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71. 发明申请

WO2005067537A3 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2005067537A3
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：PCT/US2005001333
申请日：2005-01-13
申请人： GLAXO GROUP LTD , LAINE DRAMANE I , PALOVICH MICHAEL R , PRESTON ALEXANDER G , COOPER ANTHONY WILLIAM JAMES
发明人： LAINE DRAMANE I , PALOVICH MICHAEL R , PRESTON ALEXANDER G , COOPER ANTHONY WILLIAM JAMES
IPC分类号： A61K31/497 , A01N43/38 , A61K31/40 , C07D451/02 , C07D451/06
CPC分类号： C07D451/02 , C07D451/06
摘要： Muscarinic Acetylcholine Receptor Antagonists and methods of using them are provided.

72. 发明申请

WO2006044174A2 ARYL SUBSTITUTED 8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE COMPOUNDS AS LIGANDS OF THE MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 审中-公开
标题翻译： ARYL取代8-AZABICYCLO [3.2.1] OCTANE化合物作为MELANIN浓缩HORMONE受体的配体
公开(公告)号：WO2006044174A2
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：PCT/US2005035457
申请日：2005-10-04
申请人： NEUROGEN CORP , CHENARD BERTRAND L , GHOSH MANUKA , DOLLER DARIO , HUTCHISON ALAN J , LI GUIYING
发明人： CHENARD BERTRAND L , GHOSH MANUKA , DOLLER DARIO , HUTCHISON ALAN J , LI GUIYING
IPC分类号： C07D451/06 , A61K31/46 , A61P3/04 , C07D451/02 , C07D451/04
CPC分类号： C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06
摘要： Aryl substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds and analogues thereof, are provided. Such compounds may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding, neuropsychiatric, reproductive and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).
摘要翻译：提供了芳基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物及其类似物。这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养，神经精神，生殖和性障碍。提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如，受体定位研究）。

73. 发明申请

WO2006025324A1 トロパン化合物およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物审中-公开
标题翻译： TROPAN化合物
公开(公告)号：WO2006025324A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/JP2005/015659
申请日：2005-08-29
申请人：小野薬品工業株式会社 , 中井久郎 , 西山敏彦 , 中村信之 , 藤田学
发明人：中井久郎 , 西山敏彦 , 中村信之 , 藤田学
IPC分类号： C07D451/06 , A61K9/72 , A61K31/46 , A61K45/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D451/06 , A61K31/00
摘要： A compound represented by the general formula (I): (I) (wherein A represents the group X Y or Z R
摘要翻译：由通式（I）表示的化合物：（I）（其中A表示基团X Y或Z R

74. 发明申请

WO2005103002A2 NEUE ALKIN-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：新ALKIN CONNECTIONS MCH拮抗作用及药物含有它们的
公开(公告)号：WO2005103002A2
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/EP2005/003685
申请日：2005-04-08
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , STENKAMP, Dirk , MUELLER, Stephan, Georg , LUSTENBERGER, Philipp , LEHMANN-LINTZ, Thorsten , ROTH, Gerald, Jürgen , RUDOLF, Klaus , SCHINDLER, Marcus , THOMAS, Leo , LOTZ, Ralf, R., H.
发明人： STENKAMP, Dirk , MUELLER, Stephan, Georg , LUSTENBERGER, Philipp , LEHMANN-LINTZ, Thorsten , ROTH, Gerald, Jürgen , RUDOLF, Klaus , SCHINDLER, Marcus , THOMAS, Leo , LOTZ, Ralf, R., H.
IPC分类号： C07D213/00
CPC分类号： C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D451/06
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft einzelne Alkin-Verbindungen mit MCH-Rezeptor antagonistischer Aktivität, die sich zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas und Diabetes, eignen.
摘要翻译：本发明涉及具有MCH受体拮抗作用，用于制备药物的代谢障碍和/或摄食障碍，特别是肥胖症和糖尿病的治疗有用的单一炔化合物。

75. 发明申请

WO2005054244A3 AZABICYCLOOCTENE AND OTHER TETRAHYDROPYRIDINE DERIVATIVES WITH A NEW SIDE-CHAIN 审中-公开
标题翻译：具有新型侧链的亚甲基巯基和其他四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2005054244A3
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/EP2004013579
申请日：2004-11-30
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON OLIVIER , SIFFERLEN THIERRY , BUR DANIEL , FISCHLI WALTER , WELLER THOMAS , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
发明人： BEZENCON OLIVIER , SIFFERLEN THIERRY , BUR DANIEL , FISCHLI WALTER , WELLER THOMAS , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
IPC分类号： A61K31/46 , C07D451/02 , C07D471/08 , A61P9/00
CPC分类号： C07D451/02 , C07D451/06
摘要： The invention relates to novel bicyclic derivatives, and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及新型双环衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

76. 发明申请

WO2004089931A1 SUBSTITUIERTE PYRAZOLE 审中-公开
标题翻译：取代的吡唑
公开(公告)号：WO2004089931A1
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：PCT/EP2004/002353
申请日：2004-03-08
申请人： MERCK PATENT GMBH , SCHIEMANN, Kai , ACKERMANN, Karl-August , ARLT, Michael , FINSINGER, Dirk , SCHADT, Oliver , VAN AMSTERDAM, Christoph , BARTOSZYK, Gerd , SEYFRIED, Christoph
发明人： SCHIEMANN, Kai , ACKERMANN, Karl-August , ARLT, Michael , FINSINGER, Dirk , SCHADT, Oliver , VAN AMSTERDAM, Christoph , BARTOSZYK, Gerd , SEYFRIED, Christoph
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , C07D231/14 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/12 , C07D451/06 , C07D453/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/08
摘要： Die Verbindungen der Formel (I) sowie deren Salze und Solvate, worin X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in Anspruch (1) angegebenen Bedeutungen aufweisen, eignen sich als Liganden von 5 HT-Rezeptoren.
摘要翻译：式（I）和它们的盐和溶剂化物的化合物，其中X，R <1>，R <2>，R <3>，R <4>和R <5>有指定（1）含义要求，可用作5个HT受体的配体。

77. 发明申请

WO2004045536A2 METHOD AND COMPOSITIONS FOR TEMPORARILY INCAPACITING SUBJETS 审中-公开
标题翻译：用于短暂性麻痹的方法和组合物
公开(公告)号：WO2004045536A2
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：PCT/US2003/036700
申请日：2003-11-17
申请人： UNIVERSITY OF TOLEDO, THE
发明人： ERHARDT, Paul, W.
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07D209/28 , A61K31/255 , A61K31/325 , A61K31/445 , A61K31/66 , A61K31/675 , C07D211/90 , C07D223/22 , C07D233/50 , C07D233/76 , C07D261/16 , C07D277/56 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D451/06 , C07D473/06 , C07D475/08
摘要： A method for modifying at least one non-ester-containing parent compound, and the compounds produced using such method, which compounds are deployed to temporarily incapacitate at least one subject are disclosed. The modified compounds are rapidly metabolized to inactive and non-toxic metabolites when exposure to the modified compounds is halted. One or more of a predetermined chemical arrangement is incorporated into the parent compound having the formula (I): Φ-R-X-R'; where Φ is a phenyl, substituted aryl or heteroaryl system present in the parent compound or is 10 added to the parent compound; R is an alkyl or alkene containing chain either branched or unbranched from 0 to 10 carbons present in the parent compound or is added to Φ; X is a carboxyl, sulfoxyl or phosphatyl function added to R; and, R' is an alkyl, alkenyl or aralkyl group either branched or unbranched containing from 1 to 10 carbons is added to X in a metabolically 15 labile manner, or is a structural element already present as an inherent portion of the parent compound that is connected to X in a metabolically labile manner.
摘要翻译：公开了一种用于修饰至少一种非酯的母体化合物的方法，以及使用这种方法制备的化合物，该化合物被部署以使至少一个受试者暂时失能。当改变的化合物暴露于中止时，修饰的化合物被快速代谢为无活性和无毒的代谢物。一种或多种预定的化学排列被掺入具有式（I）的母体化合物：Phi-R-X-R'; 其中Phi是母体化合物中存在的苯基，取代的芳基或杂芳基体系，或加入到母体化合物中10。 R是含有母体化合物中存在的0至10个碳的支链或非支链的烷基或烯烃链，或加入到Phi中; X是加成R的羧基，亚砜基或磷酰基官能团; 并且R'是以代谢方式不稳定的方式向X中加入含有1至10个碳的支链或非支链的烷基，链烯基或芳烷基，或者是作为母体化合物的固有部分已经存在的结构元件，以代谢不稳定的方式与X连接。

78. 发明申请

WO2003093249A1 THIAZOLIDINONE UND IHRE VERWENDUNG ALS POLO LIKE KINASE INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：噻唑啉及其作为激酶抑制剂的POLO LIKE
公开(公告)号：WO2003093249A1
公开(公告)日：2003-11-13
申请号：PCT/EP2003/004450
申请日：2003-04-29
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , SCHWEDE, Wolfgang , SCHULZE, Volker , EIS, Knut , BUCHMANN, Bernd , BRIEM, Hans , SIEMEISTER, Gerhard , BÖMER, Ulf , PARCZYK, Karsten
发明人： SCHWEDE, Wolfgang , SCHULZE, Volker , EIS, Knut , BUCHMANN, Bernd , BRIEM, Hans , SIEMEISTER, Gerhard , BÖMER, Ulf , PARCZYK, Karsten
IPC分类号： C07D277/34
CPC分类号： C07D277/20 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D277/34 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D451/06 , C07D487/04
摘要： Es werden Thiazolidone der allgemeinen Formel (I), in der R 1 , R 2 , R 3 , X und Y die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben und worin eine E- oder Z- Doppolbindung darstelt, deren Herstellung und Verwendung als Inhibitoren der Polo Like Kinase (PLK) zur Behandlung verschiedener Erkrankungen sowie Zwischenprodukte zur Herstellung der Thiazolidone beschrieben.
摘要翻译：有通式（I）的thiazolidones其中R <1>，R <2>，R <3>，X和Y具有说明书中给出的含义，并且其中E或Z- darstelt Doppolbindung其制备描述和作为用于治疗各种疾病，以及中间体，用于thiazolidones的制备polo样激酶（PLK）的抑制剂使用。

79. 发明申请

WO2003064419A1 NEUE FLUORENCARBONSÄUREESTER, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：新氟碳酸酯，生产方法及其作为药物
公开(公告)号：WO2003064419A1
公开(公告)日：2003-08-07
申请号：PCT/EP2003/000534
申请日：2003-01-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , PESTEL, Sabine , REICHL, Richard , MEISSNER, Helmut , POHL, Gerald , PIEPER, Michael, P. , GERMEYER, Sabine , SPECK, Georg , MORSCHHÄUSER, Gerd
发明人： PESTEL, Sabine , REICHL, Richard , MEISSNER, Helmut , POHL, Gerald , PIEPER, Michael, P. , GERMEYER, Sabine , SPECK, Georg , MORSCHHÄUSER, Gerd
IPC分类号： C07D451/12
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/10 , C07D451/12
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Fluorencarbonsäureester der allgemeinen Formel (I), worin X - und die Gruppen A, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 3' , R 4 und R 4' die in den Ansprüchen und in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben können, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及通式I的新颖的芴羧酸的酯，其中X和基团A，R，R1，R2，R3，R3”，R4和R4' 可以具有在权利要求和说明书中给出的含义，它们的处理制备方法以及它们作为药物的用途。

80. 发明申请

WO2003064418A1 ANTICHOLINERGIKA, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：抗胆碱能药物，方法为生产和它们作为药物
公开(公告)号：WO2003064418A1
公开(公告)日：2003-08-07
申请号：PCT/EP2003/000533
申请日：2003-01-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , SPECK, Georg , EICKMEIER, Christian , PESTEL, Sabine , GERMEYER, Sabine , PIEPER, Michael, P. , BREITFELDER, Steffen , GRAUERT, Matthias
发明人： SPECK, Georg , EICKMEIER, Christian , PESTEL, Sabine , GERMEYER, Sabine , PIEPER, Michael, P. , BREITFELDER, Steffen , GRAUERT, Matthias
IPC分类号： C07D451/10
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/10
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Anticholinergika der allgemeinen Formel (1), worin X - und die Reste A, B, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 3' , R 4 , R 4' , R x und R x' , die in den Ansprüchen und in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben können, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及具有通式新抗胆碱能药（1）其中，X - 和基团A，B，R，R1，R2，R3，R3 'R4，R4' 中，Rx和Rx'，其在权利要求书和该描述可以具有给定的含义，它们的制备以及它们作为药物的用途。

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