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1. 发明申请

WO2011122619A1 フェニルアラニン誘導体の塩の結晶审中-公开
标题翻译：苯乙烯衍生盐水晶
公开(公告)号：WO2011122619A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：PCT/JP2011/057798
申请日：2011-03-29
申请人：味の素株式会社 , 片岡範康 , 小玉りほ , 多々良明訓
发明人：片岡　範康 , 小玉　りほ , 多々良　明訓
IPC分类号： C07D239/96 , A61K31/517 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D239/96
摘要：　式（I）で示される化合物に関し、溶解性に優れる結晶を提供する。特にその塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、ｐ－トルエンスルホン酸塩、又はメタンスルホン酸塩の結晶を提供する。
摘要翻译：提供由式（I）表示的化合物的结晶，其溶解性优异。特别地，还提供由式（I）表示的化合物的盐酸盐，氢溴酸盐，硫酸盐，硝酸盐，对甲苯磺酸盐或甲磺酸盐的晶体。

2. 发明申请

WO2003080603A1 ベンゾジアゼピン誘導体审中-公开
标题翻译：苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：WO2003080603A1
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/JP2003/003816
申请日：2003-03-27
申请人：味の素株式会社 , 高柳大 , 徳増宗孝 , 丹羽誠司 , 杉木正之 , 櫻井邦弥 , 竹花俊二 , 田代和美 , 斎藤友希 , 高橋三雄 , 多々良明訓 , 竹中薫 , 平嶋治子
发明人：高柳大 , 徳増宗孝 , 丹羽誠司 , 杉木正之 , 櫻井邦弥 , 竹花俊二 , 田代和美 , 斎藤友希 , 高橋三雄 , 多々良明訓 , 竹中薫 , 平嶋治子
IPC分类号： C07D409/14
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/5513
摘要： The benzodiazepine derivative represented by the following formula, which has excellent inhibitory activity against activated blood coagulation factor X; an analogue thereof; or a pharmaceutically acceptable salt of either.
摘要翻译：由下式表示的苯并二氮杂衍生物，对活化凝血因子X具有优异的抑制活性; 其类似物; 或其药学上可接受的盐。

3. 发明申请

WO2011002076A1 ラクタム化合物の製造方法およびその製造中間体审中-公开
标题翻译：生产乳酸酯化合物的方法及其生产中间体
公开(公告)号：WO2011002076A1
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/JP2010/061311
申请日：2010-07-02
申请人：味の素株式会社 , 多々良明訓 , 岡戸康太朗 , 宮永渉 , 野口昌嗣 , 濱垣卓也 , 丹羽誠司
发明人：多々良　明訓 , 岡戸　康太朗 , 宮永　渉 , 野口　昌嗣 , 濱垣　卓也 , 丹羽　誠司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D209/08
CPC分类号： C07D487/04 , C07D209/08
摘要：　本発明は、収率、品質よくラクタム化合物を製造する工業的製法を提供する。　上記課題は、式（８）で示される中間体を経由する製造方法によって達成できる。（式中、Ｒ１およびＲ２は同一または異なってＣ１－６アルキル基を表す。）　
摘要翻译：公开了一种以高产率和高质量商业生产内酰胺化合物的方法。具体公开了通过由式（8）表示的中间体制备内酰胺化合物的方法。（式中，R 1和R 2可以相同或不同，各自表示C 1-6烷基）

4. 发明申请

WO2011002075A1 ラクタム化合物の製造方法およびその製造中間体审中-公开
标题翻译：生产乳酸酯化合物的方法及其生产中间体
公开(公告)号：WO2011002075A1
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/JP2010/061310
申请日：2010-07-02
申请人：味の素株式会社 , 多々良明訓 , 岡戸康太朗 , 宮永渉 , 野口昌嗣 , 丹羽誠司
发明人：多々良　明訓 , 岡戸　康太朗 , 宮永　渉 , 野口　昌嗣 , 丹羽　誠司
IPC分类号： C07D487/04 , C07B61/00 , C07D307/79
CPC分类号： C07D307/79 , C07D487/04
摘要：　本発明は、収率、品質よくラクタム化合物を製造する工業的製法を提供する。　上記課題は、式（９）で示される中間体を経由する製造方法によって達成できる。（式中、Ｒ１はＣ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、またはＣ３－６シクロアルキル基を示す。）
摘要翻译：公开了一种以高产率和高质量商业生产内酰胺化合物的方法。具体公开了通过由式（9）表示的中间体制备内酰胺化合物的方法。（式中，R1表示C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基或C3-6环烷基）

5. 发明申请

WO2002081450A1 デスメチルサイプロヘプタジンの製造方法および精製方法审中-公开
标题翻译：生产脱乙酰壳多糖的方法和纯化方法
公开(公告)号：WO2002081450A1
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/JP2002/003294
申请日：2002-04-02
申请人：味の素株式会社 , 多々良明訓 , 谷田貝正宣
发明人：多々良明訓 , 谷田貝正宣
IPC分类号： C07D211/70
CPC分类号： C07D211/94 , C07D211/70
摘要： A process for producing desmethylcyproheptadine which comprises reacting cyproheptadine with an oxidizing agent to obtain the N-oxide of cyproheptadine and reacting the oxide with a salt of divalent iron. The process does not generate a sparingly decomposable alkyl halide.
摘要翻译：一种生产去甲基庚嘧啶的方法，其包括使赛庚啶与氧化剂反应，得到赛庚啶的N-氧化物，并使氧化物与二价铁的盐反应。该方法不产生可分解的烷基卤化物。

6. 发明申请

WO2008136394A1 ラクタム化合物の製造方法及びその製造中間体审中-公开
标题翻译：生产乳酸酯化合物的方法和生产方法的中间体
公开(公告)号：WO2008136394A1
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/JP2008/058038
申请日：2008-04-25
申请人：味の素株式会社 , 羽賀耕二 , 山中宣博 , 美多剛 , 平澤成郎 , 多々良明訓 , 山中純子 , 岡戸康太朗 , 丹羽誠司
发明人：羽賀耕二 , 山中宣博 , 美多剛 , 平澤成郎 , 多々良明訓 , 山中純子 , 岡戸康太朗 , 丹羽誠司
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： A61K9/2004 , A61K31/5517
摘要：　本発明は、ラクタム化合物の新規な製造法およびその製造中間体に関する。さらに詳しくは、本発明は、穏和で安全な条件で実施できる糖尿病治療薬あるいはその製造中間体としてのラクタム化合物の簡便な製造法、およびそのような製造法に有用な製造中間体に関する。
摘要翻译：公开了一种制备内酰胺化合物的新方法; 和用于生产方法的中间体。具体公开的是：可以在温和，安全的条件下进行的可用作糖尿病治疗剂或作为治疗剂生产中间体的内酰胺化合物的简单方法; 以及对生产方法有用的中间体。

7. 发明申请

WO2005051925A1 フェニルアラニン誘導体の結晶及びその製造方法审中-公开
标题翻译：苯乙烯衍生物的晶体及其生产方法
公开(公告)号：WO2005051925A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/JP2004/017708
申请日：2004-11-29
申请人：味の素株式会社 , 高橋真一郎 , 片岡範康 , 多々良明訓 , 松沢俊博
发明人：高橋真一郎 , 片岡範康 , 多々良明訓 , 松沢俊博
IPC分类号： C07D239/96
CPC分类号： C07D239/96
摘要：　式（I）で示されるフェニルアラニン誘導体の結晶、特に、そのα型、γ型、ε型、η型、θ型である結晶。これらの結晶は、保存安定性または耐湿性に優れ、工業スケールでの製造に耐えうるものである。　　　　　　　　　　　
摘要翻译：由式（I）表示的苯丙氨酸衍生物的晶体，特别是α型，γ型，ε型，eta型或θ型。这些晶体的储存稳定性或耐湿性优异，可以工业规模生产。

8. 发明申请

WO2008062859A1 キナゾリンジオン骨格を有するフェニルアラニン誘導体の製造方法及び製造中間体审中-公开
标题翻译：生产喹诺酮衍生物的方法和生产中间体
公开(公告)号：WO2008062859A1
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：PCT/JP2007/072615
申请日：2007-11-22
申请人：味の素株式会社 , 片岡範康 , 岡戸康太朗 , 山田竜大 , 藤田康一 , 鈴木保 , 奥住竜哉 , 杉木正之 , 多々良明訓
发明人：片岡範康 , 岡戸康太朗 , 山田竜大 , 藤田康一 , 鈴木保 , 奥住竜哉 , 杉木正之 , 多々良明訓
IPC分类号： C07D239/96 , C07C233/51 , C07C237/40 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42
CPC分类号： C07D239/96 , C07C233/47 , C07C233/87 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C265/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/42 , Y02P20/55
摘要：　以下の工程(a)、(b)及び(c)を含む、式（1）で表されるキナゾリンジオン環を有するフェニルアラニン誘導体又はその医薬的に許容されうる塩の製造方法。 (a)式（2）で表されるアシルフェニルアラニン誘導体又に、カルボニル基導入試薬及び特定のアントラニル酸誘導体を反応させることにより、対応するカルボキシ非対称ウレア誘導体を得る工程と、（b）このカルボキシ非対称ウレア誘導体をカルボキシル基活性化剤の存在下で対応するキナゾリンジオン体へと導く工程、（c）所望により、このキナゾリンジオン体のキナゾリンジオン環中の窒素原子に結合している水素原子をＮ－アルキル化剤によってＮ－アルキル置換する工程、及びＲ３'（Ｒ３に対応する基）が保護されている場合には脱保護する工程。この方法によれば、キナゾリンジオン骨格を有するフェニルアラニン誘導体を工業化に適した高い収率で製造することができる。
摘要翻译：一种制备具有通式（1）表示的喹唑啉二酮环的苯丙氨酸衍生物或其药学上可接受的盐的方法：（1）包括以下步骤（a），（b）和（c）：步骤（a ）使通式（2）表示的酰基苯丙氨酸衍生物：（2）与羰基引入剂和特定的邻氨基苯甲酸衍生物反应形成相应的羧基不对称脲衍生物，转化羧基不对称脲在羧基活化剂存在下将衍生物转化成相应的喹唑啉二酮，和任选的步骤（c）包括N-烷基化步骤，用烷基取代连接到构成喹唑啉二酮环的氮原子上的氢原子， N-烷基化剂和/或当R3'处于保护状态时解封R3'（与R3相对应的基团）的去块步骤。根据该方法，可以高产率生产具有喹唑啉二酮骨架的苯丙氨酸衍生物，有利于工业化。

9. 发明申请

WO2004074264A1 キナゾリンジオン骨格を有するフェニルアラニン誘導体の製造方法及び製造中間体审中-公开
标题翻译：用于生产具有喹喔啉酮的苯乙烯胺衍生物及其中间体的方法
公开(公告)号：WO2004074264A1
公开(公告)日：2004-09-02
申请号：PCT/JP2004/001982
申请日：2004-02-20
申请人：味の素株式会社 , 片岡範康 , 多々良明訓 , 谷田貝正宣 , 山中純子
发明人：片岡範康 , 多々良明訓 , 谷田貝正宣 , 山中純子
IPC分类号： C07D239/96
CPC分类号： C07D239/96 , C07C233/87
摘要： A process for producing a phenylalanine derivative which has a quinazolinedione ring and is represented by the formula (5), which comprises reacting an acylphenylalanine derivative represented by the formula (1) with a reagent for carbonyl group introduction and an anthranilic acid derivative to form an asymmetric urea intermediate, converting this asymmetric urea intermediate to a quinazolinedione compound in the presence of a base, and N-alkylating the resultant quinazolinedione compound at the amide group of the quinazolinedione ring with an N-alkylating agent. This process is suitable for the industrial production of the phenylalanine derivative containing a quinazolinedione skeleton, which is a compound highly useful as a medicine having integrin alpha4 inhibitory activity. In the formulae (1) and (5), R1 represents substituted phenyl, etc.; R2 represents alkyl, etc.; R3 represents dialkylamino, etc.; and R4 represents alkyl, etc.
摘要翻译：一种具有喹唑啉二酮环并由式（5）表示的苯丙氨酸衍生物的方法，其包括使式（1）表示的酰基苯丙氨酸衍生物与羰基导入试剂和邻氨基苯甲酸衍生物反应形成不对称脲中间体，在碱的存在下将该不对称脲中间体转化为喹唑啉二酮化合物，并在喹唑啉二酮环的酰胺基上用N-烷基化剂N-烷基化得到的喹唑啉二酮化合物。该方法适用于含有喹唑啉二酮骨架的苯丙氨酸衍生物的工业化生产，喹喔啉酮骨架是高度用作具有整合素α4抑制活性的药物的化合物。在式（1）和（5）中，R 1表示取代的苯基等。 R2代表烷基等; R3表示二烷基氨基等。和R4代表烷基等

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