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    • 5. 发明申请
    • リポソーム含有X線造影剤およびその製造方法
    • 包含脂质体的X射线对比中间体及其制备方法
    • WO2005037325A1
    • 2005-04-28
    • PCT/JP2004/005261
    • 2004-04-13
    • コニカミノルタエムジー株式会社
    • 上田 栄一川勝 哲中島 彰久長池 千秋
    • A61K49/04
    • A61K49/0461A61K49/0438
    • 本発明のX線造影剤は、狭い粒径範囲に揃えたリポソームの脂質膜中にポリアルキレンオキシド基を有する化合物および/またはステロール類を含有し、該膜内の水相中には水溶性かつ非イオン性のヨウド系化合物を内包させているリポソームを含む。好ましくはリポソームの膜内部の水相とそのリポソームが分散されている水性媒体との両方に、少なくともヨウド系化合物および製剤助剤を含有し、該膜内外でそれぞれの濃度が実質的に同一である。さらに該ヨウド系化合物を脂質膜重量に対して1~10の重量比で含有している。本発明の造影剤は、超臨界二酸化炭素法により作製されるためクロル系溶剤などの有毒な溶剤を実質的に含まない。
    • 一种X射线造影剂,其包含具有窄粒径分布的脂质体,其含有在其脂质膜中具有聚环氧烷基的化合物和/或固醇,并且在水中包含水溶性和非离子的含碘化合物 其中优选脂质体膜中的水相和其中分散有脂质体的水性介质中至少含有含碘化合物和药物制剂辅助剂,其浓度基本相同 膜的内部和外部,并且含有所述含碘化合物与脂质膜重量的重量比为1至10。 上述造影剂通过超临界二氧化碳法制备,因此基本上不含有毒溶剂如含氯溶剂。
    • 6. 发明申请
    • リポソーム含有製剤およびその製造方法
    • 含脂肪酸的制备方法及其制备方法
    • WO2006115155A1
    • 2006-11-02
    • PCT/JP2006/308272
    • 2006-04-20
    • コニカミノルタエムジー株式会社和田 武志元杭 康之上田 栄一
    • 和田 武志元杭 康之上田 栄一
    • A61K9/127A61K47/24A61K47/28A61K47/34A61K49/04
    • A61K9/1277A61K9/1271
    • 本発明は、以下の工程を含むリポソーム含有製剤の製造方法により、水溶性薬剤を効率よく内包したリポソーム含有製剤を提供するものである。  (i)圧力容器内で32~65°Cの下、リポソーム膜構成成分と超臨界二酸化炭素とを混合して懸濁液を得る第1工程、 (ii)次いで、該懸濁液に薬剤水溶液を添加して混合する第2工程、 (iii)その後、該圧力容器内を減圧して二酸化炭素を排出することにより、該水溶性薬剤が内包されたリポソームの水性分散液を調製する第3工程、 (iv)前記の第3工程の後で、0.1~1μmの孔径を有するろ過膜を装着した静圧式押出装置で、該水溶性薬剤が内包されたリポソームの水性分散液をろ過して、平均粒径が0.05~0.8μmのリポソームに整粒する第4工程、  第3工程または第4工程の後、該水溶性薬剤が内包されたリポソームの水性分散液を限外ろ過を行なうことにより濃縮する。
    • 通过生产含脂质体的制剂的方法提供含有其中有效包封的水溶性药物的脂质体的制剂,其包括:(i)在压力容器中将构成组分的超临界二氧化碳的脂质体膜与32-65 ℃,从而得到悬浮液; (ii)向悬浮液中添加药物水溶液并将它们混合在一起的第二步骤; (iii)将压力容器的内部减压以排出二氧化碳的第三步骤,从而获得其中封装有水溶性药物的脂质体的水基分散体; 和(iv)第三步骤后的第四步骤,通过装有具有0.1〜1μm孔径的过滤膜的静压挤出机过滤其中包封有水溶性药物的脂质体的水基分散体,从而获得颗粒调节 进入0.05〜0.8μm平均粒径的脂质体,其中在第三步骤或第四步骤之后,将其中包封有水溶性药物的脂质体的水分散体进行超滤,从而将其浓缩。