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1. 发明申请

WO2004020434A1 含窒素芳香環誘導体审中-公开
标题翻译： AZAARENE衍生物
公开(公告)号：WO2004020434A1
公开(公告)日：2004-03-11
申请号：PCT/JP2003/010964
申请日：2003-08-28
申请人：エーザイ株式会社 , 鶴岡明彦 , 松嶋知広 , 松倉正幸 , 宮崎和城 , 高橋恵子 , 鎌田淳一 , 福田吉男
发明人：鶴岡明彦 , 松嶋知広 , 松倉正幸 , 宮崎和城 , 高橋恵子 , 鎌田淳一 , 福田吉男
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： Compounds represented by the following general formula, salts thereof, or hydrates of both: wherein X1 is nitrogen or a group represented by the general formula: -CR10=; X2 is nitrogen or a group represented by the general formula: -CR11=; Y is oxygen or the like; R1 is C1-6 alkoxy, optionally substituted C6-10 aryloxy, a group represented by the general formula: -NR12aR12b, or the like; R2 is hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, or the like; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, and R11 are each independently hydrogen, halogeno, optionally substituted C1-6 alkyl, or the like; R9 is a group represented by the general formula: -NR16aR16b, or the like; and R12a, R12b, R16a, and R16b are each independently hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, or the like.
摘要翻译：由以下通式表示的化合物，其盐或两者的水合物：其中X 1为氮或由以下通式表示的基团：-CR 10 = X2是氮或由通式表示的基团：-CR11 =; Y是氧等; R 1是C 1-6烷氧基，任选取代的C 6-10芳氧基，由通式-NR 12 R 12 b表示的基团等; R2是氢，任意取代的C 1-6烷基等; R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 10和R 11各自独立地为氢，卤代，任选取代的C 1-6烷基等; R9为由通式-NR 16 a R 16 b等表示的基团; R12a，R12b，R16a和R16b各自独立地为氢，任意取代的C 1-6烷基等。

2. 发明申请

WO2006016548A1 ヘテロ環化合物を含有する新規な抗マラリア剤审中-公开
标题翻译：含有杂环化合物的新型抗菌剂
公开(公告)号：WO2006016548A1
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：PCT/JP2005/014505
申请日：2005-08-08
申请人：エーザイ株式会社 , 中本和孝 , 松倉正幸 , 田中圭悟 , 井上諭 , 塚田格 , 羽田融 , 上田教博 , 阿部信也 , 相根康司
发明人：中本和孝 , 松倉正幸 , 田中圭悟 , 井上諭 , 塚田格 , 羽田融 , 上田教博 , 阿部信也 , 相根康司
IPC分类号： A61K31/465
CPC分类号： A61K31/465 , A61K31/47 , A61K31/4709 , Y02A50/411
摘要：　式〔式中、Ａ１は、置換基を有していてもよい３－ピリジル基、置換基を有していてもよい６－キノリル基等を意味する；Ｘ１は、式－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基またはフェニル基を意味する；ただし、Ａ１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する抗マラリア剤。
摘要翻译：含有式（I-a）表示的化合物的抗疟剂（其中A

3. 发明申请

WO2005033079A1 ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤审中-公开
标题翻译：含有杂环化合物的新型抗真菌剂
公开(公告)号：WO2005033079A1
公开(公告)日：2005-04-14
申请号：PCT/JP2004/014063
申请日：2004-09-27
申请人：エーザイ株式会社 , 中本和孝 , 塚田格 , 田中圭悟 , 松倉正幸 , 羽田融 , 井上諭 , 上田教博 , 阿部信也 , 畑桂 , 渡邉直彰
发明人：中本和孝 , 塚田格 , 田中圭悟 , 松倉正幸 , 羽田融 , 井上諭 , 上田教博 , 阿部信也 , 畑桂 , 渡邉直彰
IPC分类号： C07D209/08
CPC分类号： C07D213/82 , A61K31/404 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/505 , A61K31/517 , C07D409/12
摘要： An antifungal agent represented by the formula (II) wherein A means optionally substituted 3-pyridyl, optionally substituted quinolyl, etc.; X means -NH-C(=O)-, -C(=O)-NH-, etc.; and E means furyl, thienyl, pyrrolyl, phenyl, pyridyl, tetrazolyl, thiazolyl, or pyrazolyl; provided that A may have one to three substituents and E has one or two substituents.
摘要翻译：由式（II）表示的抗真菌剂，其中A 1表示任选取代的3-吡啶基，任选取代的喹啉基等; 表示-NH-C（= O） - ， - C（= O）-NH-等; 且E表示呋喃基，噻吩基，吡咯基，苯基，吡啶基，四唑基，噻唑基或吡唑基; 条件是A 1可以具有一至三个取代基，并且E具有一个或两个取代基。

4. 发明申请

WO2008136279A1 ヘテロ環置換ピリジン誘導体の塩またはその結晶审中-公开
标题翻译：杂环取代的吡啶衍生物或其结晶的盐
公开(公告)号：WO2008136279A1
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/JP2008/057569
申请日：2008-04-18
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 新島淳 , 中本和孝 , 松倉正幸 , 田中圭悟 , 山本栄一 , 南園拓真
发明人：新島淳 , 中本和孝 , 松倉正幸 , 田中圭悟 , 山本栄一 , 南園拓真
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14
摘要：　本発明の目的は、へテロ環置換ピリジン誘導体の塩またはその結晶を提供することである。本発明によれば、３－（３－（４－（ピリジン－２－イルオキシメチル）－ベンジル）－イソキサゾール－５－イル）－ピリジン－２－イルアミンの酸付加塩またはその結晶が提供される。
摘要翻译：公开了杂环取代的吡啶衍生物或其结晶的盐。具体公开的是3-（3-（4-（吡啶-2-基氧基甲基） - 苄基） - 异恶唑-5-基） - 吡啶-2-基胺的酸加成盐或其结晶。

5. 发明申请

WO2009084621A1 ヘテロ環およびホスホノキシメチル基が置換したピリジン誘導体ならびにそれらを含有する抗真菌剤审中-公开
标题翻译：用异构体和磷酰基甲基取代的吡啶衍生物和含有它们的抗真菌剂
公开(公告)号：WO2009084621A1
公开(公告)日：2009-07-09
申请号：PCT/JP2008/073697
申请日：2008-12-26
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 松倉正幸
发明人：松倉正幸
IPC分类号： C07F9/6558 , A61K31/661 , A61P31/10
CPC分类号： C07F9/65583
摘要：　本発明は、優れた抗真菌作用を有し、物性、特に、水への溶解性及び水溶液中での安全性、ならびに体内動態及び安全性の面でも優れた抗真菌剤を提供する。本発明によれば、下式(I)で表される化合物又はその塩を開示する。　式中、Ｒ１が、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、シアノアルキル基、アルコキシ基、又はアルコキシアルキル基等；Ｒ２が、水素原子、アルキル基、アミノ基等；Ｘ及びＹの一方が、窒素原子、他方が、窒素原子又は酸素原子；環Ａが、へテロアリール環又はベンゼン環；Ｚが、単結合、メチレン基、−ＣＨ２Ｏ−等；Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、へテロアリール基、又は非芳香族系へテロ環式基；Ｒ４が、水素原子又はハロゲン原子を意味する。
摘要翻译：本发明提供一种具有优异的抗真菌活性的抗真菌剂，具有优异的物理性质，特别是在水中的溶解性和水溶液的安全性以及配置和安全性。根据本发明，公开了由下式（I）表示的化合物或其盐。在该式中，R 1表示氢原子，卤素原子，氨基，烷基，羟烷基，氰基烷基，烷氧基，烷氧基烷基等; R2表示氢原子，烷基，氨基等; X和Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子; 环A表示杂芳基环或苯环; Z表示单键，亚甲基，-CH 2 O-等; R3表示氢原子，卤素原子，烷基，环烷基，芳基，杂芳基或非芳香族环脂族基; R4表示氢原子或卤素原子。

6. 发明申请

WO2008035726A1 ヘテロアリール環置換ピリジン誘導体およびそれらを含有する抗真菌剤审中-公开
标题翻译：由异氟醚取代的吡啶衍生物和包括其的抗真菌剂
公开(公告)号：WO2008035726A1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：PCT/JP2007/068230
申请日：2007-09-20
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 松倉正幸 , 井上諭 , 田中圭悟 , 村井則夫 , 白鳥修司
发明人：松倉正幸 , 井上諭 , 田中圭悟 , 村井則夫 , 白鳥修司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P31/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要：【課題】　優れた抗真菌活性を有し、物性、安全性および代謝的安定性の面でも優れた抗真菌剤を提供する。【解決手段】　下式（Ｉ）で表される化合物またはその塩およびそれらを含有する抗真菌剤　【化１】　〔式中、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、またはＣ１－６アルコキシＣ１－６アルキル基を；Ｒ２は、水素原子またはアミノ基を；Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＷは、それぞれ独立して、窒素原子、酸素原子、硫黄原子、または－ＣＨ－を意味するが、Ｘ、Ｙ、およびＷのうち少なくとも２個は窒素原子を意味し；環Ａは、５もしくは６員のへテロアリール環またはベンゼン環を；Ｑは、メチレン基、酸素原子、－ＣＨ２Ｏ－、－ＯＣＨ２－、－ＮＨ－、－ＮＨＣＨ２－、または－ＣＨ２ＮＨ－を；Ｒ３は、置換基を１個または２個有していてもよい、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－８シクロアルキル基、Ｃ６-１０アリール基、または５員もしくは６員のへテロアリール基を意味する。〕
摘要翻译： [问题]提供抗真菌活性，物理性质，安全性和代谢稳定性优异的抗真菌剂。解决问题的手段式（I）表示的化合物或其盐; 和包含该化合物或其盐的抗真菌剂。（I）其中R 1表示氢原子，卤素原子，氨基，C 1-6烷基，C 1-6烷基，烷氧基或C 1-6 - 烷氧基-C 1-6 - 烷基; R 2表示氢原子或氨基; X，Y，Z和W独立地表示氮原子，氧原子，硫原子或-CH-，条件是X，Y和W中的至少两个表示氮原子; 环A表示5-或6-元杂芳基环或苯环; Q表示亚甲基，氧原子，-CH 2 O，-OCH 2 - ， - NH - ， - NHCH 2 - 或-CH 2 NH-; 且R 3表示C 1-6烷基，C 3-8环烷基，C 6〜或者可以具有1个或2个取代基的5元或6元杂芳基。

7. 发明申请

WO2007052615A1 ヘテロ環置換ピリジン誘導体およびそれらを含有する抗真菌剤审中-公开
标题翻译：由含有它的异构体和杀真菌剂取代的吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2007052615A1
公开(公告)日：2007-05-10
申请号：PCT/JP2006/321678
申请日：2006-10-30
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 田中圭悟 , 井上諭 , 村井則夫 , 松倉正幸 , 中本和孝 , 白鳥修司 , 阿部信也
发明人：田中圭悟 , 井上諭 , 村井則夫 , 松倉正幸 , 中本和孝 , 白鳥修司 , 阿部信也
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P31/10 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要： A fungicide which has excellent antifungal activity and is excellent in properties, safety, and metabolic stability. Also provided is a compound represented by the following formula (I) or a salt thereof: [Chemical formula 1] (I) [wherein R 1 means hydrogen, halogeno, amino, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, or (C 1-6 alkoxy)C 1-6 alkyl; R 2 means hydrogen, C 1-6 alkyl, amino, or di(C 1-6 alkyl)amino; one of X and Y means nitrogen and the other means nitrogen or oxygen; ring A means a 5- or 6-membered heteroaryl ring or benzene ring each optionally having one or two halogen atoms or C 1-6 alkyl groups; Z means a single bond, methylene, ethylene, oxygen, sulfur, -CH 2 O-, -OCH 2 -, -NH-, -CH 2 NH-, -NHCH 2 -, -CH 2 S-, or -SCH 2 -; R 3 means hydrogen, halogeno, or C 1-6 alkyl, C 3-8 cycloalkyl, C 6-10 aryl, 5- or 6-membered heteroaryl, or 5- or 6-membered nonaromatic heterocyclic group each optionally having one or two substituents selected from the substituent group (a); and R 4 means hydrogen or halogeno].
摘要翻译：具有优异抗真菌活性，性质，安全性和代谢稳定性优异的杀真菌剂。还提供了由下式（I）表示的化合物或其盐：[化学式1]（I）[其中R 1表示氢，卤素，氨基，C 1〜 C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或（C 1-6 1-6烷氧基）C 1-6烷基; R 2表示氢，C 1-6烷基，氨基或二（C 1-6烷基）氨基; X和Y之一表示氮，另一个表示氮或氧; 环A表示每个任选具有一个或两个卤素原子或C 1-6烷基的5-或6-元杂芳基环或苯环; Z表示单键，亚甲基，亚乙基，氧，硫，-CH 2 O，-OCH 2 - ， - NH - ， - CH 2， NH - ， - NHCH 2 - ， - CH 2 S - 或-SCH 2 - 。 R 3是氢，卤素或C 1-6烷基，C 3-8环烷基，C 6-10环烷基，各自任选具有一个或两个选自取代基（a）的取代基的芳基，5-或6-元杂芳基或5-或6-元非芳族杂环基; R 4表示氢或卤素。

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