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1. 发明申请

WO2005054181A1 抗癌剤の新規標的タンパク質および対応する新規抗癌剤（スプナール）审中-公开
标题翻译：新药抗体药剂和新型抗感染药物（SPNAL）相关药物的新目标蛋白
公开(公告)号：WO2005054181A1
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：PCT/JP2004/018108
申请日：2004-11-30
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 田中明人 , 山崎晃 , 堤剛 , 寺田知弘 , 原村昌幸
发明人：田中明人 , 山崎晃 , 堤剛 , 寺田知弘 , 原村昌幸
IPC分类号： C07C317/44
CPC分类号： C07D231/12 , A61K45/06 , C07C317/44 , C07C323/62
摘要：ＫＳＲＰまたはその機能的断片と特異的に結合する化合物を有効成分として含有する医薬組成物ならびに該化合物のスクリーニング方法を提供する。ＫＳＲＰは、抗癌剤の新規標的タンパク質であり、かかるタンパク質の発現や活性を制御し得る化合物およびそれを含む医薬組成物は増殖性疾患、特に抗癌剤として非常に有用である。当該新規標的タンパク質の提供により、従来説明のつかなかった抗癌作用のメカニズムが解明され得る。
摘要翻译：本发明提供含有与KSRP特异性结合的化合物或其功能片段作为活性成分的药物组合物，以及筛选该化合物的方法。能够调节作为抗癌剂的新型靶蛋白质的KSRP的表达或活性的组合物和含有该化合物的药物组合物作为增效药物，特别是作为抗癌剂的药物是非常有用的。预期提供新型靶蛋白将有助于澄清迄今为止尚未公开的抗癌功能。

2. 发明申请

WO2006018901A1 金属表面上における分子間の非特異的な相互作用の抑制方法ならびに分子間の特異的な相互作用の増強方法审中-公开
标题翻译：用于抑制分子内非相互作用和强化金属表面的分子间相互作用的方法
公开(公告)号：WO2006018901A1
公开(公告)日：2006-02-23
申请号：PCT/JP2004/012218
申请日：2004-08-19
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 田中明人 , 寺田知弘 , 田村鶴紀 , 市山高明 , 山崎晃 , 古屋実 , 原村昌幸
发明人：田中明人 , 寺田知弘 , 田村鶴紀 , 市山高明 , 山崎晃 , 古屋実 , 原村昌幸
IPC分类号： G01N33/543
CPC分类号： G01N33/54393 , G01N33/553
摘要：金属表面に固定化されたリガンドに対するターゲット分子の探索あるいは当該リガンドとターゲット分子との相互作用を解析する方法であって、リガンドの金属表面への固定化が親水性スペーサーを介して実施されることを特徴とする本発明の方法は、金属表面上での分子間相互作用解析において障害となる非特異的な相互作用を排除、抑制するとともに分子間の特異的な相互作用を増強することができる。
摘要翻译：搜索靶分子到固定在金属表面上的配体或分析配体和靶分子之间的相互作用的方法，其特征在于配体在金属表面上的固定通过亲水间隔物进行。在这种方法中，不仅可以消除或抑制金属表面分子间相互作用分析中的任何非特异性相互作用的障碍，还可以加强任何分子间特异性相互作用。

3. 发明申请

WO2005010528A1 非特異的物質の除去方法审中-公开
标题翻译：移除非特殊物质的方法
公开(公告)号：WO2005010528A1
公开(公告)日：2005-02-03
申请号：PCT/JP2004/011104
申请日：2004-07-28
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 田中明人 , 寺田知弘 , 田村鶴紀 , 市山高明 , 山崎晃 , 古屋実 , 原村昌幸
发明人：田中明人 , 寺田知弘 , 田村鶴紀 , 市山高明 , 山崎晃 , 古屋実 , 原村昌幸
IPC分类号： G01N33/543
CPC分类号： G01N33/543 , G01N33/54366
摘要：ステアリン酸等の疎水性物質を固定化してなる固相担体、及び当該疎水性物質を固定化してなる固相担体を用いて試料を処理することを含む、リガンド固定化固相担体に非特異的に吸着する物質を試料から除去する方法により、リガンド分子とターゲット分子との特異的な相互作用を解析することができ、また当該特異的な相互作用を用いてターゲット分子を同定・選別する過程において、ターゲット分子を含み得る試料を、疎水性物質固定化固相担体で前処理することにより、試料中に存在するリガンド分子に非特異的な物質を除去あるいは低減化することができる。
摘要翻译：具有固定于其上的疏水性物质如硬脂酸的固相载体; 以及从样品中除去非特异性吸附到固定有配体的固相载体上的物质的方法，该方法包括用固定有疏水性物质的固相载体处理样品。根据该方法，可以分析配体分子和靶分子之间的特异性相互作用。在基于特定相互作用鉴定/筛选靶分子的过程中，可以将含有目标分子的样品用固定有疏水性物质的固相载体预处理，由此存在于样品中的物质非特异性地起作用配体分子可以被去除或减少。

4. 发明申请

WO2004025297A1 固相担体上における分子間の非特異相互作用の抑制方法审中-公开
标题翻译：抑制固相支持分子间非相互作用的方法
公开(公告)号：WO2004025297A1
公开(公告)日：2004-03-25
申请号：PCT/JP2003/009640
申请日：2003-07-30
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 藤沢薬品工業株式会社 , 田中明人 , 寺田知弘 , 田村鶴紀 , 市山高明 , 山崎晃 , 古屋実 , 原村昌幸
发明人：田中明人 , 寺田知弘 , 田村鶴紀 , 市山高明 , 山崎晃 , 古屋実 , 原村昌幸
IPC分类号： G01N33/53
CPC分类号： C08G65/33396 , G01N33/54393
摘要：本発明は、分子を固相担体に固定化し、当該固相上で該分子と特異的に相互作用する分子との間での特異相互作用を解析する過程において、固相担体における固相表面の疎水的性質を調節すること、特に固相担体への分子の固定化の際に親水性スペーサーを介在させることを特徴とする、分子間の非特異的な相互作用を抑制する方法を提供し、かかる方法によって、分子間の非特異的な相互作用を抑制することが可能となり、固相上への非特異的な吸着を低減化することができる。
摘要翻译：旨在提供一种抑制分子之间非特异性相互作用的方法，其特征在于，在固定分子在固相载体上并分析这些分子与特异性相互作用的分子之间的特异性相互作用的过程中，固体的疏水性质控制固相载体上的相表面，特别是在将分子固定在固相载体上的步骤中提供亲水间隔物。根据该方法，可以抑制分子间的非特异性相互作用，从而可以减少固相上的非特异性吸附。

5. 发明申请

WO2006011673A1 光切断型リンカーを利用したリガンド固定化固相担体审中-公开
标题翻译：使用光电连接器固定支架的固体支持
公开(公告)号：WO2006011673A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：PCT/JP2005/014266
申请日：2005-07-28
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 原村昌幸 , 田中明人
发明人：原村昌幸 , 田中明人
IPC分类号： G01N30/48
CPC分类号： B01J20/289 , B01J20/261 , B01J20/286 , B01J20/321 , B01J20/3219 , B01J20/3251 , B01J20/3253 , B01J20/3255 , B01J2220/54 , G01N33/54353 , Y10T436/207497
摘要：本発明は、光照射により切断されるリンカーを介してリガンドが固定化されている固相担体を用いる、リガンドとターゲット分子との相互作用を解析する方法、特にターゲット分子の探索、精製方法を提供し、光照射によって特異的に切断されるリンカーをリガンド分子と固相担体との間に介在させることにより、高濃度のリガンドや塩を用いることなく固相担体からターゲット分子を遊離溶出することが可能となり、また非特異的なタンパク質の遊離溶出を抑制することが可能となる。
摘要翻译：旨在提供一种通过使用固定支持物分析配体和靶分子之间的相互作用的方法，所述固体支持物经由通过光照射分解的接头被固定化，特别是搜索靶分子和纯化的方法一样。通过提供在配体分子和固体支持物之间通过光照射特异性切割的接头，靶分子可以从固体支持物释放和洗脱而不用高浓度的配体或盐。此外，可以抑制非特异性蛋白质释放和洗脱。

6. 发明申请

WO2002059141A1 ペプチド誘導体审中-公开
标题翻译：肽衍生物
公开(公告)号：WO2002059141A1
公开(公告)日：2002-08-01
申请号：PCT/JP2002/000557
申请日：2002-01-25
申请人：中外製薬株式会社 , 原村昌幸 , 都築康一 , 岡町晃 , 村山榮五郎
发明人：原村昌幸 , 都築康一 , 岡町晃 , 村山榮五郎
IPC分类号： C07K5/107
CPC分类号： C07K5/021 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/1016
摘要： Peptide derivatives represented by the general formula (1) have smooth muscle contracting effect. (1) [In the formula, n is an integer of 0 to 6; Ar is an aromatic ring which may have one or more substituents or be fused with another ring; R1 is linear or branched lower alkyl which may be substituted; R2 is linear or branched lower alkyl which may be substituted; R3 is linear or branched lower alkyl which may be substituted; and X is amino, hydroxyl, or lower alkoxy.]
摘要翻译：由通式（1）表示的肽衍生物具有平滑肌收缩效果。（1）[式中，n为0〜6的整数， Ar是可以具有一个或多个取代基或与另一个环稠合的芳环; R1是可被取代的直链或支链低级烷基; R2是可被取代的直链或支链低级烷基; R3是可被取代的直链或支链的低级烷基; 和X是氨基，羟基或低级烷氧基。]

7. 发明申请

WO2005054216A1 新規抗癌剤「スルコキシン」审中-公开
标题翻译：新型反应剂“SULCOXIN”
公开(公告)号：WO2005054216A1
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：PCT/JP2004/018104
申请日：2004-11-30
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 田中明人 , 田村鶴紀 , 原村昌幸
发明人：田中明人 , 田村鶴紀 , 原村昌幸
IPC分类号： C07D277/52
CPC分类号： C07D277/52
摘要：細胞質性リンゴ酸脱水素酵素に特異的に結合する化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。細胞質性リンゴ酸脱水素酵素は、抗癌剤の標的タンパク質であり、かかるタンパク質の発現や活性を制御し得る化合物およびそれを含む医薬組成物は抗癌剤として非常に有用である。
摘要翻译：一种药物组合物，其包含能够特异性结合胞质苹果酸脱氢酶的化合物作为活性成分。胞质苹果酸脱氢酶是抗癌剂的靶蛋白。能够控制蛋白质的表达和活性的化合物和包含该化合物的药物组合物作为抗癌剂是非常有用的。

8. 发明申请

WO2007052398A1 アレルギー疾患の治療に有用な化合物をスクリーニングする方法审中-公开
标题翻译：筛选化合物治疗过敏性疾病的方法
公开(公告)号：WO2007052398A1
公开(公告)日：2007-05-10
申请号：PCT/JP2006/316200
申请日：2006-08-11
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 田中明人 , 中西顕伸 , 原村昌幸 , 竹内幹夫
发明人：田中明人 , 中西顕伸 , 原村昌幸 , 竹内幹夫
IPC分类号： G01N33/50 , A61K31/352 , A61K45/00 , A61P37/08 , G01N33/15 , C12N15/09
CPC分类号： G01N33/6893 , G01N2500/00 , G01N2800/24
摘要：本発明は、インタールが抗アレルギー剤としての有効性を発揮する場合にターゲットとなる分子を同定し、該ターゲットを用いてアレルギー疾患の治療に有用な化合物をスクリーニングする方法、ならびに該スクリーニングによって得られ得る化合物を有効成分として含む新しいタイプの抗アレルギー剤を提供する。
摘要翻译：旨在提供一种筛选用于治疗过敏性疾病的化合物的方法，该方法通过鉴定作为目标的分子，其中Intal作为抗过敏药物发挥其功效，然后使用该靶标，以及抗过敏药物作为活性成分含有通过上述筛选得到的化合物的新型。

9. 发明申请

WO2006080559A1 効率的にターゲット分子を探索する方法审中-公开
标题翻译：有效搜索目标分子的方法
公开(公告)号：WO2006080559A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/JP2006/301715
申请日：2006-01-26
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 田中明人 , 山崎晃 , 原村昌幸
发明人：田中明人 , 山崎晃 , 原村昌幸
IPC分类号： G01N33/543 , G01N33/53
CPC分类号： G01N33/54393 , B01J20/3227 , B01J20/3248 , B01J20/3253 , B01J20/3255 , B01J20/3285 , G01N33/54306
摘要：本発明は、疎水性の高いターゲット分子、例えば膜結合蛋白質を吸着可能な固相担体、並びに疎水性の高いターゲット分子に限らず、任意のターゲット分子に対し至適化された固相担体を提供する。より詳細には、本発明は、ターゲット分子のリガンドへの結合を可能とするように、あるいはターゲット分子のリガンドへの結合量を増加させるように、固相担体表面の疎水的性質が調節された、リガンド及びキャッピング剤が固定化されてなる固相担体；該固相担体を用いる各種方法（例えば、ターゲット分子の濃縮、単離又は精製方法、特定のターゲット分子の固相担体への選択的吸着方法、あるいはリガンドとそのターゲット分子との相互作用の解析方法）；該固相担体の製造方法；並びにリガンド及びキャッピング剤が固定化されてなる固相担体の改良方法などを提供する。
摘要翻译：可以吸附到高度疏水的靶分子（例如膜结合蛋白）上的固体支持物和针对任何高疏水性靶分子或任何其它靶分子而优化的固体支持物。更具体地说，具有固定在其上的配体和封端剂的固体支持物，其中控制固体支持物表面的疏水性质以使靶分子与配体结合或增加量与配体结合的靶分子; 使用固体支持物的各种方法（例如，用于浓缩，分离或纯化靶分子的方法，选择性吸附给定的靶分子到固体支持物上的方法或分析配体与靶标之间的相互作用的方法分子）; 制备固体支持物的方法; 用于改进固定有固定支持体的方法和固定在其上的封端剂; 等等。

10. 发明申请

WO2005115468A1 　新規創薬ターゲットならびにこれに作用する医薬审中-公开
标题翻译：新药发现目标与药物相同
公开(公告)号：WO2005115468A1
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/JP2005/010105
申请日：2005-05-26
申请人：株式会社リバース・プロテオミクス研究所 , 田中明人 , 山崎晃 , 中西顕伸 , 竹内幹夫 , 原村昌幸
发明人：田中明人 , 山崎晃 , 中西顕伸 , 竹内幹夫 , 原村昌幸
IPC分类号： A61K45/00
CPC分类号： G01N33/6893 , A61K31/352 , A61K31/428 , C07D277/68 , C07D311/24 , G01N2500/00 , G01N2800/24
摘要：　本発明は、MFP-2又はその機能的断片と特異的に結合する化合物を有効成分として含有する医薬組成物ならびに該化合物のスクリーニング方法を提供し、当該化合物やそれを含む医薬組成物は抗炎症剤や抗アレルギー剤として非常に有用である。
摘要翻译：一种药物组合物，其包含能够特异性结合MFP-2或其功能片段的化合物作为活性成分; 以及筛选化合物的方法。该化合物和包含该化合物的药物组合物作为抗炎剂或抗过敏剂是非常有用的。

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