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1. 发明申请

WO2008001849A1 抗生物質の注射剤及びその投与液审中-公开
标题翻译：注射用药剂包含抗生素和注射用药物的方法
公开(公告)号：WO2008001849A1
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/JP2007/063003
申请日：2007-06-28
申请人：アリジェン株式会社 , 中島寛文 , 町田治彦
发明人：中島寛文 , 町田治彦
IPC分类号： A61K38/00 , A61K9/08 , A61K47/04 , A61K47/26 , A61P31/04 , A61K47/40
CPC分类号： A61K9/0019 , A61K38/15 , A61K47/40
摘要：　デプシペプチド系抗生物質、ＷＡＰ- ８２９４Ａ 2 を有効成分とする、安定で高濃度のＷＡＰ- ８２９４Ａ 2 を含有する注射用医薬組成物を提供する。式(1) に示す構造式を有するＷＡＰ- ８２９４Ａ 2 を有効成分とし、安定化剤または溶解剤として２－ヒドロキシプロピル‐β‐サイクロデキストリンまたはβ‐サイクロデキストリンを含有し、かつｐＨ無調節の注射用医薬組成物。この医薬組成物にリン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素一ナトリウム及び水酸化ナトリウム溶液からなるｐＨ調節剤とデキストロースなどの輸液または希釈液を用時混合してＷＡＰ- ８２９４Ａ 2 の注射用投与液を調製する。
摘要翻译：公开了一种用于注射目的的药物组合物，其包含WAP-8294A 2（作为前体肽型抗生素）作为有效成分，其是稳定的，并且其含有WAP-8294A 高浓度。具体地，公开了一种用于注射目的的药物组合物，其包含具有式（1）所示结构作为活性成分的WAP-8294A 2＆lt; 2-羟丙基-β-环糊精或β-环糊精作为稳定剂或增溶剂，其pH值未调整。还公开了一种注射用溶液，其可以通过将药物组合物与包含含有磷酸氢二钠，磷酸二氢钠和氢氧化钠的磷酸二氢钠的溶液的pH调节剂混合而制备，以及输液或稀释剂，例如使用前的右旋糖。（1）

2. 发明申请

WO2004069261A1 抗ヘルペスウイルス外用製剤の製造方法审中-公开
标题翻译：生产用于外部使用的抗病毒制剂的方法
公开(公告)号：WO2004069261A1
公开(公告)日：2004-08-19
申请号：PCT/JP2003/001047
申请日：2003-02-03
申请人：アリジェン株式会社 , 山本雅一 , 町田治彦
发明人：山本雅一 , 町田治彦
IPC分类号： A61K31/7072
CPC分类号： C07H19/09 , A61K31/7072
摘要： A process for producing an antiherpesvirus preparation for external use which contains as an active ingredient a 5-[(E)-2-halogenovinyl]arabinofuranosyluracil represented by the following general formula (I), characterized in that in any one or more of steps for incorporating the active ingredient into a base, heating is conducted at a reduced pressure. In the formula (I), X represents halogeno. This process yields an external-use preparation which is an antiherpesvirus preparation having high antiherpesvirus activity and, despite this, is excellent in safety and stability.
摘要翻译：一种制备外用抗疱疹病毒制剂的方法，其含有下列通式（I）所示的5 - [（E）-2-卤代乙烯基]阿拉伯呋喃糖尿嘧啶作为活性成分的活性成分，其特征在于，在任何一个或多个步骤中，将活性成分掺入基料中，在减压下进行加热。在式（I）中，X表示卤代。该方法产生外用途制剂，其是具有高抗疱疹病毒活性的抗疱疹病毒制剂，尽管如此，其安全性和稳定性优异。

3. 发明申请

WO2007105551A1 抗ヘリコバクター・ピロリ作用を有する新規ピリジン誘導体审中-公开
标题翻译：具有抗真菌活性的新型吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2007105551A1
公开(公告)日：2007-09-20
申请号：PCT/JP2007/054387
申请日：2007-03-07
申请人：アリジェン株式会社 , 伊藤正春 , 山本雅一
发明人：伊藤正春 , 山本雅一
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K45/00 , A61K47/36 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , A61K45/06 , A61K47/36 , C07D401/12
摘要： The object is to provide an excellent pharmaceutical having an anti-Helicobacter pylori activity. Disclosed is a novel pyridine derivative represented by the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a potent antibacterial activity against H. pyroli (Helicobacter pyroli): (I) wherein R represents a linear or branched hydroxyalkyl group having 5 to 10 carbon atoms. Examples of the disease which can be prevented/treated by administration of a pharmaceutical agent comprising the compound include gastritis, gastric ulcer, duodenal ulcer, gastric MALT lymphoma, gastric hyperplastic polyp, development of gastric cancer after endoscopic resection of the early stage of gastric cancer and the like.
摘要翻译：目的是提供具有抗幽门螺杆菌活性的优异药物。公开了由通式（I）表示的新型吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其具有对辣根过氧化氢（幽门螺杆菌）的强抗菌活性：（I）其中R表示具有5个直链或支链羟烷基至10个碳原子。可以通过给予包含该化合物的药剂预防/治疗的疾病的实例包括胃炎，胃溃疡，十二指肠溃疡，胃MALT淋巴瘤，胃增生性息肉，胃癌早期胃镜切除后胃癌的发展等等。

4. 发明申请

WO2007077876A1 新規トリハロメチオニン誘導体及びそれを含む医薬审中-公开
标题翻译：新型三缩水甘油衍生物和含有相同药物的产品
公开(公告)号：WO2007077876A1
公开(公告)日：2007-07-12
申请号：PCT/JP2006/326067
申请日：2006-12-27
申请人：国立大学法人群馬大学 , 国立大学法人名古屋工業大学 , アリジェン株式会社 , 野崎智義 , 融健 , 柴田哲男 , 山本雅一
发明人：野崎智義 , 融健 , 柴田哲男 , 山本雅一
IPC分类号： C07C323/59 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61P33/02
CPC分类号： C07C323/60 , C07C2602/08
摘要： A compound represented by the formula (I) below is used as an active ingredient in a pharmaceutical product for treatment or prevention of infectious diseases caused by protozoa or bacterium. [Chemical formula 1] (I) In the general formula (I), X represents a halogen, Z represents -(CH 2 ) m - wherein m is an integer of 1-5, and R represents one of the following (i)-(v). (i) hydrogen (ii) [Chemical formula 2] In this formula, n represents an integer of 0-5, R 1 's independently represent a hydrogen, a halogen, an alkoxy having 1-5 carbon atoms or an alkyl having 1-5 carbon atoms. (iii) [Chemical formula 3] In this formula, R 2 's independently represent a hydrogen, a halogen, an alkoxy having 1-5 carbon atoms or an alkyl having 1-5 carbon atoms. (iv) an alkyl having 1-5 carbon atoms (v) a hydroxyalkyl having 1-5 carbon atoms
摘要翻译：由下式（I）表示的化合物用作用于治疗或预防由原生动物或细菌引起的感染性疾病的药物产品中的活性成分。 [化学式1]（I）在通式（I）中，X表示卤素，Z表示 - （CH 2 CH 2）m - 其中m为 1-5，R表示下述（i） - （v）之一。（i）氢（ii）[化学式2]在该式中，n表示0-5的整数，R 1独立地表示氢，卤素，具有1-5个碳原子或具有1-5个碳原子的烷基。（iii）[化学式3]在该式中，R 2独立地表示氢，卤素，具有1-5个碳原子的烷氧基或具有1-5个碳原子的烷基。（iv）具有1-5个碳原子的烷基（v）具有1-5个碳原子的羟烷基

5. 发明申请

WO2005037759A1 新規フェノール誘導体およびそれらを有効成分とする抗トリパノソーマ予防・治療剤审中-公开
标题翻译：新型酚醛衍生物和抗肿瘤药物预防/治疗药物含有作为活性成分
公开(公告)号：WO2005037759A1
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/JP2003/013310
申请日：2003-10-17
申请人：アリジェン株式会社 , 斎本博之 , 重政好弘 , 北潔 , 藪義貞 , 細川知良 , 山本雅一
发明人：斎本博之 , 重政好弘 , 北潔 , 藪義貞 , 細川知良 , 山本雅一
IPC分类号： C07C47/56
CPC分类号： C07C65/01 , C07C47/56 , C07C47/565 , C07C47/575 , C07D307/32
摘要： A compound represented by the formula (I): [wherein X represents hydrogen or halogeno; R1 represents hydrogen, etc.; R2 represents hydrogen or C1-4 alkyl; R3 represents -CHO or -COOH; and R4 represents -(CH2)r-CH3 (wherein r is an integer of 1 to 14), etc.], an optical isomer thereof, and a pharmaceutically acceptable salt of either. These compounds have antitrypanosoma activity and hence are useful as a medicine for the prevention of or treatments for diseases caused by trypanosomas.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物：[其中X表示氢或卤素; R1代表氢等; R2代表氢或C1-4烷基; R3表示-CHO或-COOH; R 4表示 - （CH 2）r -CH 3（其中r为1〜14的整数）等〕，其旋光异构体及其药学上可接受的盐。这些化合物具有抗睾丸激素活性，因此可用作预防或治疗由锥虫属引起的疾病的药物。

6. 发明申请

WO2005037760A1 新規フェノール誘導体およびそれらを有効成分とする抗トリパノソーマ予防・治療剤审中-公开
标题翻译：新型酚醛衍生物和含有其作为活性成分的抗微生物剂预防/治疗剂
公开(公告)号：WO2005037760A1
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/JP2004/015390
申请日：2004-10-18
申请人：アリジェン株式会社 , 斎本博之 , 重政好弘 , 北潔 , 藪義貞 , 細川知良 , 山本雅一
发明人：斎本博之 , 重政好弘 , 北潔 , 藪義貞 , 細川知良 , 山本雅一
IPC分类号： C07C47/565
CPC分类号： C07C65/01 , C07C47/56 , C07C47/565 , C07C47/575 , C07D307/32
摘要： Compounds represented by the formula (I): [Chemical formula 1] (I) (wherein, for example, X represents hydrogen or halogeno; R represents hydrogen; R represents hydrogen or C1-4 alkyl; R represents -CHO or -COOH; and R represents -CH=CH-(CH2)p-CH3 (wherein p is an integer of 1 to 12), -CH(OH)-(CH2)q-CH3 (wherein q is an integer of 1 to 13), -CH(OH)-CH2-CH(CH3)-(CH2)2-CH=C(CH3)2, -CH=CH-CH(CH3)-(CH2)3-CH(CH3)2, -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)3-CH(CH3)2, or -(CH2)8-CH3), optical isomers of these, and pharmaceutically acceptable salts of these. These compounds have antitrypanosoma activity and are hence useful as a drug for the prevention of or treatments for diseases caused by trypanosome.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物：[化学式1]（I）（其中，例如，X表示氢或卤素; R 1表示氢; R 2表示氢或C 1-4烷基; 3]表示-CHO或-COOH; R 4表示-CH = CH-（CH 2）p -CH 3（其中p为1〜12的整数），-CH（OH） - （CH 2）q -CH 3 （其中q为1〜13的整数），-CH（OH）-CH 2 -CH（CH 3） - （CH 2）2 -CH = C（CH 3）2，-CH = CH-CH（CH 3））3 -CH（CH 3）2， - （CH 2）2 -CH（CH 3） - （CH 2）3 -CH（CH 3）2或 - （CH 2）8 -CH 3），它们的光学异构体和药学上可接受的盐这些。这些化合物具有抗睾丸激素活性，因此可用作预防或治疗由锥虫引起的疾病的药物。

7. 发明申请

WO2003063849A1 多重危険因子症候群の診断、予防又は治療用医薬組成物审中-公开
标题翻译：用于诊断，预防或治疗多种风险因子综合征的药物组合物
公开(公告)号：WO2003063849A1
公开(公告)日：2003-08-07
申请号：PCT/JP2002/000767
申请日：2002-01-31
申请人：アリジェン株式会社 , 安藤邦雄 , 細川知良 , 山本雅一
发明人：安藤邦雄 , 細川知良 , 山本雅一
IPC分类号： A61K31/122
CPC分类号： C07D307/58 , A61K31/122 , A61K31/341 , C07C403/14 , C07C2601/14 , C07D307/32
摘要： A preventive or remedial agent for multiple risk factor syndrome which contains as effective ingredients one or more compounds selected among compounds which are compounds selected from the group consisting of ascochlorin, ascochlorin homologues, ascofuranone, and ascofuranone homologues and contain at least an osylaldhyde moiety in which neither of the hydroxyl groups in the 2- and 4-positions have been replaced and among compounds which are selected from that group and contain at least an osylaldehyde moiety in which at least one of the 2- and 4-position hydroxyl groups has been replaced.
摘要翻译：一种多重危险因素综合征的预防或补救剂，其含有一种或多种选自以下化合物中的化合物的化合物，所述化合物选自由下列化合物组成的化合物，所述化合物选自：ascochlorin，ascochlorin homologues，ascofuranone和ascofuranone homologues，并且至少含有一个osylaldhyde部分， 2-和4-位上的羟基都没有被替换，并且在选自该组并且至少含有至少一个2-位和4-位羟基已被替换的甲醛部分的化合物中。

8. 发明申请

WO2002074725A1 核内レセプタースーパーファミリーの新規リガンド、その製法及び用途审中-公开
标题翻译：核受体超级细胞的新配体，其生产方法及其用途
公开(公告)号：WO2002074725A1
公开(公告)日：2002-09-26
申请号：PCT/JP2002/002487
申请日：2002-03-15
申请人：アリジェン株式会社 , 田村學造 , 桑原重文 , 安藤邦雄 , 細川知良
发明人：田村學造 , 桑原重文 , 安藤邦雄 , 細川知良
IPC分类号： C07C51/29
CPC分类号： C07C65/40
摘要： Aldehyde residues in ascochlorin, analogs thereof and derivatives of the same can be selectively oxidized into carboxylic acids. All of phenolic hydroxyl groups of ascochlorin, analogs thereof and derivatives of the same are protected by alkylation or acylation and aromatic aldehyde groups thereof are selectively oxidized to thereby give the corresponding carboxylic acids. The thus synthesized carboxylic acids are ligands activating nuclear receptor super family including retinoid receptor, retinoid orphan receptor, peroxisome proliferation activator receptor (PPAR alpha ) and steroid receptor (PXR) and having therapeutic effects on life style-related diseases, chronic inflammation, cancer, etc.
摘要翻译：芳香烃中的醛残基，其类似物及其衍生物可以选择性氧化成羧酸。所有的酚羟基，其类似物和其衍生物的酚羟基被烷基化或酰化保护，并且其芳族醛基被选择性氧化，从而得到相应的羧酸。如此合成的羧酸是激活核受体超家族的配体，包括类视黄醇受体，类视黄醇孤儿受体，过氧化物酶体增殖激活因子受体（PPARα）和类固醇受体（PXR），并且对生活方式相关疾病，慢性炎症，癌症，等等

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