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1. 发明申请

WO2011071057A1 含硫黄複素環誘導体を含有するアルツハイマー症の治療用または予防用医薬組成物审中-公开
标题翻译：用于治疗或预防含有含硫异源性衍生物的阿尔茨海默病的药物组合物
公开(公告)号：WO2011071057A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：PCT/JP2010/071957
申请日：2010-12-08
申请人：塩野義製薬株式会社 , 堀章洋 , 米澤秀爾 , 藤越千明 , 松本彩枝 , 郡山雄二 , 上野達彦 , 加藤輝和
发明人：堀　章洋 , 米澤　秀爾 , 藤越　千明 , 松本　彩枝 , 郡山　雄二 , 上野　達彦 , 加藤　輝和
IPC分类号： A61K31/497 , A61K31/4439 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P25/28 , C07D279/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D279/06 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K31/54 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要：アルツハイマー症治療または予防用医薬組成物として、例えば以下の医薬組成物を提供する。　式（Ｉ）：（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ１は置換基を有していてもよい低級アルキル等、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等、Ｒ３ａおよびＲ３ｃは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等を表す）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译：公开了用于治疗或预防阿尔茨海默氏病的药物组合物。具体公开的是含有式（I）表示的化合物（其中环A表示可具有取代基的碳环基）或可具有取代基的杂环基的药物组合物; R1表示可具有取代基的低级烷基等; R2a和R2b独立地表示氢原子，可以具有取代基的低级烷基等; R3a和R3c独立地表示氢原子，卤素原子，羟基，低级烷基其可以具有取代基等），化合物的药学上可接受的盐，或化合物的溶剂合物或其药学上可接受的盐。

2. 发明申请

WO2012057248A1 ナフチリジン誘導体审中-公开
标题翻译：萘啶衍生物
公开(公告)号：WO2012057248A1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：PCT/JP2011/074763
申请日：2011-10-27
申请人：塩野義製薬株式会社 , 三岡恭典 , 郡山雄二
发明人：三岡　恭典 , 郡山　雄二
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61P25/28 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要：アミロイドβ産生抑制作用、特にＢＡＣＥ１阻害作用を有し、アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤として、例えば以下の化合物等を提供する。式（Ｉ）：（式中、環Ｚはそれぞれ置換もしくは非置換のピリジンまたは炭素環であり、環Ａはそれぞれ置換もしくは非置換の炭素環または複素環であり、Ｒ１は置換もしくは非置換のアルキル等であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂＲ４ａおよびＲ４ｂは各々独立して水素または置換もしくは非置換のアルキル等である。）示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译：例如，提供具有淀粉样蛋白β生成抑制活性的下述化合物等，特别是BACE1抑制作用，作为淀粉样β蛋白的产生，分泌和沉积引起的疾病的治疗剂。由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或化合物或其盐的溶剂合物。（式中，环Z表示取代或未取代的吡啶或取代或未取代的碳环;环A表示取代或未取代的碳环或取代或未取代的杂环; R 1表示取代或未取代的烷基等; R2a，R2b，R4a和R4b各自独立地表示氢，取代或未取代的烷基等。

3. 发明申请

WO2007049532A1 アミノジヒドロチアジン誘導体审中-公开
标题翻译：氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO2007049532A1
公开(公告)日：2007-05-03
申请号：PCT/JP2006/321015
申请日：2006-10-23
申请人：塩野義製薬株式会社 , 小林尚武 , 上田和生 , 伊藤尚弘 , 鈴木愼司 , 阪口岳 , 加藤晃 , 行正顕 , 堀章洋 , 郡山雄二 , 原口英和 , 安井健 , 神田泰彦
发明人：小林尚武 , 上田和生 , 伊藤尚弘 , 鈴木愼司 , 阪口岳 , 加藤晃 , 行正顕 , 堀章洋 , 郡山雄二 , 原口英和 , 安井健 , 神田泰彦
IPC分类号： C07D239/14 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D239/24 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , C07D239/14 , C07D239/24 , C07D239/42 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D279/12 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要：式（Ｉ）：（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｅは低級アルキレン等であり、ＸはＳ、ＯまたはＮＲ１であり、Ｒ１は水素または低級アルキルであり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、ｎおよびｍは各々独立して０～３の整数であり、ｎ＋ｍは１～３であり、Ｒ５は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等である）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＢＡＣＥ１阻害剤。
摘要翻译：一种BACE1抑制剂，其含有式（I）表示的化合物中的任一种作为活性成分：（其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基; E为低级亚烷基等; X为 S，O或NR 1（R 1是氢或低级烷基）; R 2a，R 2b，，R 3a，R 3b，R 4a和R 4b各自独立地是氢，卤素，羟基， n和m各自独立地为0-3的整数，条件是n + m为1-3; R 5为氢，任选取代的低级烷基等），药学上其可接受的盐，以及任一种的溶剂合物。

4. 发明申请

WO2011071109A1 アミノ基を有する縮合ヘテロ環化合物审中-公开
标题翻译：具有AMINO集团的熔融杂环化合物
公开(公告)号：WO2011071109A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：PCT/JP2010/072121
申请日：2010-12-09
申请人：塩野義製薬株式会社 , 吉田周平 , 加藤一生 , 渕野光記 , 郡山雄二 , 馬場良泰 , 谷本憲彦
发明人：吉田　周平 , 加藤　一生 , 渕野　光記 , 郡山　雄二 , 馬場　良泰 , 谷本　憲彦
IPC分类号： C07D265/18 , A61K31/5365 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D279/08 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D265/18 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , C07D279/08 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要：アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療または予防剤として、例えば以下の化合物等を提供する。式（Ｉ）：（式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、環Ａおよび破線は明細書に記載される）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译：公开了用作由淀粉样β蛋白的产生，分泌和/或沉积引起的疾病的预防或治疗剂的化合物等。具体公开的是由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐，或该化合物或其盐的溶剂合物。（式中，R1，R2a，R2b，R3，R4，R5a，R5b，R6a，R6b，X，Y，Z，环A和虚线如说明书所述）

5. 发明申请

WO2008133273A1 アルツハイマー症治療用医薬組成物审中-公开
标题翻译：用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物
公开(公告)号：WO2008133273A1
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：PCT/JP2008/057842
申请日：2008-04-23
申请人：塩野義製薬株式会社 , 小林尚武 , 上田和生 , 伊藤尚弘 , 鈴木愼司 , 阪口岳 , 加藤晃 , 行正顕 , 堀章洋 , 郡山雄二 , 原口英和 , 安井健 , 神田泰彦
发明人：小林尚武 , 上田和生 , 伊藤尚弘 , 鈴木愼司 , 阪口岳 , 加藤晃 , 行正顕 , 堀章洋 , 郡山雄二 , 原口英和 , 安井健 , 神田泰彦
IPC分类号： C07D239/14 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/554 , A61P25/28 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K31/426 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/554 , C07D239/14 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D281/02 , C07D285/36 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , A61K2300/00
摘要：式（Ｉ）：（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｅは低級アルキレン等であり、ＸはＳ、ＯまたはＮＲ１であり、Ｒ１は水素または低級アルキルであり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、ｎおよびｍは各々独立して０～３の整数であり、ｎ＋ｍは１～３であり、Ｒ５は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等である）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、アルツハイマー症治療用医薬組成物。
摘要翻译：公开了一种用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物，其含有下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其任何一种的溶剂化物作为活性成分。（I）（式中，环A表示任选取代的碳环基或任选取代的杂环基; E表示低级亚烷基等; X表示S，O或NR 1， SUP> 1表示氢或低级烷基; R 2a，R 2b，R 3a，R 3b， R 4a，R 4b和R 4b独立地表示氢，卤素，羟基等; n和m独立地表示0-3的整数和 n + m在1-3的范围内; R 5表示氢，任意取代的低级烷基等）。

6. 发明申请

WO2009151098A1 βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体审中-公开
标题翻译：具有含硫含量的含有ß分泌酶抑制活性的杂环衍生物
公开(公告)号：WO2009151098A1
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：PCT/JP2009/060696
申请日：2009-06-11
申请人：塩野義製薬株式会社 , 堀章洋 , 米澤秀爾 , 藤越千明 , 松本彩枝 , 郡山雄二 , 上野達彦 , 加藤輝和
发明人：堀　章洋 , 米澤　秀爾 , 藤越　千明 , 松本　彩枝 , 郡山　雄二 , 上野　達彦 , 加藤　輝和
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/541 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D417/10 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/12 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , C07D279/06 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要：アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として、例えば以下の化合物等を提供する。　式（Ｉ）：（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ１は置換基を有していてもよい低級アルキル等、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等、Ｒ３ａおよびＲ３ｃは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等を表す）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译：公开的是：由式（I）表示的化合物，该化合物的药学上可接受的盐或该化合物的溶剂化物或其药学上可接受的盐; 和其它可以用作由淀粉样蛋白ß蛋白的产生，分泌和/或沉积诱导的疾病的治疗剂。 [式中，环A表示可以具有取代基的碳环基或可具有取代基的杂环基， R1表示可以具有取代基的低级烷基等; R2a和R2b独立地表示氢，可以具有取代基的低级烷基等; R3a和R3c独立地表示氢，卤素，羟基，可具有取代基的低级烷基等。

7. 发明申请

WO2008133274A1 環式基で置換されたアミノジヒドロチアジン誘導体审中-公开
标题翻译：氨基酸衍生物取代周期组
公开(公告)号：WO2008133274A1
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：PCT/JP2008/057847
申请日：2008-04-23
申请人：塩野義製薬株式会社 , 田村友亮 , 鈴木愼司 , 多田幸男 , 米澤秀爾 , 藤越千明 , 松本彩枝 , 郡山雄二 , 上野達彦
发明人：田村友亮 , 鈴木愼司 , 多田幸男 , 米澤秀爾 , 藤越千明 , 松本彩枝 , 郡山雄二 , 上野達彦
IPC分类号： C07D279/06 , A61K31/497 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07C215/20 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , C07D279/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要：アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な式（Ｉ）に示される化合物を提供する。式（Ｉ）：（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ 1 は置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキニルであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよいアシルであり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３c およびＲ３d は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译：本发明提供由通式（I）表示的化合物，其可用作由淀粉样蛋白β蛋白的产生，分泌或沉积诱导的疾病的补救。由通式（I）表示的化合物; 其药学上可接受的盐; 或二者的溶剂合物：（I）其中A是任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团; R 1是任选取代的低级烷基，任选取代的低级烯基或任选取代的低级炔基; R 2a和R 2b各自独立地为氢，任选取代的低级烷基或任选取代的酰基; 且R 3a，R 3b，R 3c和R d3均各自独立地为氢，卤代，羟基，任选地取代的低级烷基等。

8. 发明申请

WO2010113848A1 ＢＡＣＥ１阻害作用を有するイソチオウレア誘導体またはイソウレア誘導体审中-公开
标题翻译：具有BACE1抑制活性的异基因衍生物或异构体衍生物
公开(公告)号：WO2010113848A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：PCT/JP2010/055528
申请日：2010-03-29
申请人：塩野義製薬株式会社 , 田村友亮 , 鈴木愼司 , 松本彩枝 , 堀章洋 , 郡山雄二
发明人：田村　友亮 , 鈴木　愼司 , 松本　彩枝 , 堀　章洋 , 郡山　雄二
IPC分类号： C07C275/28 , A61K31/44 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C335/12 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D213/81 , C07D213/85 , C07D239/42 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D213/81 , C07C275/70 , C07C335/32 , C07D213/85 , C07D239/42 , C07D241/24 , C07D241/28 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要：アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として、例えば、以下の式（Ｉ）で示される化合物等を提供する。（式中、Ｒ１は、置換アミノ等、Ｒ２は、ハロゲン等、Ｒ３は、置換若しくは非置換の低級アルキル等、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立して水素、置換若しくは非置換の低級アルキル等、ＲＣおよびＲＤは、それぞれ独立して水素、置換若しくは非置換の低級アルキル等であるか、ＲＣおよびＲＤが隣接する炭素原子と一緒になって置換若しくは非置換の炭素環を形成し、環Ａは、複素環または炭素環を表す）で示される化合物またはその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物。
摘要翻译：公开了由式（I）等表示的化合物，其用作治疗由淀粉样蛋白β蛋白的产生，分泌和/或沉积诱导的疾病的药剂。具体公开了由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。（式中，R 1表示取代氨基等，R 2表示卤素原子等，R 3表示取代或未取代的低级烷基等; RA和RB各自独立地表示氢原子，取代或未取代的未取代的低级烷基等; RC和RD各自独立地表示氢原子，取代或未取代的低级烷基等，或者RC和RD组合在一起形成取代或未取代的碳环与相邻的碳原子;环A表示杂环或碳环。）

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