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41. 发明申请

WO2015011399A1 NOUVEAUX DERIVES PHOSPHATES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译：新型磷酸盐衍生物，其生产方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2015011399A1
公开(公告)日：2015-01-29
申请号：PCT/FR2014/051887
申请日：2014-07-22
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , VERNALIS (R&D) LIMITED
发明人： LE TIRAN, Arnaud , LE DIGUARHER, Thierry , STARCK, Jérôme-Benoît , HENLIN, Jean-Michel , GUILLOUZIC, Anne-Françoise , DE NANTEUIL, Guillaume , GENESTE, Olivier , DAVIDSON, James Edward Paul , MURRAY, James Brooke , CHEN, I-Jen
IPC分类号： C07F9/09 , A61K31/4353 , A61K31/436 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/675 , A61K45/06 , A61N5/10 , A61N2005/1098 , C07F9/09 , C07F9/65583 , C07F9/6561
摘要： Composés de formule (I) : dans laquelle X, Y, A 1 A 2 , Ra, R b , R c , R d - R 3 - R 4 - T et R 5 sont tels que définis dans la description. Le composé de formule (I) étant tel qu'au moins un des atomes de carbone qui le constituent est substitué par l'un des groupes phosphates suivants : -OPO(OM)(OM'), -ΟΡΟ(ΟΜ)(0'Μ 1 +), -OPO(O"M 1 + )(O~M 2 +), -OPO(O")(O")M 3 2 + , - OPO(OM)(O[CH 2 CH 2 O] n CH 3 ), ou -OPO(O"M 1 +)(O[CH 2 CH 2 O] n CH 3 ). Les composés montrent une activité inhibante aux protéines anti- apoptotique de la famille Bcl-2 permettant de les utiliser dans les pathologies impliquant un défaut d'apoptose, comme par exemple dans le traitement du cancer, des maladies auto-immunes et du système immunitaire.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中X，Y，A1 A2，Ra，Rb，Rc，Rd-R3-R4-T和R5如说明书中所定义。式（I）化合物使得至少一个构成相同的碳原子被以下磷酸酯基之一取代：-OPO（OM）（OM'）， - 和Ogr;（＆Ogr;＆Mgr ; O（O“）（O”）（O“）（O”）（O“）（O”）（O“ nCH3）或-OPO（O“M1 +）（O [CH2CH2O] nCH3）。该化合物与Bcl-2家族的抗凋亡蛋白相关表现出抑制活性，允许它们用于涉及凋亡缺陷的病理学，例如治疗癌症，自身免疫疾病和免疫系统。

42. 发明申请

WO2014206343A1 FUSED TRICYCLIC UREA COMPOUNDS AS RAF KINASE AND/OR RAF KINASE DIMER INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：融合的三元脲化合物作为RAF激酶和/或RAF激酶二聚体抑制剂
公开(公告)号：WO2014206343A1
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：PCT/CN2014/080983
申请日：2014-06-27
申请人： BEIGENE, LTD. , ZHOU, Changyou , ZHANG, Guoliang
发明人： ZHOU, Changyou , ZHANG, Guoliang
IPC分类号： C07D213/60 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D471/12 , C07D487/04 , A61K31/4353 , A61K31/4427 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D405/12 , C07D473/30 , C07D498/04
摘要： Provided are certain fused tricyclic urea compounds and salts thereof, compositions thereof, and methods of use therefor.
摘要翻译：提供某些稠合三环脲化合物及其盐，其组合物及其用途。

43. 发明申请

WO2013110890A1 NOUVEAUX DERIVES D'INDOLIZINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译：新的吲哚衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2013110890A1
公开(公告)日：2013-08-01
申请号：PCT/FR2013/050136
申请日：2013-01-23
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , VERNALIS (R&D) LTD
发明人： LE DIGUARHER, Thierry , CASARA, Patrick , STARCK, Jérôme-Benoît , HENLIN, Jean-Michel , DAVIDSON, James Edward Paul , MURRAY, James Brooke , GRAHAM, Christopher John , CHEN, I-Jen , GENESTE, Olivier , HICKMAN, John , DEPIL, Stéphane , LE TIRAN, Arnaud , NYERGES, Miklos , DE NANTEUIL, Guillaume
IPC分类号： C07D471/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , A61K31/4353 , A61K31/436 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4725 , A61K31/475 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K45/06 , A61N5/10 , A61N5/1001 , C07D207/30 , C07D211/06 , C07D211/80 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D498/04
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle R a , R b , R c , R d , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 ; X, Y et Het sont tels que définis dans la description.
摘要翻译：其中Ra，Rb，Rc，Rd，R1，R2，R3，R4，R5; X，Y和Het如说明书中所定义。

44. 发明申请

WO2013104613A1 MACROCYCLIC AMIDES AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：大环素作为蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2013104613A1
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：PCT/EP2013/050204
申请日：2013-01-08
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , ANSELM, Lilli , BANNER, David , BLANC, Jean-Baptiste , GAUFRETEAU, Delphine , HAAP, Wolfgang , HARTMANN, Guido , KUHN, Bernd , LUEBBERS, Thomas , PETERS, Jens-Uwe , SPINNLER, Beat
发明人： ANSELM, Lilli , BANNER, David , BLANC, Jean-Baptiste , GAUFRETEAU, Delphine , HAAP, Wolfgang , HARTMANN, Guido , KUHN, Bernd , LUEBBERS, Thomas , PETERS, Jens-Uwe , SPINNLER, Beat
IPC分类号： C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07D515/08 , C07D515/22 , C07D273/01 , A61K31/395 , A61K31/407 , A61K31/4353 , A61K31/397 , A61P3/10
CPC分类号： C07D273/01 , C07D269/00 , C07D273/02 , C07D413/10 , C07D498/06 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07D515/06 , C07D515/08 , C07D515/22
摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein A, B, D and R 1 to R 6 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中A，B，D和R 1至R 6如在说明书和权利要求书中所定义。式（I）化合物可以用作药物。

45. 发明申请

WO2013037389A1 INDANYL-SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM 审中-公开
标题翻译：索引取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶，它们作为药物使用，以及包含它们的药物制剂
公开(公告)号：WO2013037389A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/EP2011/065713
申请日：2011-09-12
申请人： SANOFI , BIALY, Laurent , PERNERSTORFER, Josef , WIRTH, Klaus , STEINMEYER, Klaus , HESSLER, Gerhard
发明人： BIALY, Laurent , PERNERSTORFER, Josef , WIRTH, Klaus , STEINMEYER, Klaus , HESSLER, Gerhard
IPC分类号： C07D471/04 , A61P9/06 , A61P25/28 , A61K31/4353
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , C07D401/14
摘要： The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1 H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula (I) act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are particularly suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物制剂。式（I）化合物作用于TASK-1钾通道。该化合物特别适用于治疗或预防房性心律失常，例如房颤（AF）或心房扑动。

46. 发明申请

WO2013013228A1 METHODS FOR DETERMINING PATIENT RESPONSE TO ANTI-PLATELET AGGREGATION THERAPY 审中-公开
标题翻译：确定患者反应性抗肿瘤药治疗的方法
公开(公告)号：WO2013013228A1
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：PCT/US2012/047763
申请日：2012-07-20
申请人： INVITROX, INC. , GABRIEL, Don
发明人： GABRIEL, Don
IPC分类号： G01N33/68 , G01N15/14 , A61K31/4353 , A61P7/02 , G01N33/49
CPC分类号： G01N33/86 , A61K31/4365 , G01N15/1459 , G01N33/49 , G01N2015/0053 , G01N2015/1493
摘要： Diagnostic methods for determining whether an individual will benefit from a particular anti-thrombotic therapeutic agent are disclosed. The methods involve obtaining a biological sample that comprises platelets, from a patient who has been pre-administered a particular therapeutic agent, which is an antagonist of a receptor associated with the biochemical pathways involved in platelet aggregation, and exposing the platelets to an agonist of the receptor. If the antagonist is ineffective, the platelets will eject microparticles, will have a different size distribution than platelets not exposed to the agonist, and will experience a change in their surface charge. In one embodiment, the diagnostic methods involve using single particle optical sizing techniques to determine the presence of such ejected microparticles, or a change in platelet size due to its activation by the agonist. In another embodiment, electrophoretic quasi-elastic light scattering techniques are used to determine the presence of a change in surface charge on the platelets. Once an effective therapeutic agent, or an effective dosage of such therapeutic agent, has been identified, the patient can begin therapy knowing that the agent will be effective.
摘要翻译：公开了用于确定个体是否将受益于特定抗血栓形成治疗剂的诊断方法。该方法包括获得包含血小板的生物样品，该血小板已经预先给予特定治疗剂的患者，所述治疗剂是与参与血小板聚集的生物化学途径相关的受体的拮抗剂，并将血小板暴露于受体。如果拮抗剂无效，则血小板将排出微粒，与不暴露于激动剂的血小板具有不同的尺寸分布，并且将经历其表面电荷的变化。在一个实施方案中，诊断方法包括使用单粒子光学尺寸测定技术来确定这种喷射的微粒的存在，或由于其被激动剂活化而导致的血小板大小的变化。在另一个实施方案中，使用电泳准弹性光散射技术来确定血小板上表面电荷变化的存在。一旦确定了有效的治疗剂或这种治疗剂的有效剂量，患者可以开始治疗，知道该药剂将是有效的。

47. 发明申请

WO2012098416A1 DIARYLACETYLENE HYDRAZIDE CONTAINING TYROSINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：二氨基乙烯含有酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2012098416A1
公开(公告)日：2012-07-26
申请号：PCT/GB2012/050132
申请日：2012-01-23
申请人： SUN PHARMA ADVANCED RESEARCH COMPANY LTD , SENGUPTA, Prabal , CHOKSHI, Hemant Ashvinbhai , PURI, Chetan Surjitsingh , CHIMANWALA, Sabbirhusen Yusufbhai , MEHTA, Varun Anilkumar , DESAI, Dipali Manubhai , CHITTURI, Trinadha Rao , THENNATI, Rajamannar , ATKINSON, Jonathan David Mark
发明人： SENGUPTA, Prabal , CHOKSHI, Hemant Ashvinbhai , PURI, Chetan Surjitsingh , CHIMANWALA, Sabbirhusen Yusufbhai , MEHTA, Varun Anilkumar , DESAI, Dipali Manubhai , CHITTURI, Trinadha Rao , THENNATI, Rajamannar , ATKINSON, Jonathan David Mark
IPC分类号： C07D213/16 , C07D215/04 , C07D277/64 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D417/06 , C07D471/00 , C07D487/00 , A61K31/4188 , A61K31/428 , A61K31/4353 , A61K31/4406 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4965
CPC分类号： C07D241/40 , C07C243/38 , C07D213/56 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D239/74 , C07D277/64 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to novel diarylacetylene hydrazide compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, as tyrosine kinase inhibitors, the process for their preparation, and to the use of the compounds of formula (I) in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of disorders related to tyrosine kinases, in warm-blooded animals
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型二芳基乙炔酰肼化合物或其药学上可接受的盐作为酪氨酸激酶抑制剂，其制备方法以及式（I）化合物在制备药物组合物中的用途在温血动物中治疗与酪氨酸激酶相关的疾病

48. 发明申请

WO2012097684A1 BICYCLIC CARBOXAMIDE INHIBITORS OF KINASES 审中-公开
标题翻译：双金属碳酰胺类杀菌剂
公开(公告)号：WO2012097684A1
公开(公告)日：2012-07-26
申请号：PCT/CN2012/000103
申请日：2012-01-20
申请人： ABBOTT LABORATORIES , ABBOTT LABORATORIES TRADING (SHANGHAI) COMPANY, LTD. , VASUDEVAN, Anil , PENNING, Thomas Dale , CHEN, Huanming , LIANG, Bo , WANG, Shaohui , WU, Fengchun , SHEN, Yan , LIU, Cuihua , ZOU, Zhenguang
发明人： VASUDEVAN, Anil , PENNING, Thomas Dale , CHEN, Huanming , LIANG, Bo , WANG, Shaohui , WU, Fengchun , SHEN, Yan , LIU, Cuihua , ZOU, Zhenguang
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4985 , A61K31/4353 , A61K31/5365 , A61P35/00
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4353 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts are provided, wherein X 1 ~X 5 , R 1 ~R 3 , A, B, Z and n are defined in the description. And compositions containing said compounds, and the uses for inhibitors of kinases such as ALK, and the uses for treating cancer thereof are provided.
摘要翻译：提供式（I）化合物或药学上可接受的盐，其中X1〜X5，R1〜R3，A，B，Z和n在说明书中定义。并提供含有所述化合物的组合物，以及用于激酶例如ALK的用途及其用于治疗癌症的用途。

49. 发明申请

WO2012087596A1 COMBINATIONS FOR TREATING HCV 审中-公开
标题翻译：治疗HCV的组合
公开(公告)号：WO2012087596A1
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：PCT/US2011/064017
申请日：2011-12-08
申请人： GILEAD SCIENCES, INC. , DELANEY, William, E. , LINK, John, O. , MO, Hongmei , OLDACH, David, W. , RAY, Adrian, S. , WATKINS, William, J. , YANG, Cheng Yong , ZHONG, Weidong
发明人： DELANEY, William, E. , LINK, John, O. , MO, Hongmei , OLDACH, David, W. , RAY, Adrian, S. , WATKINS, William, J. , YANG, Cheng Yong , ZHONG, Weidong
IPC分类号： A61P31/12 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/407 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/4353 , A61K31/4436 , A61K31/662 , A61K31/7056
CPC分类号： A61K38/05 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/407 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4353 , A61K31/4436 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/662 , A61K31/675 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K38/212 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： This invention relates to combinations of therapeutic molecules useful for treating hepatitis C virus infection. The present invention relates to methods, uses, dosing regimens, and compositions.
摘要翻译：本发明涉及可用于治疗丙型肝炎病毒感染的治疗分子的组合。本发明涉及方法，用途，给药方案和组合物。

50. 发明申请

WO2011130429A9 METHODS AND MATERIALS FOR TREATING LUNG CANCER 审中-公开
标题翻译：治疗肺癌的方法和材料
公开(公告)号：WO2011130429A9
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：PCT/US2011032350
申请日：2011-04-13
申请人： MAYO FOUNDATION , FIELDS ALAN P
发明人： FIELDS ALAN P
IPC分类号： A61K31/045 , A61K31/30 , A61K31/41 , A61K31/4353 , A61K31/436 , A61P35/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/045 , A61K31/30 , A61K31/41 , A61K31/4353 , A61K31/436 , A61K2300/00

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