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1. 发明申请

WO2011161537A3 3,4-DIHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINE-2,8(1H)-DICARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： 3,4-二羟基吡咯并[1,2-A]吡嗪-2,8（1H） - 二甲酰胺衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2011161537A3
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：PCT/IB2011001594
申请日：2011-06-01
申请人： SANOFI SA , COTE-DES-COMBES SYLVAIN , FROISSANT JACQUES , GIBERT JEAN-FRANCOIS , MARGUET FRANK , PACAUD CHRISTOPHE , PUECH FREDERIC , RAVET ANTOINE
发明人： COTE-DES-COMBES SYLVAIN , FROISSANT JACQUES , GIBERT JEAN-FRANÇOIS , MARGUET FRANK , PACAUD CHRISTOPHE , PUECH FREDERIC , RAVET ANTOINE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds corresponding to the general formula (I) in which R2 represents a group C1-10-alkyl, C3-10- cycloalkyl, C3-7-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl- C3-7-cycloalkyl, C3-7-cycloalkyl-C3-7-cycloalkyl, C1-6- alkylthio-C-1-10-alkyl, C1-6-alkoxy-C1-10-alkyl, hydroxy- C1-10-alkyl, hydroxy-C1-6-alkyl-C3-7-cycloalkyl-C1-6-alkyl, hydroxy-C3-10-cycloalkyl, C1-10-fluoroalkyl or C3-10- fluorocycloalkyl; an optionally substituted heterocyclic group; a group C1-10-alkyl substituted with an optionally substituted heterocyclic group; Xe represents a group chosen from hydrogen, fluorine, chlorine and bromine atoms or a group C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl, C3-7- cycloalkyl-C1-6-alkyl, C1-6-fluoroalkyl or cyano; and R7 represents an aryl group such as phenyl or naphthyl, optionally substituted with one or more substituents, in the form of the base or of an acid-addition salt. Therapeutic use.
摘要翻译：对应于通式（I）的化合物，其中R 2表示C 1-10烷基，C 3-10 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷基-C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 3-7 - 环烷基，C 1-6 - 烷硫基-C 1-10烷基，C 1-6 - 烷氧基-C 1-10 - 烷基，羟基-C 1-10 - 烷基，羟基-C 1 -6-烷基-C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，羟基-C 3-10 - 环烷基，C 1-10 - 氟代烷基或C 3-10 - 氟代环烷基; 任选取代的杂环基; 被任选取代的杂环基取代的C 1-10烷基; Xe表示选自氢，氟，氯和溴原子的基团或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟烷基或氰基; 并且R 7表示芳基，例如苯基或萘基，任选被一个或多个取代基取代，以碱或酸加成盐的形式。治疗用途。

2. 发明申请

WO2010063929A1 DERIVES DE 6-CYCLOAMINO-3-(1H-PYRROLO[2,3-b]PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-b]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 6-环丙氨基-3-（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基）咪唑并[1,2-B]吡啶衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010063929A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/FR2009/052336
申请日：2009-11-30
申请人： Sanofi-aventis , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric
发明人： PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D519/00
CPC分类号： C07D519/00 , C07D401/12
摘要： L'invention concerne des dérivés de 6-cycloamino-3-(1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b ]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou groupes C 1-6 alkyle, C 1-6 -alkyloxy, C 1-6 -alkylthio, C 1-6 -fluoroalkyle, C 1-6 -fluoroalkyloxy, -CN ou R 2 représente un groupe choisi parmi les groupes C 1-6 -alkyle, C 1-6 -fluoroalkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkyle; A représente un groupe C1-7-alkylène; B représente un groupe C 1-7 -alkylène; L représente, soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; les atomes de carbone de A et de B étant éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes R f identiques ou différents l'un de l'autre. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及对应于通式（I）的6-环氨基-3-（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基）咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其中R 2表示任选被一个或多个卤素原子或C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 烷硫基，C 1-6 - 氟烷基，C 1-6 - 氟烷氧基和-CN基团取代的芳基，或者R 2表示选自 C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟烷基，C 3-7 - 环烷基或C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基; A表示C 1-7 - 亚烷基; B表示C 1-7 - 亚烷基; L表示任选被Rc或Rd基团取代的氮原子或被Re 1基团和Rd基团或两个Re 2基团取代的碳原子; A和B的碳原子任选被一个或多个可以彼此相同或不同的R f基团取代。制备过程和治疗用途。

3. 发明申请

WO2011161537A2 3,4-DIHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINE-2,8(1H)-DICARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： 3,4-二羟基吡咯并[1,2-A]吡嗪-2,8（1H） - 二甲酰胺衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2011161537A2
公开(公告)日：2011-12-29
申请号：PCT/IB2011/001594
申请日：2011-06-01
申请人： SANOFI , COTE-DES-COMBES, Sylvain , FROISSANT, Jacques , GIBERT, Jean-François , MARGUET, Frank , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric , RAVET, Antoine
发明人： COTE-DES-COMBES, Sylvain , FROISSANT, Jacques , GIBERT, Jean-François , MARGUET, Frank , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric , RAVET, Antoine
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D241/06 , C07D207/337 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds corresponding to the general formula (I) in which R 2 represents a group C 1-10 -alkyl, C 3-10 - cycloalkyl, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkyl, C 1-6 -alkyl- C 3-7 -cycloalkyl, C 3-7 -cycloalkyl-C 3-7 -cycloalkyl, C 1-6 - alkylthio-C- 1-10 -alkyl, C 1-6 -alkoxy-C 1-10 -alkyl, hydroxy- C 1-10 -alkyl, hydroxy-C 1-6 -alkyl-C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkyl, hydroxy-C 3-10 -cycloalkyl, C 1-10 -fluoroalkyl or C 3-10 - fluorocycloalkyl; an optionally substituted heterocyclic group; a group C 1-10 -alkyl substituted with an optionally substituted heterocyclic group; Xe represents a group chosen from hydrogen, fluorine, chlorine and bromine atoms or a group C 1-6 -alkyl, C 3-7 -cycloalkyl, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-6 -alkyl, C 1-6 -fluoroalkyl or cyano; and R7 represents an aryl group such as phenyl or naphthyl, optionally substituted with one or more substituents, in the form of the base or of an acid-addition salt. Therapeutic use.
摘要翻译：对应于通式（I）的化合物，其中R 2表示C 1-10烷基，C 3-10 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷基-C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 3-7 - 环烷基，C 1-6 - 烷硫基-C 1-10 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基-C 1-10 - 烷基，羟基-C 1-10 - 烷基，羟基-C 1 -6-烷基-C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，羟基-C 3-10 - 环烷基，C 1-10 - 氟代烷基或C 3-10 - 氟代环烷基; 任选取代的杂环基; 被任选取代的杂环基取代的C 1-10烷基; Xe表示选自氢，氟，氯和溴原子的基团或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟烷基或氰基; 并且R 7表示任选被一个或多个取代基取代的芳基，例如苯基或萘基，以碱或酸加成盐的形式。治疗用途

4. 发明申请

WO2010130934A3 2-CYCLOAMINO-5-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[2,1-B][1,3,4]THIADIAZOLE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： 2-环丙氨基-5-（吡啶-4-基）咪唑并[2,1-B] [1,3,4]噻唑衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010130934A3
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/FR2010050897
申请日：2010-05-10
申请人： SANOFI AVENTIS , OUDOT ROMAIN , PACAUD CHRISTOPHE , PUECH FREDERIC
发明人： OUDOT ROMAIN , PACAUD CHRISTOPHE , PUECH FREDERIC
IPC分类号： C07D513/06 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/06
摘要： The invention relates to 2-cycloamino-5-(pyridin-4-yl)imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazole derivatives of the general formula (I) where: R5 is a hydrogen atom or a C1-3 alkyl, -NR7R8, or C1-3 alkyloxy group; R6 is an optionally substituted phenyl group; A is a C1-7-alklene group optionally substituted by one or two Ra groups; B is a C1-7-alkylene group optionally substituted by an Rb group; L is a nitrogen atom optionally substituted by an Rc or Rd group, or a carbon atom substituted by a Rei group and a Rd group or two Re2 groups; R7 and R8 are independently a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group. The invention also relates to a method for preparing same and to the therapeutic use thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-环氨基-5-（吡啶-4-基）咪唑并[2,1-b] [1,3,4]噻二唑衍生物，其中：R5是氢原子或 C 1-3烷基，-NR 7 R 8或C 1-3烷氧基; R6是任选取代的苯基; A是任选被一个或两个R a基团取代的C 1-7 - 烯基; B是任选被Rb基团取代的C 1-7 - 亚烷基; L是任选被Rc或Rd基团取代的氮原子，或被Rei基团和Rd基团或两个Re2基团取代的碳原子; R 7和R 8独立地为氢原子或C 1-3烷基。本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

5. 发明申请

WO2010130934A2 DERIVES DE 2-CYCLOAMINO-5-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[2,1-B][1,3,4]THIADIAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 2-环丙氨基-5-（吡啶-4-基）咪唑并[2,1-B] [1,3,4]噻唑衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010130934A2
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：PCT/FR2010/050897
申请日：2010-05-10
申请人： SANOFI-AVENTIS , OUDOT, Romain , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric
发明人： OUDOT, Romain , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D513/06 , A61K31/496 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , C07D285/135 , C07D233/64 , A61K31/44 , A61P25/30
CPC分类号： C07D513/06
摘要： L'invention se rapporte à des dérivés de 2-cycloamino-5-(pyridin-4-yl)imidazo[2,1 - b ]{\,3,4]thiadiazole de formule générale (I) dans laquelle; R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 alkyle, - NR 7 R 8 , ou C 1-3 alkyloxy; R6 représente un groupe phényle éventuellement substitué;A représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe R b ; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe Rei et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; R 7 et R 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 alkyle; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-环氨基-5-（吡啶-4-基）咪唑并[2,1-b] [1,3,4]噻二唑衍生物，其中：R5是氢原子或 C 1-3烷基，-NR 7 R 8或C 1-3烷氧基; R6是任选取代的苯基; A是任选被一个或两个R a基团取代的C 1-7 - 烯基; B是任选被Rb基团取代的C 1-7 - 亚烷基; L是任选被Rc或Rd基团取代的氮原子，或被Rei基团和Rd基团或两个Re2基团取代的碳原子; R 7和R 8独立地为氢原子或C 1-3烷基。本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

6. 发明申请

WO2010018327A1 DERIVES DE 2-ALKYL-6-CYCLOAMINO-3-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-IB]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 2-烷基-6-环丙氨基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-IB] - 吡啶衍生物，其制备方法及其治疗应用
公开(公告)号：WO2010018327A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/FR2009/001001
申请日：2009-08-12
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALMARIO GARCIA, Antonio , BURNIER, Philippe , COTE-DES COMBES, Sylvain , GILBERT, Jean-François , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric , CHIANG, Yulin , DAVIS, Larry , GAO, Zhongli , ZHAO, Qiuxia
发明人： ALMARIO GARCIA, Antonio , BURNIER, Philippe , COTE-DES COMBES, Sylvain , GILBERT, Jean-François , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric , CHIANG, Yulin , DAVIS, Larry , GAO, Zhongli , ZHAO, Qiuxia
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： L'invention concerne des dérivés de 2-alkyl-6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un groupe C 1-6 -alkyle, C 3.7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alkyloxy- C-M-alkyle, C 3-7 -cycloalkyloxy-C 1-4 -alkyle> C 3.7 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyloxy-C 1-4 -alkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle, C 1-4 -fluoroalkyle; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un substituant choisi parmi les atomes d'halogène et les groupes C 1-3 alkyle, -NR 4 R 5 , hydroxyle ou C 1-4 alkyloxy; A représente un groupe C- 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe R b ; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; Rd représente un groupe choisi parmi l'atome d'hydrogène et les groupes C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkylthio-C- 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkyloxy-C 1-6 -alkyle, C 1- 6 -fluoroalkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle; R f représente un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkyloxy-C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyloxy-C 1-4 -alkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-4 -alkyloxy-C 1-4 -alkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -fluoroalkyle ou benzyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-烷基-6-环氨基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其中：R2是C1-6烷基，C3 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基-C1-烷基，C 3-7 - 环烷氧基-C1-4-烷基> C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷氧基 C 1-4烷基，羟基-C 1-6 - 烷基，C 1-4 - 氟代烷基; R3是氢原子或选自卤素原子和C1-3烷基，-NR4R5，羟基或C1-4烷氧基的取代基; A是任选被一个或两个R a基团取代的C 1-7 - 亚烷基; B是任选被一个或两个Rb基团取代的C 1-7亚烷基; L是任选被Rc或Rd基团取代的氮原子或被Re 1基团和Rd基团取代的碳原子或两个Re 2基团; Rd是选自氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷硫基-C 1-6 - 烷基，C 1〜 -6-烷氧基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟代烷基，羟基-C 1-6 - 烷基; R f是C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基-C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷氧基-C 1-4 - 烷基 C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷氧基-C 1-4 - 烷基，羟基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟烷基或苄基。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

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