会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 8. 发明申请
    • ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ TGR5, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
    • 杂环受体激动剂胆汁酸TGR5,药物组合物,生产及其使用方法
    • WO2014133414A2
    • 2014-09-04
    • PCT/RU2014/000108
    • 2014-02-19
    • ИВАЩЕНКО, Андрей АлександровичАЛЛА ХЕМ ЛЛССАВЧУК, Николай Филиппович
    • ИВАЩЕНКО, Андрей АлександровичСАВЧУК, Николай ФилипповичТКАЧЕНКО, Сергей ЕвгеньевичХВАТ, Александр Викторович
    • C07D267/12C07D413/06C07D413/12C07D417/12
    • 1. Соединения общей формулы I или их рацемические смеси, или индивидуальные оптические изомеры, или фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, формула (I) где: X представляет собой аминогруппу R'R''N, замещенную или незамещенную необязательно одинаковыми заместителями R' и R'', или замещенную оксигруппу; R'R''N- группа представляет собой неароматический азагетероцикл, предпочтительно азетидин, пирролидин, пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гомопиперидин, гомопиперазин; R' и R'' - заместители аминогруппы R' и R'' представляют собой водород, алкил, замещенный алкил циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, ацил, ароил, гетероароил, алкилсульфонил, арилсульфонил, гетероарилсульфонил, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, аралкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, ариламинокарбонил, гетероариламинокарбонил, гетероциклиламинокарбонил, алкиламинотиокарбонил, ариламинотиокарбонил, гетероариламинотиокарбонил, гетероциклиламинотиокарбонил, необязательно замещенный аминосульфонил, R'R''N- группа может представлять неароматический азагетероцикл, предпочтительно азетидин, пирролидин, пиперидин, морфолин, тиоморфолин, пиперазин, гомопиперидин, гомопиперазин; Замещенная оксигруппа представляет собой гидроксигруппу, в которой водород замещен алкилом, алкенилом, циклоалкилом, циклоалкенилом, арилом, гетарилом и гетероциклилом, или ацилом, или аминокарбонильной группой, или оксикарбонильной группой; R1a и R1b представляют собой водород, алкил, или R1a и R1b совместно образуют полиметиленовую цепочку -(CH2) n -, где n=2-5; R1c и R1d представляют собой водород, алкил, или R1c и R1d совместно образуют полиметиленовую цепочку -(CH2) n -, где n=2-5; R2 представляет собой ацильную группу, тиоацильную группу, замещенную оксикарбонильную группу, замещенную амидиновую группу, замещенную аминокарбонильную группу, замещенную аминотиокарбонильную группу или сульфонильную группу; R3 представляет собой водород, C 1 -C 6 алкил, алкоксигруппу, галоген, CF3, CN.
    • 1。 通式I的化合物或其外消旋混合物或单独的光学异构体,或药学上可接受的盐和/或式(I),其中的水合物:X是氨基R'R''N,取代或未取代的任选相同的取代基R“和R “或取代的羟基; R'R''N-基表示非芳族氮杂环,优选氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶,吗啉,硫代吗啉,哌嗪,高哌啶,高哌嗪; R“和R”“ - 氨基的取代基R”和R“”代表氢,烷基,取代烷基,环烷基,芳基,杂芳基,杂环基,烯基,环烯基,炔基,酰基,芳酰基,杂芳酰基,烷基磺酰基,芳基磺酰基,杂芳,烷氧基羰基 ,芳氧基羰基,芳烷氧基羰,烷基氨基羰基,芳基氨基羰,heteroarylaminocarbonyl,geterotsiklilaminokarbonil,烷基氨基硫代羰,arylaminothiocarbonyl,heteroarylaminothiocarbonyl,heterocyclylaminothiocarbonyl任选取代的氨基磺酰基,R' R''N-团可以是非芳族氮杂环,优选氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶,吗啉,硫代吗啉,哌嗪,高哌啶,高哌嗪; 的取代氧基为羟基,其中氢被烷基,烯基,环烷基,环烯基,芳基,杂芳基和杂环基,或酰基,或氨基羰基,或氧羰基; 1a和R 1b是氢,烷基,或R 1a和R1B一起形成聚亚甲基链 - (CH 2)<子>名词 - ,其中n = 2-5; R 1c及R则R 1d是氢,烷基,或R 1d和R R1C一起形成聚亚甲基链 - (CH 2)<子>名词 - ,其中n = 2-5; R2代表酰基,tioatsilnuyu基,取代氧羰基,脒基被氨基羰基取代的基团取代的取代的aminotiokarbonilnuyu基或磺酰基; R 3表示氢,C <子> 1 -C <子> 6 烷基,烷氧基,卤素,CF 3,CN。

    • 9. 发明申请
    • ЗАМЕЩЕННЫЕ (2R, 3R, 5R)-3-ГИДРОКСИ-(5-ПИРИМИДИН-1-ИЛ) ТЕТРАГИДРОФУРАН-2-ИЛМЕТИЛ АРИЛ ФОСФОРАМИДАТЫ
    • 取代的(2R,3R,5R)-3-羟基 - (5-嘧啶-1-基)四氢呋喃-2-基甲基氨基磷酰胺
    • WO2015053662A1
    • 2015-04-16
    • PCT/RU2014/000742
    • 2014-10-06
    • ИВАЩЕНКО, Андрей АлександровичИВАЩЕНКО, Александр ВасильевичАЛЛА ХЕМ ЛЛС
    • ИВАЩЕНКО, Андрей АлександровичИВАЩЕНКО, Александр ВасильевичМИТЬКИН, Олег Дмитриевич
    • C07F9/6558C07F9/44C07F9/6596A61K31/665A61K31/664A61K31/675A61K31/695A61P31/12
    • C07F9/65586A61K31/665A61K31/675A61K31/695A61K31/7068A61K31/7072A61K45/06C07H19/067Y02A50/385Y02A50/387Y02A50/393A61K2300/00
    • Данное изобретение относится к новым замещенным эфирам амидофосфорной кислоты - ( 2R,3R,5R )-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидату общей формулы 1 или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, формула (I) где: R 1 представляет собой водород, (CH 3 ) 2 [(CH 3 ) 3 С]Si, C 2 -C 6 ацил, необязательно замещенный NR 5 R 6 группой, в которой R 5 и R 6 представляют собой независимо водород или C 1 -C 4 алкил; 1-пиррол-2-илкарбонил, пиперидин-3-илкарбонил или пиперидин-4-илкарбонил; R 2 и R 3 представляют собой F или R 2 представляет собой F или OH и R 3 представляет собой CH 3 ; R 4 представляет собой водород или метил; Ar представляет собой фенил, пиридил или нафтил, где фенил, пиридил или нафтил являются необязательно замещенными по крайней мере одним из: C 1-3 алкил, C 2-4 алкенил, C 2-4 алкинил, C 1-3 алкокси, F, Cl, Br, I, нитро, циано, -N(C 1-3 алкил) 2 ; Pm представляет собой 2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил или 4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил, в котором аминогруппа является необязательно замещенной радикалом C(O)R 8 , где R 8 представляет собой (1) C 1 -C 4 алкил, необязательно замещенный NR 6 R 7 группой, где R 6 и R 7 представляют собой независимо водород или C 1 -C 4 алкил; C 1 - 3 алкокси, необязательно замещенную фенилом; (2) 1-пиррол-2-илкарбонил, пиперидин-3-илкарбонил, пиперидин-4-илкарбонил; X представляет собой O или N-R 9 , где R 9 представляет собой C 1 -C 4 алкил, необязательно замещенный OH или OCH 3 ; n=1, 2 или 3. Новое соединение может быть использовано в качестве ингибитора полимеразы NS5B вируса гепатита C и для лечения заболевания, обусловленного вирусом гепатита C.
    • 本发明涉及通式1的酰胺 - 磷酸 - (2R,3R,5R)-3-羟基 - (5-嘧啶-1-基)四氢呋喃-2-基甲基芳基氨基磷酸酯的新取代酯,或 其中式(I)中R1代表氢,(CH3)2 [(CH3)3C] Si,C2-C6酰基,不一定被NR5R6基团取代,其中R5和R6 独立地表示氢或C 1 -C 4烷基; 1-吡咯-2-基羰基,哌啶-3-基羰基或哌啶-4-基羰基; R2和R3表示F; 或者,R 2表示F或OH,且R 3表示CH 3; R4代表氢或甲基; Ar表示苯基,吡啶基或萘基,其中苯基,吡啶基或萘基不一定被以下至少一种取代:C 1-3烷基,C 2-4烯基,C 2-4炔基,C 1-3烷氧基,F,Cl ,Br,I,硝基,氰基,-N(C 1-3烷基)2; Pm表示2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基或4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基,其中氨基不必然地被 基团C(O)R 8,其中R 8表示(1)未被NR 6 R 7基团取代的C 1 -C 4烷基,其中R 6和R 7独立地表示氢或C 1 -C 4烷基; 不一定被苯基取代的C 1-3烷氧基; (2)1-吡咯-2-基羰基,哌啶-3-基羰基,哌啶-4-基羰基; X表示O或N-R 9,其中R 9表示未被OH或OCH 3取代的C 1 -C 4烷基; n = 1,2或3.新化合物可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒引起的疾病。