31/695 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/235 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/505
摘要： Preventive and/or therapeutic drugs for neuro- degenerative diseases including Alzheimer's disease, which contain as the active ingredient substances selected from the group consisting of compounds represented by the general formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof, and hydrates and solvates of both: (I) wherein A is hydrogen or acetyl; E is 2,5- or 3,5-disubstituted phenyl or an optionally substituted monocyclic or fused -polycyclic heteroaryl group (exclusive of (1) fused-polycyclic heteroaryl whose benzene ring is bonded directly to the -CONH- group, (2) unsubstituted thiazol-2-yl, and (3) unsubstituted benzothiazol-2-yl); and Z is arene which may have a substituent in addition to the groups represented by the general formulae: -O-A (wherein A is as defined above) and -CONH-E (wherein E is as defined above) or heteroarene which may have a substituent in addition to the groups represented by the general formulae: -O-A (wherein A is as defined above) and -CONH-E (wherein E is as defined above).
摘要翻译：包含阿尔茨海默病的神经变性疾病的预防和/或治疗药物，其含有选自由通式（I）表示的化合物，其药理学上可接受的盐，以及两者的水合物和溶剂合物组成的组中的活性成分：（I）其中A是氢或乙酰基; E是2,5-或3,5-二取代的苯基或任选取代的单环或稠合多环杂芳基（不包括（1）稠环多环杂芳基，其苯环直接键合到-CONH-基团，（2）未取代的噻唑-2-基，和（3）未取代的苯并噻唑-2-基）; Z为可以具有取代基的芳烃，除了以下通式表示的基团：-OA（其中A如上定义）和-CONH-E（其中E如上定义）或可具有取代基的杂芳烃除了由以下通式表示的基团：-OA（其中A如上所定义）和-CONH-E（其中E如上所定义）。

7. 发明申请

WO2003103648A1 糖尿病治療薬审中-公开
标题翻译：糖尿病治疗药物
公开(公告)号：WO2003103648A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/JP2003/007131
申请日：2003-06-05
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 武藤進 , 板井昭子
发明人：武藤進 , 板井昭子
IPC分类号： A61K31/055
CPC分类号： A61K31/4035 , A61K31/055 , A61K31/121 , A61K31/15 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/185 , A61K31/194 , A61K31/216 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/44 , A61K31/4402
摘要： A medicine for the prevention of and/or treatments for diabetes or complications of diabetes, which contains as an active ingredient a substance selected from the group consisting of a compound represented by the following general formula (I): (I) [wherein X represents a connecting group in which the main chain has 2 to 5 atoms (the group has been optionally substituted); A represents hydrogen or acetyl; E represents optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; and ring Z represents either arene which may have one or more substituents besides the groups represented by the formula -O-A (wherein A has the same meaning as defined above) and the formula -X-E (wherein X and E have the same meanings as defined above) or heteroarene which may have one or more substituents besides the groups represented by the formula -O-A (wherein A has the same meaning as defined above) and the formula -X-E (wherein X and E have the same meanings as defined above)], pharmacologically acceptable salts thereof, and hydrates and solvates of these.
摘要翻译：一种用于预防和/或治疗糖尿病或糖尿病并发症的药物，其含有选自以下通式（I）表示的化合物的物质作为活性成分：（I）[其中X表示主链具有2〜5个原子的连接基团（该基团任选被取代）; A表示氢或乙酰基; E表示任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; 并且环Z表示除了由式-OA表示的基团（其中A具有与上述相同的含义）和式-XE（其中X和E具有与上述相同的含义）之外可以具有一个或多个取代基的芳烃，）或杂芳烃，除了由式-OA表示的基团（其中A具有与上述定义相同的含义）和式-XE（其中X和E具有与上述相同的含义）之外，可以具有一个或多个取代基] 其药理学上可接受的盐，以及它们的水合物和溶剂合物。

8. 发明申请

WO2005007151A1 皮膚色素沈着の治療剤审中-公开
标题翻译：染色缓解
公开(公告)号：WO2005007151A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/JP2004/010558
申请日：2004-07-16
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 板井昭子 , 武藤進
发明人：板井昭子 , 武藤進
IPC分类号： A61K31/167
CPC分类号： C07D321/10
摘要： Preventive and/or therapeutic drugs for chromatosis and/or skin cancer, containing as the active ingredient substances selected from the group consisting of compounds represented by the general formula (I), pharmacologically acceptable salts of the same, and hydrates and solvates thereof: (I) wherein X is a connecting group whose main chain has 2 to 5 atoms (which group may be substituted); A is hydrogen or acetyl; E is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; and Z is arene which may have a substituent in addition to the groups represented by the general formulae: -O-A (wherein A is as defined above) and -X-E (wherein X and E are each as defined above) or heteroarene which may have a substituent in addition to the groups represented by the general formulae: -O-A (wherein A is as defined above) and -X-E (wherein X and E are each as defined above).
摘要翻译：含有选自由通式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐及其水合物和溶剂合物组成的组中的活性成分的物质的预防和/或治疗药物用于色素沉着和/或皮肤癌，（ I）其中X是主链具有2至5个原子的连接基团（该基团可以被取代）; A是氢或乙酰基; E是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; Z为可以具有取代基的芳烃，除了下列通式表示的基团之外：-OA（其中A如上定义）和-XE（其中X和E各自如上定义）或杂芳烃，其可具有取代基除了由通式表示的基团-OA（其中A如上定义）和-XE（其中X和E各自如上所定义）。

9. 发明申请

WO2004031180A1 キナゾリン−４−オン誘導体审中-公开
标题翻译：喹唑啉-4-酮衍生物
公开(公告)号：WO2004031180A1
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/JP2003/012648
申请日：2003-10-02
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 板井昭子 , 武藤進 , 井上豪 , 裏出良博
发明人：板井昭子 , 武藤進 , 井上豪 , 裏出良博
IPC分类号： C07D403/12
CPC分类号： C07D239/92 , C07D403/12
摘要： Drugs having inhibitory activity against hematopoietic prostaglandin D2 synthase, containing as the active ingredient compounds represented by the general formula (I) or salts thereof: (I) wherein X is -N=C(R )- or -NH-CH(R )-; R , R , R , and R are each hydrogen, halogeno, C1-6 alkyl, or hydroxyl; R is C1-6 alkyl or C6-10 aryl; and R is amino.
摘要翻译：含有作为活性成分的由通式（I）表示的化合物或其盐的对造血前列腺素D2合酶具有抑制活性的药物：（I）其中X为-N = C（R 5） - 或-NH-CH （R <5>） - ; R 1，R 2，R 3和R 4各自为氢，卤代，C 1-6烷基或羟基; R 5是C 1-6烷基或C 6-10芳基; 且R为氨基。

10. 发明申请

WO2009054439A1 PAI-1産生抑制剤审中-公开
标题翻译： PAI-1生产抑制剂
公开(公告)号：WO2009054439A1
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：PCT/JP2008/069207
申请日：2008-10-23
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 武藤進 , 板井昭子
发明人：武藤進 , 板井昭子
IPC分类号： A61K31/167 , A61K31/5375 , A61P7/02 , A61P43/00 , C07D295/20
CPC分类号： C07D295/20
摘要：　下記の一般式(I)で表される化合物は、PAI-1産生抑制作用を有する。【化１】（式中、R 1 は例えば水素原子、4-(モルホルニル)カルボニル基などを表し、環Dは例えばベンゼン環又は置換基を有するベンゼン環を表し、フェニル基Eは例えばハロゲン原子、ハロゲン化アルキル基、アルキル基、ハロゲン化アルコキシ基、アルコキシ基などの置換基を有する。）
摘要翻译：公开了具有PAI-1生产抑制活性的下述通式（I）表示的化合物。（I）（式中，R 1表示例如氢原子或4-（吗啉基）羰基;环D表示例如苯环或取代苯环;苯基E具有取代基作为卤素原子，卤代烷基，烷基，卤代烷氧基或烷氧基。）

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