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    • 41. 发明申请
    • VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 3,4-DICHLOR-N-(2-CYANO-PHENYL)-5-ISOTHIAZOL-CARBOXAMID
    • 工艺用于制备3,4-二氯-N-(2-氰基 - 苯基)-5-异噻唑甲酰胺
    • WO2004002969A1
    • 2004-01-08
    • PCT/EP2003/006361
    • 2003-06-17
    • BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFTHIMMLER, Thomas
    • HIMMLER, Thomas
    • C07D275/03
    • C07D275/03
    • Nach einem neuen Eintopf-Verfahren wird 3,4-Dichlor-N-(2-cyano-phenyl)-5-isothiazolcarboxamid dadurch hergestellt, dass man a) Isatosäureanhydrid in Gegenwart von Dimethylformamid mit Ammoniakgas umsetzt, b) dann das dabei entstandene Anthranilsäureamid ohne vorherige Isolierung mit 3,4-Dichlor-isothiazolcarbonsäurechlorid in Gegenwart eines Säureakzeptors und in Gegenwart von Dimethylformamid umsetzt und c) anschliessend das dabei entstandene N-[2-(Aminocarbonyl)-phenyl]-3,4-dichlor-isothiazolcarboxamid ohne vorherige Isolierung in Gegenwart von Dimethylformamid mit Thionylchlorid, Phosphoroxychlorid, Phosgen oder Chlormethylen-dimethylammoniumchlorid umsetzt.
    • 根据本发明的新的一锅法是3,4-二氯-N-(2-氰基 - 苯基)-5- isothiazolcarboxamid由靛红酸酐在二甲基甲酰胺的存在下与氨气反应而制得),b)接着,将得到的邻氨基苯甲酰胺,而不 现有隔离用3,4-二氯 - isothiazolcarbonsäurechlorid在酸受体的存在下与二甲基甲酰胺的存在和反应C)然后,将由此产生N- [2-(氨基羰基) - 苯基] -3,4-二氯 - isothiazolcarboxamid没有现有隔离 与亚硫酰氯,磷酰氯,光气或氯亚二甲基氯化铵二甲基甲酰胺的存在下反应。