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1. 发明申请

WO2008096791A1 アシルグアニジン誘導体审中-公开
标题翻译：乙酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2008096791A1
公开(公告)日：2008-08-14
申请号：PCT/JP2008/051962
申请日：2008-02-06
申请人：アステラス製薬株式会社 , 木野山功 , 宮本聡 , 星井博昭 , 宮▲崎▼ 壮宏 , 山▲崎▼ 真也子
发明人：木野山功 , 宮本聡 , 星井博昭 , 宮▲崎▼ 壮宏 , 山▲崎▼ 真也子
IPC分类号： C07D209/88 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/88 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04
摘要：　本発明の課題は、5-HT 5A 受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、新規かつ優れた治療または予防薬を提供することにある。ピロール環を中心に含む３環性ヘテロ環とグアニジンがカルボニル基を介して結合した構造に特徴を有する化合物が、強力な5-HT 5A 受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを確認し、認知症、統合失調症、双極性障害、注意欠陥多動性障害、特に、認知症や統合失調症の認知障害といった記憶に関わる機能障害の良好な治療または予防薬となりうることを知見して本発明を完成した。
摘要翻译：公开了一种新颖且优异的用于痴呆，精神分裂症等的治疗或预防剂，其疗效依赖于其5-HT 5A受体调节活性。发现特征在于具有在中心具有吡咯环的三环杂环和通过羰基键合的胍基的结构的化合物具有有效的5-HT 5A受体调节活性，并且依赖于5-HT 5A受体调节活性的优异药理作用。因此，预期该化合物是痴呆，精神分裂症，双相情感障碍或注意缺陷多动障碍的良好治疗或预防剂，特别是对于记忆相关功能障碍如包括痴呆和精神分裂症在内的认知障碍。

2. 发明申请

WO2009022633A1 二環式アシルグアニジン誘導体审中-公开
标题翻译：双酚ACYLGUANIDINE DERIVATIVE
公开(公告)号：WO2009022633A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：PCT/JP2008/064257
申请日：2008-08-07
申请人：アステラス製薬株式会社 , 木野山功 , 宮本聡 , 宮▲崎▼ 壮宏 , 小金丸陽平 , 川本諭一郎 , 白石宜之 , 星井博昭 , 黒田昭雄 , 山▲崎▼ 真也子 , 安田実 , 水野裕章
发明人：木野山功 , 宮本聡 , 宮▲崎▼ 壮宏 , 小金丸陽平 , 川本諭一郎 , 白石宜之 , 星井博昭 , 黒田昭雄 , 山▲崎▼ 真也子 , 安田実 , 水野裕章
IPC分类号： C07C279/22 , A61K31/341 , A61K31/352 , A61K31/495 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D295/12 , C07D307/52 , C07D311/04
CPC分类号： C07D295/12 , C07C279/22 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D277/30 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D309/04 , C07D311/04 , C07D311/58 , C07D313/08 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/54 , C07D333/56 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D471/04
摘要：　本発明の課題は、セロトニン5-HT 5A 受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、新規かつ優れた治療または予防薬を提供することにある。　クロメンやジヒドロナフタレン等の二環構造の一方の環にグアニジンがカルボニル基を介して結合し、かつ、他方の環に環基が結合した構造に特徴を有する二環式アシルグアニジン誘導体が、強力な5-HT 5A 受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することが確認された。本発明は、認知症、統合失調症、双極性障害、注意欠陥多動性障害の良好な治療または予防薬として有用である。
摘要翻译：公开了依赖于其5-羟色胺5-HT5A受体调节活性的新颖且优异的用于痴呆，精神分裂症等的治疗或预防剂。公开了一种双环酰基胍衍生物，其特征在于具有通过羰基将胍结合到双环结构中的一个环（例如，色烯，二氢萘）的结构，并且环状基团与双环结构中的另一个环结合。证实该衍生物具有强的5-HT5A受体调节活性和依赖于5-HT5A受体调节活性的优异药理活性。该衍生物可用作痴呆，精神分裂症，双相情感障碍或注意缺陷多动障碍的良好治疗或预防剂。

3. 发明申请

WO2005118556A1 プロパン－１，３－ジオン誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译：丙烷-1,3-二醇衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2005118556A1
公开(公告)日：2005-12-15
申请号：PCT/JP2005/010184
申请日：2005-06-02
申请人：アステラス製薬株式会社 , 平野祐明 , 河南英次 , 木野山功 , 松本俊一郎 , 大貫圭 , 小櫃和義 , 草山俊之
发明人：平野祐明 , 河南英次 , 木野山功 , 松本俊一郎 , 大貫圭 , 小櫃和義 , 草山俊之
IPC分类号： C07D235/12
CPC分类号： C07D401/06
摘要： GnRH受容体拮抗剤として有用な化合物を提供する。　発明者等は，プロパン－１，３－ジオン誘導体について更に検討した結果、２－（１，３－ジヒドロ－２Ｈ－ベンズイミダゾ－ル－２－イリデン）を有するプロパン－１，３－ジオンにおいて、１－ヒドロキシアルキルから誘導される基で置換されたベンゼン或いはチオフェン環を有する化合物が、優れたＧｎＲＨ受容体拮抗作用に加えて優れた血中移行性を有することを確認し、本発明を完成した。　本発明化合物は、強力なＧｎＲＨ受容体拮抗作用に加えて優れた血中移行性を有することから生体内で優れた薬効を奏することが期待でき、性ホルモン依存性疾患、例えば、前立腺癌、乳癌、子宮内膜症、子宮筋腫や前立腺肥大症などの治療に有用である。また、本発明化合物は、ヒトでの代謝安定性に優れ、薬物間相互作用も少ないため、上記疾患に用いられる医薬品としてより好ましい性質を有する。
摘要翻译：旨在提供可用作GnRH受体拮抗剂的化合物。作为丙烷-1,3-二酮衍生物的研究结果，证实在具有2-（1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基）的丙烷-1,3-二酮化合物中，化合物具有由衍生自1-羟烷基的基团取代的苯或噻吩环除具有优异的GnRH受体拮抗作用之外具有优异的血液转移性能。由于除了有效的GnRH受体拮抗作用外，由于具有优异的血液传递特性，所以预期上述化合物在体内表现出优异的药物作用，并且可用于治疗性激素依赖性疾病如前列腺癌，乳腺癌，子宫内膜，子宫肌瘤和前列腺肥大。此外，该化合物在人体中的代谢稳定性优异，药物间相互作用小。即，作为上述疾病中使用的药物，具有进一步优选的特性。

4. 发明申请

WO2006106812A1 プロパン-1,3-ジオン誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译：丙-1,3-二酮衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2006106812A1
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/JP2006/306641
申请日：2006-03-30
申请人：アステラス製薬株式会社 , 平野祐明 , 木野山功 , 松本俊一郎 , 河南英次 , 大貫圭 , 山本博文 , 襲田一彦 , ▲高▼橋竜久 , 進崇史 , 小池貴徳 , 島田逸郎 , 久道弘幸 , 草山俊之
发明人：平野祐明 , 木野山功 , 松本俊一郎 , 河南英次 , 大貫圭 , 山本博文 , 襲田一彦 , ▲高▼橋竜久 , 進崇史 , 小池貴徳 , 島田逸郎 , 久道弘幸 , 草山俊之
IPC分类号： C07D235/12 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5415 , A61P5/24 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D235/12 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：【課題】GnRH受容体拮抗剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】　発明者等は、プロパン-1,3-ジオン誘導体について更に検討した結果、2-(1,3-ジヒドロ-2H-ベンゾイミダゾ-ル-2-イリデン）を有するプロパン-1,3-ジオン誘導体において、-SO 2 -R 3 で示される基で置換されたベンゼン環又はチオフェン環を有する化合物が、優れたGnRH受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。　本発明化合物は、強力なGnRH受容体拮抗作用を有することから、性ホルモン依存性疾患、特にGnRH関連疾患の治療に有用である。また、本発明化合物は、ヒトでの代謝安定性に優れ、薬物相互作用も少ないため、上記疾患に用いられる医薬品としてより好ましい性質を有する。
摘要翻译：旨在提供可用作GnRH受体拮抗剂的化合物。本发明人进一步研究了丙-1,3-二酮衍生物，结果证实，具有被-SO 2 R 2表示的基团取代的苯环或噻吩环的化合物，具有2-（1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基）的丙-1,3-二酮衍生物中的SUP 3+具有优异的GnRH受体拮抗作用，并完成了本发明。因为本发明的化合物具有强的GnRH受体拮抗作用，因此可用于治疗性激素依赖性疾病，特别是与GnRH相关的疾病。此外，由于本发明的化合物在人体中具有优异的代谢稳定性，并且药物相互作用少，因此作为疾病用药物具有优选的特征。

5. 发明申请

WO2004007471A1 Ｎ−フェニル−（２Ｒ，５Ｓ）ジメチルピペラジン誘導体审中-公开
标题翻译：（2R，5S）二甲基哌啶衍生物
公开(公告)号：WO2004007471A1
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：PCT/JP2003/008860
申请日：2003-07-11
申请人：山之内製薬株式会社 , 谷口伸明 , 今村雅一 , 早川昌彦 , 川口賢一 , 木村武徳 , 木野山功 , 貝沢弘行 , 岡田稔 , 古谷崇
发明人：谷口伸明 , 今村雅一 , 早川昌彦 , 川口賢一 , 木村武徳 , 木野山功 , 貝沢弘行 , 岡田稔 , 古谷崇
IPC分类号： C07D241/04
CPC分类号： C07D213/75 , C07D213/84 , C07D239/42 , C07D295/215
摘要：本発明は、従来の化合物よりも充分な前立腺縮小効果を示し、かつ経口活性が優れた抗アンドロゲン剤として有用な新規Ｎ−フェニル−（２Ｒ，５Ｓ）ジメチルピペラジン誘導体に関する。本願化合物は、前立腺癌、前立腺肥大症等の予防又は治療に有用である。また、本発明は、本発明化合物の製造に有用な新規な中間体を提供する。
摘要翻译：旨在提供用于抗雄激素药物的新型N-苯基 - （2R，5S）二甲基哌嗪衍生物，其在充分减轻前列腺体积大小的作用下具有优于现有化合物的作用，并且具有优异的口服活性。该化合物可用于预防或治疗前列腺癌，前列腺增生等。其还旨在提供可用于制备上述化合物的新型中间体。

6. 发明申请

WO2004092160A1 臭化物及びその結晶审中-公开
标题翻译： BROMIDE及其水晶
公开(公告)号：WO2004092160A1
公开(公告)日：2004-10-28
申请号：PCT/JP2004/005321
申请日：2004-04-14
申请人：山之内製薬株式会社 , 木野山功 , 坂元健一郎 , 奥井博貴 , 濵田憲孝 , 松久彰
发明人：木野山功 , 坂元健一郎 , 奥井博貴 , 濵田憲孝 , 松久彰
IPC分类号： C07D403/06
CPC分类号： C07D403/06
摘要：本発明の臭化　1-(2-メトキシエチル)-2-メチル-4,9-ジオキソ-3-(ピラジン-2-イルメチル)-4,9-ジヒドロ-1H-ナフト[2,3-d]イミダゾール-3-イウム、及びその結晶、特にα型及びβ型結晶は吸湿性が無く安定性に優れており、医薬品の製造原体として有用である。中でもβ型結晶はより安定であり医薬品の製造原体として極めて有用である。
摘要翻译： 1-（2-甲氧基乙基）-2-甲基-4,9-二氧代-3-（吡嗪-2-基甲基）-4,9-二氢-1H-萘并[2,3-d]咪唑-3-溴和它的水晶。特别地，其α型和β型晶体不具有吸湿性并且稳定性优异，因此它们可用作药物生产的基本成分。其中，β型晶体更稳定，作为药物生产的基础成分非常有用。

7. 发明申请

WO2002094809A1 ３−キノリン−２（１Ｈ）−イリデンインドリン−２−オン誘導体审中-公开
标题翻译： 3-喹啉-2-（1H） - 哒嗪-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO2002094809A1
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/JP2002/005014
申请日：2002-05-23
申请人：山之内製薬株式会社 , 三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 木野山功 , 早川昌彦 , 谷口伸明 , 出山行孝 , 黒光貞夫 , 八尋清 , 岡田稔
发明人：三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 木野山功 , 早川昌彦 , 谷口伸明 , 出山行孝 , 黒光貞夫 , 八尋清 , 岡田稔
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D263/10 , C07D209/34 , C07D211/22 , C07D215/12 , C07D215/60 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D493/04
摘要： It is intended to provide vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibitors useful as drugs, in particular, remedies for diseases in which angiogenesis participates (for example, solid cancer and diabetic retinopathy). Namely, novel 3−quinoline−2(1H)−ylideneindolin−2−one derivatives represented by the following general formula (I) or salts thereof have excellent effects of inhibiting VEGF and angiogenesis and an antitumor effect and, therefore, are useful as appropriate VEGF inhibitors, angiogenesis inhibitors and anticancer agents: (I).
摘要翻译：旨在提供用作药物的血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，特别是用于血管生成参与的疾病（例如，实体癌症和糖尿病性视网膜病变）的治疗剂。也就是说，由以下通式（I）表示的新的3-喹啉-2（1H） - 亚基二氢吲哚-2-酮衍生物或其盐具有优异的抑制VEGF和血管发生的作用以及抗肿瘤作用，因此适用 VEGF抑制剂，血管发生抑制剂和抗癌剂：（I）。

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