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1. 发明申请

WO2006007835A2 AMMONIUM SALTS AND AMMONIUM SALT/MINERAL SALT CLATHRATE COMPOUNDS FOR USE AS VEHICLE AND EFFECTIVE FORM FOR PHARMACO-MEDICAL APPLICATIONS AND FOR USE AS PHASE TRANSFER AGENTS FOR CHEMICAL APPLICATIONS 审中-公开
标题翻译：铵盐和铵盐MINERALSALZCLATHRATE用于医药医疗和AS PHASENTRANSFERMIITEL用于化学应用运输及活性形式
公开(公告)号：WO2006007835A2
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：PCT/DE2005001288
申请日：2005-07-20
申请人： KASCH HELMUT , REUTER UWE , OETTMEIER RALF
发明人： KASCH HELMUT , REUTER UWE , OETTMEIER RALF
IPC分类号： C07C211/63
CPC分类号： C07C211/63 , C07C215/90 , C07C237/04 , C07C237/34
摘要： The invention relates to ammonium salts and stable storable ammonium salt/mineral salt clathrate compounds (inclusion compounds) having acidic dibasic acid residues such as hydrocarbonate, to methods for producing them and to pharmaco-medical and chemical synthetic applications for said compounds. According to the invention, compounds for pharmaco-medical and chemical synthetic applications are produced which comprise the ammonium salt and ammonium/mineral salt clathrate compounds (inclusion compounds, clusters) having acidic dibasic anionic acid residues of general formula (I) * x mole mineral salt, wherein R1, R2, R3 and R4 = alkyl and substituted alkyl straight-chain or branched, optionally having an alcohol, ether, silylether, ester, amino or amide function, H or aryl-alkyl, whereby aryl is an aromatic or heteroaromatic ring having optionally additional substituents, such as alkyl having 1 to 4 C atoms, OH, NR*
摘要翻译：本发明涉及的铵盐和具有酸性二元酸残基如碳酸氢盐稳定可储存AmmoniumsalzMineralsalzclathrate（包含化合物），它们的制备方法以及这些化合物的药理医疗和化学合成应用程序的方法。本发明的目的是这样来实现在对于药理医疗和化学合成应用中，包括铵和具有通式的酸性二元阴离子氨基酸残基（I），其中R1，R2，R3，和铵/ Mineralsalzclathrate（包合物，簇）的化合物 R4 =烷基和取代的烷基的直链或支链的，任选地具有另外的醇，醚，甲硅烷基醚，酯，氨基或酰胺官能团，H或芳基 - 烷基，而被芳基是任选地具有另外的取代基的芳族或杂芳族环如具有1至4个碳原子，烷基OH，NR * <子 - 是

2. 发明申请

WO2006007835A3 AMMONIUMSALZE UND AMMONIUMSALZ-MINERALSALZCLATHRATE ALS TRANSPORT- UND WIRKFORM FÜR PHARMAZEUTISCH-MEDIZINISCHE UND ALS PHASENTRANSFERMIITEL FÜR CHEMISCHE ANWENDUNGEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2006007835A3
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：PCT/DE2005/001288
申请日：2005-07-20
申请人： KASCH, Helmut , REUTER, Uwe , OETTMEIER, Ralf
发明人： KASCH, Helmut , REUTER, Uwe , OETTMEIER, Ralf
IPC分类号： C07C211/63
摘要： Die Erfindung betrifft Ammoniumsalze und stabile lagerungsfähige AmmoniumsalzMineralsalzclathrate (Einschlussverbindungen) mit sauren zweibasischen Säureresten wie Hydrogencarbonat, Verfahren zu deren Herstellung sowie pharmazeutisch-medizinische und chemisch synthetische Anwendungen für diese Verbindungen. Die Aufgabe der Erfindung wird dadurch gelöst, dass Verbindungen für pharmazeutisch-medizinische und chemisch synthetische Anwendungen, umfassend Ammonium- und Ammonium/Mineralsalzclathrate (Einschlussverbindungen, Cluster) mit sauren zweibasischen anionischen Säureresten der allgemeinen Formel (I), wobei R1, R2, R3 und R4 = Alkyl und substituiertes Alkyl geradkettig oder verzweigt, gegebenenfalls mit zusätzlicher Alkohol-, Ether-, Silylether-, Ester-, Amino- oder Amid-Funktion, H oder Aryl-alkyl, wobei unter Aryl ein aromatischer oder heteroaromatischer Ring mit gegebenenfalls zusätzlichen Substituenten, wie Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen, OH, NR* 2 mit R* 2 = 0 Alkyl mit Alkyl von 1 bis 4 C-Atomem oder H, COOH, COOR, CN, NO 2 zu verstehen ist und das kationische positivierte N + gegebenenfalls Bestandteil eines Wirkstoffes ist, Y = einen zweibasischen Säurerest einer organischen Dicarbonsäure oder CO 3 , entsprechend HY - = HC0 3 - und x = 0,5 bis 30 die Zahl der Mineralsalzmoleküle für die Clathratbildung oder 0 darstellt, hergestellt werden. Für pharmazeutisch-medizinische Anwendungen steht das verallgemeinerungsfähige Wirkprinzip, Ammoniumsalz-Mineralsalzcluster als Transport und Wirkform für neue Applikationsformen stickstoffhaltiger Wirkstoffbasen zu nutzen, während in der Chemie diese Mittel zum Zweck bei der Synthese von Wirk- und Wertstoffen, z.B. von cyclischen Carbonaten, darstellen.

3. 发明申请

WO9842729A3 STEROID SULFAMATES, METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：甾体磺酸盐，其生产方法及其用途
公开(公告)号：WO9842729A3
公开(公告)日：1999-01-14
申请号：PCT/DE9800813
申请日：1998-03-18
申请人： KNOELL HANS FORSCHUNG EV , ROSSENDORF FORSCHZENT , KASCH HELMUT , SCHUMANN WINFRIED , ROEMER JOHANNES , STEINBACH JOERG
发明人： KASCH HELMUT , SCHUMANN WINFRIED , ROEMER JOHANNES , STEINBACH JOERG
IPC分类号： A61K51/00 , A61K31/565 , A61P5/30 , A61P15/12 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07J41/00 , C07J53/00 , C07J63/00 , C07J71/00 , C07J
CPC分类号： C07J53/004 , C07J63/008 , C07J71/0031 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to novel estratrienes of general formula (I) containing several sulfamoyoxy groups per molecule (m = 1-5). They are produced by reacting the appropriate steroid alcohols with sulfamoy or n-alkyl or alkanoylsulfamoyl chloride in the presence of a buffer or a base. The compounds of formula (I) are characterized by a high sulfatase activity and are therefore suitable for the treatment of diseases responding to sulfatase inhibition. The high target specificity of the inventive compounds in relation to sulfatase and estrogen transcription assays enable said compounds, which are provided with a radiolabel e.g. [18F] fluorine instead of F, to be used as potential markers in tumor diagnosis.

4. 发明申请

WO2004067547A3 NOVEL STEROIDS AND STEROID MIMETICS, METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：新类固醇和制造业类固醇模拟，方法和用途
公开(公告)号：WO2004067547A3
公开(公告)日：2004-11-04
申请号：PCT/DE2004000152
申请日：2004-01-28
申请人： KASCH HELMUT , LIEDTKE BEATRICE
发明人： KASCH HELMUT , LIEDTKE BEATRICE
IPC分类号： C07J1/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J1/00
摘要： The invention relates to the production and use of novel 14ß-alkyl-18-norsteroids, 8α,14ß-dialkyl-18-norsteroids, spiro[cyclopentano-perhydronaph-thalin]-3,1`-pentanes or hexanes in addition to 14ß-fluoro-15ß,17ß-dihydroxy-steroids, by reacting 17-hydroxy-14,15-epoxi-steroids with water-free acids or Lewis acids and followed by derivatisation. The resulting compounds can be used as intermediate products for or as medicaments in human and veterinary medicine, whereby the emphasis is on improving inflammatory processes, hormone replacement therapy and the use thereof as enzyme inhibitors in the treatment of tumours.

5. 发明申请

WO2004067547A2 NEUE STEROIDE UND STEROIDMIMETIKA-VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND NUTZUNG DERSELBEN 审中-公开
标题翻译：新类固醇和制造业类固醇模拟，方法和用途
公开(公告)号：WO2004067547A2
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/DE2004/000152
申请日：2004-01-28
申请人： KASCH, Helmut , LIEDTKE, Beatrice
发明人： KASCH, Helmut , LIEDTKE, Beatrice
IPC分类号： C07J75/00
CPC分类号： C07J1/00
摘要： Die Erfindung umfasst die Herstellung und die Nutzung neuer 14ß-Alkyl-18-norsteroide, von 8α,14ß-Dialkyl-18-norsteroiden, von Spiro[cyclopentano-perhydronaphthalin]-3,1`-pentanen bzw. -hexanen sowie von 14ß-Fluor-15ß,17ß-dihydroxysteroiden, die durch Umsetzung von 17-Hydroxy-14,15-epoxi-steroiden mittels wasserfreier Säuren oder Lewis-Säuren und nachfolgender Derivatisierung hergestellt werden können. Die resultierenden Verbindungen sind als Zwischenprodukte für oder als Arzneimittel im humanen und veterinären Bereich einsetzbar, wobei als Schwerpunkte entzündliche Prozesse, Hormon-Replacement-Therapie und der Einsatz als Enzymhemmer bei der Behandlung von Tumoren hervorzuheben sind.
摘要翻译：本发明包括制造和使用的新从8alpha 14SS-烷基-18- norsteroids，14SS二烷基-18- norsteroids，-3,1`戊烷 - 螺[环戊烷-perhydronaphthalin]或 - 己烷，以及从14ß- 氟15SS，17-dihydroxysteroiden其可以通过使用无水酸或路易斯酸以及随后的衍生化17-羟基-14,15-环氧甾体反应来制备。将得到的化合物用作中间体，用于药物或如在人类和兽医学领域，其中炎性过程，激素替代疗法和作为酶抑制剂在肿瘤的治疗中的用途被强调作为区域是有用的。

6. 发明申请

WO2004067546A1 TETRAALKYLAMMONIUMSALZE VOM KOHLENSÄUREESTERTYP, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN 审中-公开
标题翻译：四烷基二氧化碳酯型，工艺生产它们和药物组合物含
公开(公告)号：WO2004067546A1
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/DE2004/000151
申请日：2004-01-28
申请人： KASCH, Helmut , SCHLEGEL, Brigitte , HÄRTL, Albert , ECK, Raimund , KÜNKEL, Waldemar , FRANKE, Cathrin
发明人： KASCH, Helmut , SCHLEGEL, Brigitte , HÄRTL, Albert , ECK, Raimund , KÜNKEL, Waldemar , FRANKE, Cathrin
IPC分类号： C07J41/00
CPC分类号： C07J75/00 , C07J5/00
摘要： Die Erfindung umfasst neue Tetraalkylammoniumsalze vom Kohlensäureestertyp, deren Herstellung und pharmazeutische Nutzung bei fungalen und bakteriellen Infektionen sowie als potentielle Hemmer der Cholesterinbiosynthese. Die Verbindungen, die durch Umsetzungen aliphatischer oder phenolischer Alkoholfunktionen mit aktivierten Chlorkohlensäureestern und Aminen hergestellt werden, können ein oder mehrere dieser Ammoniumsalze an einem Trägermolekül, das aus einem System anellierter Ringe oder langkettiger Kohlenwasserstoffe besteht, enthalten. Ein charakteristisches Merkmal dieser Verbindungen ist deren hohe und spezifische Aktivität gegen Candida-Spezies, die besonders bei Verwendung von Steroiden als Carrier beobachtet wird.
摘要翻译：本发明包括从碳酸酯类，它们的制备和在真菌和细菌感染的药物中的新型四烷基铵，以及胆固醇生物合成的潜在抑制剂。通过与活化的氯甲酸酯和脂族胺或酚类醇官能团的反应制得的化合物的生产，这些铵盐，其由含有稠合环或长链烃的系统的载体分子的一个或多个。这些化合物的一个特征是对与所述使用类固醇作为载体特别是观察到念珠菌属其高和比活性。

7. 发明申请

WO0145678A3 MEDICAMENT, A METHOD FOR ITS PRODUCTION AND THE USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：药物，方法ITS和使用
公开(公告)号：WO0145678A3
公开(公告)日：2002-04-11
申请号：PCT/EP0013036
申请日：2000-12-20
申请人： ID PHARMA GMBH , KASCH HELMUT , GOLDSCHMIDT CARSTEN
发明人： KASCH HELMUT , GOLDSCHMIDT CARSTEN
IPC分类号： A61K31/565 , A61K45/06 , C07C237/10 , C07C271/44 , C07C271/58 , C07C275/42 , C07J41/00 , A61K31/46 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/245 , A61K31/445 , A61K31/58 , A61K35/78
CPC分类号： C07J41/0055 , A61K31/565 , A61K45/06 , C07C237/10 , C07C271/44 , C07C271/58 , C07C275/42 , C07J41/0016 , C07J41/0038 , C07J41/0044 , A61K31/245 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a composition which comprises as its constituents (a) a local anaesthetic and (b) an anti-inflammatory compound and/or an immunostimulant compound and/or a compound which acts as a supporting material for the local anaesthetic. The invention also relates to a method for the production and use of said composition.
摘要翻译：本发明涉及包括局部麻醉剂和（b）包含作为组分（a）一种抗炎化合物和/或免疫刺激化合物和/或用作用于局部麻醉剂化合物的载体，以及它们的制备和它们的用途的组合物。

8. 发明申请

WO2006007835A8 Ammonium salts and ammonium salt/mineral salt clathrate compounds for use as vehicle and effective form for pharmaco-medical applications and for use as phase transfer agents for chemical applications 审中-公开
标题翻译：铵盐和铵盐MineralsalzclathratAmmonium盐和铵盐/矿物盐Clate R作为运输和活性形式F}用作车辆和有效的形式为药理医疗应用和使用dizinische和作为相转移剂F}的化学应用为r药学mehrate化合物化学应用相转移剂
公开(公告)号：WO2006007835A8
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：PCT/DE2005001288
申请日：2005-07-20
申请人： KASCH HELMUT , REUTER UWE , OETTMEIER RALF
发明人： KASCH HELMUT , REUTER UWE , OETTMEIER RALF
IPC分类号： C07C211/63
CPC分类号： C07C211/63 , C07C215/90 , C07C237/04 , C07C237/34
摘要： The invention relates to ammonium salts and stable storable ammonium salt/mineral salt clathrate compounds (inclusion compounds) having acidic dibasic acid residues such as hydrocarbonate, to methods for producing them and to pharmaco-medical and chemical synthetic applications for said compounds. According to the invention, compounds for pharmaco-medical and chemical synthetic applications are produced which comprise the ammonium salt and ammonium/mineral salt clathrate compounds (inclusion compounds, clusters) having acidic dibasic anionic acid residues of general formula (I) * x mole mineral salt, wherein R1, R2, R3 and R4 = alkyl and substituted alkyl straight-chain or branched, optionally having an alcohol, ether, silylether, ester, amino or amide function, H or aryl-alkyl, whereby aryl is an aromatic or heteroaromatic ring having optionally additional substituents, such as alkyl having 1 to 4 C atoms, OH, NR* 2 with R* 2 = 0, alkyl with alkyl of from 1 to 4 C atoms or H, COOH, COOR, CN, NO 2 and the cationic positive N + optionally is part of an active agent, Y = a dibasic acid residue of an organic dicarboxylic acid or CO 3 , corresponding to HY - = HCO 3
摘要翻译：本发明涉及的铵盐和具有酸性二元酸残基如碳酸氢盐稳定可储存AmmoniumsalzMineralsalzclathrate（包含化合物），它们的制备方法以及这些化合物的药理医疗和化学合成应用程序的方法。本发明的目的是这样来实现在对于药理医疗和化学合成应用中，包括铵和具有通式的酸性二元阴离子氨基酸残基（I），其中R1，R2，R3，和铵/ Mineralsalzclathrate（包合物，簇）的化合物 R4 =烷基和取代的烷基的直链或支链的，任选地具有另外的醇，醚，甲硅烷基醚，酯，氨基或酰胺官能团，H或芳基 - 烷基，而被芳基是任选地具有另外的取代基的芳族或杂芳族环如碳原子数1〜4的烷基，OH，NR * _{2 R * _{2 = 0烷基与至4 C-Atomem或H，COOH的1烷基，COOR，CN，NO _{2 应被理解和positivized n中的阳离子^{+ 是活性成分的任选部分，Y =有机二羧酸或CO _{的二元酸残基3 中，对应于HY ^{- = HC0 ₃}}}}}}

9. 发明申请

WO1998023634A1 CYCLOALKYL STEROIDS, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING SAME CYCLOALKYL STEROIDS AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译： CYCLOALKYLSTEROIDE，加工生产这些CYCLOALKYLSTEROIDE药物制剂和它们在药品生产
公开(公告)号：WO1998023634A1
公开(公告)日：1998-06-04
申请号：PCT/EP1997006542
申请日：1997-11-24
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , KASCH, Helmut , SCHÖLLKOPF, Klaus , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , KRATTENMACHER, Rolf , MUHN, Hans-Peter
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J53/002
摘要： Novel 16 alpha , 17 alpha carbocylic steroids of general formula (I), wherein R =C2-C5 alcanoyl, but not acetyl, when R and R both mean a hydrogen atom, C2-C5-(1-hydroxy)-alkyl, C2-C5 -(1-aroyloxy)-alkyl, C2-C5-(1-C1-C5-alkanoyloxy)-alkyl, C2-C5-1(aroyloxy)-alkyl, C2-C5-(1-aroyloxy)-alkyl, C2-C5-(2-hydroxy)-alcanoyl, cyano, (hydroxyamino)-carbonyl, (C1-C5-alcoxyamino)-carbonyl, C1-C5-(1 hydroxyimino)-alkyl, C1-C5-(1-C1-C5-alcoxyimino)-alkyl, C1-C5-(1-C1-C5- alkylimino)-alkyl, C1-C5-(1-C1-C5-alkanoyloximino)-alkyl, C1-C5-(1-alkylaminocarbonyloxy)-alkyl, C2-C5-(1-arylaminocarbonyloxy)-alkyl, R =methyl or ethyl, R , R , R mean individually a hydrogen atom or a methyl group, C -C mean a C-C- single or double bond, X means 2 hydrogen atoms, a hydrogen atom and a hydroxy group, a radical of formula -S-(CH2)n-S- with n=2,3,4 or 5, an oxygen atom, a hydroxyimino-, C1-C6-alcoxy-, C1-C6-alcanoyl, C1-C6 alcoxycarbonylimino, C1-C6-alcoxyimimino, C1-C6-alcoxycarbonyloximino- or a C1-C6 alkanoyloximino group. The invention also describes a method for the production thereof. The compounds of formula (I) exhibit high progestogenic efficiency, and are suitable for the production of medicaments.
摘要翻译：有通式I，其中R，如果R <2 '>和R <3'>是<17> = C2-C5烷酰基，但不乙酰基，各自代表氢原子的新的16α，17的α-碳环甾族化合物， C2〜C5的（1-羟基）烷基，C2〜C5的（1-C1-C5烷氧基）烷基，C2〜C5的（1-C 1 -C 5烷酰氧基）烷基，C2〜C5的（1 芳酰氧基）烷基，C2〜C5的（2-羟基）烷酰基，氰基，（羟氨基）羰基，（C1-C5烷氧基）羰基，C1-C5（1-羟基亚氨基）烷基，C 1 -C C5（1-C 1 -C 5烷氧基亚氨基）烷基，C1-C5（1-C 1 -C 5烷基亚氨基）烷基，C1-C5（1-C1-C5-Alkanoyloximino）烷基，C1-C5 （1-烷基氨基羰）烷基，C1-C5（1- arylaminocarbonyloxy）烷基，R <13> =甲基或乙基，R <2 '>，R <3'>，R <4“>独立地为氢原子，意味着或甲基，C <2“> - Visual C <3”>是CC单键或双键，X代表两个氢原子，一个氢原子和一个羟基基团，一个基团的式-S-（CH 2）n的S-，其中n = 2 ，3，4或5，氧原子，羟基亚，C1-C6烷氧基，C1-C6烷酰基，C1-C6-Alkoxyca rbonylimino-，C1-C6烷氧基亚，C1-C6-Alkoxycarbonyloximino-或C1-C6-Alkanoyloximinogruppe装置描述以及它们的制备方法。式I的化合物具有很强的促孕活性和适用于药物的制备。

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