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2. 发明申请

WO0214350A3 PEPTIDE AND PEPTIDE MIMETIC DERIVATIVES WITH INTEGRIN INHIBITOR PROPERTIES II 审中-公开
标题翻译：肽和拟肽衍生物与整合酶抑制剂特点II
公开(公告)号：WO0214350A3
公开(公告)日：2002-09-19
申请号：PCT/EP0108931
申请日：2001-08-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , MEYER JOERG , NIES BERTHOLD , DARD MICHEL , HOELZEMANN GUENTER , KESSLER HORST , KANTLEHNER MARTIN , HERSEL ULRICH , GIBSON CHRISTOPH , SULYOK GABOR
发明人： MEYER JOERG , NIES BERTHOLD , DARD MICHEL , HOELZEMANN GUENTER , KESSLER HORST , KANTLEHNER MARTIN , HERSEL ULRICH , GIBSON CHRISTOPH , SULYOK GABOR
IPC分类号： A61L27/00 , A61K38/00 , A61P41/00 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K14/78 , A61K31/195 , A61K38/39 , A61L33/00 , C07C279/18
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K14/78 , Y02P20/125
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) B-Q-X1, wherein B is a bioactive, cell adhesive mediating molecule, selected from the group (i) and Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (ii), Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (iii), Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (iv), Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg (v), Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn (vi), Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg (vii), wherein (i) X, Y, Z, R , R , R , A, Ar, Hal, Het, Het , n, m, o, p, q, s, t have the meanings cited in Claim 1, Q is absent or is an organic spacer molecule, X1 is an anchor molecule selected from the group cited in Claim 1, and the salts thereof, which can be used as integrin inhibitors particularly for treatment of illnesses, deficiencies and inflammations caused by implants and osteolytic illnesses such as osteoporosis, thrombosis, cardiac infarction and arteriosclerosis, in addition to the acceleration and strengthening of the integration process of implants or the biocompatible surface in tissue.
摘要翻译：式（I）的化合物：BQ-X1，其中B是生物活性，zelladhäsionsvermittelndes分子从组（i）和Thr-TRP-酪氨酸 - 赖氨酸 - 异亮氨酸 - 丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 精氨酸 - 天冬酰胺 - 精氨酸 - 赖氨酸选择（ii）中，TRP-酪氨酸 - 赖氨酸 - 异亮氨酸 - 丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 精氨酸 - 天冬酰胺 - 精氨酸 - 赖氨酸（iii）中，酪氨酸 - 赖氨酸 - 异亮氨酸 - 丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 精氨酸 - 天冬酰胺 - 精氨酸 - 赖氨酸（ⅳ ），苏氨酸-TRP-酪氨酸 - 赖氨酸 - 异亮氨酸 - 丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 精氨酸 - 天冬酰胺 - 精氨酸（v），苏氨酸-TRP-酪氨酸 - 赖氨酸 - 异亮氨酸 - 丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 精氨酸 - 天冬酰胺（VI）， THR-TRP-酪氨酸 - 赖氨酸 - 异亮氨酸 - 丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 谷氨酰胺 - 精氨酸（VII），其中对于（I）中X，Y，Z，R <2>，R <3>，R <4>中，A中，Ar 中，Hal中，Het中，Het <1>中，n，M，O，p，Q，S，T具有权利要求1中所示的含义，Q不存在或者为有机间隔分子，X 1是锚定分子，权利要求在从所选择的图1是指定的组，以及它们的盐可以用作整联蛋白抑制剂，特别是用于引起植入物，缺陷，炎症和溶骨性疾病如骨质疏松症，血栓形成，心脏梗塞和动脉粥样硬化的疾病的治疗，并且还为INTEGRA的加速和强化植入物或生物相容的表面的onsprozesses在所述组织中。

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