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71. 发明申请

WO2012033019A1 アクリル酸エステル誘導体、高分子化合物およびフォトレジスト組成物审中-公开
标题翻译：丙烯酸酯衍生物，高分子化合物和光催化剂组合物
公开(公告)号：WO2012033019A1
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：PCT/JP2011/070034
申请日：2011-09-02
申请人：株式会社クラレ , 中山修 , 矢田学
发明人：中山　修 , 矢田　学
IPC分类号： C07D307/00 , C07D209/56 , C07D327/04 , C07D493/08 , C07D497/18 , C08F20/36 , G03F7/039
CPC分类号： G03F7/004 , C07D209/56 , C07D307/00 , C07D327/04 , C07D493/08 , C07D497/18 , C08F220/28 , C08F220/36 , C08F2220/1833 , G03F7/0397
摘要：　フォトレジスト組成物に含有させる高分子化合物の構成単位となり得る新規なアクリル酸エステル誘導体、該アクリル酸エステル誘導体を含有する原料を重合することにより得られる高分子化合物、および該高分子化合物を含有する、従来よりもＬＷＲが改善されて高解像度のレジストパターンが形成されたフォトレジスト組成物を提供する。具体的には、下記一般式（１）（式中、Ｒ 1 は、水素原子、メチル基またはトリフルオロメチル基を表す。Ｒ 2 、Ｒ 3 、Ｒ 5 、Ｒ 7 、Ｒ 8 およびＲ 10 は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基またはアルコキシ基を表す。Ｒ 4 およびＲ 6 は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基若しくはアルコキシ基を表すか、またはＲ 4 およびＲ 6 は両者が結合してアルキレン基、－Ｏ－、若しくは－Ｓ－を表す。Ｒ 9 は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基または－ＣＯＯＲ 11 を表し、Ｒ 11 はアルキル基を表す。　Ｘは、－Ｏ－または＞Ｎ－Ｒ 12 を表し、Ｒ 12 は、水素原子またはアルキル基を表す。Ｙは、＞Ｃ＝Ｏ、または＞Ｓ（＝Ｏ） n を表し、ｎは、０～２の整数を表す。　波線は、Ｒ 8 とＲ 9 のいずれがエンドまたはエキソであってもよいことを表す。）で示されるアクリル酸エステル誘導体等を提供する。
摘要翻译：提供：可以作为要掺入光致抗蚀剂组合物的高分子化合物中的构成单元的新型丙烯酸酯衍生物; 通过聚合含有丙烯酸酯衍生物的原料得到的高分子化合物; 以及包含高分子化合物并且可以形成高分辨率抗蚀剂图案的光致抗蚀剂组合物，其中与常规抗蚀剂图案相比，LWR得到改善。具体而言，提供由通式（1）表示的丙烯酸酯衍生物等。在通式（1）中，R 1为氢原子，甲基或三氟甲基; R2，R3，R5，R7，R8和R10各自独立地为氢原子，烷基，环烷基或烷氧基; R 4和R 6各自独立地为氢原子，烷基，环烷基或烷氧基，或者R 4和R 6彼此键合形成亚烷基，-O-或-S-; R9是氢原子，烷基，环烷基，烷氧基或-COOR11，R11是烷基; X是-O-或> N-R 12，R 12是氢原子或烷基; Y为> C = O或> S（= O）n，n为0〜2的整数; 并且每个波浪线表示R8或R9可以取内或外形式。

72. 发明申请

WO2011028195A2 COMPOSITIONS CONTAINING, METHODS INVOLVING, AND USES OF NON-NATURAL AMINO ACIDS AND POLYPEPTIDES 审中-公开
标题翻译：含有的组合物，涉及非天然氨基酸和多肽的方法和用途
公开(公告)号：WO2011028195A2
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：PCT/US2007/088009
申请日：2007-12-18
申请人： AMBRX, INC. , MIAO, Zhenwei , LIU, Junjie
发明人： MIAO, Zhenwei , LIU, Junjie
IPC分类号： C07D209/20 , C07D209/08 , C07D209/56 , C07K1/107 , C07K2/00 , A61K38/02 , G01N33/68
CPC分类号： C07D209/10 , C07D209/20 , C07D209/94
摘要： Disclosed herein are non-natural amino acids and polypeptides that include at least one non-natural amino acid, and methods for making such non-natural amino acids and polypeptides. The non-natural amino acids, by themselves or as a part of a polypeptide, can include a wide range of functionalities, but typically have at least one indole, carbonyl, and/or hydrazine group. Also disclosed herein are non-natural amino acid polypeptides that are further modified post-translationally, methods for effecting such modifications, and methods for purifying such polypeptides. Typically, the modified non-natural amino acid polypeptides include at least one indole, carbonyl, and/or hydrazine group. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid polypeptides and modified non-natural amino acid polypeptides, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology uses.
摘要翻译：本文公开了包含至少一个非天然氨基酸的非天然氨基酸和多肽，以及制备此类非天然氨基酸和多肽的方法。非天然氨基酸本身或作为多肽的一部分可包含广泛的官能团，但通常具有至少一个吲哚，羰基和/或肼基团。本文还公开了在翻译后进一步修饰的非天然氨基酸多肽，实现这种修饰的方法和纯化这些多肽的方法。通常，修饰的非天然氨基酸多肽包括至少一个吲哚，羰基和/或肼基团。还公开了使用这种非天然氨基酸多肽和修饰的非天然氨基酸多肽的方法，包括治疗，诊断和其他生物技术应用。

73. 发明申请

WO2011002103A3 A CYCLOALKANE DERIVATIVE 审中-公开
公开(公告)号：WO2011002103A3
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/JP2010/061570
申请日：2010-07-01
申请人： Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. , MARUYAMA, Megumi
发明人： MARUYAMA, Megumi
IPC分类号： C07D209/56 , C07D275/04 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61P25/18
摘要： The present invention relates to a novel cycloalkane derivative of formula (1) which exhibits an excellent psychotropic action and has less side effect.

74. 发明申请

WO2011002103A2 A CYCLOALKANE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：循环链衍生物
公开(公告)号：WO2011002103A2
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/JP2010061570
申请日：2010-07-01
申请人： DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO , MARUYAMA MEGUMI
发明人： MARUYAMA MEGUMI
IPC分类号： C07D209/56
CPC分类号： C07D417/12 , C07D209/56 , C07D275/04 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to a novel cycloalkane derivative which exhibits an excellent psychotropic action and has less side effect.
摘要翻译：本发明涉及一种显示出极好的精神作用，副作用小的新型环烷衍生物。

75. 发明申请

WO2008143706A2 DAA PERIPHERAL BENZODIAZEPINE RECEPTOR LIGAND FOR CANCER IMAGING AND TREATMENT 审中-公开
标题翻译： DAA外用苯二甲酸受体配体用于癌症成像和治疗
公开(公告)号：WO2008143706A2
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：PCT/US2007/086538
申请日：2007-12-05
申请人： VANDERBILT UNIVERSITY , BORNHOP, Darryl, J. , BAI, Mingfeng
发明人： BORNHOP, Darryl, J. , BAI, Mingfeng
IPC分类号： A61B5/00 , A61K31/16 , A61K31/33 , A61K31/335 , A61K31/47 , A61K31/50 , A61P35/00 , C07D209/56 , C07D217/00 , C07D237/26
CPC分类号： C07C233/88 , A61K47/54 , C07C235/20 , C07D209/58
摘要： Peripheral Benzodiazepine Receptor (PBR) is an attractive target for tumor imaging and treatment due to its upregulation in numerous cancer cell types. DAAl 106 is a selective PBR ligand with high binding affinity. Aspects of the present invention are series of functionaJized DAAl 106 analogs, which can be conjugated to a variety of signaling and treatment moieties, and are widely applicable in PBR targeted molecular imaging and drug delivery.
摘要翻译：外周苯二氮卓受体（PBR）是肿瘤成像和治疗的有吸引力的靶标，由于其在许多癌细胞类型中的上调。 DAA1106是具有高结合亲和力的选择性PBR配体。本发明的方面是一系列功能性DAA1106类似物，其可以缀合到各种信号传导和治疗部分，并且广泛应用于PBR靶向分子成像和药物递送。

76. 发明申请

WO2008092681A1 GHRELIN RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
标题翻译： GHRELIN受体调节剂
公开(公告)号：WO2008092681A1
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：PCT/EP2008/000758
申请日：2008-01-29
申请人： 7TM PHARMA A/S , LINNANEN, Tero , RIST, Øystein , GRIMSTRUP, Marie , FRIMURER, Thomas , HOEGBERG, Thomas , NIELSEN, Flemming, Elmelund , GERLACH, Lars-Ole
发明人： LINNANEN, Tero , RIST, Øystein , GRIMSTRUP, Marie , FRIMURER, Thomas , HOEGBERG, Thomas , NIELSEN, Flemming, Elmelund , GERLACH, Lars-Ole
IPC分类号： C07D307/00 , C07D491/08 , A61K31/075 , A61K31/34 , A61K31/407 , C07D209/56 , C07D307/93 , C07D491/18 , C07D491/153 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D491/18 , A61K31/075 , A61K31/34 , A61K31/407
摘要： Compounds of Formula (IA) or (IB) modulate ghrelin receptor activity, and are useful in the treatment of, for example, obesity and eating disorders: wherein W is, in either orientation, -C(=O)N(R 3 )-, or -C(=O)O-; R is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl; R 1 is selected from hydrogen, (C 1 -C 4 )alkyl, cycloalkyl, fully or partially fluorinated (C 1 -C 4 )alkyl, or -OR 10 ; and R 2 is selected from (i) hydrogen and (ii) (C 1 -C 4 )alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, and non aromatic heterocyclyl, each optionally substituted by -F, -CN, C 1 -C 4 alkyl, cyclopropyl, -NR 7 COR 0 , -NR 7 SO 2 R 0 , -COR 0 , -COOH, -SOR 9 , -SO 2 R 0 , -OR 10 , -NR 7 R 8 , or -NR 7 COOR 8 ; and (iii) aryl, aryl-(C 1 -C 2 )alkyl-, heteroaryl and heteroaryl-(C 1 -C 2 alkyl)- each optionally substituted in the ring part or R 1 and R 2 , together with the nitrogen to which they are attached, form an optionally substituted cyclic amino group; R 3 is selected from hydrogen, (C 1 -C 4 )alkyl, cycloalkyl, fully or partially fluorinated (C 1 -C 4 )aIkyl, or -OR 10 ; and R 4 is selected from (iv) hydrogen and (v) (C 1 -C 4 )alkyl, cycloalkyl, and non aromatic heterocyclyl, each optionally substituted by -F, -CN, -NR 7 COR 0 , -NR 7 SO 2 R 0 , -COR 0 , - COOH, -SOR 9 , -SO 2 R 0 , -OR 10 , -NR 7 R 8 , or -NR 7 COOR 8 ; and (vi) aryl, aryl-(C 1 -C 2 )alkyl-, heteroaryl and heteroaryl-(C 1 -C 2 alkyl)- each optionally substituted in the ring part thereof; or R 3 and R 4 , together with the nitrogen to which they are attached, form an optionally substituted cyclic amino group; L is a linker radical of formula -(CR 11 R 13 ) a B(CR 12 R 14 )b- as defined in the specification; R 0 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are as defined in the specification.
摘要翻译：式（IA）或（IB）的化合物调节生长素释放肽受体活性，并且可用于治疗例如肥胖症和进食障碍：其中W为任一取向-C（= O）N（R _{或-C（= O）O-; R是氢或C 1 -C 4烷基; R 1选自氢，（C 1 -C 4 -C 4）烷基，环烷基，完全或部分氟化（C 1 -C 4）烷基，烷基或-OR 10; 和R 2选自（i）氢和（ii）（C 1 -C 4 -C 4）烷基，环烷基，环烯基和非环烷基芳基杂环基，各自任选被-F，-CN，C 1 -C 4烷基，环丙基，-NR 7 - 0，-NR 7，SO 2，-SO 2，-COOH， - SOR 9，-SO 2 R 0，-OR 10，-NR 7，/ SO 2， R 8，或-NR 7 COOR 8; 和（iii）芳基，芳基 - （C 1 -C 2 -C 2）烷基 - ，杂芳基和杂芳基 - （C 1 -C 3 > - >烷基） - 各自任选在环部分或R 1和R 2中被取代，与它们所连接的氮一起形成任选地取代的环状氨基; R 3选自氢，（C 1 -C 4 - ）烷基，环烷基，完全或部分氟化（C 1 -C 4）烷基， C 1 -C 4烷基或-OR 10; 和R 4选自（iv）氢和（v）（C 1 -C 4 -C 4）烷基，环烷基和非芳族杂环基，各自任选被-F，-CN，-NR 7 COR 0，-NR 7 SO 2取代， R 0 0，-COR 0，-COOH，-SOR 9，-SO 2 R 0 -OR 10，-NR 7 R 8或-NR 7 COOR _{> 8 ; 和（vi）芳基，芳基 - （C 1 -C 2 -C 2）烷基 - ，杂芳基和杂芳基 - （C 1 -C 3 > - >烷基） - 各自任选在其环部分取代; 或R 3和R 4与它们所连接的氮一起形成任选取代的环状氨基; L是式 - （CR 11 R 13）a B的连接基团（CR 12 R 12） > 14 b-如说明书中所定义; R 0，R 7，R 8，R 9和R 10是如说明书中所定义。}}

77. 发明申请

WO2005087731A8 SULFUR COMPOUNDS AS INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS NS3 SERINE PROTEASE 审中-公开
标题翻译：作为乙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂的硫化合物
公开(公告)号：WO2005087731A8
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/US2005005795
申请日：2005-02-24
申请人： SCHERING CORP , BENNETT FRANK , LOVEY RAYMOND G , HUANG YUHUA , HENDRATA SISKA , SAKSENA ANIL K , BOGEN STEPHANE L , LIU YI-TSUNG , NJOROGE F GEORGE , VENKATRAMAN SRIKANTH , CHEN KEVIN X , SANNIGRAHI MOUSUMI , ARASAPPAN ASHOK , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR M , VELAZQUEZ FRANCISCO , NAIR LATHA
发明人： BENNETT FRANK , LOVEY RAYMOND G , HUANG YUHUA , HENDRATA SISKA , SAKSENA ANIL K , BOGEN STEPHANE L , LIU YI-TSUNG , NJOROGE F GEORGE , VENKATRAMAN SRIKANTH , CHEN KEVIN X , SANNIGRAHI MOUSUMI , ARASAPPAN ASHOK , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR M , VELAZQUEZ FRANCISCO , NAIR LATHA
IPC分类号： C07D209/52 , C07D209/56 , C07D491/04 , C07K5/08 , C07K7/02
CPC分类号： C07D209/52 , A61K38/00 , C07D207/16 , C07D209/56 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D411/12 , C07D491/04 , C07K5/0202
摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.
摘要翻译：本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

78. 发明申请

WO2004088312A3 FLUORESCENTLY TAGGED LIGANDS 审中-公开
标题翻译：荧光标签配置
公开(公告)号：WO2004088312A3
公开(公告)日：2005-03-24
申请号：PCT/GB2004001418
申请日：2004-03-31
申请人： UNIV NOTTINGHAM , GEORGE MICHAEL , HILL STEPHEN JOHN , KELLAM BARRIE , MIDDLETON RICHARD JOHN
发明人： GEORGE MICHAEL , HILL STEPHEN JOHN , KELLAM BARRIE , MIDDLETON RICHARD JOHN
IPC分类号： C07D209/56 , C07D333/02 , C07D473/00 , C07H19/16 , C07H19/20 , G01N33/533 , A61K38/25 , C07B61/00
CPC分类号： C07D209/56 , C07D333/02 , C07D473/00 , C07H19/16 , C07H19/20 , C40B20/04 , C40B30/04 , C40B40/04 , C40B50/08 , C40B70/00 , G01N33/533
摘要： Library comprising a plurality of tagged non-peptide ligands of formula (I): (Lig JL)m L(JT Tag) m (JTL(JLLig)m)p including and salts thereof comprising one or a plurality of same or different ligand moieties Lig each linked to a one or a plurality of same or different tag moieties Tag via same or different linker moieties L and same or different linking site or linking functionality JT and JL wherein Lig comprises a GPCR ligand, an inhibitor of an intracellular enzyme or a substrate or inhibitor of a drug transporter; L is a single bond or is any linking moiety selected from a heteroatom such as N, O, S, P, branched or straight chain saturated or unsaturated, optionally heteroatom containing, CI-600 hydrocarbyl and combinations thereof, which may be monomeric, oligomeric having oligomeric repeat of 2 to 30 or polymeric having polymeric repeat in excess of 30 up to 300; Tag is any known or novel tagging substrate; m are each independently selected from a whole number integer from 1 to 3; p is 0 to 3 characterised in that linking is at same or different linking sites in compounds comprising different Lig, JL, L JT and/or - Tag and is at different linking sites in compounds comprising same Lig, JL, L JT and/or - Tag; process for the preparation thereof; process for the preparation of a library compound of formula (I) or a precursor of formula (IV); method for selecting a compound of formula (I) from a library thereof; compound of formula (I) associated with information relating to its pharmacological properties; a novel compound of formula (I) or precursor of formula (IV); uses thereof; methods for binding or inhibition therewith; use of a fluorescent target therewith; a modified cell surface GPCR and cells expressing the same; and a kit comprising a compound of formula (I) and a target therefor.
摘要翻译：包含多个标记的式（I）所示的非肽配体：（Lig JL）m L（JT Tag）m（JTL（JLLig）m）p包括其盐及其盐，其包含一个或多个相同或不同的配体部分每个连接到一个或多个相同或不同标签部分的标签通过相同或不同的接头部分L和相同或不同的连接位点或连接官能团JT和JL标记，其中Lig包含GPCR配体，细胞内酶的抑制剂或药物转运蛋白的底物或抑制剂; L是单键或者是选自杂原子如N，O，S，P，支链或直链饱和或不饱和的任选的连接部分，任选地是杂原子，含有C 1-6的烃基及其组合，其可以是单体的，低聚的具有2至30的寡聚重复或具有超过30至300的聚合物重复的聚合物; 标签是任何已知或新颖的标签底物; m各自独立地选自1至3的整数; p为0至3，其特征在于连接在包含不同的Lig，JL，L JT和/或 - Tag的化合物中的相同或不同的连接位点，并且在包含相同的Lig，JL，L JT和/或 - 标签; 制备方法; 用于制备式（I）的文库化合物或式（IV）的前体的方法; 从其文库中选择式（I）化合物的方法; 与其药理学性质有关的信息相关的式（I）化合物; 式（I）的新化合物或式（IV）的前体; 用途; 用于结合或抑制的方法; 使用荧光目标; 修饰的细胞表面GPCR和表达其的细胞; 和包含式（I）化合物及其靶标的试剂盒。

79. 发明申请

WO99054295A1 PROCESS FOR PREPARING 4-HYDROXY INDOLE, INDAZOLE AND CARBAZOLE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备4-羟基吲哚，吲哚和卡泊酮化合物的方法
公开(公告)号：WO99054295A1
公开(公告)日：1999-10-28
申请号：PCT/US1999/008261
申请日：1999-04-15
IPC分类号： C07D231/56 , C07C313/04 , C07C327/20 , C07D209/08 , C07D209/88 , C07D209/04 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D209/54 , C07D209/56 , C07D209/82
CPC分类号： C07D209/08 , C07C313/04 , C07D209/88
摘要： A process for preparing 4-hydroxy indoles and 4-hydroxy carbozoles useful as intermediates for preparing compounds that are useful for inhibiting SPLA2 and novel intermediates.
摘要翻译：用作制备用于抑制SPLA2和新型中间体的化合物的中间体的4-羟基吲哚和4-羟基碳唑的方法。

80. 发明申请

WO9833878A3 ACTIVATORS FOR PER COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：每种化合物的激活剂
公开(公告)号：WO9833878A3
公开(公告)日：1998-10-15
申请号：PCT/EP9800574
申请日：1998-02-03
申请人： BASF AG , KAPPES ELISABETH , WEHLAGE THOMAS , OFTRING ALFRED , BOECKH DIETER
发明人： KAPPES ELISABETH , WEHLAGE THOMAS , OFTRING ALFRED , BOECKH DIETER
IPC分类号： C07D487/04 , C07C251/62 , C07C259/04 , C07D209/48 , C07D209/56 , C07D265/32 , C07D491/18 , C08F22/40 , C08F26/02 , C11D3/26 , C11D3/37 , C11D3/39 , C11D3/395 , C11D3/00
CPC分类号： C11D3/3917
摘要： Inorganic per compounds may be activated with oxime carbonates of the formula (I), A-O-CO-OR3, a hydroximide ester of formula (II):or polymeric hydroximide esters.

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