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1. 发明申请

WO2009027003A1 VERWENDUNG VON GESTAGENEN IN KOMBINATION MIT (6S)5-METHYLTETRAHYDROFOLAT ZUR THERAPIE DER ENDOMETRIOSE MIT GLEICHZEITIGER VERMINDERUNG VON THERAPIE-NEBENWIRKUNGEN SOWIE DER VERMINDERUNG DES RISIKOS ANGEBORENER FEHLBILDUNGEN BEI EINTRITT EINER GRAVIDITÄT 审中-公开
标题翻译：孕激素的IN与还原剂先天畸形风险入场妊娠的治疗中和副作用同时减少子宫内膜异位症（6S）-5-甲基四氢叶酸联合治疗中使用
公开(公告)号：WO2009027003A1
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：PCT/EP2008/006253
申请日：2008-07-30
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , SEITZ, Christian , WASSERFALL, Annemarie , DIEFENBACH, Konstanze , KING, Kristina , ZIMMERMANN, Holger
发明人： SEITZ, Christian , WASSERFALL, Annemarie , DIEFENBACH, Konstanze , KING, Kristina , ZIMMERMANN, Holger
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61P15/02 , A61P15/12 , A61P15/18 , A61P19/10 , A61P43/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/195 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K2300/00
摘要： Antiandrogene Gestagene in einer täglichen Dosiseinheit, welche maximal dem Zweifachen der Ovulationshemmdosis entspricht werden in Kombination mit (6S)-5-Methyltetrahydrofolat zur Herstellung pharmazeutischer Präparate zur Therapie der Endometriose mit gleichzeitiger Verminderung von Therapie-Nebenwirkungen, wie dem negativen Einfluss auf die Knochendichte/den Knochenstoffwechsel und dem Osteoporose-Risikio, sowie, bei Eintritt einer Gravidität, der Verminderung des Risikos angeborener Fehlbildungen, wie Neuralrohrdefekten, Lippen-Kiefer-Gaumenspalten, und Schwangerschaftskomplikationen, wie Plazentaablösung und Frühgeburtlichkeit verwendet. Die Erfindung ist zur Langzeitanwendung geeignet.
摘要翻译：是其中至多对应于两倍的排卵抑制剂量结合（6S）-5-甲基四氢叶酸生产用于子宫内膜异位症的治疗的药物制剂用的治疗的副作用，如对骨密度/旦的负面影响同时减少的每日剂量单位抗雄激素的孕激素骨代谢和骨质疏松症Risikio，并且在妊娠的发生中使用，减少了先天性畸形，如神经管缺陷，口面裂，和妊娠并发症，如胎盘和早产的分离的风险。本发明是适合于长期使用。

2. 发明申请

WO2008104342A1 PHARMAZEUTISCHE ZUBEREITUNG ZUR VERMINDERUNG DER ENDOMETRIOSE 审中-公开
标题翻译：药物制剂，减少子宫内膜异位症
公开(公告)号：WO2008104342A1
公开(公告)日：2008-09-04
申请号：PCT/EP2008/001451
申请日：2008-02-23
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , SEITZ, Christian , WASSERFALL, Annemarie , ZIMMERMANN, Holger
发明人： SEITZ, Christian , WASSERFALL, Annemarie , ZIMMERMANN, Holger
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/573 , A61P15/00
CPC分类号： A61K31/57 , A61K31/573
摘要： Eine pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung der Endometriose ohne Verringerung der Knochendichte enthält ein Gestagen mit antiand rogener Wirksamkeit, vorzugsweise 17α-Cyanomethyl-17-ß-hydroxyestra-4,9-dien-3on (Dienogest), Cyproteronacetat oder Chlormadinonacetat in einer täglichen Dosis, die maximal das zweifache der Ovulationshemmdosis beträgt, gemeinsam mit einem oder mehreren pharmazeutisch annehmbaren Hilfsstoffen/Trägern. Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung realisiert sowohl die Verminderung der Endometriose als auch das Fehlen einer negativen Beeinflussung des Knochenstoffwechsels und der Knochendichte und vermag gleichzeitig die von den konventionellen Arzneimitteln bekannten Nebenwirkungen (z. B. Hitzewallungen, Akne, negative Beeinflussung des Lipidprofils) im erträglichen Maße zu halten. Die pharmazeutische Zusammensetzung ist daher für die Langzeitapplikation geeignet.
摘要翻译：对于没有在骨质密度减少的治疗子宫内膜异位症的药物组合物中含有的孕激素与antiand Rogener功效，优选17A-氰甲基-17-SS-hydroxyestra -4,9-二烯-3-酮（地诺孕素），醋酸环丙孕酮或醋酸氯地孕酮的日剂量的最大的与一种或多种药学上可接受的赋形剂/载体两次排卵抑制量，一起。本发明的药物组合物同时实现了子宫内膜异位症的减少以及对骨代谢不存在的负面影响和骨密度，并且可以在相同的时间内，从常规药物的副作用已知的（例如，作为潮热，痤疮，对脂质分布的负面影响）中的容许界限持有。该药物组合物是适合于长期应用。

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