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2. 发明申请

WO2003076413A1 BROADSPECTRUM SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： BROADSPECTRUM取代苯并咪唑磺酰胺艾滋病毒蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2003076413A1
公开(公告)日：2003-09-18
申请号：PCT/EP2003/050057
申请日：2003-03-12
申请人： TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD , SURLERAUX, Dominique, Louis, Nestor, Ghislain , WIGERINCK, Piet, Tom, Bert, Paul , VOETS, Marieke, Christiane, Johanna , VENDEVILLE, Sandrine, Marie, Helene , DE KOCK, Herman, Augustinus , VERGOUWEN, Bernhard, Joanna, Bernard
发明人： SURLERAUX, Dominique, Louis, Nestor, Ghislain , WIGERINCK, Piet, Tom, Bert, Paul , VOETS, Marieke, Christiane, Johanna , VENDEVILLE, Sandrine, Marie, Helene , DE KOCK, Herman, Augustinus , VERGOUWEN, Bernhard, Joanna, Bernard
IPC分类号： C07D235/32
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/415 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要： The present invention concerns the compounds having the formula (I), wherein N -oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R 1 and R 8 each are H, optionally substituted C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 3-7 cycloalkyl, aryl, Het 1 , Het 2 ; R 1 may also be a radical of formula (R 11a R 11b )NC(R 10a R l0b )CR 9 -; t is 0, 1 or 2; R 2 is H or C 1-6 alkyl; L is -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR 8 -C(=O)-, -O-C 1-6 alkanediyl-C(=O)-, -NR 8 -C 1-6 alkanediyl-C(=O)-, -S(=O) 2 -, -O-S(=O) 2 -, -NR 8 -S(=O) 2 ; R 3 is C 1-6 alkyl, aryl, C 3-7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkylC 1-4 alkyl, or arylC 1-4 alkyl; R 4 is H, C 1-4 alkylOC(=O), carboxyl, aminoC(=O), mono- or di(C 1-4 alkyl)aminoC(=O), C 3-7 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl or optionally substituted C 1-6 alkyl; A is C 1-6 alkanediyl, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O) 2 -, C 1-6 alkanediyl-C(=O)-, C 1-6 alkanediyl-C(=S)- or C 1-6 alkanediyl-S(=O) 2 -; R 5 is H, OH, C 1-6 alkyl, Het 1 C 1-6 alkyl, Het 2 C 1-6 alkyl, optionally substituted amino-C 1-6 alkyl; R 6 is C 1-6 alkylO, Het 1 , Het 1 O, Het 2 , Het 2 O, aryl, arylO, C 1-6 alkyloxycarbonylamino or amino; and in case _ A- is other than C 1-6 alkanediyl then R 6 may also be C 1-6 alkyl, Het 1 C 1-4 alkyl, Het 1 OC 1-4 alkyl, Het 2 C 1-4 alkyl, Het 2 OC 1-4 alkyl, arylC 1-4 alkyl, arylOC 1-4 alkyl or aminoC 1-4 alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R 6 may optionally be substituted; R 5 and _ A-R 6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het 1 or Het 2 , R 12 , is H, - NH 2 , _ NR 5 AR 6 , - C 1-6 alkyl or alkyl-W-R 14 , wherein said alkyl is optionally substituted with halogen, hydroxy, aryl, heteroaryl, Het 1 , Het 2 , or amino wherein said amino is optionally mono- or di-substituted with C 1-4 alkyl and R 13 is H, C 1-6 -alkyl, optionally substituted by aryl, Het 1 , Het 2 , hydroxy, halogen, amino whereby the amino group may be optionally be mono- or di-substituted with C 1-4 alkyl.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物，其中N-氧化物，盐，立体异构形式，外消旋混合物，前药，酯和代谢物，其中R 1和R 8各自为H，任选取代的C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3-7环烷基，芳基，Het1，Het2; R1也可以是式（R11aR11b）NC（R10aR10b）CR9-的基团; t为0,1或2; R2是H或C1-6烷基; L是-C（= O） - ， - OC（= O） - ， - NR 8 -C（= O） - ， - O-C 1-6烷二基-C（= O） - ， - NR 8 -C 1-6烷二基-C （= O） - ， - S（= O）2 - ， - OS（= O）2 - ， - NR 8 -S（= O）2; R 3是C 1-6烷基，芳基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基或芳基C 1-4烷基; R 4是H，C 1-4烷基OC（= O），羧基，氨基C（= O），单或二（C 1-4烷基）氨基C（= O），C 3-7环烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基或任选取代的C 1 1-6; A是C 1-6烷二基，-C（= O） - ， - C（= S） - ， - S（= O）2 - ，C 1-6烷二基-C（= O） - ，C 1-6烷二基-C S） - 或C 1-6烷二基-S（= O）2 - ; R5是H，OH，C1-6烷基，Het1C1-6烷基，Het2C1-6烷基，任选取代的氨基-C 1-6烷基; R 6是C 1-6烷基O，Het 1，Het 10，Het 2，Het 2 O，芳基，芳基O，C 1-6烷氧基羰基氨基或氨基; 并且在_A-不是C 1-6烷二基的情况下，R 6还可以是C 1-6烷基，Het 1 C 1-4烷基，Het 1 OC 1-4烷基，Het 2 C 1-4烷基，Het 2 OC 1-4烷基，芳基C 1-4烷基，芳基OC 1-4烷基或氨基C 1-4烷基; 其中R6的定义中的每个氨基可任选被取代; R5和_A-R6与它们所连接的氮原子一起也可以形成Het1或Het2，R12，是H，-NH2，_NR5AR6，C1-6烷基或烷基-W-R14，其中所述烷基任选被取代卤素，羟基，芳基，杂芳基，Het1，Het2或氨基，其中所述氨基任选被C 1-4烷基单取代或二取代，R 13为H，任选被芳基，Het1，Het2，羟基，卤素，氨基，其中氨基可以任选被C 1-4烷基单取代或二取代。

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