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1. 发明申请

WO03028727A9 3-`HYDROXY-(-4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-METHYL-7-SPIROCYCLOBUTYL-5,6,7,8-TETRAHYDROQUINOLIN-5-OL DERIVATIVES AND THE USE OF THE SAME AS CHOLESTEROL ESTER TRANSFER PROTEIN (CETP) INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 3- `HYDROXY-（4-三氟甲基苯基）-7-甲基SPIROCYCLOBUTYL -5,6,7,8-四氢喹啉-5-醇衍生物及其作为胆固醇酯转移蛋白（CETP） - 抑制剂
公开(公告)号：WO03028727A9
公开(公告)日：2003-11-13
申请号：PCT/EP0210444
申请日：2002-09-18
申请人： BAYER AG , GIELEN HEIKE , GOLDMANN SIEGFRIED , KELDENICH JOERG , PAULSEN HOLGER , SCHMECK CARSTEN , SIEGEL STEPHAN , BISCHOFF HILMAR , RAABE MARTIN , SCHMIDT DELF , FAESTE CHRISTIANE
发明人： GIELEN HEIKE , GOLDMANN SIEGFRIED , KELDENICH JOERG , PAULSEN HOLGER , SCHMECK CARSTEN , SIEGEL STEPHAN , BISCHOFF HILMAR , RAABE MARTIN , SCHMIDT DELF , FAESTE CHRISTIANE
IPC分类号： C07D215/20 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D221/20 , C07D409/04 , A61K31/4747
CPC分类号： C07D221/20 , C07D409/04
摘要： The invention relates to substituted tetrahydroquinoline derivatives of formula (I), wherein A represents a radical (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h) or -(CH2)2CH3 and B represents a radical (f) or (h), and to the salts of the same. The invention also relates to a method for producing said substances and to the use thereof in pharmaceuticals.
摘要翻译：所需的登记涉及其中A代表基团或取代的四氢喹啉衍生物（I） - （CH 2）2 CH 3，B表示其制备方法和其医药用途的基团和它们的盐，流程。

2. 发明申请

WO1997045739A1 MASKING BACKGROUND FLUORESCENCE AND LUMINESCENCE IN OPTICAL ANALYSIS OF BIOMEDICAL ASSAYS 审中-公开
标题翻译：面具光学分析生物医学分析的背景和荧光发光
公开(公告)号：WO1997045739A1
公开(公告)日：1997-12-04
申请号：PCT/EP1997002662
申请日：1997-05-23
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , KRAHN, Thomas , PAFFHAUSEN, Wolfgang , SCHADE, Andreas , BECHEM, Martin , SCHMIDT, Delf
发明人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
IPC分类号： G01N33/543
CPC分类号： G01N33/542 , G01N33/5005 , G01N33/5306 , G01N33/54393 , Y10S436/80 , Y10S436/805 , Y10S436/823 , Y10T436/13
摘要： In a procedure for quantitative optical analysis of fluorescently-labelled biological cells (5) a cell layer is appplied to a transparent carrier at the base (2) of a reaction vessel (1) so that it is in contact with the solution (3) containing the fluorescent dye (4). The sensitivity of the determination may be significantly improved by adding to the solution (3) a masking dye (9), which absorbs the exciting light (6) for the fluorescent dye (4) already present in the solution (3) and/or its emitted light (7), and/or by applying an interlayer (10) that is permeable to the solution but absorbs and/or reflects the exciting light (6) or the emitted light (7) to the cell layer at the base (2). The same procedure may be used to improve sensitivity in quantitative optical analysis of a luminescent biological cell layer. In the latter case the interlayer (10) should be composed so that is possesses a high reflection factor with respect to luminescent light (11). Analogously, these procedural principles may also be applied in receptor studies to mask disturbing background radiation in quantitative optical analysis of fluorescently- or luminescently-labelled participants in a reaction. In this case a receptor layer (12) is placed at the base (2) of a reaction vessel (1) in contact with a solution (supernatant 3) in which a fluorescent or luminescent ligand (13) has been dissolved. The sensitivity and accuracy of the determination may be significantly improved if a masking dye (9) which absorbs the exciting light (6) for the fluorescent dye and/or its emitted light or (in case of luminescent ligands) the luminescent light is added to the supernatant (3). An interlayer (10) that is permeable to the solution (3) but absorbs and/or reflects the exciting light (6) and/or the emitted light or the luminescent light may be applied to the cell or receptor layer (12) at the base (2) instead of the masking dye in the solution (3) or possibly as a supplementary measure.
摘要翻译：在用于荧光标记的生物细胞的定量光学分析的方法（5）是细胞的在透明支持体与（4）含有（3）相接触的荧光染料溶液的层在反应容器（1）的底部（2）。分析检测的灵敏度可以如果在除了现有的荧光染料的溶液（3）（4）被加入到一个掩蔽染料（9），该激励光（6）的荧光染料（4）和/或它的发射光被显着地改善（7）吸收及/或时，（6）或发射光（7）的吸收和/或反射的分离层（10）涂布在细胞层的底部（2）渗透到该溶液中的激发光。也可以应用于本方法，以改善发光生物细胞层的定量光学分析的灵敏度。剥离层（10）在此情况下，其具有用于发光的光（11）的高反射率是这样的。以类似的方式，这些方法原理也可以应用到受体的研究以掩蔽干扰背景辐射在荧光或发光标记的反应物的定量光学分析。在这种情况下，它是在一个反应容器（1）的底部（2）与在接触溶液（上清液3），其中，荧光或发光配位体（13）式求得的受体层（12）。分析检测的灵敏度和准确度可能在这种情况下大大提高如果将上清液3是掩蔽染料（9）添加被这为荧光染料和/或它的发射光或激发光（6）吸收发光（在发光配位体的情况下），而不是在溶液（3），或者，如果必要的话，作为一种附加措施的细胞或受体层（12）在底部（2）渗透一种为溶液（3）中，激发光（6）和/或发射光的遮蔽染料的或发光光吸收和/或反射的分离层（10）被应用。

3. 发明申请

WO2002079181A1 BENZOFURAN-DERIVATE 审中-公开
标题翻译：苯并呋喃衍生物
公开(公告)号：WO2002079181A1
公开(公告)日：2002-10-10
申请号：PCT/EP2002/003304
申请日：2002-03-25
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , SCHMECK, Carsten , MÜLLER, Ulrich , SCHMIDT, Gunter , PERNERSTORFER, Josef , BISCHOFF, Hilmar , KRETSCHMER, Axel , VÖHRINGER, Verena , FAESTE, Christiane , HANING, Helmut , HAUSWALD, Markus , SCHMIDT, Delf , ZOCHE, Martin , APELER, Heiner , JONGHAUS, Wilhelm , REINEMER, Peter
发明人： SCHMECK, Carsten , MÜLLER, Ulrich , SCHMIDT, Gunter , PERNERSTORFER, Josef , BISCHOFF, Hilmar , KRETSCHMER, Axel , VÖHRINGER, Verena , FAESTE, Christiane , HANING, Helmut , HAUSWALD, Markus , SCHMIDT, Delf , ZOCHE, Martin , APELER, Heiner , JONGHAUS, Wilhelm , REINEMER, Peter
IPC分类号： C07D307/78
CPC分类号： C07D307/85 , C07D307/80 , C07D307/84
摘要： Die Erfindung behandelt substituierte Benzofuranderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Verwendung als Azneimittel zur Behandlung von Alzheimer, Herz-/Kreislauf Erkrankungen bzw. Diabetes. Die Wirksamkeit der Verbindungen ist assoziiert mit einer Serumcholesterin absenkenden Wirkung. Formel (I), im welcher Z für O, S, SO, SO 2 , CH 2 , CHF, CF 2 oder für NR 8 steht, worin R 8 Wasserstoff oder (C 1 -C 4 )-Alkyl bedeutet, R 5 zusammen mit den beiden Kohlenstoffatomen des Phenylrings einen gegebenenfalls einfach oder zweifach, gleich oder verschieden substituierten, gesättigten oder ungesättigten Furanring bildet, R 7 für Wasserstoff oder für Kation oder eine Gruppe steht, die unter physiologischen Bedingungen unter Bildung einer OH-Funktion abgespalten werden kann, wie vorzugsweise Alkyl oder Acetyl.
摘要翻译：本发明涉及苯并呋喃衍生物，过程代替它们的制备和它们作为Azneimittel用于治疗阿尔茨海默病，心脏/循环系统疾病或糖尿病的治疗中的用途。所述化合物的活性与血清胆固醇降低作用相关联。式（I），其中Z代表O，S，SO，SO 2，CH 2，CHF，CF 2，或为NR <8>是其中R <8>是氢或（C1-C4）烷基，R <5> 与苯基环的两个碳原子一起形成一个任选地单 - 或由相同或不同的取代基双取代的，饱和或不饱和的呋喃环，R <7>是氢或阳离子，或可在生理条件下被除去，得到的OH官能的基团即可，例如优选烷基或乙酰基。

4. 发明申请

WO0041469A2 beta -PHENYLALANINE DERIVATIVES AS INTEGRIN ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： β-内啡肽衍生物作为整合素拮抗剂
公开(公告)号：WO0041469A2
公开(公告)日：2000-07-20
申请号：PCT/EP0000120
申请日：2000-01-11
申请人： BAYER AG , SCHOOP ANDREAS , MUELLER GERHARD , BRUEGGEMEIER ULF , SCHMIDT DELF , STELTE LUDWIG BEATRIX , KELDENICH JOERG , ALBERS MARKUS
发明人： SCHOOP ANDREAS , MUELLER GERHARD , BRUEGGEMEIER ULF , SCHMIDT DELF , STELTE-LUDWIG BEATRIX , KELDENICH JOERG , ALBERS MARKUS
IPC分类号： C07D233/50 , A61K31/198 , A61K31/27 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C311/19 , C07C311/47 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D235/30 , C07C311/00
CPC分类号： C07C311/19 , C07C311/47
摘要： The present invention relates to compounds of general formula (1), wherein R is -SO2R , -COOR , -COR , -CONR 2 or -CSNR 2; R is hydrogen, a substituted or unsubstituted alkyl or cycloalkyl residue, a substituted or unsubstituted aryl residue or a saturated or unsaturated, optionally substituted heterocyclic residue; R is a substituted or unsubstituted alkyl or cycloalkyl residue, a substituted or unsubstituted aryl residue or a saturated or unsaturated, optionally substituted heterocyclic residue; L is a sulphonamide, amide, ether, ester, keto, urea, thioether, sulphoxide or sulphone unit optionally extended by one or two methylene groups; and X is N, O or S; and their physiologically acceptable salts and stereoisomers. The present invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of formula (1), a pharmaceutical composition containing at least one of these compounds, and the use of compounds of formula (1) for the production of a pharmaceutical composition having integrin-antagonistic action and in particular for the inhibition of angiogenesis and/or for the therapy and prophylaxis of cancer, osteolytic diseases such as osteoporosis, arteriosclerosis, restenosis and ophthalmic disorders.
摘要翻译：本发明涉及通式（1）的化合物，其中R 4是-SO 2 R 4'，-COOR 4，-COR 4'，-CONR 4'2或-CSNR R 4'是氢，取代或未取代的烷基或环烷基残基，取代或未取代的芳基残基或饱和或不饱和的任选取代的杂环残基; R 4'是取代或未取代的杂环残基烷基或环烷基残基，取代或未取代的芳基残基或饱和或不饱和的任选取代的杂环残基; L是任选地被一个或两个亚甲基延伸的磺酰胺，酰胺，醚，酯，酮，脲，硫醚，亚砜或砜单元; X是N，O或S; 及其生理上可接受的盐和立体异构体。本发明还涉及制备式（1）化合物的方法，含有至少一种这些化合物的药物组合物，以及式（1）化合物在制备具有整联蛋白的药物组合物中的用途 - 拮抗作用，特别是用于抑制血管生成和/或用于治疗和预防癌症，溶骨疾病如骨质疏松症，动脉硬化，再狭窄和眼科疾病。

5. 发明申请

WO2004039364A1 NEUE VERWENDUNG VON DIOXOCIN-5-ON-DERIVATEN 审中-公开
标题翻译： dioxocine -5-酮衍生物的新用途
公开(公告)号：WO2004039364A1
公开(公告)日：2004-05-13
申请号：PCT/EP2003/011584
申请日：2003-10-18
申请人： BAYER HEALTHCARE AG , BISCHOFF, Hilmar , SCHMECK, Carsten , SCHMIDT, Delf , VAKALOPOULOS, Alexandros , WIRTZ, Gabriele
发明人： BISCHOFF, Hilmar , SCHMECK, Carsten , SCHMIDT, Delf , VAKALOPOULOS, Alexandros , WIRTZ, Gabriele
IPC分类号： A61K31/365
CPC分类号： A61K31/365
摘要： Die Anmeldung betrifft die Verwendung von bekannten Dioxocin-5-on-Derivaten als Inhibitoren des Cholesterin-Ester-Transfer-Proteins (CETP) sowie Arzneimittel zur Stimulierung des Reversen Cholesterintransports enthaltend Dioxocin-5-on-Derivate.
摘要翻译：本申请涉及使用已知dioxocin -5-酮衍生物作为胆固醇酯转移蛋白（CETP）和药物的抑制剂用于反向胆固醇运输的包含dioxocin -5-酮衍生物的刺激。

6. 发明申请

WO2003097612A1 SUBSTITUIERTE 2-PHENYL-3(2H)-PYRIDAZINONE 审中-公开
标题翻译：取代的2-苯基-3-（2H） - 哒嗪酮
公开(公告)号：WO2003097612A1
公开(公告)日：2003-11-27
申请号：PCT/EP2003/003628
申请日：2003-04-08
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , SCHOHE-LOOP, Rudolf , BURCHARDT, Elmar , FAESTE, Christiane , HIRTH-DIETRICH, Claudia , KELDENICH, Jörg , KNORR, Andreas , LAMPE, Thomas , NAAB, Paul , SCHMIDT, Delf , SCHMIDT, Gunter
发明人： SCHOHE-LOOP, Rudolf , BURCHARDT, Elmar , FAESTE, Christiane , HIRTH-DIETRICH, Claudia , KELDENICH, Jörg , KNORR, Andreas , LAMPE, Thomas , NAAB, Paul , SCHMIDT, Delf , SCHMIDT, Gunter
IPC分类号： C07D237/22
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D237/22 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte 2-Phenyl-3(2H)-Pyridazinone und ein Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Arzneimittel bei der Prophylaxe und/oder Behandlung von Erkrankungen bei Menschen und/oder Tieren.
摘要翻译：本发明涉及取代的2-苯基-3-（2H） - 哒嗪酮和它们的制备方法和它们作为在人类和/或动物疾病的预防和/或治疗药物中使用的方法。

7. 发明申请

WO2003028727A1 3-`HYDROXY- (-4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) -METHYL!-7-SPIROCYCLOBUTYL-5,6,7,8- TETRAHYDROCHINOLIN-5-OL-DERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS CHOLESTERIN-ESTER-TRANSFER-PROTEIN (CETP) - INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： 3- `HYDROXY-（4-三氟甲基苯基）-7-甲基SPIROCYCLOBUTYL -5,6,7,8-四氢喹啉-5-醇衍生物及其作为胆固醇酯转移蛋白（CETP） - 抑制剂
公开(公告)号：WO2003028727A1
公开(公告)日：2003-04-10
申请号：PCT/EP2002/010444
申请日：2002-09-18
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , GIELEN, Heike , GOLDMANN, Siegfried , KELDENICH, Jörg , PAULSEN, Holger , SCHMECK, Carsten , SIEGEL, Stephan , BISCHOFF, Hilmar , RAABE, Martin , SCHMIDT, Delf , FAESTE, Christiane
发明人： GIELEN, Heike , GOLDMANN, Siegfried , KELDENICH, Jörg , PAULSEN, Holger , SCHMECK, Carsten , SIEGEL, Stephan , BISCHOFF, Hilmar , RAABE, Martin , SCHMIDT, Delf , FAESTE, Christiane
IPC分类号： A61K31/4747
CPC分类号： C07D221/20 , C07D409/04
摘要： Die Ameldung betrifft substituierte Tetrahydrochinolin-Derivate, (I), in welcher A für einen Rest oder -(CH 2 ) 2 CH 3 steht und B für einen Rest und deren Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in Arzneimitteln.
摘要翻译：所需的登记涉及其中A代表基团或取代的四氢喹啉衍生物（I） - （CH 2）2 CH 3，B表示其制备方法和其医药用途的基团和它们的盐，流程。

8. 发明申请

WO1994014807A1 SUBSTITUTED TRIOLS 审中-公开
标题翻译：取代TRIOLE
公开(公告)号：WO1994014807A1
公开(公告)日：1994-07-07
申请号：PCT/EP1993003459
申请日：1993-12-08
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , ANGERBAUER, Rolf , FEY, Peter , HÜBSCH, Walter , PHILIPPS, Thomas , BISCHOFF, Hilmar , KRAUSE, Hans-Peter , PETERSEN VON GEHR, Jörg , SCHMIDT, Delf
发明人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07F9/6561 , C07C33/28 , C07C33/36 , C07C33/38 , C07C69/013 , C07D209/12 , C07F9/3211
摘要： Substituted triols of Formula D-R wherein R represents the group of Formulae (a), (b), (c) or (d), can be used as active substances in drugs against hyperproteinemia.

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