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    • 4. 发明申请
    • VERWENDUNG VON ESTRADIOLVALERAT IN KOMBINATION MIT DIENOGEST ZUR ORALEN THERAPIE DER DYSF UNKTIONELLEN UTERINEN BLUTUNG IN EINHEIT MIT EINER ORALEN KONTRAZEPTION
    • 戊酸雌二醇联合使用诺孕素子宫出血的DYSF UNKTIONELLEN单元口服避孕药口服治疗
    • WO2007042111A2
    • 2007-04-19
    • PCT/EP2006/008626
    • 2006-09-05
    • SCHERING AGZEUN, SusanBOUDES, PolENDRIKAT, JanSECCI, AngeloZIMMERMANN, Holger
    • ZEUN, SusanBOUDES, PolENDRIKAT, JanSECCI, AngeloZIMMERMANN, Holger
    • A61K31/565A61K31/57A61P15/00A61P15/18
    • A61K31/565A61K31/57
    • Die Verwendung von Estradiolvalerat in Kombination mit 17α- Cyanomethyl-17-ß-hydroxyestra-4,9-dien-3on (Dienogest) zur Herstellung eines mehrphasigen Kombinationspräparates zur oralen Therapie der dysfunktionellen uterinen Blutung in Einheit mit einer oralen Kontrazeption wird realisiert. Die Kombination von Estradiolvalerat mit Dienogest umfasst dabei eine erste Phase aus 2 Tagesdosiseinheiten des Estradiolvalerat zu 3 mg , eine zweite Phase aus 2 Gruppen von Tagesdosiseinheiten , wobei die erste Gruppe 5 Tagesdosiseinheiten einer Kombination von 2 mg Estradiolvalerat und 2 mg Dienogest und die zweite Gruppe 17 Tagesdosiseinheiten einer Kombination von 2 mg Estradiolvalerat und 3 mg Dienogest enthält, eine dritte Phase aus 2 Tagesdosiseinheiten mit 1 mg Estradiolvalerat und eine weitere Phase aus 2 Tagesdosiseinheiten an pharmazeutisch unbedenklichem Place- bo. Die gesamten Tagesdosiseinheiten der mehrphasigen Kombination und des pharmazeutisch unbedenklichem Placebo entsprechen 28 Tagen . Die Dauer der Anwendung umfasst mindestens einen Einnahmezyklus und ist vom individuellen Wunsch der Frau nach Kontrazeption abhängig.
    • 使用戊酸雌二醇与17A-氰甲基-17-SS-hydroxyestra -4,9-二烯-3-酮(地诺孕素),用于产生用于功能性子宫出血在单元出血与口服避孕的口服治疗的多相组合制剂实现相结合。 戊酸雌二醇与地诺孕素在这种情况下,组合包含的戊酸雌二醇的2日剂量单元的第一阶段在3毫克,2组的每日剂量单位,的第二阶段,其中,所述第一组2毫克戊酸雌二醇的组合的5日剂量单位和2mg的地诺孕素和第二组17 含有2毫克戊酸雌二醇和3mg地诺孕素,2日剂量单位含有1mg戊酸雌二醇和另一相由药学上可接受的地方 - 博的2日剂量单元的第三阶段的组合的每日剂量单位。 多相组合及其药学上无害的安慰剂的整个日剂量单元对应于28天。 治疗的持续时间包括至少一个管理周期,并依赖于妇女的个人欲望避孕。
    • 8. 发明申请
    • PHARMAZEUTISCHE ZUBEREITUNG ZUR VERMINDERUNG DER ENDOMETRIOSE
    • 药物制剂,减少子宫内膜异位症
    • WO2008104342A1
    • 2008-09-04
    • PCT/EP2008/001451
    • 2008-02-23
    • BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFTSEITZ, ChristianWASSERFALL, AnnemarieZIMMERMANN, Holger
    • SEITZ, ChristianWASSERFALL, AnnemarieZIMMERMANN, Holger
    • A61K31/57A61K31/573A61P15/00
    • A61K31/57A61K31/573
    • Eine pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung der Endometriose ohne Verringerung der Knochendichte enthält ein Gestagen mit antiand rogener Wirksamkeit, vorzugsweise 17α-Cyanomethyl-17-ß-hydroxyestra-4,9-dien-3on (Dienogest), Cyproteronacetat oder Chlormadinonacetat in einer täglichen Dosis, die maximal das zweifache der Ovulationshemmdosis beträgt, gemeinsam mit einem oder mehreren pharmazeutisch annehmbaren Hilfsstoffen/Trägern. Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung realisiert sowohl die Verminderung der Endometriose als auch das Fehlen einer negativen Beeinflussung des Knochenstoffwechsels und der Knochendichte und vermag gleichzeitig die von den konventionellen Arzneimitteln bekannten Nebenwirkungen (z. B. Hitzewallungen, Akne, negative Beeinflussung des Lipidprofils) im erträglichen Maße zu halten. Die pharmazeutische Zusammensetzung ist daher für die Langzeitapplikation geeignet.
    • 对于没有在骨质密度减少的治疗子宫内膜异位症的药物组合物中含有的孕激素与antiand Rogener功效,优选17A-氰甲基-17-SS-hydroxyestra -4,9-二烯-3-酮(地诺孕素),醋酸环丙孕酮或醋酸氯地孕酮的日剂量 的最大的与一种或多种药学上可接受的赋形剂/载体两次排卵抑制量,一起。 本发明的药物组合物同时实现了子宫内膜异位症的减少以及对骨代谢不存在的负面影响和骨密度,并且可以在相同的时间内,从常规药物的副作用已知的(例如,作为潮热,痤疮,对脂质分布的负面影响)中的容许界限 持有。 该药物组合物是适合于长期应用。