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1. 发明申请

WO2009091016A1 縮合アミノジヒドロチアジン誘導体审中-公开
标题翻译：浓缩氨基二氢吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2009091016A1
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：PCT/JP2009/050511
申请日：2009-01-16
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 鈴木裕一 , 元木貴史 , 金子敏彦 , 高石守 , 石田祐 , 武田邦稔 , 北陽一 , 山本昇 , カーンアフザル , ディモポラスパスカリス
发明人：鈴木裕一 , 元木貴史 , 金子敏彦 , 高石守 , 石田祐 , 武田邦稔 , 北陽一 , 山本昇 , カーンアフザル , ディモポラスパスカリス
IPC分类号： C07D279/08 , A61K31/4439 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D513/04
CPC分类号： A61K31/542 , C07D279/08 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要：　一般式［式中、環ＡはＣ６－１４アリール基などであり、Ｌは－ＮＲｅＣＯ－（Ｒｅは水素原子など）などであり、環Ｂは、Ｃ６－１４アリール基などであり、ＸはＣ１－３アルキレン基などであり、Ｙは単結合などであり、ＺはＣ１－３アルキレン基などであり、Ｒ１及びＲ２は各々独立して水素原子などであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は独立して水素原子、ハロゲン原子などである］で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物は、Ａβ産生抑制作用又はＢＡＣＥ１阻害作用を有し、Ａβに起因する、アルツハイマー型認知症に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
摘要翻译：公开了由通式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化物，其具有抑制Aβ产生或BACE1抑制活性的活性，因此作为以阿尔茨海默氏型痴呆为代表的Aβ诱导的神经变性疾病的预防或治疗剂。其中环A表示C6-14芳基等; L表示-NReCO- [其中Re表示氢原子等]等; 环B表示C 6-14芳基等; X表示C1-3亚烷基等; Y表示单键等; Z表示C1-3亚烷基等; R1和R2独立地表示氢原子等; R 3，R 4，R 5和R 6独立地表示氢原子，卤素原子等。

2. 发明申请

WO2010013302A1 スピロアミノジヒドロチアジン誘導体审中-公开
标题翻译：丝氨酸氨基嘧啶衍生物
公开(公告)号：WO2010013302A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：PCT/JP2008/063516
申请日：2008-07-28
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 元木貴史 , 金子敏彦 , 山本昇 , カーンアフザル
发明人：元木貴史 , 金子敏彦 , 山本昇 , カーンアフザル
IPC分类号： C07D513/10 , A61K31/542 , A61P25/28 , A61P43/00
CPC分类号： C07D513/10
摘要：　一般式［式中、環ＡはＣ６－１０アリール基等であり、Ｌは単結合又は、式－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ－（ＲＬは水素原子又は置換基群αから選択される１乃至３の置換基を有していてもよいＣ１－６アルキル基である。）等であり、環ＢはＣ６－１０アリール基等であり、Ｘは置換基群αから選択される１乃至３の置換基を有していてもよいＣ１－３アルキレン基等であり、Ｙは酸素原子等であり、Ｚは単結合等であり、Ｒ１及びＲ２は各々独立して水素原子等であり、Ｒ３は水素原子等であり、Ｒ４及びＲ５は各々独立して水素原子等であり、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々独立して水素原子等であり、ｎは１から３の整数であり、置換基群αは水素原子等である。］で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Ａβ産生抑制作用又はＢＡＣＥ１阻害作用を有し、Ａβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
摘要翻译：由通式（I）表示的化合物[其中环A为C 6-10芳基等; L是单键，由式-C（= O）NRL-表示的基团（RL是氢或任选具有一至三个选自取代基（a）的取代基的C 1-6烷基）等; 环B为C 6-10芳基等。 X是例如任选具有一个至三个选自取代基（a）的取代基的C 1-3亚烷基; Y是氧等; Z是单键等; R1和R2各自独立地为氢等; R3是氢等; R4和R5each独立地是氢等; R6，R7和R8各自独立地为氢等; n为1〜3的整数，取代基（a）包括氢等]或该化合物的药学上可接受的盐。该化合物或盐具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性。它们可用作神经变性疾病的预防或治疗剂，其可归因于Aβ并由阿尔茨海默氏型痴呆代表。

3. 发明申请

WO2003101968A1 ピラゾール化合物およびこれを含んでなる医薬組成物审中-公开
标题翻译：吡咯类化合物和含有它的药物组合物
公开(公告)号：WO2003101968A1
公开(公告)日：2003-12-11
申请号：PCT/JP2003/006777
申请日：2003-05-29
申请人：エーザイ株式会社 , 大井紀人 , 佐藤信明 , 副島太啓 , 土幸隆司 , 寺内太朗 , 直江吉充 , 元木貴史
发明人：大井紀人 , 佐藤信明 , 副島太啓 , 土幸隆司 , 寺内太朗 , 直江吉充 , 元木貴史
IPC分类号： C07D231/56
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/55 , C07D231/56 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： A novel compound having excellent JNK inhibitory activity. It is a compound represented by the following general formula or a salt thereof. (I) In the formula, R represents -(CO)h-(NR )j-(CR =CR )k-Ar (wherein R , R , and R each independently represents hydrogen, halogeno, hydroxy, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.); Cy means a 5- or 6-membered aromatic heterocycle; and V's each independently means -L-X-Y [wherein L means a single bond, optionally substituted C1-6 alkylene, etc.; X means a single bond, -A- (wherein A represents NR , O, CO, S, SO, or SO2), etc.; and Y means hydrogen, halogeno, nitro, etc.].
摘要翻译：具有优异JNK抑制活性的新型化合物。它是由以下通式表示的化合物或其盐。（I）在式中，R 1表示 - （CO）h - （NR a）j - （CR b = CR c）k-Ar（其中R a，R b >，R c各自独立地表示氢，卤素，羟基，任选取代的C 1-6烷基等）; Cy表示5-或6-元芳族杂环; 和V各自独立地表示-L-X-Y [其中L表示单键，任选取代的C 1-6亚烷基等; X表示单键，-A-（其中A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2）等; Y表示氢，卤素，硝基等]。

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