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1. 发明申请

WO2010020882A1 NEW COMBINATION OF ACTIVE INGREDIENTS CONTAINING AN ALPHA-1ANTAGONIST AND A PDE 4 INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：含ALPHA-1ANTAGONIST和PDE 4抑制剂的活性成分的新组合
公开(公告)号：WO2010020882A1
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：PCT/IB2009/006818
申请日：2009-08-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , LLUEL, Philippe , PALEA, Stefano , SOFEIR, Maurice
发明人： LLUEL, Philippe , PALEA, Stefano , SOFEIR, Maurice
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/517 , A61K31/472 , A61P13/08 , A61P13/10
CPC分类号： A61K31/472 , A61K31/517 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The subject of the present invention is a new combination of active ingredients consisting of alfuzosin and PDE 4 inhibitor, and pharmaceutical compositions containing them, for ameliorating and/or treating benign prostatic hyperplasia, urinary disorders, disorders related to bladder dysfunction, lower urinary tract symptoms associated or not associated with benign prostatic hyperplasia, urinary incontinence, bladder outlet obstruction associated or not associated with benign prostatic hyperplasia, interstitial cystitis and overactive bladder.
摘要翻译：本发明的主题是由阿夫唑嗪和PDE4抑制剂组成的活性成分和含有它们的药物组合物的新组合，用于改善和/或治疗良性前列腺增生，尿失调，与膀胱功能障碍相关的病症，下尿路症状与良性前列腺增生，尿失禁，与良性前列腺增生相关或不相关的膀胱出口阻塞，间质性膀胱炎和膀胱过动症相关或不相关。

2. 发明申请

WO2009019607A3 BETA ADRENERGIC RECEPTOR LIGAND DERIVATIVES FOR MODULATING APOPTOSIS 审中-公开
公开(公告)号：WO2009019607A3
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：PCT/IB2008/002752
申请日：2008-07-04
申请人： SANOFI-AVENTIS , BARDOU, Marc
发明人： BARDOU, Marc
IPC分类号： A61K31/18 , A61P15/06 , A61P15/00
摘要： The present invention relates to the new therapeutic uses of beta-3 adrenergic receptor agonist derivatives in particular to inhibit apoptosis and treat and/or prevent apoptosis-related diseases and disorders.

3. 发明申请

WO2009019607A2 NOVEL THERAPEUTIC USES OF BETA-3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST DERIVATIVES IN PARTICULAR TO MODULATE APOPTOSIS 审中-公开
标题翻译： BETA-3 ADRENERGIC受体激动剂衍生物特别用于调节疫苗的新疗法
公开(公告)号：WO2009019607A2
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：PCT/IB2008/002752
申请日：2008-07-04
申请人： SANOFI-AVENTIS , BARDOU, Marc
发明人： BARDOU, Marc
IPC分类号： A61K31/18 , A61P15/06 , A61P15/00
CPC分类号： A61K31/18
摘要： The present invention relates to the new therapeutic uses of beta-3 adrenergic receptor agonist derivatives in particular to inhibit apoptosis and treat and/or prevent apoptosis-related diseases and disorders.
摘要翻译：本发明涉及β-3肾上腺素能受体激动剂衍生物的新治疗用途，特别是抑制凋亡和治疗和/或预防凋亡相关疾病和病症。

4. 发明申请

WO2007119001A3 DERIVES D 'AMINOMETHYL PYRIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2007119001A3
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/FR2007/000620
申请日：2007-04-12
申请人： SANOFI-AVENTIS , BARTH, Francis , CONGY, Christian , POINTEAU, Philippe , RINALDI-CARMONA, Murielle , BARRE, Lionel
发明人： BARTH, Francis , CONGY, Christian , POINTEAU, Philippe , RINALDI-CARMONA, Murielle , BARRE, Lionel
IPC分类号： C07D213/40 , C07D213/42 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/4427 , A61P25/00 , A61P29/00
摘要： La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule : (I) dans laquelle : Z représente un groupe N(R 3 )XR 4 , N(R 3 )COOR 5 ou OCON(R 3 )R 5 ; X représente un groupe -CO-, -SO 2 -, -CON(R 6 )- ou CSN(R 6 )-; - R 1 et R 2 représentent chacun indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un (C 1 -C 7 )alkyle ou ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un radical hétérocyclique saturé ou insaturé; R 3 et Rg représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle; - R 4 représente :. un groupe (C 3 -C 10 )alkyle \ un radical carbocyclique; un radical hétérocyclique; un indolyle; un tétrahydronaphtalényle, un naphtalényle; un benzothiophényle ou un benzoruryle; un phényle; un benzodioxyle; un phénoxyméthylène, un 1-phénoxyéthylène; un phénylcyclopropyle; R 5 représente un phényle; A 1 et Ar 2 représentent chacun indépendamment l'un de l'autre un phényle non substitué ou substitué; n représente 0, 1 ou 2; AIk représente un groupe (C 1 -C 7 )alkyle; à l'état de base ou de sel d'addition, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat.

5. 发明申请

WO2007085718A1 DERIVES DE SULFONAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE L'OREXINE 2 审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2007085718A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：PCT/FR2007/000119
申请日：2007-01-22
申请人： SANOFI-AVENTIS , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , COURTEMANCHE, Gilles , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine
发明人： DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , COURTEMANCHE, Gilles , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine
IPC分类号： C07D401/12 , C07D207/14 , C07D205/04 , C07D211/58 , A61K31/397 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/30 , C07C311/44
CPC分类号： C07D403/12 , C07C311/29 , C07C2601/08 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D401/14
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés de sulfonamides répondant à la formule générale (I) Ar 1 représente un aryle éventuellement substitue par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle, éventuellement substitue ; T représente un -(CH 2 )n- ou un groupe (II), Ar 2 représente un aryle tel éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle éventuellement substitué ; Ar 3 représente un aryle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, ou bien un hétérocyclyle éventuellement substitué, R 1 représente un groupe de formule (A) ou (B): (A) (B) à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, sous forme d'enantiomères, de diastéréoisomères, de rotamères, d'atropoisomères ou de leurs mélanges. Elle concerne également le procédé de préparation ainsi que l'utilisation des composes de formule (I) en tant qu'antagonistes de récepteurs de l'orexine 2.
摘要翻译：本发明涉及对应于通式（I）的磺酰胺衍生物，其中Ar 1代表任选被一个或多个基团取代的芳基或任选取代的杂环基; T表示 - （CH 2 CH 2）n - 或基团（II），Ar 2表示任选被一个或多个基团取代的芳基，或任选取代的杂环基组; Ar 3表示任选被一个或多个基团取代的芳基，或者任选取代的杂环基，R 1表示式（A）或（B）的基团：（ A）（B）为碱的形式，与酸，水合物或溶剂化物的加成盐，呈对映异构体，非对映异构体，旋转异构体或转移异构体或其混合物的形式。它还涉及式（I）化合物的制备方法和治疗用途。

6. 发明申请

WO2007042660A2 DÉRIVÉS DE LA 1-AMINO-PHTALAZINE SUBSTITUEE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：取代的1-氨基嘌呤衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2007042660A2
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/FR2006/002271
申请日：2006-10-10
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGEREAU, Jean Michel , COURTEMANCHE, Gilles , GESLIN, Michel , SERVA, Laurence
发明人： AUGEREAU, Jean Michel , COURTEMANCHE, Gilles , GESLIN, Michel , SERVA, Laurence
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/502 , A61P3/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/10
摘要： L'invention concerne des dérivés de la 1-amino-phtalazine, de formule générale (I) A, B = C 1-4 -alkylène éventuellement substitué ; L = liaison simple ou un C 1-2 -alkylène, - CH=CH- ou -C=C- ; les groupes C 1-2 -alkylène et -CH=CH- étant éventuellement substitués, ou bien L = cycloprop-1 ,2-diyle ; R = H ou C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3-6 - cycloalkyle, -C(O)C 1-3 -alkyle, C 1-3 -alkylène-C 3-6 -cycloalkyle, -CH 2 -C≡CH, C 1-3 -alkylène- NR a R b , C 1-3 -alkylène-X-C 1-3 -alkyle avec X= O, SO 2 ; R 1 = aryle ou un hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 2 , R 3 = H, C 1-3 -alkyle ou C 1-3 -fluoroalkyle, ou bien R 2 et R 3 forment ensemble un cycloprop-1 , 1-diyle ; R 4 = H ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3-6 - cycloalkyle, C 1-3 -alkylène-C 3-6 -cycloalkyle, C 1-3 -alkylène-O-C 1-3 -alkyle, ou R 4 = C 1-3 - alkylène-(OH), C 1-3 -alkylène-X-C 1-3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou R 4 = hétérocycle, groupe C 1-3 -alkylène-NR a R b , aryle, C 1-3 -alkylène-aryle, -O-aryle, C 1-3 -alkylène-O-aryle, C 1 - 3-alkylène-O-C 1-3 -alkylène-aryle, hétéroaryle ou C 1-3 -alkylène-hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 5 = H, halogène ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 -alcoxy, C 1-3 - fluoroalcoxy, C 1-3 -alkylène-(OH), -CN, -X-C 1-3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou R 5 = - NR a R b , C 1-3 -alkylène-NR a R b , aryle, C 1-3 -alkylène-aryle, -O-aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 7 = H, halogène ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 - alcoxy, -COOH, -C(O)OC 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalcoxy, C 1-3 -alkylène-(OH), -CN, -X-C 1-3 - alkyle où X représente S, SO ou SO 2 , ou R 7 = -NR a R b , C 1-3 -alkylène-NR a R b , -C(O)- NR a R b , -C(O)-C 1-3 -alkyle, aryle, -O-aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitués ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的1-氨基 - 酞嗪衍生物，其中：A，B =任选取代的C 1-4 - 亚烷基; L =单键或C 1-12亚烷基，-CH = CH-或-C = C; C 1-12亚烷基和-CH = CH-基团任选取代，或L =环丙-1,2-二基; R = H或C 1-5烷基，C 1-3氟烷基，C 3-6环烷基，-C（O）C < C 1-3烷基，C 1-3亚烷基-C 3-6环烷基，-CH 2 -C = CH，C 1-3亚烷基-NR 1 a C 1，C 1-3亚烷基-XC

7. 发明申请

WO2006021654A1 DERIVES DE 4-ARYLMORPHOLIN-3-ONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 4-ARYLMORPHOLIN-3-ONE衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2006021654A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005/001852
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , EMONDS-ALT, Xavier , PROIETTO, Vincenzo
发明人： EMONDS-ALT, Xavier , PROIETTO, Vincenzo
IPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14 , C07D265/10 , A61K31/537
CPC分类号： C07D413/06
摘要： L1 invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) dans laquelle : - Ar représente un phényle mono- ou disubstitué ; - R 1 représente un phényle non substitué ou substitué ; - R 2 représente : . un pyridyle ; . un phényle non substitué ou substitué ; . un benzyle non substitué ou substitué sur le phényle ; - R 2 peut de plus représenter : un radical hétérocyclique ; - R 3 représente différentes valeurs. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：Ar表示一或二取代的苯基; R 1表示未取代或取代的苯基; R 2表示吡啶基，未取代或取代的苯基，苯基上未取代或取代的苄基; R 2还可以表示杂环基; R 3表示不同的值。本发明还涉及制备所述衍生物及其治疗用途的方法。

8. 发明申请

WO2005080357A3 DERIVES D’OXAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2005080357A3
公开(公告)日：2005-09-01
申请号：PCT/FR2005/000321
申请日：2005-02-11
申请人： SANOFI-AVENTIS , ARNAUD-TAILLADES, Joëlle , BARTH, Francis , CONGY, Christian , RINALDI-CARMONA, Murielle
发明人： ARNAUD-TAILLADES, Joëlle , BARTH, Francis , CONGY, Christian , RINALDI-CARMONA, Murielle
IPC分类号： C07D413/06
摘要： La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) dans laquelle : - R 1 représente l’hydrogène ou un (C 1 -C 4 )alkyle ; - R 2 représente un groupe (C 4 -C 10 )alkyle ; un radical carbocyclique non aromatique en C 3 -C 12 ; un 1,2,3,4-tétrahydronaphtalényle ; un radical hétérocyclique ; un groupe (C 1 -C 3 )alkylène portant un radical carbocyclique ; un groupement phénylalkylène ; un groupement NR 9 R 10 ; - ou R 1 et R 2 ensemble avec l’atome d’azote auquel ils sont liés constituent soit un radical pipérazin-1-yle ou 1,4-diazépan-1-yle ; soit un radical pipéridin-1-yle ou pyrrolidin-1-yle ; - R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 représentent chacun indépendamment l’un de l’autre un atome d’hydrogène ou d’halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, trifluorométhyle ou un groupement S(O) n Alk ; à l’état de bases ou de sels d’addition à un acide, ainsi qu’à l’état d’hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

9. 发明申请

WO2003072579A1 HETEROARYL SUBSTITUTED 2-PYRIDINYL AND 2-PYRIMIDINYL -6,7,8,9- TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-a] PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：异噻唑基取代的2-吡啶基和2-吡啶基-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物
公开(公告)号：WO2003072579A1
公开(公告)日：2003-09-04
申请号：PCT/EP2003/002651
申请日：2003-02-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , MITSUBISHI PHARMA CORPORATION , LOCHEAD, Alistair , NEDELEC, Alain , SAADY, Mourad , YAICHE, Philippe
发明人： LOCHEAD, Alistair , NEDELEC, Alain , SAADY, Mourad , YAICHE, Philippe
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： A61K31/519 , A01N43/90 , C07D487/04
摘要： The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein: (I) X represents two hydrogen atoms, a sulphur atom, an oxygen atom or a C 1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, an ethenylene group, an ethynylene group or a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5-pyrimidine ring optionally substituted; R2 represents a heterocyclic bicyclic rings, having 1-4 heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom and a nitrogen atom and having 5-9 carbon atoms, of formula (II) R3 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a hydroxy group, a C 1-4 alkoxy group or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 1-4 alkoxy group or a halogen atom. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β or GSK3β and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.
摘要翻译：本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中：（I）X表示两个氢原子，硫原子，氧原子或C 1-2烷基和氢原子; Y表示键，亚乙烯基，亚乙炔基或任选取代的亚甲基; R1表示2,3或4-吡啶环或任选取代的2,4或5-嘧啶环; R 2表示具有1-4个选自氧原子，硫原子和氮原子并且具有5-9个碳原子的杂原子的式（II）的杂环双环，R 3表示氢原子，C 1-6烷基，羟基，C 1-4烷氧基或卤素原子; R 4表示氢原子，C 1-6烷基，C 1-4烷氧基或卤素原子。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5 / p25的异常活性引起的神经变性疾病，例如阿尔茨海默病。

10. 发明申请

WO2003027116A3 SUBSTITUTED 2-PYRIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE AND 7-PYRIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-5(1H)ONE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO2003027116A3
公开(公告)日：2003-04-03
申请号：PCT/EP2002/011128
申请日：2002-09-19
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , MITSUBISHI PHARMA CORPORATION , GALLET, Thierry , LARDENOIS, Patrick , LOCHEAD, Alistair , MARGUERIE, Séverine , NEDELEC, Alain , SAADY, Mourad , SLOWINSKI, Franck , YAICHE, Philippe
发明人： GALLET, Thierry , LARDENOIS, Patrick , LOCHEAD, Alistair , MARGUERIE, Séverine , NEDELEC, Alain , SAADY, Mourad , SLOWINSKI, Franck , YAICHE, Philippe
IPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein X represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C 1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, an ethenylene group, an ethynylene group an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfonyl group, a sulfoxide group, a carbonyl group, a hydroxyiminomethylene group, a dioxolan group, a nitrogen atom being optionally substituted; or a methylene group optionally substituted; or a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring optionally substituted; R2 may represent a C 1-6 alkyl group optionally; a C 3-6 cycloalkyl group, a C 1-4 alkythio group, a C 1-4 alkoxy group, a C 1-2 perhalogenated alkyl group, a C 1-3 halogenated alkyl group, a phenylthio group, a benzyl group, a benzene ring, an indan ring, a 5,6,7,8-tetrahydronaphthalene ring, a naphthalene ring, a pyridine ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a furan ring or an imidazole ring; R3 and R4 represent, each independently, a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a hydroxy group, a C 1-4 alkoxy group or a halogen atom; R5 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group or a halogen atom; with the proviso that when R3 and R4 represent each a hydrogen atom then R5 is not a hydrogen atom. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β or GSK3β and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.

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