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1. 发明申请

WO2003076413A1 BROADSPECTRUM SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： BROADSPECTRUM取代苯并咪唑磺酰胺艾滋病毒蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2003076413A1
公开(公告)日：2003-09-18
申请号：PCT/EP2003/050057
申请日：2003-03-12
申请人： TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD , SURLERAUX, Dominique, Louis, Nestor, Ghislain , WIGERINCK, Piet, Tom, Bert, Paul , VOETS, Marieke, Christiane, Johanna , VENDEVILLE, Sandrine, Marie, Helene , DE KOCK, Herman, Augustinus , VERGOUWEN, Bernhard, Joanna, Bernard
发明人： SURLERAUX, Dominique, Louis, Nestor, Ghislain , WIGERINCK, Piet, Tom, Bert, Paul , VOETS, Marieke, Christiane, Johanna , VENDEVILLE, Sandrine, Marie, Helene , DE KOCK, Herman, Augustinus , VERGOUWEN, Bernhard, Joanna, Bernard
IPC分类号： C07D235/32
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： The present invention concerns the compounds having the formula (I), wherein N -oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R 1 and R 8 each are H, optionally substituted C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 3-7 cycloalkyl, aryl, Het 1 , Het 2 ; R 1 may also be a radical of formula (R 11a R 11b )NC(R 10a R l0b )CR 9 -; t is 0, 1 or 2; R 2 is H or C 1-6 alkyl; L is -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR 8 -C(=O)-, -O-C 1-6 alkanediyl-C(=O)-, -NR 8 -C 1-6 alkanediyl-C(=O)-, -S(=O) 2 -, -O-S(=O) 2 -, -NR 8 -S(=O) 2 ; R 3 is C 1-6 alkyl, aryl, C 3-7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkylC 1-4 alkyl, or arylC 1-4 alkyl; R 4 is H, C 1-4 alkylOC(=O), carboxyl, aminoC(=O), mono- or di(C 1-4 alkyl)aminoC(=O), C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl or optionally substituted C 1-6 alkyl; A is C 1-6 alkanediyl, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O) 2 -, C 1-6 alkanediyl-C(=O)-, C 1-6 alkanediyl-C(=S)- or C 1-6 alkanediyl-S(=O) 2 -; R 5 is H, OH, C 1-6 alkyl, Het 1 C 1-6 alkyl, Het 2 C 1-6 alkyl, optionally substituted amino-C 1-6 alkyl; R 6 is C 1-6 alkylO, Het 1 , Het 1 O, Het 2 , Het 2 O, aryl, arylO, C 1-6 alkyloxycarbonylamino or amino; and in case _ A- is other than C 1-6 alkanediyl then R 6 may also be C 1-6 alkyl, Het 1 C 1-4 alkyl, Het 1 OC 1-4 alkyl, Het 2 C 1-4 alkyl, Het 2 OC 1-4 alkyl, arylC 1-4 alkyl, arylOC 1-4 alkyl or aminoC 1-4 alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R 6 may optionally be substituted; R 5 and _ A-R 6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het 1 or Het 2 , R 12 , is H, - NH 2 , _ NR 5 AR 6 , - C 1-6 alkyl or alkyl-W-R 14 , wherein said alkyl is optionally substituted with halogen, hydroxy, aryl, heteroaryl, Het 1 , Het 2 , or amino wherein said amino is optionally mono- or di-substituted with C 1-4 alkyl and R 13 is H, C 1-6 -alkyl, optionally substituted by aryl, Het 1 , Het 2 , hydroxy, halogen, amino whereby the amino group may be optionally be mono- or di-substituted with C 1-4 alkyl.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物，其中N-氧化物，盐，立体异构形式，外消旋混合物，前药，酯和代谢物，其中R 1和R 8各自为H，任选取代的C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3-7环烷基，芳基，Het1，Het2; R1也可以是式（R11aR11b）NC（R10aR10b）CR9-的基团; t为0,1或2; R2是H或C1-6烷基; L是-C（= O） - ， - OC（= O） - ， - NR 8 -C（= O） - ， - O-C 1-6烷二基-C（= O） - ， - NR 8 -C 1-6烷二基-C （= O） - ， - S（= O）2 - ， - OS（= O）2 - ， - NR 8 -S（= O）2; R 3是C 1-6烷基，芳基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基或芳基C 1-4烷基; R 4是H，C 1-4烷基OC（= O），羧基，氨基C（= O），单或二（C 1-4烷基）氨基C（= O），C 3-7环烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基或任选取代的C 1 1-6; A是C 1-6烷二基，-C（= O） - ， - C（= S） - ， - S（= O）2 - ，C 1-6烷二基-C（= O） - ，C 1-6烷二基-C S） - 或C 1-6烷二基-S（= O）2 - ; R5是H，OH，C1-6烷基，Het1C1-6烷基，Het2C1-6烷基，任选取代的氨基-C 1-6烷基; R 6是C 1-6烷基O，Het 1，Het 10，Het 2，Het 2 O，芳基，芳基O，C 1-6烷氧基羰基氨基或氨基; 并且在_A-不是C 1-6烷二基的情况下，R 6还可以是C 1-6烷基，Het 1 C 1-4烷基，Het 1 OC 1-4烷基，Het 2 C 1-4烷基，Het 2 OC 1-4烷基，芳基C 1-4烷基，芳基OC 1-4烷基或氨基C 1-4烷基; 其中R6的定义中的每个氨基可任选被取代; R5和_A-R6与它们所连接的氮原子一起也可以形成Het1或Het2，R12，是H，-NH2，_NR5AR6，C1-6烷基或烷基-W-R14，其中所述烷基任选被取代卤素，羟基，芳基，杂芳基，Het1，Het2或氨基，其中所述氨基任选被C 1-4烷基单取代或二取代，R 13为H，任选被芳基，Het1，Het2，羟基，卤素，氨基，其中氨基可以任选被C 1-4烷基单取代或二取代。

2. 发明申请

WO2002083657A2 BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOTHIAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： BROADSPECTRUM 2-（取代氨基） - 苯并噻唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2002083657A2
公开(公告)日：2002-10-24
申请号：PCT/EP2002/001788
申请日：2002-02-14
申请人： TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD. , SURLERAUX, Dominique, Louis, Nestor, Ghislain , WIGERINCK, Piet, Tom, Bert, Paul , GETMAN, Daniel , VERSCHUEREN, Wim, Gaston , VENDEVILLE, Sandrine , DE BETHUNE, Marie-Pierre , DE KERPEL, Jan, Octaaf, Antoon , MOORS, Samuel, Leo, Christiaan , DE KOCK, Herman, Augustinus , VOETS, Marieke, Christiane, Johanna
发明人： SURLERAUX, Dominique, Louis, Nestor, Ghislain , WIGERINCK, Piet, Tom, Bert, Paul , GETMAN, Daniel , VERSCHUEREN, Wim, Gaston , VENDEVILLE, Sandrine , DE BETHUNE, Marie-Pierre , DE KERPEL, Jan, Octaaf, Antoon , MOORS, Samuel, Leo, Christiaan , DE KOCK, Herman, Augustinus , VOETS, Marieke, Christiane, Johanna
IPC分类号： C07D277/82
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/82
摘要： The present invention concerns the compounds having the formula (I), N-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R 1 and R 8 each are H, optionally substituted C 1-6 alkyl, C 2 -6alkenyl, C 3-7 cycloalkyl, aryl, Het 1 , Het 2 ; R 1 may also be a radical of formula (R 11a R 11b )NC(R 10aR10b )CR 9- ; t is 0, 1 or 2; R 2 is H or C 1-6 alkyl; L is -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR 8 -C(=O)-, -O-C 1-6 alkanediyl-C(=O)-, -NR 8 -C 1 -6?alkanediyl-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O) 2- , -NR8-S(=O) 2 ; R3 is C 1-6 alkyl, aryl, C 3-7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkylC 1-4 alkyl, or arylC 1-4 alkyl; R 4 is H, C 1-4 alkylOC(=O), carboxyl, aminoC(=O), mono- or di(C 1-4 alkyl)aminoC(=O), C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl or optionally substituted C 1-6 alkyl; A is C 1-6 alkanediyl, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O) 2- , C 1-6 alkanediyl-C(=O)-, C 1-6 alkanediyl-C(=S)- or C 1-6 alkanediyl-S(=O) 2- ; R 5 is H, OH, C 1-6 alkyl, Het 1 C 1-6 alkyl, Het 2 C 1-6 alkyl, optionally substituted aminoC 1-6 alkyl; R 6 is C 1-6 alkylO, Het 1 , Het 1O , Het 2 , Het 2 O, aryl, arylO, C 1-6 alkyloxycarbonylamino or amino; and in case -A- is other than C 1-6 alkanediyl then R 6 may also be C 1-6 alkyl, Het 1 C 1-4 alkyl, Het 1 OC 1-4 alkyl, Het 2 C 1-4 alkyl, Het 2 OC 1-4 alkyl, arylC 1-4 alkyl, arylOC 1-4 alkyl or aminoC 1-4 alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R 6 may optionally be substituted; R 5 and -A-R 6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het 1 or Het 2 . It further relates to their use as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with another anti-retroviral agent, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I），N-氧化物，盐，立体异构体形式，外消旋混合物，前药，酯和代谢物的化合物，其中R 1>和R 8各自为H，任选取代的C> 1-6烷基，C 2 < - 6烯基，C 3-7环烷基，芳基，Het 1，Het 2， R1也可以是式（R11aR11b）NC（R10aR10b）CR9-的基团; t为0,1或2; R2是H或C1-6烷基; L是-C（= O） - ， - OC（= O） - ， - NR 8 -C（= O） - ， - O-C 1-6烷二基-C（= O） - ， - NR 8 -C 1-6烷基 -C（= O） - ， - S（= O）2 - ， - O（O）2 - ， - NR 8 -S（= O） R 3是C 1-6烷基，芳基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4 - 烷基或芳基C 1-4 - 烷基; R 4是H，C 1-4，烷基OC（= O），羧基，氨基C（= O），单或二（C 1-4）烷基氨基C（= O） 7 <环烷基，C 2-6>烯基，C 2-6炔基或任选取代的C 1-6烷基; A是C 1-6烷基，-C（= O） - ， - C（= S） - ， - S（= O）2 2-，C 1-6烷基-C（= O） - ，C> 1-6 <烷二基-C（= S） - 或C 1-6>烷二基-S（= O）2 - R 5是H，OH，C 1-6烷基，Het 1 C 1-6烷基，Het 2 C 1-6烷基，任选取代的氨基C 1-6烷基; R 6是C 1-6烷基O，Het 1，Het 10，Het 2，Het 2 O，芳基，芳基O，C 1-6烷氧基羰基氨基或氨基; 并且在-A-不是C 1-6烷二基的情况下，则R 6也可以是C 1-6烷基，Het 1 C 1-4烷基，Het 1 OC 1-4烷基，Het 2 C 1-4烷基， C 1-4烷基，芳基C 1-4烷基，芳基OC 1-4烷基或氨基C 1-4烷基; 其中R 6定义中的每个氨基可以任选被取代; R 5和-A-R 6与它们所连接的氮原子一起也可以形成Het 1或Het 2。它还涉及它们作为广谱的HIV蛋白酶抑制剂，其制备方法以及药物组合物和包含它们的诊断试剂盒的用途。它还涉及与另一种抗逆转录病毒剂的组合，以及它们在测定中用作参考化合物或作为试剂。

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