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1. 发明申请

WO2011113476A2 METHOD FOR PRODUCING 2'-DEOXYADENOSINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：生产2'-脱氧腺苷化合物的方法
公开(公告)号：WO2011113476A2
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：PCT/EP2010053352
申请日：2010-03-16
申请人： CILAG AG , JUNGMANN OLIVER , THALER ADRIAN , HAENSELER ROLF
发明人： JUNGMANN OLIVER , THALER ADRIAN , HAENSELER ROLF
CPC分类号： C07H19/173
摘要： (A) reacting the alkali metal salt of 2, 6-dichlorpurine with a 2-desoxy-3, 5 -di-O-p-toluoyl-alpha-D-erythro-pentofuranose or a derivative thereof, in a suitable organic solvent, said reaction optionally being carried out in the presence of a Lewis-acid, whereby a mixture comprising the intermediate N (9) -beta-compound, the N (7) -beta-regio- isomer, and the N (9) -alpha-stereoisomer is formed; (B) isolating from said reaction mixture formed the crude reaction product comprising the intermediate N (9) -beta- compound by a purification method, preferably by precipitation or crystallization, using a suitable organic solvent or a mixture of such organic solvents or a mixture of one or more of such organic solvents with water, without using a chromatographic purification method, and (C) subjecting the isolated intermediate N (9 ) -beta-compound to ammonolysis, where upon the 2 '-deoxyadenosine compound is formed, and (D) precipitating or crystallizing the 2 '-deoxyadenosine compound as formed in step (C) from a suitable organic solvent.
摘要翻译：（A）使2,6-二氯嘌呤的碱金属盐与2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯酰-α-D-赤型呋喃糖或其衍生物在合适的有机溶剂中反应，所述反应任选地在路易斯酸存在下进行，由此得到包含中间体N（9） - β-化合物，N（7） - 对 - 位异构体和N（9）-α-立体异构体的混合物形成了; （B）通过纯化方法，优选通过沉淀或结晶，使用合适的有机溶剂或这种有机溶剂或混合物的混合物形成包含中间体N（9） - 乙酸酯化合物的粗制反应产物的一种或多种这样的有机溶剂与水反应，而不使用色谱纯化方法，和（C）使分离的中间体N（9） - β-化合物进行氨解，其中在形成2'-脱氧腺苷化合物时，和（ D）从合适的有机溶剂中使步骤（C）中形成的2'-脱氧腺苷化合物沉淀或结晶。

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