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61. 发明申请

WO2004007407A2 NEW FLUOROUS TAGGING AND SCAVENGING REACTANTS AND METHODS OF SYNTHESIS AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：新型荧光标记和扫描反应物及其合成及其应用方法
公开(公告)号：WO2004007407A2
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：PCT/US2003/021686
申请日：2003-07-11
申请人： FLUOROUS TECHNOLOGIES INCORPORATED
发明人： ZHANG, Wei , LUO, Zhiyong , NAGASHIMA, Tadamichi , CHEN, Christine, Hiu-Tung , YU, Marvin, S.
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07D491/10 , C07B51/00 , C07B63/02 , C07C17/16 , C07C22/08 , C07C43/23 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C53/50 , C07C211/14 , C07C211/15 , C07C213/00 , C07C265/04 , C07C273/1827 , C07C311/16 , C07C323/20 , C07C335/16 , C07D207/46 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D211/62 , C07D213/74 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D231/38 , C07D265/26 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07C217/34 , C07C275/28
摘要： The present invention includes methods and compositions for increasing the fluorous nature of an organic compound by reacting it with at least one fluorous compound to produce a fluorous tagged organic compound. The increased fluorous nature of the fluorous tagged organic compound can then be utilized to separate the fluorous organic compound from untagged reagents, reactants, catalysts and/or products derived therefrom. The resultant fluorous tagged organic compound can be subjected to subsequent chemical transformations, wherein the fluorous nature of the tagged compound is utilized to increase the ease of separation of the fluorous tagged organic compound from untagged reagents, reactants, catalysts and/or products derived therefrom, after each chemical transformation. The chemical transformations result in a second fluorous tagged organic compound wherein the fluorous nature of the second fluorous tagged organic compound can then be reduced by removing the fluorous group therefrom, thereby producing a second organic compound that may be employed as a pharmaceutical compound or intermediate, or a combinatorial library component.
摘要翻译：本发明包括通过使其与至少一种氟化合物反应以产生含氟标记的有机化合物来增加有机化合物的氟性质的方法和组合物。然后可以使用氟标记的有机化合物的增加的氟性质将含氟有机化合物与未标记的试剂，反应物，由其衍生的催化剂和/或产物分离。所得氟标记的有机化合物可以进行随后的化学转化，其中使用标记化合物的氟性质来增加氟标记的有机化合物与未标记的试剂，反应物，由其衍生的催化剂和/或产物的分离容易性，每次化学转化后。化学转化产生第二氟标记的有机化合物，其中可以通过从其中除去含氟基团来减少第二氟标记的有机化合物的氟性质，从而产生可用作药物化合物或中间体的第二有机化合物，或组合库组件。

62. 发明申请

WO2003087026A1 2-(2,6-DICHLOROPHENYL)-DIARYLIMIDAZOLES 审中-公开
标题翻译： 2-（2,6-二氯苯基）-DIARYLIMIDAZOLES
公开(公告)号：WO2003087026A1
公开(公告)日：2003-10-23
申请号：PCT/EP2003/003969
申请日：2003-04-16
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： BRANDT, Michael , FERTIG, Georg , KRELL, Hans-Willi , VON HIRSCHHEYDT, Thomas , VOSS, Edgar
IPC分类号： C07C47/55
CPC分类号： C07D403/04 , C07C45/511 , C07C45/673 , C07C45/71 , C07C47/565 , C07C47/575 , C07C69/708 , C07C303/28 , C07C315/02 , C07C319/14 , C07D405/14 , C07F7/1852 , C07F9/65583 , C07C317/24 , C07C323/22 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07C309/66 , C07C309/73
摘要： Compounds of the general formula (I) are valuable therapeutics for the treatment of cancer and cancer related diseases.
摘要翻译：通式（I）的化合物是用于治疗癌症和癌症相关疾病的有价值的治疗剂。

63. 发明申请

WO2002059132A1 INTERMEDIATE COMPOUNDS USEFUL FOR MAKING ANTIVIRAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：用于制备抗病毒化合物的中间体化合物
公开(公告)号：WO2002059132A1
公开(公告)日：2002-08-01
申请号：PCT/US2002/002338
申请日：2002-01-28
申请人： VIROPHARMA INCORPORATED , RYS, David, J. , NITZ, Theodore, J.
发明人： RYS, David, J. , NITZ, Theodore, J.
IPC分类号： C07F7/02
CPC分类号： C07F7/1856 , C07C45/59 , C07C45/60 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07D317/22 , C07D319/06
摘要： Novel compounds of Formula I and Formula II (below): formula (I) wherein R a is selected from the group consisting of -CH 2 -OCH 3 , -CH 2 -OCH 2 CH 3 , -CH(CH 3 )OCH 2 CH 3 , -CH 2 -OCH 2 CH 2 -OCH 3 , -CH 2 OCH 2 CH 2 -Si(CH 3 ) 3 , and formula (II); R 1 is a radical selected from the group consisting of hydrogen, halogen, perfluoroalkyl, nitro, carbalkoxy, carboxamide, carboxamidoalkyl, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, alkoxy-C 2 -C 6 -alkoxy, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, sulfonamide, cyano, amido, dialkylamino, OR a , or a heterocyclic radical selected from the group consisting of morpholinyl, piperadinyl, pyrrolidinyl, or an N-substituted piperazinyl, said piperazinyl substituents selected from an alkyl group, the point of attachment of said heterocyclic radical is at a nitrogen atom; P is a protected formaldehyde group such as: formula (III) or formula (IV) wherein R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are independently selected from the group consisting of hydrogen or alkyl. The compounds are useful for making antiviral agents.
摘要翻译：式I和式II的新型化合物（下文）：其中R a选自-CH 2 -OCH 3，-CH 2 -OCH 2 CH 3，-CH（CH 3）OCH 2 CH 3，-CH 2 -OCH 2 CH 2 -OCH 3， - CH 2 OCH 2 CH 2 -Si（CH 3）3和式（II）; R 1是选自氢，卤素，全氟烷基，硝基，烷氧基，羧酰胺，甲酰氨基烷基，烷基，环烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基-C 2 -C 6 - 烷氧基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，磺酰胺，氰基，酰胺基，二烷基氨基，ORa或选自吗啉基，哌啶基，吡咯烷基或N-取代的哌嗪基的杂环基，所述哌嗪基取代基选自烷基，所述杂环基的连接点在氮原子上; P是受保护的甲醛基团，例如：式（III）或式（IV）其中R2，R3，R4和R5独立地选自氢或烷基。该化合物可用于制备抗病毒剂。

64. 发明申请

WO02055518A1 1-(2-METHOXYBENZYL)-3-BENZHYDRYLPIPERAZINES AS TACHYKININ ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： 1-（2-甲氧基苄基）-3-苄氧基苯甲酸酯作为TACHYKININ ANTAGONISTS
公开(公告)号：WO02055518A1
公开(公告)日：2002-07-18
申请号：PCT/JP2001/011240
申请日：2001-12-21
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/542 , A61K31/551 , A61K31/695 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P25/04 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P27/16 , A61P29/00 , C07C45/71 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D265/30 , C07D403/10 , C07D487/02 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D265/30 , C07C45/71 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D403/10 , C07D487/04 , C07C47/575
摘要： A compound of the formula (I): wherein in which R , R , R , R , R , R , R , R , R , R and R are each as defined in the description, or a salt thereof. The object compound of the present invention has pharmacological activities such as Tachykinin antagonism, and is useful for manufacture of a medicament for treating or preventing Tachykinin-mediated diseases.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， R 9，R 10和R 11各自如说明书中所定义，或其盐。本发明的目的化合物具有速激肽拮抗作用等药理活性，可用于制备治疗或预防速激肽介导的疾病的药物。

65. 发明申请

WO02053523A1 TROPOLONE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译： TROPOLONE衍生物
公开(公告)号：WO02053523A1
公开(公告)日：2002-07-11
申请号：PCT/JP2001/011083
申请日：2001-12-18
IPC分类号： A61P3/02 , A61P3/10 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C17/266 , C07C45/62 , C07C45/63 , C07C45/64 , C07C45/65 , C07C45/67 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C49/683 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/20 , C07C225/22 , C07C233/32 , C07C233/76 , C07C245/10 , C07C275/28 , C07C275/38 , C07C311/20 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07D333/74 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/655 , C07C233/33
CPC分类号： C07D333/74 , C07C17/266 , C07C45/62 , C07C45/63 , C07C45/64 , C07C45/65 , C07C45/673 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C49/683 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/20 , C07C225/22 , C07C233/32 , C07C233/76 , C07C245/10 , C07C275/28 , C07C275/38 , C07C311/20 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C25/22 , C07C49/717
摘要： A tropolone derivative represented by the formula (I) which has retinoid activity and is useful as an active ingredient for medicines [R to R each represents hydrogen, alkyl, or alkoxy; ring Ar represents an aryl ring or heteroaryl ring; X represents a single bond, -N=N-, -CON(R )-, -(C=C)nCON(R )-, -N(R )CON(R )-, -SO2N(R )-, -N(R )- (R to R each represents hydrogen or alkyl, n is 1 to 3, and R represents hydrogen, alkyl, or acyl), alkylene, arylene, or heterocyclic-diyl; and Y represents hydrogen, -OR (R represents hydrogen, alkyl, or acyl), -NHR (R represents hydrogen, alkyl, acyl, or amino), or halogeno]. (I)
摘要翻译：具有类视黄醇活性并可用作药物活性成分的式（I）表示的托洛酮衍生物[R 1至R 4]各自表示氢，烷基或烷氧基; 环Ar表示芳基环或杂芳基环; X代表单键-N = N-，-CON（R 5） - ， - （C = C）n CON（R 6） - ， - N（R 7）CON（R 8） - ） - ， - SO 2 N（R 9） - ， - N（R 10） - （R 5至R 9）各自表示氢或烷基，n为1至3，R 10为代表氢，烷基或酰基），亚烷基，亚芳基或杂环二基; 或Y代表氢，-OR 11（R 11表示氢，烷基或酰基），-NHR 12（R 12表示氢，烷基，酰基或氨基）或卤素。（一世）

66. 发明申请

WO0234699A2 MAMMALIAN METABOLITES OF A TACHYKININ RECEPTOR ANTAGONIST 审中-公开
标题翻译：一种速激肽受体拮抗剂的哺乳动物代谢物
公开(公告)号：WO0234699A2
公开(公告)日：2002-05-02
申请号：PCT/US0146229
申请日：2001-10-23
申请人： MERCK & CO INC , HUSKEY SU ER WU , CHIU SHUET HING LEE
发明人： HUSKEY SU-ER WU , CHIU SHUET-HING LEE
IPC分类号： C07D413/06 , A61K31/09 , A61K31/121 , A61K31/165 , A61K31/192 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07C43/315 , C07C45/28 , C07C45/64 , C07C45/71 , C07C49/255 , C07C49/84 , C07C59/88 , C07C59/90 , C07D265/32 , C07D265/33 , C07D405/06 , C07C
CPC分类号： C07D265/33 , A61K31/09 , A61K31/121 , A61K31/165 , A61K31/192 , A61K31/5375 , C07C43/315 , C07C45/28 , C07C45/64 , C07C45/71 , C07C49/255 , C07C49/84 , C07C59/88 , C07C59/90 , C07D265/32 , C07D405/06 , C07C49/86 , C07C49/82
摘要： This invention is concerned with mammalian metabolites of the compound 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)-3-(S)-(4-fluoro)-phenyl-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)methylmorpholine which is a tachykinin receptor antagonist that is useful in the prevention and treatment of certain disorders, including emesis and psychiatric disorders such as depression and anxiety.
摘要翻译：本发明涉及化合物2-（R） - （1-（R） - （3,5-双（三氟甲基）苯基）乙氧基）-3-（S） - （4-氟） - 苯基的哺乳动物代谢物 -4-（3-（5-氧代-1H，4H-1,2,4-三唑并）甲基吗啉，它是一种速激肽受体拮抗剂，可用于预防和治疗某些疾病，包括呕吐和精神疾病，如抑郁症和焦虑。

67. 发明申请

WO0110385A3 1,4-SUBSTITUTED 4,4-DIARYL CYCLOHEXANES 审中-公开
标题翻译： 1,4-取代的4,4-二芳基环己烷
公开(公告)号：WO0110385A3
公开(公告)日：2001-08-16
申请号：PCT/US0021867
申请日：2000-08-10
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , CHRISTENSEN SIEGFRIED B IV
发明人： CHRISTENSEN SIEGFRIED B IV
IPC分类号： C07D239/28 , A61K31/505 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C45/29 , C07C45/58 , C07C45/71 , C07C45/74 , C07C47/277 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07D239/42 , C07C229/00 , C07C69/76 , C07C233/00
CPC分类号： C07D239/42 , C07C45/298 , C07C45/58 , C07C45/71 , C07C45/74 , C07C47/277 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C49/753
摘要： This invention relates to compounds of Formula (I) where Z is an amine, alcohol or derivative thereof, and the ketone analog thereof.
摘要翻译：本发明涉及其中Z是胺，醇或其衍生物及其酮类似物的式（I）化合物。

68. 发明申请

WO00053157A1 IMPROVED POWDERY PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR INHALATION 审中-公开
标题翻译：改善用于吸入的粉末药物组合物
公开(公告)号：WO00053157A1
公开(公告)日：2000-09-14
申请号：PCT/EP1999/001449
申请日：1999-03-05
IPC分类号： A61K31/382 , A61K9/00 , A61K9/12 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/72 , A61K31/00 , A61K31/137 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/201 , A61K31/203 , A61K31/231 , A61K31/232 , A61K31/4439 , A61K31/573 , A61K47/26 , A61L9/04 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P19/10 , A61P27/16 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07C45/00 , C07C45/29 , C07C45/71 , C07C47/232 , C07C47/235 , C07C47/47 , C07C57/42 , C07C59/64 , C07C59/72 , C07C69/734
CPC分类号： A61K9/0075 , A61K9/1647 , A61K31/00 , A61K31/203 , A61K31/231 , A61K31/232 , A61K47/26 , C07C45/00 , C07C45/29 , C07C45/298 , C07C45/71 , C07C47/47 , C07C59/64 , C07C59/72 , C07C69/734 , C07C47/277 , C07C49/84 , C07C47/575
摘要： The invention describes the use of a little percentage of lubricant (0.05-0.5 % by weight) in powdery pharmaceutical compositions for use in dry powder inhalers in order to increase the fine particle dose. A process for coating the surface of the carrier particles with such little amount of lubricant is also claimed. The use of limited amount of the lubricant is safe and allows to prepare ordered stable mixtures without segregation of the active particles during handling and before use.
摘要翻译：本发明描述了在用于干粉吸入器的粉末药物组合物中使用少量润滑剂（0.05-0.5重量％），以增加细颗粒剂量。还要求保护用少量润滑剂涂覆载体颗粒表面的方法。使用有限量的润滑剂是安全的，并且允许在处理和使用之前制备有序稳定的混合物而不偏析活性颗粒。

69. 发明申请

WO0010958A9 VITAMIN D3 MIMICS 审中-公开
标题翻译：维生素D3 MIMICS
公开(公告)号：WO0010958A9
公开(公告)日：2000-07-13
申请号：PCT/US9918502
申请日：1999-08-12
申请人： LIGAND PHARM INC
发明人： ALLEGRETTO ELIZABETH A , BOEHM MARCUS F , NADZAN ALEX M
IPC分类号： A61K31/09 , A61K31/222 , A61K31/336 , A61P3/02 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P13/00 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , C07C37/20 , C07C43/23 , C07C45/71 , C07C49/255 , C07D303/22 , C07D303/23 , A61K31/085 , A61K31/12
CPC分类号： C07D303/22 , C07C37/20 , C07C43/23 , C07C45/71 , C07C49/255 , C07C2601/14 , C07C39/17 , C07C39/16
摘要： The present invention relates to non-secosteroidal compounds which activate and modulate the vitamin D receptor (VDR). Because the compounds of the present invention display many of the beneficial properties of 1,25(OH)2D3, but with reduced calcium mobilization effects, they may be used advantageously to treat and prevent conditions that show vitamin D sensitivity. Such disease states typically show abnormal calcium regulatory, abnormal immune responsive, hyperproliferative, and/or neurodegenerative characteristics.
摘要翻译：本发明涉及激活和调节维生素D受体（VDR）的非secosteroidal化合物。由于本发明化合物显示1,25（OH）2D3的许多有益性质，但具有降低的钙动员作用，因此它们可有利地用于治疗和预防显示维生素D敏感性的病症。这种疾病状态通常表现出钙调节异常，免疫响应异常，过度增殖和/或神经变性特征。

70. 发明申请

WO99018057A1 PREPARATION OF DIARYL ETHER BY CONDENSATION REACTIONS 审中-公开
标题翻译：通过冷凝反应制备二元醚
公开(公告)号：WO99018057A1
公开(公告)日：1999-04-15
申请号：PCT/US1998/020842
申请日：1998-10-05
IPC分类号： C07B41/04 , C07C41/16 , C07C45/71 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C213/00 , C07C217/90 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C253/30 , C07C255/54
CPC分类号： C07C253/30 , C07B41/04 , C07C41/16 , C07C45/71 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C213/00 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C49/84 , C07C65/24 , C07C69/92 , C07C217/90 , C07C255/54 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C43/29 , C07C43/275
摘要： One aspect of the present invention relates to novel reaction conditions that allow the efficient synthesis of diaryl ethers from arenes bearing a leaving group and arenols under relatively mild conditions. Another aspect of the present invention relates to the dramatic effects of acidic activators on Ullmann-type couplings involving electron-poor and/or relatively insoluble substrates.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及新的反应条件，其允许在相对温和的条件下有离去基团和芳烃的芳烃有效合成二芳基醚。本发明的另一方面涉及酸性活化剂对涉及电子贫乏和/或相对不溶性底物的Ullmann型偶联的显着影响。

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