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1. 发明申请

WO2015189068A1 METHOD FOR THE PREPARATION OF BETA-SUBSTITUTED GAMMA-AMINO CARBOXYLIC ACIDS 审中-公开
标题翻译：制备取代的氨基 - 氨基羧酸的方法
公开(公告)号：WO2015189068A1
公开(公告)日：2015-12-17
申请号：PCT/EP2015/062218
申请日：2015-06-02
申请人： SIEGFRIED LTD.
发明人： SUZUKI, Yoshikazu , LEHMANN, Irène , BICHSEL, Hans Ulrich , BADER, Thomas , THAMAPIPOL, Sirinporn
IPC分类号： C07C201/12 , C07C205/51 , C07C227/04 , C07C229/08
CPC分类号： C07C227/04 , C07B2200/07 , C07C201/12 , C07C227/34 , C07C229/08 , C07C205/51
摘要： The present invention relates to the preparation of β-substituted γ-amino carboxylic acids, preferably in enantiomerically enriched or even enantiomerically pure form, by a one-pot conversion of a β-substituted γ-nitro dicarboxylic acid ester or of a β-substituted γ-nitro dicarboxylate of general formula to a β-substituted γ-nitro carboxylic acid and a subsequent reduction of the γ-nitro group to an amine group. In particular, the present invention relates to the preparation of ( S ) -pregabalin. In addition, the formation of enantiomerically enriched β-substituted γ-amino carboxylic acids and β-substituted γ-nitronate carboxylic acid salts are also described.
摘要翻译：本发明涉及β-取代的γ-氨基羧酸的制备，优选以对映体富集或甚至对映体纯的形式，通过一价转化β-取代的γ-硝基二羧酸酯或β-取代的 γ-硝基二羧酸酯与β-取代的γ-硝基羧酸反应，随后将γ-硝基还原成胺基。特别地，本发明涉及（S） - 普瑞巴林的制备。此外，还描述了对映体富集的β-取代的γ-氨基羧酸和β-取代的γ-硝酸盐羧酸盐的形成。

2. 发明申请

WO2013034273A1 KIT COMPRISING A PACKAGING MATERIAL AND A SOLID PHARMACEUTICAL OR NUTRACEUTICAL PRODUCT CONTAINED IN THE PACKAGING MATERIAL 审中-公开
标题翻译：包装材料的包装和包装材料中所含的固体药物或营养产品
公开(公告)号：WO2013034273A1
公开(公告)日：2013-03-14
申请号：PCT/EP2012/003684
申请日：2012-09-04
申请人： SIEGFRIED LTD. , DEMEL, Peter
发明人： DEMEL, Peter
IPC分类号： B32B27/32 , B32B27/34 , B32B27/08 , A61J1/03 , B65D81/24 , B32B27/36 , B32B27/38 , C08J5/18
CPC分类号： A61J1/03 , A61K31/138 , A61K31/225 , A61K31/245 , A61K31/4152 , A61K31/47 , A61K31/485 , B32B27/08 , B32B27/34 , B32B27/36 , B32B27/38 , B32B2250/02 , B32B2250/24 , B32B2439/40 , B32B2439/46 , B32B2439/60 , B32B2439/70 , B32B2439/80 , B65D65/38 , B65D81/24
摘要： The present invention refers to a kit comprising a packaging material and a solid pharmaceutical or nutraceutical product, and in particular for a solid, opioid-based pharmaceutical product. The packaging material has an inner surface and an outer surface that avoids contamination of the product. At least that part of the inner surface, which is exposed to the pharmaceutical or nutraceutical product, is made of or covered with an inert material selected from the group consisting of polyamide, epoxy resin, polyethylene terephthalate, aluminium and mixtures thereof. The solid pharmaceutical or nutraceutical product is either a solid, opioid-based pharmaceutical product or is selected from the group consisting of acemetacin, amitriptyline, amobarbital, butalbital, carbachol, citric acid, dexmethylphenidate, fluoxetine, mephobarbital, metamizole, methadone, methylphenidate, methylphenobarbital, nicotine, nifedipine, oxprenolol, oxyconazole, pentobarbital, phenobarbital, phentermine, primidone, proparacaine, propoxyphene, secobarbital, selegiline, tetrahydropapaverine, trimethobenzamide, and mixtures thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种试剂盒，其包含包装材料和固体药物或营养产品，特别是用于固体，阿片样物质的药物产品。包装材料具有避免产品污染的内表面和外表面。至少暴露于药物或营养产品的内表面的那部分由选自聚酰胺，环氧树脂，聚对苯二甲酸乙二醇酯，铝及其混合物的惰性材料制成或覆盖。固体药物或营养保健产品是固体的基于阿片样物质的药物产品，或者选自由acemetacin，阿米替林，阿巴比妥，巴比妥，卡巴胆碱，柠檬酸，甲基哌啶甲酯，氟西汀，麝香草胺，异麦芽糖，美沙酮，哌甲酯，甲基苯巴比妥尼古丁，硝苯地平，奥普洛尔，氧康唑，戊巴比妥，苯巴比妥，芬特明，扑米酮，丙卡因，丙氧芬，苯巴比妥，司来吉兰，四氢罂粟碱，三苯醚甲酰胺及其混合物。

3. 发明申请

WO2011117172A1 PREPARATION OF LOW IMPURITY OPIATES IN A CONTINUOUS FLOW REACTOR 审中-公开
标题翻译：在连续流动反应器中制备低污染性能
公开(公告)号：WO2011117172A1
公开(公告)日：2011-09-29
申请号：PCT/EP2011/054193
申请日：2011-03-21
申请人： SIEGFRIED LTD. , WEBER, Beat , SAHLI, Stefan
发明人： WEBER, Beat , SAHLI, Stefan
IPC分类号： C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The present invention relates to a novel process for preparing opiates or salts thereof. More particularly, the present invention relates to oxidizing the starting material in a continuous flow reactor, followed by either an isolation of the intermediate, or a direct reduction reaction.
摘要翻译：本发明涉及一种制备阿片剂或其盐的新方法。更具体地说，本发明涉及在连续流动反应器中氧化原料，随后分离中间体或直接还原反应。

4. 发明申请

WO2007000294A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-[CYANO (4-HYDROXYPHENYL)METHYL]CYCLOHEXANOL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 1- [氰基（4-羟基苯基）甲基]环己醇化合物的制备方法
公开(公告)号：WO2007000294A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/EP2006/006126
申请日：2006-06-26
申请人： SIEGFRIED LTD. , MITZEL, Frieder , WEBER, Beat, Theodor , MARTI, Hans-Rudolf , HALDIMANN, Richard
发明人： MITZEL, Frieder , WEBER, Beat, Theodor , MARTI, Hans-Rudolf , HALDIMANN, Richard
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/36
CPC分类号： C07C253/30 , C07C2601/14 , C07C255/36
摘要： Process for the preparation of 1-[cyano (phenyl) methyl] cyclohexanol compounds of general formula (I) in which R 1 is hydrogen, (C 1-4 ) alkyl or (C 1-4 ) alkoxy, wherein a compound of general formula (II) in which R 1 is as defined above, is reacted with cyclohexanone, the reaction being carried out in the presence of an organic or inorganic base, and this organic or inorganic base being present in the reaction mixture in at least an equimolar amount, based on the amount of the compound of general formula (II) .
摘要翻译：制备通式（I）的1- [氰基（苯基）甲基]环己醇化合物的方法，其中R 1为氢，（C 1-4烷基）烷基或（C 1-4）烷氧基，其中通式（II）的化合物（其中R 1定义如上）与环己酮反应，反应进行在有机或无机碱的存在下，基于通式（II）的化合物的量，该有机或无机碱以至少等摩尔量存在于反应混合物中。

5. 发明申请

WO2007104768A2 DI-POLYMER PROTEIN CONJUGATES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译： DI-聚合物蛋白偶联物及其制备方法
公开(公告)号：WO2007104768A2
公开(公告)日：2007-09-20
申请号：PCT/EP2007/052373
申请日：2007-03-13
申请人： SIEGFRIED LTD. , BLASEY, Horst , LANG, Dietmar
发明人： BLASEY, Horst , LANG, Dietmar
IPC分类号： C07K14/505 , A61K47/48 , C07K14/61 , C07K14/555 , A61K38/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07K14/555 , A61K47/60 , C07K14/505 , C07K14/61
摘要： The present invention refers to di-polymer protein conjugates and processes for their preparation. Especially, the present invention refers to di-polymer conjugates of erythropoietin, interferon and human growth hormone. Further, the present invention refers to the use of such di-polymer protein conjugate, especially di-pegylated protein conjugate, for the manufacture of a medicament for the treatment of disorders.
摘要翻译：本发明涉及二聚体蛋白缀合物及其制备方法。特别地，本发明涉及促红细胞生成素，干扰素和人生长激素的二聚体缀合物。此外，本发明涉及这种二聚物蛋白缀合物，特别是二聚乙二醇化蛋白缀合物在制备用于治疗疾病的药物中的用途。

6. 发明申请

WO2006095029A3 DI-POLYMER PROTEIN CONJUGATES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译： DI-聚合物蛋白偶联物及其制备方法
公开(公告)号：WO2006095029A3
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/EP2006060671
申请日：2006-03-13
申请人： SIEGFRIED LTD , BAVAND MICHAEL , BLASEY HORST , LANG DIETMAR
发明人： BAVAND MICHAEL , BLASEY HORST , LANG DIETMAR
IPC分类号： C07K14/535 , A61K47/48
CPC分类号： C07K14/535 , A61K9/0019 , A61K47/60
摘要： The present invention refers to di-polymer protein conjugates and processes for their preparation. Further, the present invention refers to the use of such di-polymer protein conjugate, especially di-pegylated protein conjugate, for the manufacture of a medicament for the treatment of disorders.
摘要翻译：本发明涉及二聚体蛋白缀合物及其制备方法。此外，本发明涉及这种二聚物蛋白缀合物，尤其是二聚乙二醇化蛋白缀合物在制备用于治疗疾病的药物中的用途。

7. 发明申请

WO2006094530A1 DI-POLYMER PROTEIN CONJUGATES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译： DI聚合蛋白结合物及其制备方法
公开(公告)号：WO2006094530A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：PCT/EP2005/002632
申请日：2005-03-11
申请人： SIEGFRIED LTD. , BAVAND, Michael , BLASEY, Horst , LANG, Dietmar
发明人： BAVAND, Michael , BLASEY, Horst , LANG, Dietmar
IPC分类号： C07K14/535 , A61K47/48
CPC分类号： C07K14/535 , A61K9/0019 , A61K47/60
摘要： The invention relates to polymer-protein conjugates, wherein two nitrogen atoms of amino groups of the protein are each conjugated with a polymer unit via an amine linkage, and to processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及聚合物 - 蛋白质缀合物，其中蛋白质的氨基的两个氮原子通过胺键与聚合物单元缀合，并且其制备方法。

8. 发明申请

WO2005005409A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN 2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL-VERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：用于生产取代的2,6-二氧代哌啶-3-基化合物
公开(公告)号：WO2005005409A1
公开(公告)日：2005-01-20
申请号：PCT/CH2004/000426
申请日：2004-07-07
申请人： SIEGFRIED LTD. , SIEGEL, Jay, Steven , WEBER, Beat
发明人： SIEGEL, Jay, Steven , WEBER, Beat
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/46 , Y02P20/55
摘要： Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der allgemeinen Formel (I), worin einer der Substituenten R 1 , R 2 , R 3 und R 4 Nitro, Amino, oder -NHR 5 , oder -N(R 5 )R 6 ; die verbleibenden drei Substituenten von R 1 , R 2 , R 3 und R 4 unabhängig voneinander Wasserstoff, ( C 1-4 )-Alkyl oder (C 1-4 )-Alkoxy; R 5 und R 6 unabhängig voneinander (C 1-4 )-Alkyl, oder eine Schutzgruppe bedeuten, indem man eine Verbindung der allgemeinen Formel (II), worin einer der Substituenten R' 1 , R' 2 , R' 3 , R' 4 Nitro, oder -NHR 5 , oder -N(R 5 )R 6 ; und die verbleibenden Substituenten die oben angegebene Bedeutung haben; R 7 jeweils Amino oder -O - (NH 4 + ), oder -OH, oder -O-Alkyl, oder lineares oder verzweigtes (C 1-12 )-Alkyl, bedeuten; unter Abspaltung von NH 3 und/oder Wasser; oder Alkyl-OH (für R 7 = -O-Alkyl), umsetzt; und gegebenenfalls vorhandene Schutzgruppen abspaltet.
摘要翻译：一种通式（I）的化合物的制备方法，其中取代基R1，R2，R3和一个R 4为硝基，氨基或-NHR 5或-N（R5）R6; R1，R2，R3和R4的剩余三个取代基独立地是氢，（C1-4）烷基或（C 1-4）烷氧基; R5和R6独立地是（C1-4）烷基，或保护基团，由通式（II）的化合物上的取代基R'1，其中一个反应，R'2，R'3，R'4是硝基，或-NHR 5或-N（R5）R6; 并且其余的取代基具有以上给出的含义; R 7各自为氨基或-O < - >（NH4 <+>），或-OH，或-O-烷基，或直链或支链（C1-12）烷基; 与消除NH 3和/或水的; 或烷基-OH，进行反应（对于R 7 -O-烷基=）; 和任选地除去任何保护基。

9. 发明申请

WO2010031536A1 NICOTINE-CONTAINING GRANULATE 审中-公开
标题翻译：含有尼古丁的颗粒
公开(公告)号：WO2010031536A1
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：PCT/EP2009/006676
申请日：2009-09-16
申请人： SIEGFRIED LTD , ROEHRICH, Tillmann
发明人： ROEHRICH, Tillmann
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/465
CPC分类号： A61K9/1623 , A61K9/1635
摘要： A dust-reduced nicotine-containing granulate comprising a homogenous mixture of nicotine or a pharmaceutically acceptable nicotine derivative and an excipient, the granulate having a particle size of at least 150 μm. Method for the preparation of a dust-reduced nicotine-containing granulate, and use of the nicotine-containing granulate for the preparation of pharmaceutical products.
摘要翻译：包含尼古丁或药学上可接受的尼古丁衍生物和赋形剂的均匀混合物的粉尘减少的含尼古丁的颗粒，所述颗粒的粒径至少为150μm。用于制备除尘尼古丁的颗粒的方法，以及使用含尼古丁的颗粒制备药物产品。

10. 发明申请

WO2010069507A1 NICOTINE-CONTAINING PRODUCT 审中-公开
标题翻译：含NICOTINE的产品
公开(公告)号：WO2010069507A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：PCT/EP2009/008822
申请日：2009-12-10
申请人： SIEGFRIED LTD. , FRANZ, Alexander
发明人： FRANZ, Alexander
IPC分类号： A61K31/465 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48184 , A61K9/0058 , A61K9/7023 , A61K47/585
摘要： The present invention relates to a nicotine-containing product comprising a pharmaceutically acceptable polymeric substrate, which is able to bind cations, nicotine or a pharmaceutically acceptable nicotine derivative, and pharmaceutically acceptable inorganic cations. It further pertains to a method for the preparation of such a nicotine-containing product and to the use thereof for the preparation of a pharmaceutical product.
摘要翻译：本发明涉及含有尼古丁的产品，其包含能够结合阳离子，尼古丁或药学上可接受的尼古丁衍生物的药学上可接受的聚合物底物和药学上可接受的无机阳离子。它还涉及制备这种含尼古丁的产品的方法及其用于制备药物产品的用途。

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