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1. 发明申请

WO2012102393A1 ジ(アリールアミノ)アリール化合物の製造方法及びその合成中間体审中-公开
标题翻译：生产DI（ARYLAMINO）ARYL化合物的方法及其合成中间体
公开(公告)号：WO2012102393A1
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：PCT/JP2012/051876
申请日：2012-01-27
申请人：アステラス製薬株式会社 , 小櫃和義 , 秋葉賢宏 , 小林耕士 , 平澤俊 , 近藤裕 , 竹口和宏 , 高濱佑次 , 織井亮毅
发明人：小櫃　和義 , 秋葉　賢宏 , 小林　耕士 , 平澤　俊 , 近藤　裕 , 竹口　和宏 , 高濱　佑次 , 織井　亮毅
IPC分类号： C07D401/12 , C07D211/44
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/44
摘要：　優れたＥＭＬ４－ＡＬＫ融合タンパク及び変異ＥＧＦＲタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有し、癌治療用医薬組成物の有効成分として有用なジ(アリールアミノ)アリール化合物について、シリカゲルカラムクロマトグラフィーによる精製工程及び変異原性を示すメシル酸エステルが副生し得る工程を含まず、さらに、通算収率を大きく改善し高収率かつ低コストであり、医薬品としての工業的生産に好適である製造方法及びその製造方法において有用な合成中間体を提供する。
摘要翻译：本发明提供一种对EML4-ALK融合蛋白和突变型EGFR蛋白激酶活性具有优异抑制活性的二（芳基氨基）芳基化合物的制造方法，其可用作治疗癌症的药物组合物中的有效成分，该方法为低成本和高产率，大大提高了总产率，并且适用于不含有使用硅胶柱色谱法的纯化步骤的药物产品的工业生产，也不适用于作为副产物发生诱变甲磺酸酯的步骤。还提供了可用于制备二（芳基氨基）芳基化合物的方法的合成中间体。

2. 发明申请

WO2003062233A1 ２−アシルアミノチアゾール誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译： 2-氨基苯并噻唑衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2003062233A1
公开(公告)日：2003-07-31
申请号：PCT/JP2003/000270
申请日：2003-01-15
申请人：山之内製薬株式会社 , 菅沢形造 , 四月朔日晋 , 古賀祐司 , 長田宏 , 小櫃和義 , 若山竜太郎 , 平山復志 , 鈴木健一
发明人：菅沢形造 , 四月朔日晋 , 古賀祐司 , 長田宏 , 小櫃和義 , 若山竜太郎 , 平山復志 , 鈴木健一
IPC分类号： C07D417/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/439 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/695 , C07D277/46 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D453/02
摘要： A 2−acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c−mpl−Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombopenia.
摘要翻译：基于促进巨核细胞集落形成的效果，具有对人c-mpl-Ba / F3细胞增殖的优异效果的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和增加血小板的活性。用于治疗血小板减少症的化合物或其药学上可接受的盐。

3. 发明申请

WO2005118556A1 プロパン－１，３－ジオン誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译：丙烷-1,3-二醇衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2005118556A1
公开(公告)日：2005-12-15
申请号：PCT/JP2005/010184
申请日：2005-06-02
申请人：アステラス製薬株式会社 , 平野祐明 , 河南英次 , 木野山功 , 松本俊一郎 , 大貫圭 , 小櫃和義 , 草山俊之
发明人：平野祐明 , 河南英次 , 木野山功 , 松本俊一郎 , 大貫圭 , 小櫃和義 , 草山俊之
IPC分类号： C07D235/12
CPC分类号： C07D401/06
摘要： GnRH受容体拮抗剤として有用な化合物を提供する。　発明者等は，プロパン－１，３－ジオン誘導体について更に検討した結果、２－（１，３－ジヒドロ－２Ｈ－ベンズイミダゾ－ル－２－イリデン）を有するプロパン－１，３－ジオンにおいて、１－ヒドロキシアルキルから誘導される基で置換されたベンゼン或いはチオフェン環を有する化合物が、優れたＧｎＲＨ受容体拮抗作用に加えて優れた血中移行性を有することを確認し、本発明を完成した。　本発明化合物は、強力なＧｎＲＨ受容体拮抗作用に加えて優れた血中移行性を有することから生体内で優れた薬効を奏することが期待でき、性ホルモン依存性疾患、例えば、前立腺癌、乳癌、子宮内膜症、子宮筋腫や前立腺肥大症などの治療に有用である。また、本発明化合物は、ヒトでの代謝安定性に優れ、薬物間相互作用も少ないため、上記疾患に用いられる医薬品としてより好ましい性質を有する。
摘要翻译：旨在提供可用作GnRH受体拮抗剂的化合物。作为丙烷-1,3-二酮衍生物的研究结果，证实在具有2-（1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基）的丙烷-1,3-二酮化合物中，化合物具有由衍生自1-羟烷基的基团取代的苯或噻吩环除具有优异的GnRH受体拮抗作用之外具有优异的血液转移性能。由于除了有效的GnRH受体拮抗作用外，由于具有优异的血液传递特性，所以预期上述化合物在体内表现出优异的药物作用，并且可用于治疗性激素依赖性疾病如前列腺癌，乳腺癌，子宫内膜，子宫肌瘤和前列腺肥大。此外，该化合物在人体中的代谢稳定性优异，药物间相互作用小。即，作为上述疾病中使用的药物，具有进一步优选的特性。

4. 发明申请

WO2005007651A1 ２-アシルアミノチアゾール誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译： 2-氨基苯并噻唑衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2005007651A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/JP2004/010440
申请日：2004-07-15
申请人：山之内製薬株式会社 , 菅沢形造 , 古賀祐司 , 小櫃和義 , 奥田崇男 , 原田幸一郎 , 久保田秀樹 , 平山復志 , 阿部正樹 , 鈴木健一
发明人：菅沢形造 , 古賀祐司 , 小櫃和義 , 奥田崇男 , 原田幸一郎 , 久保田秀樹 , 平山復志 , 阿部正樹 , 鈴木健一
IPC分类号： C07D417/04
CPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04
摘要：優れたヒトc-mpl-Ba/F3細胞増殖作用、及び巨核球コロニー形成促進作用に基づく血小板増多活性を有し、血小板減少症治療に有用な、2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその塩を提供する。
摘要翻译：旨在提供一种2-酰基氨基噻唑衍生物，其具有基于增殖的人c-mpl-Ba / F3细胞的优异作用增加血小板的活性并促进巨核细胞集落形成并且可用于治疗血小板减少症。

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