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1. 发明申请

WO2006006496A1 アズレン誘導体の製造方法及びその合成中間体审中-公开
标题翻译：用于生产蒽醌衍生物的方法及其合成的中间体
公开(公告)号：WO2006006496A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：PCT/JP2005/012577
申请日：2005-07-07
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 冨山泰 , 横田昌幸 , 野田淳 , 小林義典 , 小笠原純子 , 林泰正 , 稲越正俊 , 中村博文 , 小出徳雄 , 坂元健一郎 , 山下陽平 , 宮藤章生 , 鈴木貴之 , 河野則征 , 宮田淳司 , 今村雅一 , 菅根隆史
发明人：冨山泰 , 横田昌幸 , 野田淳 , 小林義典 , 小笠原純子 , 林泰正 , 稲越正俊 , 中村博文 , 小出徳雄 , 坂元健一郎 , 山下陽平 , 宮藤章生 , 鈴木貴之 , 河野則征 , 宮田淳司 , 今村雅一 , 菅根隆史
IPC分类号： C07D309/10 , C07H7/04 , C07H15/04 , C07C43/225 , C07C49/223
CPC分类号： C07C49/255 , C07C45/48 , C07C45/63 , C07C45/71 , C07C49/245 , C07H7/04 , C07H15/04
摘要：　ペンタアシル化合物及びテトラアシル化合物又はその塩の少なくとも一種を、還元及び脱保護し、Ｃ－グリコシド化合物を得ることを特徴とする、Ｎａ + －グルコース共輸送体阻害剤として有用なアアズレン誘導体の、高収率で簡便かつ低コストで環境保護にも適合した、工業的に有利な製造方法及びその製造過程で得られる有用な合成中間体をアズレン誘導体の製造方法。
摘要翻译：以低成本容易且简单地以高产率制备用作Na + - 葡萄糖共转运蛋白抑制剂的薁衍生物的方法，其在工业上有利且优异的环境保护，其特征在于使至少一种选自在薁衍生物的特定的五元和四酰基前体中，还原和解封的前体盐得到C-糖苷化合物; 和在上述方法中获得的有用的中间体。

2. 发明申请

WO2002076981A1 イソキヌクリジン誘導体及びその製造方法並びにこれを含有する医薬組成物审中-公开
标题翻译：异喹啉衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2002076981A1
公开(公告)日：2002-10-03
申请号：PCT/JP2002/002847
申请日：2002-03-25
申请人：壽製薬株式会社 , 冨山泰 , 小林義典 , 野田淳
发明人：冨山泰 , 小林義典 , 野田淳
IPC分类号： C07D453/06
CPC分类号： C07D453/06
摘要： An isoquinuclidine derivative represented by the following general formula (I): (I) [wherein A1 is methylene or carbonyl; R1 is hydrogen or methyl; R2 is -(CH2)n-A2-Ph (n is an integer of 0 to 3 and A2 is a single bond or -O-); and R3 is -COOH, -COOR4, -COSR4 (R4 is lower alkyl, unsubstituted phenyl, or phenyl substituted by a lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyl, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, or trifluoromethanesulfonamide group or by a halogen atom), etc.] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. Also provided is an oral remedy for diabetes, which contains the compound and has hypoglycemic activity.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的异奎宁环衍生物：（I）[其中A1为亚甲基或羰基; R1是氢或甲基; R2是 - （CH2）n-A2-Ph（n是0-3的整数，A2是单键或-O-）; R3为-COOH，-COOR4，-COSR4（R4为低级烷基，未取代的苯基或被低级烷基，低级烷氧基，羟基，甲氧基羰基，乙氧基羰基或三氟甲磺酰胺基取代的苯基或卤原子）等）或该化合物的药学上可接受的盐。还提供了含有该化合物并具有降血糖活性的糖尿病口服补救剂。

3. 发明申请

WO2004080990A1 Ｃ－グリコシド誘導体又はその塩审中-公开
标题翻译： C-GLYCOSIDE衍生物及其销售
公开(公告)号：WO2004080990A1
公开(公告)日：2004-09-23
申请号：PCT/JP2004/003324
申请日：2004-03-12
申请人：山之内製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 今村雅一 , 村上猛 , 白木良太 , 生貝和弘 , 菅根隆史 , 岩崎史良 , 黒﨑英志 , 冨山泰 , 野田淳 , 橘田香代子 , 小林義典
发明人：今村雅一 , 村上猛 , 白木良太 , 生貝和弘 , 菅根隆史 , 岩崎史良 , 黒﨑英志 , 冨山泰 , 野田淳 , 橘田香代子 , 小林義典
IPC分类号： C07D309/10
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4433 , A61K31/497 , A61K31/5377 , C07D405/10 , C07D407/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10
摘要： A C-glycoside derivative represented by the following general formula (I) or its salt which is a compound useful as a Na -glucose co-transportation inhibitor in a remedy for, e.g., diabetes, in particular, insulin-independent diabetes (type 2 diabetes) and insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), as well as a remedy for insulin resistance diseases and various diseases relating to diabetes including obesity. This compound is characterized in that the ring B is bonded to the ring A via -X- and the ring A is bonded directly to a sugar residue.
摘要翻译：用于例如糖尿病，特别是胰岛素不依赖性糖尿病的补救剂中，作为用作Na + - 葡萄糖共运输抑制剂的化合物的由以下通式（I）表示的C-糖苷衍生物或其盐（2型糖尿病）和胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），以及胰岛素抵抗疾病和与糖尿病有关的各种疾病包括肥胖症的补救措施。该化合物的特征在于环B通过-X-与环A键合，环A直接键合到糖残基。

4. 发明申请

WO2004013118A1 アズレン誘導体及びその塩审中-公开
标题翻译：亚油酸衍生物及其销售
公开(公告)号：WO2004013118A1
公开(公告)日：2004-02-12
申请号：PCT/JP2003/009868
申请日：2003-08-04
申请人：山之内製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 冨山泰 , 野田淳 , 橘田香代子 , 小林義典 , 今村雅一 , 村上猛 , 生貝和弘 , 鈴木貴之 , 黒﨑英志
发明人：冨山泰 , 野田淳 , 橘田香代子 , 小林義典 , 今村雅一 , 村上猛 , 生貝和弘 , 鈴木貴之 , 黒﨑英志
IPC分类号： C07D309/12
CPC分类号： C07D309/12 , C07D309/10
摘要： Azulene derivatives represented by the following general formula (I) and salts thereof are useful as Na -glucose cotransporter inhibitors in, for example, remedies for diabetes, etc., in particular, insulin-independent diabetes (type 2 diabetes), insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), etc., and remedies for various diabetes-related diseases such as insulin resistant disease and obesity. These compounds are characterized in that an azulene ring is bonded, either directly or via an optionally halogenated lower alkylene, to a benzene ring and the benzene ring is directly bonded to a sugar residue.
摘要翻译：由下列通式（I）表示的薁衍生物及其盐可用作例如糖尿病等药物，特别是胰岛素不依赖性糖尿病（2型糖尿病）的Na + - 葡萄糖共转运蛋白抑制剂，胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）等，以及各种糖尿病相关疾病如胰岛素抵抗疾病和肥胖症的补救措施。这些化合物的特征在于，薁环直接或经由任选卤代的低级亚烷基键合到苯环上，苯环直接键合到糖残基。

5. 发明申请

WO2002066464A1 β−ラクタム化合物及びその製造方法並びにこれを含有する血清コレステロール低下剤审中-公开
标题翻译： β-LACTAM化合物，用于制备其的方法和含有它们的塞尔斯特隆降低剂
公开(公告)号：WO2002066464A1
公开(公告)日：2002-08-29
申请号：PCT/JP2002/001481
申请日：2002-02-20
申请人：壽製薬株式会社 , 冨山泰 , 横田昌幸 , 野田淳 , 大野晃
发明人：冨山泰 , 横田昌幸 , 野田淳 , 大野晃
IPC分类号： C07D405/10
CPC分类号： C07D405/10 , C07D405/12
摘要： Novel beta -latcam compounds represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as serum cholesterol-lowering agents: (I) wherein A1, A3 and A4 represent each hydrogen, halogeno, C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy, -COOR1, a group represented by the following general formula (b): (b) (wherein R1 represents hydrogen or C1-5 alkyl), or a group represented by the following general formula (a): (a) [wherein R2 represents -CH2OH, -CH2OC(O)-R1 or -CO2-R1; R3 represents -OH or -OC(O)-R1; R4 represents -(CH2)kR5(CH2)l- (wherein k and l are each 0 or an integer of 1 or above provided that k+l is an integer not more than 10; and R5 represents a single bond, -CH=CH-, -OCH2-, carbonyl or -CH(OH)-); provided that at least one of A1, A3 and A4 is a group represented by the above formula (a); A2 represents C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy, C1-5 alkenyl, C1-5 hydroxyalkyl or C1-5 carbonylalkyl; and n, p, q and r are each an integer of 0, 1 or 2.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的新型β-latcam化合物或其药学上可接受的盐可用作血清降胆固醇剂：（Ⅰ）其中A1，A3和A4代表各自的氢，卤代，C1-5烷基，C1 烷氧基，-COOR1，由以下通式（b）表示的基团：（b）（其中R1表示氢或C1-5烷基）或由以下通式（a）表示的基团：（a） [其中R2表示-CH2OH，-CH2OC（O）-R1或-CO2-R1; R3表示-OH或-OC（O）-R1; R 4表示 - （CH 2）k R 5（CH 2）1 - （其中k和l各自为0或1或更大的整数，条件是k + 1是不大于10的整数; R 5表示单键，-CH = CH-，-OCH 2 - ，羰基或-CH（OH） - ）; 条件是A1，A3和A4中的至少一个是由上述式（a）表示的基团。 A 2表示C 1-5烷基，C 1-5烷氧基，C 1-5烯基，C 1-5羟基烷基或C 1-5羰基烷基; 并且n，p，q和r各自为0,1或2的整数。

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