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1. 发明申请

WO2005037759A1 新規フェノール誘導体およびそれらを有効成分とする抗トリパノソーマ予防・治療剤审中-公开
标题翻译：新型酚醛衍生物和抗肿瘤药物预防/治疗药物含有作为活性成分
公开(公告)号：WO2005037759A1
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/JP2003/013310
申请日：2003-10-17
申请人：アリジェン株式会社 , 斎本博之 , 重政好弘 , 北潔 , 藪義貞 , 細川知良 , 山本雅一
发明人：斎本博之 , 重政好弘 , 北潔 , 藪義貞 , 細川知良 , 山本雅一
IPC分类号： C07C47/56
CPC分类号： C07C65/01 , C07C47/56 , C07C47/565 , C07C47/575 , C07D307/32
摘要： A compound represented by the formula (I): [wherein X represents hydrogen or halogeno; R1 represents hydrogen, etc.; R2 represents hydrogen or C1-4 alkyl; R3 represents -CHO or -COOH; and R4 represents -(CH2)r-CH3 (wherein r is an integer of 1 to 14), etc.], an optical isomer thereof, and a pharmaceutically acceptable salt of either. These compounds have antitrypanosoma activity and hence are useful as a medicine for the prevention of or treatments for diseases caused by trypanosomas.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物：[其中X表示氢或卤素; R1代表氢等; R2代表氢或C1-4烷基; R3表示-CHO或-COOH; R 4表示 - （CH 2）r -CH 3（其中r为1〜14的整数）等〕，其旋光异构体及其药学上可接受的盐。这些化合物具有抗睾丸激素活性，因此可用作预防或治疗由锥虫属引起的疾病的药物。

2. 发明申请

WO2005037760A1 新規フェノール誘導体およびそれらを有効成分とする抗トリパノソーマ予防・治療剤审中-公开
标题翻译：新型酚醛衍生物和含有其作为活性成分的抗微生物剂预防/治疗剂
公开(公告)号：WO2005037760A1
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/JP2004/015390
申请日：2004-10-18
申请人：アリジェン株式会社 , 斎本博之 , 重政好弘 , 北潔 , 藪義貞 , 細川知良 , 山本雅一
发明人：斎本博之 , 重政好弘 , 北潔 , 藪義貞 , 細川知良 , 山本雅一
IPC分类号： C07C47/565
CPC分类号： C07C65/01 , C07C47/56 , C07C47/565 , C07C47/575 , C07D307/32
摘要： Compounds represented by the formula (I): [Chemical formula 1] (I) (wherein, for example, X represents hydrogen or halogeno; R represents hydrogen; R represents hydrogen or C1-4 alkyl; R represents -CHO or -COOH; and R represents -CH=CH-(CH2)p-CH3 (wherein p is an integer of 1 to 12), -CH(OH)-(CH2)q-CH3 (wherein q is an integer of 1 to 13), -CH(OH)-CH2-CH(CH3)-(CH2)2-CH=C(CH3)2, -CH=CH-CH(CH3)-(CH2)3-CH(CH3)2, -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)3-CH(CH3)2, or -(CH2)8-CH3), optical isomers of these, and pharmaceutically acceptable salts of these. These compounds have antitrypanosoma activity and are hence useful as a drug for the prevention of or treatments for diseases caused by trypanosome.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物：[化学式1]（I）（其中，例如，X表示氢或卤素; R 1表示氢; R 2表示氢或C 1-4烷基; 3]表示-CHO或-COOH; R 4表示-CH = CH-（CH 2）p -CH 3（其中p为1〜12的整数），-CH（OH） - （CH 2）q -CH 3 （其中q为1〜13的整数），-CH（OH）-CH 2 -CH（CH 3） - （CH 2）2 -CH = C（CH 3）2，-CH = CH-CH（CH 3））3 -CH（CH 3）2， - （CH 2）2 -CH（CH 3） - （CH 2）3 -CH（CH 3）2或 - （CH 2）8 -CH 3），它们的光学异构体和药学上可接受的盐这些。这些化合物具有抗睾丸激素活性，因此可用作预防或治疗由锥虫引起的疾病的药物。

3. 发明申请

WO2009104605A1 種々の生理活性を有するアスコフラノンの新規合成中間体およびそれを用いた新規短縮全合成法审中-公开
标题翻译：用于合成具有各种生理活动的ASCOFRANONE的新型中间体，以及使用其的ASCOFRANONE的新颖的松弛的总合成方法
公开(公告)号：WO2009104605A1
公开(公告)日：2009-08-27
申请号：PCT/JP2009/052705
申请日：2009-02-17
申请人：アリジェン製薬株式会社 , 斎本博之 , 芳我靖
发明人：斎本博之 , 芳我靖
IPC分类号： C07C69/18 , C07C67/14 , C07C69/30 , C07D307/32 , C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07C67/14 , C07D307/32 , C07C69/007 , C07C69/18
摘要：　アスコフラノンを合成する際に下記式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、および（ＶＩＩ）で表される化合物、またはその光学異性体を合成中間体として用いる。【化１】（式中、Ｒ１とＲ２は、同一または異なって、水素原子、炭素数１－７のアルキル基、ベンゼン環の炭素原子上にハロゲン原子を有するフェノキシアルキル基またはベンゼン環の炭素原子上に炭素数１－７のアルコキシ基あるいは炭素数炭素数１－７のアルコキシカルボニル基を有するフェニル基を表し、Ｘは、ハロゲン原子またはＲ５ＳＯ３基（Ｒ５は炭素数１－７のアルキル基またはベンゼン環の炭素原子上に炭素数１－７のアルキル基を有するフェニル基を表す）を表す）。　上記化合物を使用することにより、従来の方法によれば１２工程を要したアスコフラノンの全合成が７工程ないしは８工程に短縮することができる。
摘要翻译：在合成甲磺酰胺中，使用式（III），（IV），（V）或（VII）表示的化合物或其旋光异构体作为合成中间体。 [式中，R 1和R 2分别表示氢原子，碳原子数为1〜7的烷基，苯环中的碳原子上具有卤素原子的苯氧基烷基或具有C1-7烷氧基的苯基，苯环中碳原子上的C1-7烷氧基羰基; X表示卤素原子或基团R 5 SO 3（其中，R 5表示C 1-7烷基或苯环中碳原子上具有C 1-7烷基的苯基）]。通过使用该化合物，可能减少从12起将甲磺酮总合成7至8所需的步骤数，这是常规甲磺酮全合成方法所需的许多步骤。

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