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1. 发明申请

WO2006091848A9 ISOLATED BIS-LINEZOLID, PREPARATION THEREOF, AND ITS USE AS A REFERENCE STANDARD 审中-公开
公开(公告)号：WO2006091848A9
公开(公告)日：2006-11-09
申请号：PCT/US2006006655
申请日：2006-02-24
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , RAMATY REVITAL , NIDAM TAMAR , BRAUDE VIVIANA , ADLER MIRI
发明人： RAMATY REVITAL , NIDAM TAMAR , BRAUDE VIVIANA , ADLER MIRI
IPC分类号： C07D263/20
CPC分类号： C07D263/20 , A61K31/5377 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The present invention provides an isolated linezolid (1) impurity, bis-linezolid (4), preparation thereof and its use as a reference standard.

2. 发明申请

WO2006091848A3 ISOLATED BIS-LINEZOLID, PREPARATION THEREOF, AND ITS USE AS A REFERENCE STANDARD 审中-公开
标题翻译：隔离双丝氨酸，其制备及其用作参考标准
公开(公告)号：WO2006091848A3
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：PCT/US2006006655
申请日：2006-02-24
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , RAMATY REVITAL , NIDAM TAMAR , BRAUDE VIVIANA , ADLER MIRI
发明人： RAMATY REVITAL , NIDAM TAMAR , BRAUDE VIVIANA , ADLER MIRI
IPC分类号： C07D263/20
CPC分类号： C07D263/20 , A61K31/5377 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The present invention provides an isolated linezolid (1) impurity, bis-linezolid (4), preparation thereof and its use as a reference standard.
摘要翻译：本发明提供了一种分离的利奈唑胺（1）杂质bis-linezolid（4），其制备方法及其作为参考标准的用途。

3. 发明申请

WO2009151494A8 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF O-DESMETHYLVENLAFAXINE, FREE FROM ITS DIMER IMPURITIES 审中-公开
标题翻译：用于制备O-DESMETHYLVENLAFAXINE的方法，不受其二者的限制
公开(公告)号：WO2009151494A8
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：PCT/US2009001444
申请日：2009-03-06
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , NIDDAM-HILDESHEIM VALERIE , NIDAM TAMAR , VOLLERNER YURI , ADLER MIRI , KRAVITZ MIRI , SHACHAN-TOV SHARONA
发明人： NIDDAM-HILDESHEIM VALERIE , NIDAM TAMAR , VOLLERNER YURI , ADLER MIRI , KRAVITZ MIRI , SHACHAN-TOV SHARONA
IPC分类号： C07C215/64 , B01D15/08 , G01N30/74
CPC分类号： C07C215/64 , C07C2601/14 , G01N30/8631 , Y10T436/174614
摘要： The present invention provides isolated O-desmethylvenlafaxine impurities ODV-Dimer and ODV-N-Dimer, their use as a reference marker and reference standard, and a process for the preparation of O-desmethylvenlafaxine free from said impurities.
摘要翻译：本发明提供分离的O-去甲基蓝法素杂质ODV-Dimer和ODV-N-二聚体，它们作为参考标记和参考标准物的用途，以及制备不含所述杂质的O-去甲基文拉法辛的方法。

4. 发明申请

WO2007103221A3 AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ARMODAFINIL 审中-公开
标题翻译：改进ARMODAFINIL的制备方法
公开(公告)号：WO2007103221A3
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/US2007005451
申请日：2007-03-01
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , MOSHKOVITS-KAPTSAN RINAT , BRAUDE VIVIANA , CHEN KOBI , ADLER MIRI
发明人： MOSHKOVITS-KAPTSAN RINAT , BRAUDE VIVIANA , CHEN KOBI , ADLER MIRI
IPC分类号： C07B57/00 , A61K31/192 , A61P25/00 , C07C315/06 , C07C317/44 , C07C319/24 , C07C321/20
CPC分类号： C07C315/06 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C319/24 , C07C317/44 , C07C321/20
摘要： The invention encompasses processes for preparing intermediates, such as (R)-modafinic acid and its C 1-2 alkyl ester, and the conversion of the intermediates into armodafinil. In particular, the invention concerns: (i) a process for the optical resolution of modafinic acid with (R)-a-naphthylethylamine and its conversion into armodafinil; (ii) (R)-modafinic acid containing less than 2% area by HPLC of (S)-modifinic acid; (iii) a process for the preparation of C 1-2 alkyl ester of (R)-modafinic acid from (R)-modafinic acid by reaction with methanol or ethanol in the presence of at least one acidic reagent and its conversion into armodafinil; (iv) armodafinil with less than 0.5% area by HPLC of (S)-modafinil entantiomer, a pharmaceutical composition containing it and process for the preparation of this composition; (v) armodafinil with less than 0.1% area by HPLC of modafinic acid, a pharmaceutical composition containing it and process for the preparation of this composition; (vi) a process for the reduction of modafinic acid content in armodafjnil by contacting a solution with activated basic or neutral alumina; (vii) armodafinil with less than 0.2% area by HPLC of bis(diphenylmethyl) disulphide (R-MDF-DS), a pharmaceutical composition containing it and process for the preparation of this composition; (viii) a process for the preparation of R-MDF-DS from diphenylmethanethiol acetate; and (ix) a process for the reduction of R-MDF-DS content in armodafinil by suspending it in a C 5-10 hydrocarbon.
摘要翻译：本发明包括制备中间体的方法，例如（R） - 莫多卡因酸及其C 1-12烷基酯，以及中间体转化成犰狳。特别地，本发明涉及：（i）用（R）-α-萘基乙胺及其转化成犰狳的光解析莫多卡因酸的方法; （ⅱ）（S） - 二氢ic酸通过HPLC测定含有小于2％面积的（R） - 莫达卡因酸; （iii）通过与甲醇或乙醇在至少一种酸性的存在下反应制备（R） - 莫丹克酸的（R） - 莫丹克酸的C 1-12烷基酯的方法试剂及其转化成犰狳; （iv）通过HPLC（S） - 莫达非尼对映异构体的HPLC（含有它的药物组合物）具有小于0.5％面积的犰狳，以及制备该组合物的方法; （v）含有不饱和脂肪酸的药物组合物，含有它的药物组合物的面积小于0.1％的臂多糖，以及制备该组合物的方法; （vi）通过使溶液与活性碱性或中性氧化铝接触来降低犰狳中莫达非酸含量的方法; （vii）含有二（二苯基甲基）二硫化物（R-MDF-DS）的双（二苯基甲基）二硫化物（R-MDF-DS））面积小于0.2％的犰狳，含有该组合物的药物组合物及其制备方法; （viii）从二苯基甲硫醇乙酸酯制备R-MDF-DS的方法; 和（ix）通过将其悬浮在C 5-10烃中来降低含量在犰狳中的R-MDF-DS含量的方法。

5. 发明申请

WO2010075520A1 PREPARATION OF GABAPENTIN ENACARBIL INTERMEDIATE 审中-公开
标题翻译：加巴酚丁酯中间体的制备
公开(公告)号：WO2010075520A1
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：PCT/US2009/069424
申请日：2009-12-23
申请人： TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. , TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC. , BEN MOHA-LERMAN, Elena , BALANOV, Anna , ADLER, Miri
发明人： BEN MOHA-LERMAN, Elena , BALANOV, Anna , ADLER, Miri
IPC分类号： C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22
CPC分类号： C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22
摘要： Allyl 1 {[(α-isobutanoyloxyethoxy)carbonyl] aminomethyl} -1-cyclohexane acetate can be prepared by combining allyl 1-aminomethyl-1-cyclohexane acetate hydrochloride, a polar organic solvent, chloroethyl chloroformate, and an amine base or an inorganic base selected from a group consisting of carbonate and bicarbonate to provide a reaction mixture; and adding isobutyric acid to the reaction mixture. The product can be purified and/or converted to gabapentin enacarbil.
摘要翻译：烯丙基1 {[（α-异丁酰氧基乙氧基）羰基]氨基甲基} -1-环己烷乙酸酯可以通过将1-氨基甲基-1-环己烷乙酸盐酸盐，极性有机溶剂，氯甲酸氯乙酯和胺碱或无机碱选自碳酸盐和碳酸氢盐，以提供反应混合物; 并向反应混合物中加入异丁酸。该产品可以纯化和/或转化为加巴喷丁恩卡巴尔。

6. 发明申请

WO2006091848A2 ISOLATED BIS-LINEZOLID, PREPARATION THEREOF, AND ITS USE AS A REFERENCE STANDARD 审中-公开
标题翻译：分离的双马来酰亚胺，其制备方法及其用作参考标准
公开(公告)号：WO2006091848A2
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/US2006/006655
申请日：2006-02-24
申请人： TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. , TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC. , RAMATY, Revital , NIDAM, Tamar , BRAUDE, Viviana , ADLER, Miri
发明人： RAMATY, Revital , NIDAM, Tamar , BRAUDE, Viviana , ADLER, Miri
IPC分类号： C07D263/20
CPC分类号： C07D263/20 , A61K31/5377 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The present invention provides an isolated linezolid (1) impurity, bis-linezolid (4), preparation thereof and its use as a reference standard.
摘要翻译：本发明提供了一种分离的利奈唑胺（1）杂质，双利奈唑胺（4），其制备方法及其用途作为参考标准。

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