专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2007022433A3 SYNTHESIS OF 1α-FLUORO-25-HYDROXY-16-23E-DIENE-26,27-BISHOMO-20-EPI-CHOLECALCIFEROL 审中-公开
公开(公告)号：WO2007022433A3
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：PCT/US2006/032381
申请日：2006-08-18
申请人： BIOXELL S.P.A. , USKOKOVIC, Milan, R. , MARCZAK, Stanislaw , LOO, Ralf , SLUIS, Marcel, Van Der , JANKOWSKI, Pawel , MAEHR, Hubert
发明人： USKOKOVIC, Milan, R. , MARCZAK, Stanislaw , LOO, Ralf , SLUIS, Marcel, Van Der , JANKOWSKI, Pawel , MAEHR, Hubert
IPC分类号： C07C401/00
摘要： The invention provides a method of producing 20-methyl vitamin D3 compounds of formula (I). The method includes allylic and olefin oxidation, decarbonylation, carbonyl reduction, fluoride substitution, epoxide deoxygenation, and Wittig-type couplings.

2. 发明申请

WO1996008479A1 A PROCESS OF MAKING (E)-4-[3-[2-(4-CYCLOALKYL-2-THIAZOLYL)ETHENYL]PHENYL]AMINO-2,2-ALKYLDIYL-4-OXOBUTANOIC ACID 审中-公开
标题翻译：制备（E）-4- [3- [2-（4-环丙基-2-噻唑烷基）亚乙基]苯基]氨基] -2,2-二甲基-4-氧代戊酸的方法
公开(公告)号：WO1996008479A1
公开(公告)日：1996-03-21
申请号：PCT/EP1995003514
申请日：1995-09-07
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , MAEHR, Hubert
发明人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
IPC分类号： C07D277/28
CPC分类号： C07D277/28 , C07F9/6539
摘要： The invention relates to a process of making a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4, independently, are hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, cycloalkyl or phenyl unsubstituted or substituted by up to 3 substituents independently selected from lower alkyl, lower alkoxy, or halogen, or R1 and R2 taken together are an alkyldiyl group containing 2 to 5 carbon atoms optionally substituted by at least one lower alkyl group, and n is an integer of from 0 to 3, and, when R1 is different from R2, and/or when R3 is different from R4, enantiomers, diastereomers and racemates thereof, and salts thereof with pharmaceutically acceptable bases. The method comprises reacting a compound of formula (V) with a compound of formula (VI), wherein n is an integer of from 0 to 3 and HAL is halogen, to give a compound of formula (II), wherein R5 is lower alkyl and n is an integer of from 0 to 3, followed by reacting a compound of formula (II) with a compound of formula (III) to form a compound of formula (IV), wherein n is an integer of from 0 to 3; and converting a compound of formula (IV) to a compound of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地是氢，低级烷基，低级烯基，环烷基或未被取代或被至多3个独立地选自低级烷基，低级烷氧基或卤素，或者R 1和R 2一起是任选被至少一个低级烷基取代的含2至5个碳原子的烷基二基，n是0-3的整数，当R 1 不同于R 2，和/或当R 3与R 4不同时，其对映异构体，非对映异构体和外消旋体，及其盐与药学上可接受的碱基不同。该方法包括使式（Ⅴ）化合物与式（Ⅵ）化合物反应，其中n为0-3的整数，HAL为卤素，得到式（Ⅱ）化合物，其中R5为低级烷基 n为0〜3的整数，然后使式（II）的化合物与式（III）的化合物反应，形成式（IV）的化合物，其中n为0〜3的整数。并将式（Ⅳ）化合物转化成式（Ⅰ）化合物。

3. 发明申请

WO2013032522A1 PYRIMIDINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2013032522A1
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：PCT/US2012/000373
申请日：2012-08-29
申请人： APAC PHARMACEUTICAL LLC. , MAEHR, Hubert
发明人： MAEHR, Hubert
IPC分类号： C07D239/24 , A61K31/505 , A61P29/00
CPC分类号： C07D239/28 , C07C235/78 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D239/42
摘要： The invention relates to a compound of the formula wherein the substituents are as defined herein, and a pharmaceutically acceptable salt of the compound of formula (1). The compounds of formula (1) and their salts possess inflammation inhibiting properties and are therefore useful in the treatment and prevention of conditions related to inflammations such as inflammatory joint diseases. The compounds of formula (1) are also useful for the treatment of diseases where chronic inflammation is the underlying cause. This application relates to compounds of formula (1), methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their use for the preparation of a medicament for the treatment of humans and animals.
摘要翻译：本发明涉及下式化合物，其中取代基如本文所定义，和式（1）化合物的药学上可接受的盐。式（1）的化合物及其盐具有炎症抑制性质，因此可用于治疗和预防与诸如炎性关节疾病的炎症有关的病症。式（1）的化合物也可用于治疗慢性炎症是其根本原因的疾病。本申请涉及式（1）化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物及其用于制备治疗人和动物的药物的用途。

4. 发明申请

WO2008091686A3 SYNTHESIS OF 1a-FLUORO-25-HYDROXY-16-23E-DIENE-26,27-BISHOMO-20-EPI-CHOLECALCIFEROL 审中-公开
标题翻译： 1α-氟-25-羟基-16-23E-二烯-26,27-二肉豆蔻-20-烯-D-胆甾醇的合成
公开(公告)号：WO2008091686A3
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/US2008000970
申请日：2008-01-25
申请人： BIOXELL SPA , MAEHR HUBERT , USKOKOVIC MILAN R
发明人： MAEHR HUBERT , USKOKOVIC MILAN R
IPC分类号： A61K31/59 , C07C401/00 , C07C403/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/07 , C07C29/48 , C07C45/516 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07C67/293 , C07C67/297 , C07C67/343 , C07C69/013 , C07C69/732 , C07C309/73 , C07C2601/16 , C07C2602/24 , C07C2602/28 , C07C35/32 , C07C35/18 , C07C47/267 , C07C69/16 , C07C69/14 , C07C69/145
摘要： The invention provides a method of producing 20-methyl vitamin D 3 compounds of formula (I). The method includes hydroxylation, carbonyl reduction, fluoride substitution, epoxide deoxygenation, and Wittig-type couplings.
摘要翻译：本发明提供了制备式（I）的20-甲基维生素D 3化合物的方法。该方法包括羟基化，羰基还原，氟化物取代，环氧化物脱氧和Wittig型偶联。

5. 发明申请

WO2004098507A2 1,3 ACLYATED 24-KETO-VITAMIN D3 COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： 1,3 ACLV 24-KETO-VITAMIN D3化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2004098507A2
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：PCT/US2004/013345
申请日：2004-04-30
申请人： BIOXELL S.P.A. , ADORINI, Luciano , PENNA, Giuseppe , USKOKOVIC, Milan, R. , MAEHR, Hubert
发明人： ADORINI, Luciano , PENNA, Giuseppe , USKOKOVIC, Milan, R. , MAEHR, Hubert
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The invention provides 1,3 acylated, 24-keto vitamin D 3 compounds of formula I: wherein: X 1 and X 1 are each independently H 2 or =CH 2 , provided X 1 and X 1 are not both =CH 2 ; R 1 and R 2 are each independently, hydroxyl, OC(O)C 1 -C 4 alkyl, OC(O)hydroxyalkyl, OC(O)haloalkyl, provided that R 1 and R 2 are not both hydroxyl; R 3 and R 4 are each independently hydrogen, CI-C4 alkyl, hydroxyalkyl, or haloalkyl, or R 3 and R 4 taken together with C 20 form C 3 -C 6 cylcoalkyl; and R 5 and R 6 are each independently C 1 -C 4 alkyl, hydroxyalkyl, or haloalkyl; and pharmaceutically acceptable esters, salts, and prodrugs thereof. Methods for using the compounds to treat vitamin D 3 associated states, and pharmaceutical compositions containing the compounds are also disclosed.
摘要翻译：本发明提供了式I的1,3-酰化的24-酮维生素D3化合物：其中：X1和X1各自独立地为H 2或= CH 2，条件是X1和X1不都是= CH2; R 1和R 2各自独立地为羟基，OC（O）C 1 -C 4烷基，OC（O）羟基烷基，OC（O）卤代烷基，条件是R 1和R 2不是羟基; R3和R4各自独立地为氢，C1-C4烷基，羟基烷基或卤代烷基，或R3和R4与C20一起形成C3-C6环烷基; 并且R 5和R 6各自独立地为C 1 -C 4烷基，羟基烷基或卤代烷基; 和其药学上可接受的酯，盐和前药。还公开了使用该化合物治疗维生素D3相关状态的方法和含有该化合物的药物组合物。

6. 发明申请

WO2008091686A2 SYNTHESIS OF 1α-FLUORO-25-HYDROXY-16-23E-DIENE-26,27-BISHOMO-20-EPI-CHOLECALCIFEROL 审中-公开
标题翻译： 1a-FLUORO-25-羟基-16-23E-二烯-26,27-双 - 20-EPI-CHOLECALCIFEROL的合成
公开(公告)号：WO2008091686A2
公开(公告)日：2008-07-31
申请号：PCT/US2008/000970
申请日：2008-01-25
申请人： BIOXELL S.P.A. , MAEHR, Hubert , USKOKOVIC, Milan, R.
发明人： MAEHR, Hubert , USKOKOVIC, Milan, R.
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/07 , C07C29/48 , C07C45/516 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07C67/293 , C07C67/297 , C07C67/343 , C07C69/013 , C07C69/732 , C07C309/73 , C07C2601/16 , C07C2602/24 , C07C2602/28 , C07C35/32 , C07C35/18 , C07C47/267 , C07C69/16 , C07C69/14 , C07C69/145
摘要： The invention provides a method of producing 20-methyl vitamin D 3 compounds of formula (I). The method includes hydroxylation, carbonyl reduction, fluoride substitution, epoxide deoxygenation, and Wittig-type couplings.
摘要翻译：本发明提供一种生产式（I）的20-甲基维生素D 3 N 3化合物的方法。该方法包括羟基化，羰基还原，氟化物取代，环氧化物脱氧和Wittig型偶联。

7. 发明申请

WO2007022433A2 SYNTHESIS OF 1a-FLUORO-25-HYDROXY-16-23E-DIENE-26,27-BISHOMO-20-EPI-CHOLECALCIFEROL 审中-公开
标题翻译： 1a-FLUORO-25-羟基-16-23E-二烯-26,27-双 - 20-EPI-CHOLECALCIFEROL的合成
公开(公告)号：WO2007022433A2
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：PCT/US2006032381
申请日：2006-08-18
申请人： BIOXELL SPA , USKOKOVIC MILAN R , MARCZAK STANISLAW , LOO RALF , SLUIS MARCEL VAN DER , JANKOWSKI PAWEL , MAEHR HUBERT
发明人： USKOKOVIC MILAN R , MARCZAK STANISLAW , LOO RALF , SLUIS MARCEL VAN DER , JANKOWSKI PAWEL , MAEHR HUBERT
IPC分类号： A61K31/59
CPC分类号： C07C29/48 , C07B2200/07 , C07C29/147 , C07C35/17 , C07C35/23 , C07C45/292 , C07C45/30 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07C67/293 , C07C67/297 , C07C67/343 , C07C69/013 , C07C69/73 , C07C401/00 , C07C2601/16 , C07C2602/24 , C07C49/743 , C07C47/192 , C07C69/14 , C07C69/16 , C07C69/145 , C07C35/32 , C07C35/48
摘要： The invention provides a method of producing 20-methyl vitamin D3 compounds of formula (I). The method includes allylic and olefin oxidation, decarbonylation, carbonyl reduction, fluoride substitution, epoxide deoxygenation, and Wittig-type couplings.
摘要翻译：本发明提供一种生产式（I）的20-甲基维生素D3化合物的方法。该方法包括烯丙基和烯烃氧化，脱羰基，羰基还原，氟化物取代，环氧化物脱氧和Wittig型偶联。

8. 发明申请

WO2004098522A3 GEMINI VITAMIN D3 COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： GEMINI维生素D3化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2004098522A3
公开(公告)日：2005-02-03
申请号：PCT/US2004013703
申请日：2004-04-30
申请人： BIOXELL SPA , ADORINI LUCIANO , PENNA GUISEPPE , USKOKOVIC MILAN R , MAEHR HUBERT
发明人： ADORINI LUCIANO , PENNA GUISEPPE , USKOKOVIC MILAN R , MAEHR HUBERT
IPC分类号： A01N45/00 , A61K20060101 , C07C1/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/05
摘要： The invention provides Gemini vitamin D3 compounds, methods for using the compounds to treat vitamin D3 associated states and pharmaceutical compositions containing the compounds.
摘要翻译：本发明提供了双子座维生素D3化合物，使用该化合物治疗维生素D3相关状态的方法和含有该化合物的药物组合物。

9. 发明申请

WO2004098507A3 1,3 ACLYATED 24-KETO-VITAMIN D3 COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： 1,3 ACLV 24-KETO-VITAMIN D3化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2004098507A3
公开(公告)日：2005-01-20
申请号：PCT/US2004013345
申请日：2004-04-30
申请人： BIOXELL SPA , ADORINI LUCIANO , PENNA GIUSEPPE , USKOKOVIC MILAN R , MAEHR HUBERT
发明人： ADORINI LUCIANO , PENNA GIUSEPPE , USKOKOVIC MILAN R , MAEHR HUBERT
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/593 , C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The invention provides 1,3 acylated, 24-keto vitamin D3 compounds of formula I: wherein: X1and X1 are each independently H2 or =CH2, provided X1 and X1 are not both =CH2; R1 and R2 are each independently, hydroxyl, OC(O)C1-C4 alkyl, OC(O)hydroxyalkyl, OC(O)haloalkyl, provided that R1 and R2 are not both hydroxyl; R3 and R4 are each independently hydrogen, CI-C4 alkyl, hydroxyalkyl, or haloalkyl, or R3 and R4 taken together with C20 form C3-C6 cylcoalkyl; and R5 and R6 are each independently C1-C4 alkyl, hydroxyalkyl, or haloalkyl; and pharmaceutically acceptable esters, salts, and prodrugs thereof. Methods for using the compounds to treat vitamin D3 associated states, and pharmaceutical compositions containing the compounds are also disclosed.
摘要翻译：本发明提供了式I的1,3-酰化的24-酮维生素D3化合物：其中：X1和X1各自独立地为H 2或= CH 2，条件是X1和X1不都是= CH2; R 1和R 2各自独立地为羟基，OC（O）C 1 -C 4烷基，OC（O）羟基烷基，OC（O）卤代烷基，条件是R 1和R 2不是羟基; R3和R4各自独立地为氢，C1-C4烷基，羟基烷基或卤代烷基，或R3和R4与C20一起形成C3-C6环烷基; 并且R 5和R 6各自独立地为C 1 -C 4烷基，羟基烷基或卤代烷基; 和其药学上可接受的酯，盐和前药。还公开了使用该化合物治疗维生素D3相关状态的方法和含有该化合物的药物组合物。

10. 发明申请

WO2004098522A2 GEMINI VITAMIN D3 COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： GEMINI维生素D3化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2004098522A2
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：PCT/US2004/013703
申请日：2004-04-30
申请人： BIOXELL S.P.A. , ADORINI, Luciano , PENNA, Guiseppe , USKOKOVIC, Milan, R. , MAEHR, Hubert
发明人： ADORINI, Luciano , PENNA, Guiseppe , USKOKOVIC, Milan, R. , MAEHR, Hubert
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/05
摘要： The invention provides Gemini vitamin D 3 compounds, methods for using the compounds to treat vitamin D3 associated states and pharmaceutical compositions containing the compounds.
摘要翻译：本发明提供了双子座维生素D3化合物，使用该化合物治疗维生素D3相关状态的方法和含有该化合物的药物组合物。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式