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2. 发明申请

WO2008136324A1 ヘテロ環およびホスホノアミノ基が置換したピリジン誘導体ならびにそれらを含有する抗真菌剤审中-公开
标题翻译：用杂环衍生物衍生的吡啶衍生物和含有它们的磷酰胺和抗真菌剂
公开(公告)号：WO2008136324A1
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/JP2008/057851
申请日：2008-04-23
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 田中圭悟 , 山本栄一 , 渡邉直彰
发明人：田中圭悟 , 山本栄一 , 渡邉直彰
IPC分类号： C07F9/6558 , A61K31/664 , A61P31/10
CPC分类号： C07F9/65583
摘要：　本発明は、優れた抗真菌作用を有し、物性、特に、水への溶解性、および安全性の面でも優れた抗真菌剤を提供する。本発明によれば、下式（I）で表される化合物またはその塩；　[式中、Ｒ１が、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、Ｒ１１－ＮＨ－（Ｒ１１が、Ｃ１－６アルキル基、ヒドロキシＣ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシＣ１－６アルキル基、またはＣ１－６アルコキシカルボニルＣ１－６アルキル基を意味する。）、Ｒ１２－（ＣＯ）－ＮＨ－（Ｒ１２が、Ｃ１－６アルキル基またはＣ１－６アルコキシＣ１－６アルキル基）、Ｃ１－６アルキル基、ヒドロキシＣ１-６アルキル基、シアノＣ１-６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、またはＣ１－６アルコキシＣ１－６アルキル基、またはホスホノアミノ基を意味し；Ｒ２が、水素原子、Ｃ１-６アルキル基、アミノ基、ジＣ１-６アルキルアミノ基、またはホスホノアミノ基を意味し；ＸおよびＹの一方が、窒素原子を、他方が、窒素原子または酸素原子を意味し；環Ａが、ハロゲン原子もしくはＣ１-６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよい、５もしくは６員のへテロアリール環またはベンゼン環を意味し；Ｚが、単結合、メチレン基、エチレン基、酸素原子、硫黄原子、－ＣＨ２Ｏ－、－ＯＣＨ２－、－ＮＨ－、－ＣＨ２ＮＨ－、－ＮＨＣＨ２－、－ＣＨ２Ｓ－、または－ＳＣＨ２－を意味し；Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子、または、置換基を１個もしくは２個有していてもよい、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－８シクロアルキル基、Ｃ６－１０アリール基、５もしくは６員へテロアリール基、または５もしくは６員の非芳香族系へテロ環式基を意味し；Ｒ４が、水素原子またはハロゲン原子を意味する。　ただし、Ｒ１およびＲ２のいずれか一方はホスホノアミノ基を意味する。」を開示する。
摘要翻译：一种抗真菌剂，具有优异的抗真菌活性，不仅具有特性，特别是在水中的溶解性，而且具有安全性。公开了式（I）的化合物及其盐。 [在式中，R 1是氢原子，卤素原子，氨基，R 11 -NH-（R 11） C 1 -C 6烷基，羟基化的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基， -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷基烷氧基羰基化C 1 -C 6烷基），R 12 - （CO）-NH-（R 12）是C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基化C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基， C 1 -C 6烷基），C 1 -C 6烷基，羟基化C 1 -C 3 氰基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基， C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基或膦酰氨基; C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷基。 R 2是氢原子，C 1 -C 6烷基，氨基，二 - （C 1 -C 6）烷基， C 6烷基氨基）或膦酰氨基; X或Y是氮原子，而另一个是氮原子或氧原子; 环A是任选具有一个或两个C 1 -C 6 -C 6烷基或卤素原子的5或6元杂芳基环或苯环; Z是单键，亚甲基，亚乙基，氧原子，硫原子，-CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - NH-， - CH- 2个NH - ， - NHCH 2 - ， - CH 2 -S-或-SCH 2 - ; R 3是氢原子，卤素原子或任选的单取代或二取代的C 1 -C 6烷基，C 3 - C 1 -C 8环烷基，C 6 -C 10芳基，5或6元杂芳基或5-或6-元非芳族杂环; R 4是氢原子或卤素原子，条件是R 1或R 2都是膦酰氨基]。

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