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    • 1. 发明申请
    • VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN 2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL-VERBINDUNGEN
    • 用于生产取代的2,6-二氧代哌啶-3-基化合物
    • WO2005005409A1
    • 2005-01-20
    • PCT/CH2004/000426
    • 2004-07-07
    • SIEGFRIED LTD.SIEGEL, Jay, StevenWEBER, Beat
    • SIEGEL, Jay, StevenWEBER, Beat
    • C07D401/04
    • C07D401/04C07D209/46Y02P20/55
    • Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der allgemeinen Formel (I), worin einer der Substituenten R 1 , R 2 , R 3 und R 4 Nitro, Amino, oder -NHR 5 , oder -N(R 5 )R 6 ; die verbleibenden drei Substituenten von R 1 , R 2 , R 3 und R 4 unabhängig voneinander Wasserstoff, ( C 1-4 )-Alkyl oder (C 1-4 )-Alkoxy; R 5 und R 6 un­abhängig voneinander (C 1-4 )-Alkyl, oder eine Schutzgruppe bedeuten, indem man eine Verbindung der allgemeinen Formel (II), worin einer der Substituenten R' 1 , R' 2 , R' 3 , R' 4 Nitro, oder -NHR 5 , oder -N(R 5 )R 6 ; und die verbleibenden Substitu­enten die oben angegebene Bedeutung haben; R 7 jeweils Amino oder -O -­ (NH 4 + ), oder -OH, oder -O-Alkyl, oder lineares oder verzweigtes (C 1-12 )-Alkyl, bedeuten; unter Abspaltung von NH 3 und/oder Wasser; oder Alkyl-OH (für R 7 = -O-Alkyl), umsetzt; und gegebenenfalls vorhandene Schutzgruppen abspaltet.
    • 一种通式(I)的化合物的制备方法,其中取代基R1,R2,R3和一个R 4为硝基,氨基或-NHR 5或-N(R5)R6; R1,R2,R3和R4的剩余三个取代基独立地是氢,(C1-4)烷基或(C 1-4)烷氧基; R5和R6独立地是(C1-4)烷基,或保护基团,由通式(II)的化合物上的取代基R'1,其中一个反应,R'2,R'3,R'4是硝基, 或-NHR 5或-N(R5)R6; 并且其余的取代基具有以上给出的含义; R 7各自为氨基或-O < - >(NH4 <+>),或-OH,或-O-烷基,或直链或支链(C1-12)烷基; 与消除NH 3和/或水的; 或烷基-OH,进行反应(对于R 7 -O-烷基=); 和任选地除去任何保护基。