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1. 发明申请

WO2007114323A1 アミノピロリジン化合物审中-公开
标题翻译：氨基吡啶化合物
公开(公告)号：WO2007114323A1
公开(公告)日：2007-10-11
申请号：PCT/JP2007/057054
申请日：2007-03-30
申请人：大正製薬株式会社 , 日産化学工業株式会社 , 大久保武利 , 熊谷利仁 , 石井孝明 , 中村年男 , 阿部公美 , 天田由合 , 石坂知子 , 孫相敏 , 関口喜功 , 笹子滋正 , 清水孝紀 , 永塚貴之
发明人：大久保武利 , 熊谷利仁 , 石井孝明 , 中村年男 , 阿部公美 , 天田由合 , 石坂知子 , 孫相敏 , 関口喜功 , 笹子滋正 , 清水孝紀 , 永塚貴之
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4365 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P1/14 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D495/04
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Disclosed is an aminopyrrolidine compound represented by the formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound or the salt is useful as a prophylactic/therapeutic agent for mode disorder such as depression, anxiety disorder, cibophobia, cachexia, pain and drug dependence, whose action relies on the MC 4 receptor antagonistic effect.
摘要翻译：公开了由式[I]表示的氨基吡咯烷化合物或其药学上可接受的盐。化合物或盐可用作模式障碍的预防/治疗剂，例如抑郁症，焦虑症，恐怖症，恶病质，疼痛和药物依赖性，其作用依赖于MC4受体拮抗作用。

2. 发明申请

WO2005100355A1 環状アミン化合物审中-公开
标题翻译：循环胺化合物
公开(公告)号：WO2005100355A1
公开(公告)日：2005-10-27
申请号：PCT/JP2005/007278
申请日：2005-04-08
申请人：大正製薬株式会社 , 熊谷利仁 , 中村年男 , 天田由合 , 関口喜功
发明人：熊谷利仁 , 中村年男 , 天田由合 , 関口喜功
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D491/048 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： A cyclic amine compound represented by the following formula (1). It has potent adhesion inhibitory activity against an alpha2C receptor and is useful for the prevention or treatment of disorders attributable to the alpha2C receptor, e.g., diseases such as depression and anxiety. (Formula 1) (In the formula, X represents O, S, SO, SO2, NR , etc.; R represents hydrogen, cyano, etc.; Ar and Ar each represents aryl, heteroaryl, etc.; ring B represents a benzene ring, etc.; n is an integer of 1 to 10; and p and q each is 1 or 2.)
摘要翻译：由下式（1）表示的环状胺化合物。它对α2C受体具有有效的粘附抑制活性，并且可用于预防或治疗归因于α2C受体的病症，例如疾病如抑郁症和焦虑症。（式1）（式中，X表示O，S，SO，SO 2，NR 2等; R 1表示氢，氰基等; Ar 1和Ar 2分别表示芳基，杂芳基等;环B表示苯环等; n为1〜10的整数，p和q各自为1或2.）

3. 发明申请

WO2005021534A1 １，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体审中-公开
标题翻译： 1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO2005021534A1
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：PCT/JP2004/012398
申请日：2004-08-27
申请人：大正製薬株式会社 , 熊谷利仁 , ▲くわ▼田剛志 , 柴田剛 , 林真知 , 藤澤由合 , 関口喜功
发明人：熊谷利仁 , ▲くわ▼田剛志 , 柴田剛 , 林真知 , 藤澤由合 , 関口喜功
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D403/04
摘要： A novel compound which is a 1,3-dihydro-2H-indol-2-one derivative represented by the formula (1): (1) (wherein R1 represents halogeno, C1-4 alkyl, etc. and R2 represents hydrogen, halogeno, etc., or R2 is present in the 6-position of the indol-2-one and is bonded to R1 to form C3-6 alkylene; R3 represents halogeno, hydroxy, etc. and R4 represents hydrogen, halogeno, C1-4 alkyl, etc., or R4 is present in the 3-position of the phenyl and is bonded to R3 to form methylenedioxy; R5 represents hydrogen or fluorine; R6 represents ethylamino, dimethylamino, etc.; R7 represents C1-4 alkoxy; and R8 represents C1-4 alkoxy) or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative. The compound has antagonistic activity against an aruginine-vasopressin V1b receptor.
摘要翻译：作为式（1）表示的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物的新化合物：（1）（式中，R1表示卤代C 1-4烷基等，R 2表示氢，卤代或者R2存在于吲哚-2-酮的6-位，并且与R 1结合形成C 3-6亚烷基; R 3表示卤代，羟基等，R 4表示氢，卤素，C 1-4 烷基等，或R4存在于苯基的3-位，并且与R3结合形成亚甲二氧基; R5表示氢或氟; R6表示乙氨基，二甲基氨基等; R7表示C1-4烷氧基; R8表示表示C1-4烷氧基）或该衍生物的药学上可接受的盐。该化合物对佐剂加压素V1b受体具有拮抗作用。

4. 发明申请

WO2002072525A1 ビシクロカルボン酸誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产双氰甲酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2002072525A1
公开(公告)日：2002-09-19
申请号：PCT/JP2002/002254
申请日：2002-03-11
申请人：大正製薬株式会社 , 中里篤郎 , 熊谷利仁 , 坂上一成
发明人：中里篤郎 , 熊谷利仁 , 坂上一成
IPC分类号： C07C51/377
CPC分类号： C07C51/377 , C07C67/327 , C07C2602/18 , Y02P20/55 , C07C62/24 , C07C69/757
摘要： A process for producing a 2-oxobicyclo[3.1.0]hex-3-ene-6-carboxylic acid derivative represented by the formula (I) (wherein R represents hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkyl substituted by C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkyl substituted by optionally substituted phenyl, C1-6 alkyl substituted by C1-6 alkoxy, C1-6 hydroxyalkyl, C1-6 alkyl substituted by C1-6 alkylthio, C1-6 mercaptoalkyl, or optionally substituted phenyl), characterized by reacting a 4-hydroxy-2-oxobicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid derivative represented by the formula (II) (wherein R is the same as defined above; and R represents hydrogen or a hydroxyl-protecting group) in the presence of an acid or base. Also provided is a process for producing a compound useful in the efficient synthesis of a 2-amino-3-fluorobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid derivative.
摘要翻译：一种制备由式（I）表示的2-氧代双环[3.1.0]己-3-烯-6-羧酸衍生物的方法（其中R 1表示氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，被C 3-6环烷基取代的C 1-6烷基，被任意取代的苯基取代的C 1-6烷基，被C 1-6烷氧基取代的C 1-6烷基，C 1-6羟基烷基，被C 1-6烷硫基取代的C 1-6烷基， 6巯基烷基或任选取代的苯基），其特征在于使由式（II）表示的4-羟基-2-氧代双环[3.1.0]己烷-6-羧酸衍生物（其中R 1与定义相同）和R 2表示氢或羟基保护基）在酸或碱的存在下反应。还提供了用于有效合成2-氨基-3-氟双环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸衍生物的化合物的制备方法。

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