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1. 发明申请

WO2009113428A1 光学活性エステルの製造方法及び光学活性カルボン酸の製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性酯的方法和用于生产光活性羧酸的方法
公开(公告)号：WO2009113428A1
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/JP2009/054012
申请日：2009-03-04
申请人：学校法人東京理科大学 , 椎名勇 , 中田健也
发明人：椎名勇 , 中田健也
IPC分类号： C07C67/08 , C07C51/493 , C07C57/30 , C07C69/612 , C07B57/00
CPC分类号： C07C67/08 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C51/493 , C07C2603/26 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C57/30 , C07C59/64 , C07C57/58 , C07C69/736 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07C69/738 , C07C69/734 , C07C69/616
摘要：　ラセミのカルボン酸の一方のエナンチオマーを高選択的にエステル化して光学活性エステルを製造するとともに、他方のエナンチオマーである光学活性カルボン酸を製造する方法を提供する。　ラセミのカルボン酸と特定のアルコール又はフェノール誘導体とを、安息香酸無水物又はその誘導体とテトラミソール、ベンゾテトラミソール等の触媒との存在下で反応させ、ラセミのカルボン酸のうち一方のエナンチオマーを選択的にエステル化することにより、光学活性エステルを製造するとともに光学活性カルボン酸を製造する。
摘要翻译：公开了通过高产率选择性酯化外消旋羧酸的一种对映异构体同时制备作为另一种对映异构体的光学活性羧酸来制备光学活性酯的方法。通过使外消旋羧酸与特定的醇或苯酚衍生物在苯甲酸酐或其衍生物和催化剂例如四聚甲苯或苯并异丙唑反应的同时反应同时制备光学活性羧酸，同时制备光学活性酯，从而选择性地酯化外消旋羧酸的一种对映异构体。

2. 发明申请

WO2006088132A1 ピリジン酸化型化合物、並びに、これを用いたカルボン酸誘導体及びその光学活性体の製造方法审中-公开
标题翻译：新型氧化吡啶化合物及其使用方法生产羧酸衍生物和光活性羧酸的方法
公开(公告)号：WO2006088132A1
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：PCT/JP2006/302830
申请日：2006-02-17
申请人：学校法人東京理科大学 , 椎名勇
发明人：椎名勇
IPC分类号： C07D213/89 , C07C67/08 , C07C67/24 , C07C69/02 , C07C69/612 , C07C231/02 , C07C233/65 , C07C233/78 , C07B61/00
CPC分类号： C07C231/02 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/08 , C07D213/89 , C07C69/24 , C07C69/612 , C07C69/007 , C07C233/65 , C07C233/78
摘要： Pyridine oxide compounds of general formula (I), optically active forms thereof, and their salts or hydrates; and performed in the presence of any of these as a catalyst, (1) a process for producing an ester or amide compound from a carboxylic acid equivalent and an alcohol or amine, (2) an asymmetric esterification reaction, and (3) an asymmetric amidation reaction. [Chemical formula 1] wherein R 1 s may be identical with or different from each other and each is an alkyl, an aromatic ring group, a heterocyclic group, carboxyl, ester, cyano, a halogen atom, an oxygen atom, a sulfur atom or a nitrogen atom; R 2 s may be identical with or different from each other and each is a hydrogen atom, an alkyl, an aromatic ring group, a heterocyclic group, carboxyl, ester, cyano, a halogen atom, an oxygen atom, etc.; and R 3 s and R 4 s may be identical with or different from each other and each is a hydrogen atom, an alkyl, an aromatic ring group, a heterocyclic group, carboxyl, ester, cyano, a halogen atom, an oxygen atom, etc.
摘要翻译：通式（I）的吡啶氧化物，其光学活性形式及其盐或水合物; 并在其中任一种作为催化剂存在下进行，（1）由羧酸当量和醇或胺制备酯或酰胺化合物的方法，（2）不对称酯化反应，和（3）不对称酯化反应酰胺化反应。 [化学式1]其中R 1可以彼此相同或不同，并且各自为烷基，芳族环基，杂环基，羧基，酯，氰基，卤素原子，氧原子，硫原子或氮原子; R 2可以彼此相同或不同，并且各自为氢原子，烷基，芳族环基，杂环基，羧基，酯，氰基，卤素原子，氧原子等; R 3和R 4可以彼此相同或不同，并且各自为氢原子，烷基，芳族环基，杂环基，羧基，酯，氰基，卤原子，氧原子等

3. 发明申请

WO2009035020A1 新規ジヒドロナフタレン化合物及びその用途审中-公开
标题翻译：新型二氢萘酚化合物及其用途
公开(公告)号：WO2009035020A1
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：PCT/JP2008/066384
申请日：2008-09-11
申请人：学校法人東京理科大学 , 椎名勇
发明人：椎名勇
IPC分类号： C07C217/22 , A61K31/138 , A61K31/4025 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D295/08
CPC分类号： C07D295/088 , C07C217/24 , C07C2602/10
摘要：　ラソフォキシフェンあるいはナフォキシジンに比較し生産効率に優れた化学構造を有するジヒドロナフタレン化合物として以下の式（Ｉ）で表される化合物を提供する。この化合物は、プロテアソーム阻害剤及び／又は抗ガン剤として有効である。（但し、式中、２つの－（ＣＨ２）ｌ－Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）基は同一の置換基を表し、Ｒ１及びＲ２は、水素原子、又はそれぞれ同一若しくは異なるアルキル基を表し、Ｒ１及びＲ２は、一緒になってそれらを有する窒素原子とともに、又はさらに酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子のいずれか１種以上とともに、単環式複素環を形成してもよい。また、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ水素原子、アルキル基、アシル基、脂環式基、芳香族基、ハロゲン原子、アシルオキシ基、シアノ基、及びニトロ基から選ばれた１種以上の置換基を表し、ｌは２～５の整数、ｎは１～４の整数、ｍは１～５の整数、ｑは１～３の整数をそれぞれ表す。）
摘要翻译：公开了下述式（I）表示的化合物，其具有与拉索昔芬和nafoxidine相比具有优异的生产效率的化学结构的二氢化合物。该化合物可用作蛋白酶体抑制剂和/或抗肿瘤剂。（式中，二 - （CH 2）1 N（R 1）（R 2）基团表示相同的取代基; R 1和R 2各自表示氢原子或相同或不同的烷基;或者，R 1和R 2可以组合在一起形成具有氮原子的单环杂环，或者另外与一个或多个选自氧原子，硫原子和氮原子的原子一起形成; R3，R4和R5各自表示一个或多个选自氢原子，烷基，酰基，脂环族基团，芳族基团，卤素原子，酰氧基，氰基和硝基; l表示2-5的整数; n表示1-4的整数; m表示1-5的整数，q表示1-3的整数。）

4. 发明申请

WO2008140074A1 光学活性カルボン酸エステルを製造する方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性羧酸酯的方法
公开(公告)号：WO2008140074A1
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：PCT/JP2008/058743
申请日：2008-05-12
申请人：学校法人東京理科大学 , 椎名勇 , 中田健也
发明人：椎名勇 , 中田健也
IPC分类号： C07C67/08 , B01J31/02 , C07C69/24 , C07C69/612 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07B61/00
CPC分类号： B01J31/0218 , B01J31/0244 , B01J31/0247 , B01J31/0271 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C29/88 , C07C67/08 , C07C67/60 , C07C69/24 , C07C69/614 , C07C69/68 , C07C69/734 , C07C33/20 , C07C33/22 , C07C33/18 , C07C33/28
摘要：　ラセミの２級アルコールとカルボン酸から光学活性カルボン酸エステルを直接、製造する方法を提供すること、及び前記方法と同じ手段によって、ラセミの２級アルコールを光学分割する方法を提供すること。　不斉エステル化触媒として（－）－テトラミソール、（＋）－テトラミソール、（－）－ベンゾテトラミソール、（＋）－ベンゾテトラミソール等を用い、安息香酸無水物又はその誘導体の存在下で、ラセミの２級アルコールのいずれか一方のエナンチオマーとカルボン酸とを脱水縮合反応させて光学活性カルボン酸エステルを製造し、未反応のもう一方のエナンチオマーを光学分割する。
摘要翻译：公开了直接由外消旋仲醇和羧酸制备光学活性羧酸酯的方法。还公开了以与上述方法相同的方法光学拆分外消旋仲醇的方法。外消旋仲醇和羧酸的一种对映异构体在苯甲酸酐或其衍生物存在下，通过使用（ - ） - 四氯甲烷，（+） - 四咪唑，（ - ） - 苯并四唑，（ +） - 苯并四唑等作为不对称酯化催化剂，由此制备光学活性羧酸酯; 而另一种未反应的对映异构体被光学拆分。

5. 发明申请

WO2007086471A1 ラソフォキシフェン及びその類縁体の製造方法审中-公开
标题翻译：生物活性物质或其类似物的制备方法
公开(公告)号：WO2007086471A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：PCT/JP2007/051186
申请日：2007-01-25
申请人：学校法人東京理科大学 , 椎名勇 , 佐野義之 , 中田健也
发明人：椎名勇 , 佐野義之 , 中田健也
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/40 , A61P5/30 , A61P5/32 , A61P9/00 , A61P15/12 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07C41/24 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C67/293 , C07C69/63
CPC分类号： C07C67/287 , C07C41/24 , C07C41/26 , C07C41/32 , C07C67/293 , C07C2602/10 , C07D295/084 , C07C69/63 , C07C69/24 , C07C43/23
摘要： Disclosed is a novel process for production of lasofoxifene, nafoxidine or an analogue thereof, which comprises reduced number of reaction steps, has a high efficiency, and is practically advantageous. For the production of lasofoxifene or an analogue thereof, a compound represented by the formula (4) is used as an intermediate. The compound represented by the formula (4) can be produced using compounds represented by the formulae (1) to (3) as starting compounds by performing the coupling of the three components in one step.
摘要翻译：本发明公开了一种生产拉索昔芬，nafoxidine或其类似物的新方法，其包括减少数量的反应步骤，具有高效率，并且实际上是有利的。为了生产拉索昔芬或其类似物，使用由式（4）表示的化合物作为中间体。由式（4）表示的化合物可以通过在一个步骤中进行三种成分的偶联而使用由式（1）至（3）表示的化合物作为起始化合物来制备。

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