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1. 发明申请

WO1995020581A1 NOVEL HUMAN LEUKOCYTE ELASTASE (HLE) INHIBITORS, AND RELATED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：新型人类LEUKOCYTE ELASTASE（HLE）抑制剂及相关药物组合物及其使用方法
公开(公告)号：WO1995020581A1
公开(公告)日：1995-08-03
申请号：PCT/US1995000885
申请日：1995-01-20
申请人： SRI INTERNATIONAL
发明人： SRI INTERNATIONAL , HIEBERT, Charles, K. , LAIBELMAN, Alan , RYAN, Kenneth, J.
IPC分类号： C07D265/22
CPC分类号： C07D265/22 , C07D265/24 , C07D265/26 , C07D413/04
摘要： Novel therapeutic agents useful as inhibitors of HLE are provided. The compounds have structural formula (I) wherein R through R , m, n and p are as defined herein. Methods of using the compounds of formula (I) to inhibit serine proteases and to treat physiological conditions and disease states associated with elevated HLE levels are also provided, as are pharmaceutical compositions containing the compounds.
摘要翻译：提供了可用作HLE抑制剂的新型治疗剂。化合物具有其中R 1至R 9，m，n和p如本文所定义的结构式（I）。还提供了使用式（I）化合物抑制丝氨酸蛋白酶和治疗与升高的HLE水平相关的生理状态和疾病状态的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

2. 发明申请

WO2009038064A1 Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有する複素環誘導体审中-公开
标题翻译：具有I型11α-羟基脱氢酶脱氢酶的抑制活性的杂环衍生物
公开(公告)号：WO2009038064A1
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：PCT/JP2008/066708
申请日：2008-09-17
申请人：株式会社医薬分子設計研究所 , 塩野義製薬株式会社 , 板井昭子 , 武藤進 , 徳山竜光 , 深澤弘志 , 柳瀬健志
发明人：板井昭子 , 武藤進 , 徳山竜光 , 深澤弘志 , 柳瀬健志
IPC分类号： C07D265/24 , A61K31/536 , A61K31/54 , A61K31/5415 , A61K31/547 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D417/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D279/06 , C07D265/24 , C07D279/08 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要：Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤として有用な化合物を提供する。式：　（式中、ＸはＯまたＳであり、破線および波線は結合の存在または不存在を示し、 (i) 破線が結合の存在を示す場合は、波線は結合の不存在を示し、Ｒ２およびＲ３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、 (ii) 破線が結合の不存在を示す場合は、波線は結合の存在を示し、Ｒ１およびＲ４は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ２およびＲ３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、置換されていてもよいアルキル等である。）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译：公开了可用作I型11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。具体公开的是由下式表示的化合物，其药学上可接受的盐，或该化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化物，其中X表示O或S; 并且虚线和波浪线独立地表示存在或不存在键，条件是：（i）当虚线表示存在键时，波浪线独立地表示不存在键，并且R 2和R 3 独立地表示氢，卤素等; 和（ii）当虚线表示不存在键时，波浪线独立地表示键的存在，R 1和R 4独立地表示氢，卤素等，R 2和R 3独立地表示氢，卤素等，R5和R6独立地表示氢，可被取代的烷基等。

3. 发明申请

WO98033783A1 SOLID PHASE AND COMBINATORIAL LIBRARY SYNTHESES OF 3,1-BENZOXAZINE-4-ONES 审中-公开
标题翻译： 3,1-苯并恶嗪-4-酮的固相和组合文库合成
公开(公告)号：WO98033783A1
公开(公告)日：1998-08-06
申请号：PCT/US1998/002064
申请日：1998-02-04
IPC分类号： C07D265/24
CPC分类号： C07D265/24
摘要： The invention provides chemistry libraries containing fused 3,1-benzoxazine-4-ones. The invention also provides methods for the construction of fused 3,1-benzoxazine-4-one containing libraries. The invention further provides methods for the identification of bioactive, 3,1-benzoxazine-4-ones from those libraries.
摘要翻译：本发明提供含有熔融的3,1-苯并恶嗪-4-酮的化学文库。本发明还提供了构建含有3,1-苯并恶嗪-4-酮的文库的方法。本发明还提供从这些文库鉴定生物活性的3,1-苯并恶嗪-4-酮的方法。

4. 发明申请

WO1988009790A1 4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ONE COMPOUNDS AND SERINE PROTEASE-INHIBITING MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译： 4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ONE化合物和含有其的丝氨酸蛋白酶抑制药物组合物
公开(公告)号：WO1988009790A1
公开(公告)日：1988-12-15
申请号：PCT/JP1988000556
申请日：1988-06-09
申请人： TEIJIN LIMITED , KOKUBO, Masayuki , FUJII, Katsuhiko , OSHIDA, Junichi , TOMIMORI, Koji , UEJIMA, Yasuhide
发明人： TEIJIN LIMITED
IPC分类号： C07D265/22
CPC分类号： C07D265/22 , C07D265/24 , C07D265/26 , C07K5/00 , Y02P20/55
摘要： 4H-3,1-Benzoxazin-4-one compounds represented by general formula (I) (wherein R represents a hydrogen atom or an alkyl group, A represents an amino acid residue or a peptide containing 2 to 3 amino acid residues (provided that side chains of these amino acid residues may be protected by protective groups), X represents an alkyl group, a fluoroalkyl group, OR1 or NHR1 (wherein R1 represents an alkyl group) and Y represents an amino group-protective group) and their salts are disclosed. They show an excellent inhibitory action on serine protease, particularly human leukocyte elastase, thus being useful as the component of elastase-inhibiting drugs.

5. 发明申请

WO2006066044A3 PROCESSES FOR PRODUCING 4-AMINOQUINAZOLINES 审中-公开
标题翻译：生产4-氨基喹唑啉的方法
公开(公告)号：WO2006066044A3
公开(公告)日：2007-05-10
申请号：PCT/US2005045506
申请日：2005-12-15
申请人： VERTEX PHARMA , SILVA RICHARD A , JONES ANDREW , BLYTHE TODD A
发明人： SILVA RICHARD A , JONES ANDREW , BLYTHE TODD A
IPC分类号： C07D265/24 , C07C255/50 , C07C271/40 , C07D239/91 , C07D239/94
CPC分类号： C07D265/24 , C07C271/58 , C07D239/91 , C07D239/94
摘要： The present invention relates to methods for preparing compounds of formula (I): or suitable salts thereof useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and calcium channels. The invention also relates to methods for preparing intermediates related thereto.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）化合物的方法：或其可用作电压门控钠通道和钙通道抑制剂的合适的盐。本发明还涉及制备与其有关的中间体的方法。

6. 发明申请

WO2002094797A1 OXAZIN(THI)ONVERBINDUNGEN ALS FUNGIZIDE 审中-公开
标题翻译：恶嗪（THI）酮化合物作为杀真菌剂
公开(公告)号：WO2002094797A1
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/EP2002/005499
申请日：2002-05-17
申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT , RHEINHEIMER, Joachim , GYPSER, Andreas , ROSE, Ingo , GROTE, Thomas , SCHÄFER, Peter , SCHIEWECK, Frank , AMMERMANN, Eberhard , SPEAKMAN, John-Bryan , STRATHMANN, Siegfried , LORENZ, Gisela
发明人： RHEINHEIMER, Joachim , GYPSER, Andreas , ROSE, Ingo , GROTE, Thomas , SCHÄFER, Peter , SCHIEWECK, Frank , AMMERMANN, Eberhard , SPEAKMAN, John-Bryan , STRATHMANN, Siegfried , LORENZ, Gisela
IPC分类号： C07D265/24
CPC分类号： C07D513/04 , A01N43/86 , A01N43/90 , C07D265/24
摘要： Die Erfindung beschreibt Oxazin/thi)onverbindungen der Formel (I), in der die Variablen Z, R 1 , R 2 , R 3 und n die in Anspruch (1) angegebenen Bedeutungen aufweisen und A ein über zwei C-Atome mit dem Oxazin(thi)onring anellierter 5- oder 6-gliedriger Carbocyclus oder ein 5- oder 6-gliedriger Heterocyclus mit 1, 2 oder 3 Heteroatomen, ausgewählt unter N, O und S, ist, sowie die landwirtschaftlich brauchbaren Salze der Oxazin(thi)onverbindungen (I). Ausserdem beschreibt die Erfindung die Verwendung von Verbindungen (I) und ihrer Salze zur Bekämpfung pflanzenpathogener Pfilze, Mittel, welche die Verbindungen (I) und/oder ihre Salze in einer fungizid wirksamen Menge enthalten sowie ein Verfahren zur Bekämpfung von pflanzenpathogenen Pilzen, bei dem man die Pilze oder die von Pilsbefall bedrohten Materialien, Pflanzen, Saatgüter oder den Erdboden mit einer fungizid wirksamen Menge mindestens einer Verbindung der Formel (I) gemäss Anspruch (1) und/oder eines Salzes von (I) behandelt.
摘要翻译：本发明公开了恶嗪/ THI）式（I）的一种化合物，其中的变量Z，R <1>，R <2>，R <3>和n具有（在权利要求表示1）的含义，A是一个两与恶嗪（ethi）个碳原子的一个环稠合的5-或6-元碳环或具有选自N，O和S的1,2或3个杂原子的5-或6-元杂环是，和可农用盐，嗪（硫）酮化合物（I）。此外，本发明描述了使用化合物（I）及其在防治植物病原Pfilze盐，其含有在施用杀真菌有效量的化合物（I）和/或它的盐和用于控制植物病原性真菌的方法，该方法包括组合物的和/或治疗的（I）的盐的根据权利要求真菌或侵染的Pils材料，植物，种子或用杀真菌有效量的式（I）的至少一种化合物的土壤的风险（1）。

7. 发明申请

WO0130749B1 NOVEL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：新型化合物
公开(公告)号：WO0130749B1
公开(公告)日：2001-06-07
申请号：PCT/SE0002091
申请日：2000-10-27
申请人： NEW PHARMA RES SWEDEN AB , MUZI SABRINA , ABDUL RAHMAN SHOAA
发明人： MUZI SABRINA , ABDUL-RAHMAN SHOAA
IPC分类号： A23K1/16 , A23K1/18 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C279/24 , C07C279/28 , C07C281/16 , C07C281/18 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/22 , C07C335/28 , C07C335/42 , C07D209/54 , C07D213/71 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D217/24 , C07D233/84 , C07D241/20 , C07D265/24 , C07D265/30 , C07D277/48 , C07D277/82 , C07D295/215 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07C275/28 , A61K31/17 , A61K31/425 , A61K31/495 , A61P33/02 , C07D295/16
CPC分类号： C07D213/75 , A23K20/105 , A23K20/111 , A23K20/116 , A23K50/75 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C279/24 , C07C279/28 , C07C281/16 , C07C281/18 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07C335/22 , C07C335/28 , C07C335/42 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/42 , C07C2603/24 , C07C2603/74 , C07D209/54 , C07D213/71 , C07D215/38 , C07D217/24 , C07D233/84 , C07D241/20 , C07D265/24 , C07D265/30 , C07D277/48 , C07D277/82 , C07D295/215 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D413/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to novel compounds, pharmaceutical compositions containing the same as well as a method for treatment of parasitic disorders, wherein said compounds are administered. The present compounds are especially well suited for treatment of coccidiosis, particularly in poultry, and they have general formula (I), where Y is S or O and R is as defined in the specification.
摘要翻译：本发明涉及新化合物，含有该化合物的药物组合物以及治疗寄生虫病的方法，其中施用所述化合物。本发明化合物特别适用于治疗球虫病，特别是在禽类中，它们具有通式（I），其中Y是S或O，R如说明书中所定义。

8. 发明申请

WO01053278A1 2-THIO-4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ONE DERIVATIVES FOR USE AS ENZYME INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用作酶抑制剂的2-THIO-4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ONE衍生物
公开(公告)号：WO01053278A1
公开(公告)日：2001-07-26
申请号：PCT/GB2001/000171
申请日：2001-01-17
IPC分类号： A23L1/30 , A23L3/3544 , A61K8/49 , A61K31/536 , A61K31/5365 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D265/24
CPC分类号： C07D265/24 , A61K31/536 , A61K31/5365
摘要： The use of a compound, comprising formula (I) or a salt, ester, amide of prodrug thereof in the inhibition of an enzyme whose preferred mode of action is to catalyse the hydrolysis of an ester functionality e.g. in the control and inhibition of unwanted enzymes in products and processes. The compounds are also useful in medicine e.g. in the treatment of obesity and related conditions. The invention also relates to novel compounds within formula (I), to processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing them. In formula (I) A is an optionally substituted 6-membered aromatic or heteroaromatic ring; and R is a branched or unbranched alkyl (optionally interrupted by one or more oxygen atoms), alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, reduced arylalkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroarylalkenyl, reduced aryl, reduced heteroaryl, reduced heteroarylalkyl or a substituted derivative of any of the foregoing groups.
摘要翻译：使用包含式（I）的化合物或其前体药物的盐，酯，酰胺在抑制其优选作用模式是催化酯官能团水解的酶的酶。在产品和过程中控制和抑制不需要的酶。这些化合物也可用于医学，例如在治疗肥胖和相关情况。本发明还涉及式（I）中的新化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。在式（I）中，A是任选取代的6元芳族或杂芳族环; 烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳基烷基，还原芳基烷基，芳基烯基，杂芳基，杂芳基烷基，杂芳基烯基，还原芳基，还原的芳基，还原的芳基，还原的杂芳基烷基或任何上述基团的取代衍生物。

9. 发明申请

WO01003697A1 2-AMINO-BENZOXAZINONES FOR THE TREATMENT OF HERPES SIMPLEX VIRUS 审中-公开
标题翻译：用于治疗疱疹病毒的2-氨基苯并嗪
公开(公告)号：WO01003697A1
公开(公告)日：2001-01-18
申请号：PCT/US2000/018817
申请日：2000-07-11
IPC分类号： A61K31/536 , A61P31/20 , C07D265/24 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D265/18
CPC分类号： C07D413/04 , C07D265/24 , C07D413/12
摘要： Antiviral agents and methods for treating Herpes Simplex Virus.
摘要翻译：抗病毒药物和治疗单纯疱疹病毒的方法。

10. 发明申请

WO1996037485A1 2-AMINO-BENZOXAZINONES FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗病毒感染的2-氨基苯甲酰胺
公开(公告)号：WO1996037485A1
公开(公告)日：1996-11-28
申请号：PCT/US1996007526
申请日：1996-05-23
申请人： G.D. SEARLE & CO. , ABOOD, Norman , FLYNN, Daniel, L. , BECKER, Daniel, P. , BAX, Brian, M. , LI, Hui , NOSAL, Roger, A. , SCHRETZMAN, Lori, A. , VILLAMIL, Clara, I. , BENNETT, Michael, J. , BEDELL, John, L. , WILLIAMS, Kenneth
发明人： G.D. SEARLE & CO.
IPC分类号： C07D265/24
CPC分类号： C07D265/24 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： A class of compounds for the treatment of viral infections. Compounds of particular interest are defined by formula (I) wherein R - R are as defined herein, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
摘要翻译：一类用于治疗病毒感染的化合物。特别感兴趣的化合物由式（I）定义，其中R-R 4如本文所定义，或其药学上可接受的盐。

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