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1. 发明申请

WO2008145681A3 CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： CCR2受体拮抗剂及其用途
公开(公告)号：WO2008145681A3
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：PCT/EP2008056573
申请日：2008-05-29
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , EBEL HEINER , PETERS STEFAN , HOBBIE SILKE
发明人： EBEL HEINER , PETERS STEFAN , HOBBIE SILKE
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/415 , A61P11/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/12
CPC分类号： C07D231/38 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonarydiseases like asthma and COPD.
摘要翻译：本发明涉及用于CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗病症和疾病的药物，特别是诸如哮喘和COPD的肺部疾病。

2. 发明申请

WO2010015518A3 4-DIMETHYLAMINO-PHENYL-SUBSTITUIERTE NAPHTHYRIDINE UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
公开(公告)号：WO2010015518A3
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：PCT/EP2009/059493
申请日：2009-07-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNTIONAL GMBH , FIEGEN, Dennis , HANDSCHUH, Sandra , HOBBIE, Silke , HOFFMANN, Matthias , KONO, Takeshi , SATO, Yayoi , SCHNAPP, Andreas , SCHULER-METZ, Annette
发明人： FIEGEN, Dennis , HANDSCHUH, Sandra , HOBBIE, Silke , HOFFMANN, Matthias , KONO, Takeshi , SATO, Yayoi , SCHNAPP, Andreas , SCHULER-METZ, Annette
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61P11/06
摘要： Die Erfindung betrifft neue substituierte Naphthyridine der Formel (1), sowie pharmakologisch verträgliche Salze, Diastereomere, Enantiomere, Racemate, Hydrate oder Solvate davon, wobei R 1 ein Rest A ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus -O-R 3 , -NR 3 R 4 , -CR 3 R 4 R 5 ,-(Ethin)-R 3 , -S-R 3 , -SO-R 3 und SO 2 -R 3 oder R 1 ein Rest B ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus - C 6-10 -Aryl, - fünf- bis zehngliedriges, mono- oder bicyclisches Heteroaryl mit 1-3 Heteroatomen unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus N, O und S; wobei dieses Heteroaryl entweder über ein C-Atom oder über ein N-Atom mit der Struktur nach Formel (1) verknüpft ist, - drei- bis zehngliedriger, mono- oder bicyclischer, gesättigter oder teilweise gesättigter Heterocyclus mit 1-3 Heteroatomen unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus N, O und S, wobei dieser Heterocyclus entweder über ein C-Atom oder über ein N-Atom mit der Struktur nach Formel (1) verknüpft ist, und - 5- bis 11-gliedrige Spiro-Gruppe, die gegebenenfalls 1, 2 oder 3 Heteroatome unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus N, O und S enthalten kann, wobei diese Spiro-Gruppe entweder über ein C-Atom oder über ein N-Atom mit der Struktur nach Formel (1) verknüpft ist, wobei dieser Rest B gegebenenfalls wie in Anspruch 1 beschrieben substituiert sein kann und wobei R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und m die in Anspruch 1 beschriebenen Bedeutungen haben können, sowie pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen enthalten.

3. 发明申请

WO2006117314A2 NOVEL PIPERIDINE-SUBSTITUTED INDOLES 审中-公开
标题翻译：新型哌啶取代的吲哚
公开(公告)号：WO2006117314A2
公开(公告)日：2006-11-09
申请号：PCT/EP2006/061839
申请日：2006-04-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , MARTYRES, Domnic , POUZET, Pascale , HOENKE, Christoph , SEITHER, Peter , HOBBIE, Silke , BOUYSSOU, Thierry
发明人： MARTYRES, Domnic , POUZET, Pascale , HOENKE, Christoph , SEITHER, Peter , HOBBIE, Silke , BOUYSSOU, Thierry
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454
CPC分类号： C07D401/04
摘要： Accordingly, one object of the present invention are novel piperidine-substituted indoles- or heteroderivatives thereof of the formula (1) : wherein R 1 , R 5 , R 6 , R 7 , A, B, D-E, Y, i, j, n and m are defined as below. Another object of the present invention is to provide agonists or antagonists of CCR-3, or pharmaceutically acceptable salts thereof, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：因此，本发明的一个目的是式（1）的新的哌啶取代的吲哚或异构衍生物：其中R 1，R 5，R 5， 6，R 7，A，B，DE，Y，i，j，n和m如下定义。本发明的另一个目的是提供CCR-3的激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐，更具体地提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明的化合物或其药学上可接受的盐。

4. 发明申请

WO2010015520A1 SUBSTITUIERTE NAPHTHYRIDINE UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：取代萘啶及其作为药物
公开(公告)号：WO2010015520A1
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：PCT/EP2009/059500
申请日：2009-07-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOUYSSOU, Thierry , DAHMANN, Georg , ENGELHARDT, Harald , FIEGEN, Dennis , HANDSCHUH, Sandra , HOBBIE, Silke , HOFFMANN, Matthias , KONO, Takeshi , REISER, Ulrich , SATO, Yayoi , SCHNAPP, Andreas , SCHULER-METZ, Annette
发明人： BOUYSSOU, Thierry , DAHMANN, Georg , ENGELHARDT, Harald , FIEGEN, Dennis , HANDSCHUH, Sandra , HOBBIE, Silke , HOFFMANN, Matthias , KONO, Takeshi , REISER, Ulrich , SATO, Yayoi , SCHNAPP, Andreas , SCHULER-METZ, Annette
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D513/04 , A61K31/4375 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/10 , A61P19/00 , A61P17/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D513/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue substituierte Naphthyridine der Formel (1), sowie pharmakologisch verträgliche Salze, Diastereomere, Enantiomere, Racemate, Hydrate oder Solvate davon, wobei R 2 wobei R 1 ein Rest A oder R 1 ein Rest B wie in Anspruch 1 beschrieben sein kann und wobei R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6' , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , V, n und m die in Anspruch 1 genannten Bedeutungen haben können, sowie pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen enthalten.
摘要翻译：本发明涉及式（1）的新的取代的萘啶，以及其药理学上可接受的盐，非对映体，对映体，外消旋体，水合物或溶剂合物，其中R 2其中R 1是残基A或R 1是可以被如在权利要求1，其中R 3中记载的基团B ，R4，R5，R6，R6”，R7，R8，R9，R10，V，n和m具有权利要求1中提及的可具有的含义，以及含有这些化合物的药物组合物。

5. 发明申请

WO2008145681A2 CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： CCR2受体拮抗剂及其用途
公开(公告)号：WO2008145681A2
公开(公告)日：2008-12-04
申请号：PCT/EP2008/056573
申请日：2008-05-29
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , EBEL, Heiner , PETERS, Stefan , HOBBIE, Silke
发明人： EBEL, Heiner , PETERS, Stefan , HOBBIE, Silke
IPC分类号： C07D231/38 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/12 , A61K31/415 , A61P11/06
CPC分类号： C07D231/38 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonarydiseases like asthma and COPD.
摘要翻译：本发明涉及用于CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗病症和疾病的药物，特别是诸如哮喘和COPD的肺部疾病。

6. 发明申请

WO2010070032A1 CYCLIC PYRIMIDIN-4-CARBOXAMIDES AS CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF INFLAMMATION, ASTHMA AND COPD 审中-公开
标题翻译： CYPIC PYRIMIDIN-4-CARBOXAMIDES作为CCR2受体拮抗剂用于治疗炎症，哮喘和COPD
公开(公告)号：WO2010070032A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：PCT/EP2009/067378
申请日：2009-12-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , EBEL, Heiner , FRATTINI, Sara , GIOVANNINI, Riccardo , HOENKE, Christoph , TRIESELMANN, Thomas , TIELMANN, Patrick , SCHEUERER, Stefan , HOBBIE, Silke (Marie Katrin)
发明人： EBEL, Heiner , FRATTINI, Sara , GIOVANNINI, Riccardo , HOENKE, Christoph , TRIESELMANN, Thomas , TIELMANN, Patrick , SCHEUERER, Stefan , HOBBIE, Silke (Marie Katrin)
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D407/14 , C07D471/10
CPC分类号： C07D498/10 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/052 , Y02A50/385 , Y02A50/409 , Y02A50/411
摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD. Formula (I), wherein A is selected from among a single bond, =CH-, -CH 2 -, -O-, -S-, and -NH-; wherein n is 1, 2 or 3; wherein Z is C or N, the other variables are as defined in the claims, as well as in form of their acid addition salts with pharmacologically acceptable acids.
摘要翻译：本发明涉及CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD的药物的用途。式（I）其中A选自单键，= CH - ， - CH 2 - ， - O - ， - S - 和-NH-; 其中n为1,2或3; 其中Z是C或N，其它变量如权利要求中所定义，以及其与药理学上可接受的酸的酸加成盐的形式。

7. 发明申请

WO2010015518A2 4-DIMETHYLAMINO-PHENYL-SUBSTITUTED NAPHTHYRIDINES, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译： 4二甲氨基 - 取代萘啶及其作为药物
公开(公告)号：WO2010015518A2
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：PCT/EP2009059493
申请日：2009-07-23
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , FIEGEN DENNIS , HANDSCHUH SANDRA , HOBBIE SILKE , HOFFMANN MATTHIAS , KONO TAKESHI , SATO YAYOI , SCHNAPP ANDREAS , SCHULER-METZ ANNETTE
发明人： FIEGEN DENNIS , HANDSCHUH SANDRA , HOBBIE SILKE , HOFFMANN MATTHIAS , KONO TAKESHI , SATO YAYOI , SCHNAPP ANDREAS , SCHULER-METZ ANNETTE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P11/06 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to novel substituted naphthyridines of formula 1 as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates, or solvates thereof. In formula 1, R1 can represent a group A selected from among the group comprising -O-R3, -NR3 R4, -CR3 R4 R5,-(ethyne)-R3, -S-R3, -SO-R3, and SO2 -R3, or R1 represents a group B selected from among the group comprising: - C6-10-aryl; - a five-membered to ten-membered, monocyclic or bicyclic heteroaryl containing 1 to 3 heteroatoms independently selected from among the group comprising N, O, and S, wherein said heteroaryl is linked to the structure according to formula 1 via a C atom or an N atom; - a three-membered to ten-membered, monocyclic or bicyclic, saturated or partially saturated heterocycle containing 1 to 3 heteroatoms independently selected from among the group comprising N, O, and S, wherein said heterocycle is linked to the structure according to formula 1 via a C atom or an N atom; and - a 5-membered to 11-membered spiro group which can optionally contain 1, 2, or 3 heteroatoms independently selected from among the group comprising N, O, and S, wherein said spiro group is linked to the structure according to formula 1 via a C atom or an N atom, wherein said group B can be optionally substituted as described in claim 1, and R3,R4,R5, R6, and m can have the meanings indicated in claim 1. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said compounds.
摘要翻译：本发明涉及式1的新的取代的萘啶，以及其药理学上可接受的盐，非对映体，对映体，外消旋体，水合物或溶剂合物，其中R 1是选自-O-R 3，-NR 3 R 4，-CR 3 R 4 R组成的组中选择的基团A 5 ， - （乙炔）-R 3，-S-R 3，-SO-R 3，和SO 2 -R 3或R 1是基团B选自的组中选择 - C6-10芳基， - 五到十元单环或双环杂芳基具有选自N，O和S的组中独立选择的1-3个杂原子; 其中所述杂芳基或者通过一个C原子或通过N原子连接的，具有以下结构的根据式1， - 三至具有从所述组独立地选自1-3个杂原子至十元单环或双环，饱和或部分饱和的杂环选自N，O和S，其中所述杂环或者通过一个C原子或通过N原子连接的，具有以下结构的根据式1，以及 - 5-至11-元螺环基团，任选地含有1,2或 3可以是选自N，O和S的组中独立选择的杂原子，所述螺环基团则通过一个C原子或通过N原子连接的，具有以下结构的根据式1，其中所述残基B是任选地作为可以如权利要求1，其中R3，R4，R5，R6和m可以具有权利要求1中所述的含义，以及含有这些化合物的药物组合物中所述被取代。

8. 发明申请

WO2006117314A3 NOVEL PIPERIDIN- SUBSTITUTED INDOLES AND THEIR USE AS CCR-3 MODULATORS 审中-公开
标题翻译：新型PIPERIDIN-取代的吲哚并作为CCR-3调节剂使用
公开(公告)号：WO2006117314A3
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/EP2006061839
申请日：2006-04-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , MARTYRES DOMNIC , POUZET PASCALE , HOENKE CHRISTOPH , SEITHER PETER , HOBBIE SILKE , BOUYSSOU THIERRY
发明人： MARTYRES DOMNIC , POUZET PASCALE , HOENKE CHRISTOPH , SEITHER PETER , HOBBIE SILKE , BOUYSSOU THIERRY
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454
CPC分类号： C07D401/04
摘要： Accordingly, one object of the present invention are novel piperidine-substituted indoles- or heteroderivatives thereof of the formula (I), wherein R 1 , R 5 , R 6 , R 7 , A, B, D-E, Y, i, j, n and m are defined as below. Another object of the present invention is to provide agonists or antagonists of CCR-3, or pharmaceutically acceptable salts thereof, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：因此，本发明的一个目的是式（I）的新型哌啶取代的吲哚或其异构衍生物，其中R 1，R 5，R 5， 6，R 7，A，B，DE，Y，i，j，n和m如下定义。本发明的另一个目的是提供CCR-3的激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐，更具体地提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明的化合物或其药学上可接受的盐。

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