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2. 发明申请

WO1995018110A1 NOVEL BENZODIAZEPINE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：新的苯二甲酸衍生物
公开(公告)号：WO1995018110A1
公开(公告)日：1995-07-06
申请号：PCT/JP1994002132
申请日：1994-12-19
申请人： SHIONOGI & CO., LTD. , HAGISHITA, Sanji , KAMATA, Susumu , SENO, Kaoru , HAGA, Nobuhiro , ISHIHARA, Yasunobu
发明人： SHIONOGI & CO., LTD.
IPC分类号： C07D243/12
CPC分类号： C07D403/12 , C07D243/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/14
摘要： A benzodiazepine derivative represented by general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 represents a single bond, -CH2-, -CH2O-, -OCH2-, -SCH2- or (a); R2 represents lower alkyl, -COOR5, -CONH(CH2)nCOOR5, -CONHSO2R5, -SO2NHCOR5 or optionally substituted heterocyclic group, (wherein R5 represents hydrogen, lower alkyl or benzyl; and n represents an integer of 1 to 5); R3 represents a single bond, -CO- or -CONH; and R4 represents optionally substituted heterocylic group, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryl, or lower alkoxycarbonyl. This compound has a high affinity for gastrin receptors and/or CCK-B receptors but not for CCK-A receptors, so that it is useful for curing diseases associated with gastrin receptors and/or CCK-B receptors without inducing the side effects associated with CCK-A receptors.
摘要翻译：由通式（I）表示的苯并二氮杂衍生物及其药学上可接受的盐，其中R 1表示单键，-CH 2 - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - CH 2 - 或（a）。 R 2表示低级烷基，-COOR 5，-CONH（CH 2）n COOR 5，-CONHSO 2 R 5，-SO 2 NHCOR 5或任选取代的杂环基（其中R 5表示氢，低级烷基或苄基; n表示1〜5的整数）。 R3表示单键，-CO-或-CONH; 并且R 4表示任选取代的杂环基团，任选取代的低级烷基，任选取代的低级环烷基，任选取代的芳基或低级烷氧基羰基。该化合物对胃泌素受体和/或CCK-B受体具有高亲和力，但不对CCK-A受体具有高亲和力，因此它可用于治疗与胃泌素受体和/或CCK-B受体相关的疾病，而不诱导与 CCK-A受体。

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