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41. 发明申请

WO2015056782A1 新規アルキレン誘導体审中-公开
标题翻译：新的亚胺衍生物
公开(公告)号：WO2015056782A1
公开(公告)日：2015-04-23
申请号：PCT/JP2014/077700
申请日：2014-10-17
申请人：塩野義製薬株式会社
发明人：小林　尚武 , 旭　健太郎 , 富田　裕 , 大段　正英 , 麓　昌高 , 佐々木　義一 , 倉橋　香菜 , 井上　崇嗣 , 占部　智見 , 西浦　祐二 , 岩津　理史 , 宮崎　圭輔 , 大藪　巨樹 , 和田　俊博 , 加藤　学
IPC分类号： C07C233/18 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/416 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/553 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07C233/31 , C07C275/24 , C07D213/64 , C07D213/69 , C07D231/56 , C07D239/80 , C07D241/18 , C07D261/20 , C07D267/14 , C07D277/20 , C07D277/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07C233/22 , C07C233/18 , C07C233/31 , C07C275/10 , C07C2601/02 , C07D213/64 , C07D213/69 , C07D231/56 , C07D239/80 , C07D241/18 , C07D261/20 , C07D263/56 , C07D267/14 , C07D277/20 , C07D277/34 , C07D277/64 , C07D277/68 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：本発明の目的は、ＡＣＣ２阻害活性を有する新規化合物を提供することにある。また、上記化合物を含有する医薬組成物を提供する。（式中、Ｒ１は、置換若しくは非置換の縮合芳香族複素環式基など、環Ａは置換若しくは非置換の非芳香族炭素環など、－Ｌ１－は－Ｏ－（ＣＲ６Ｒ７）ｍ－など、－Ｌ２－は－Ｏ－（ＣＲ６Ｒ７）ｎ－など、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、水素、ハロゲンなど、Ｒ２は置換若しくは非置換のアルキル、Ｒ３は水素又は置換若しくは非置換のアルキル、Ｒ４は置換若しくは非置換のアルキルカルボニルなど）で示される化合物又はその製薬上許容される塩。
摘要翻译：本发明的目的是提供具有ACC2抑制活性的新化合物，并提供包含所述化合物的药物组合物。式中的化合物（式中，R1表示取代或未取代的稠合芳香族杂环基，环A表示取代或未取代的非芳香族碳环，-L 1表示-O-（CR 6 R 7）m - ， - L 2 - 表示-O-（CR 6 R 7）n - ，R 6和R 7各自独立地表示氢或卤素，R 2表示取代或未取代的烷基，R 3表示氢或取代或未取代的烷基，R 4表示取代或未取代的烷基羰基）或其药学上可接受的盐。

42. 发明申请

WO2015011376A3 LACTAME OR AMINO ACID-BASED FATTY AMIDE, AND USE AS AN ORGANOGELATOR 审中-公开
标题翻译：基于乳酸或氨基酸的脂肪酰胺，并用作有机酸酯
公开(公告)号：WO2015011376A3
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：PCT/FR2014051846
申请日：2014-07-18
申请人： ARKEMA FRANCE
发明人： BERNARD MICHAEL Y
IPC分类号： C07C237/06 , A61K8/42 , C09D4/00 , C09D7/12 , C09J11/06
CPC分类号： C07C233/33 , A61K8/42 , A61K2800/10 , A61K2800/48 , A61Q19/00 , C07C233/31 , C08G69/00 , C08K5/20 , C09D4/00 , C09D7/43 , C09J11/06 , C08L63/00
摘要： The invention relates to a fatty amide consisting of: a) a diamine selected from among aromatic, cycloaliphatic, or straight aliphatic diamines of C2 to C10; b) a lactame or amino acid from C3 to C12; c) optionally, a second primary diamine different from said diamine a}; d) a hydroxylated fatty monoacid; and e) optionally, a non-hydroxylated monoacid selected from among straight aliphatic acids from C6 to C12, with a molar ratio b/(a+c) of 0.25 to 3/1. The invention also relates to a method for preparing said amide, the use thereof as an organogelator or rheology additive in an organic solvent medium, particularly in: coating, glue, adhesive, or mastic compositions; sealing agents, abrasive agents, or molding; or cosmetic compositions.
摘要翻译：本发明涉及由以下组成的脂肪酰胺：a）选自C2至C10的芳族，脂环族或直链脂族二胺的二胺; b）C3至C12的内酰胺或氨基酸; c）任选地，不同于所述二胺a的第二伯胺; d）羟基化脂肪一元酸; 和e）任选地，选自C 6 -C 12的直链脂肪酸，摩尔比b /（a + c）为0.25-3/1的非羟基化单酸。本发明还涉及一种制备所述酰胺的方法，其用作有机溶剂介质中的有机凝胶剂或流变学添加剂，特别是：涂料，胶水，粘合剂或乳香组合物; 密封剂，研磨剂或模塑; 或化妆品组合物。

43. 发明申请

WO2014170413A1 HERBICIDALLY ACTIVE 2-(SUBSTITUTED-PHENYL)-CYCLOPENTANE-1,3-DIONE COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF 审中-公开
标题翻译：除草活性2-（取代苯基） - 环戊-1,3-二酮化合物及其衍生物
公开(公告)号：WO2014170413A1
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：PCT/EP2014/057835
申请日：2014-04-16
申请人： SYNGENTA LIMITED
发明人： AVERY, Alaric James , TAYLOR, John Benjamin , VINER, Russell Colin , WAILES, Jeffery Steven , CLOUDSDALE, Ian Stuart , ASPINALL, Ian Henry , BLACK, Janice , BRIGGS, Emma , HACHISU, Shuji , HARDY, Simon , DICKSON, John Kenneth Jr
IPC分类号： C07D213/81 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/90 , C07D401/12 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D471/04 , C07C233/76 , C07C235/46 , C07D207/46 , C07D277/56 , A01N37/30 , A01N43/40 , A01N43/50
CPC分类号： A01N37/18 , A01N25/32 , A01N37/40 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/16 , A01N43/38 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/52 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/80 , A01N43/82 , A01N47/06 , C07C233/31 , C07C233/32 , C07C233/61 , C07C233/76 , C07C235/46 , C07C235/60 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/46 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/90 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D239/52 , C07D241/24 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): wherein the substituents are as defined herein, and wherein the compound of formula (I) is optionally present as an agrochemically acceptable salt thereof. These compounds are thought to be suitable for use as herbicides. The invention therefore also relates to a method of controlling weeds, especially grassy monocotyledonous weeds, in crops of useful plants, comprising applying a compound of formula (I), or a herbicidal composition comprising such a compound, to the plants or to the locus thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物：其中取代基如本文所定义，并且其中式（I）化合物任选作为农业化学上可接受的盐存在。这些化合物被认为适合用作除草剂。因此，本发明还涉及在有用植物的作物中控制杂草，特别是草单子叶杂草的方法，包括将式（I）化合物或包含这种化合物的除草组合物施用于植物或其基因座。

44. 发明申请

WO2014130582A3 COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF TRPM8 审中-公开
标题翻译：化合物作为TRPM8的调节剂有用
公开(公告)号：WO2014130582A3
公开(公告)日：2014-10-16
申请号：PCT/US2014017212
申请日：2014-02-19
申请人： SENOMYX INC
发明人： CHUMAKOVA LYUDMYLA , PATRON ANDREW , PRIEST CHAD , KARANEWSKY DONALD S , KIMMICH RACHEL , BOREN BRANT C , HAMMAKER JEFFREY R , CHUMAKOV VOLODYMYR , ZHAO WEN , NONCOVICH ALAIN , UNG JANE
IPC分类号： C07D231/20 , A61K31/4152 , A61P43/00 , C07D403/06
CPC分类号： C07D231/20 , A23L2/52 , A23L33/10 , A23V2002/00 , C07C233/31 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D207/26 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D213/50 , C07D233/78 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/62 , C07D333/22 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： The present invention includes compounds useful as modulators of TRPM8, such as compounds of Formulae (Ia), (Ib) and (Ic), and the subgenus and species thereof; personal products containing those compounds; and the use of those compounds and the personal products, particularly the use of increasing or inducing chemesthetic sensations, such as cooling or cold sensations.
摘要翻译：本发明包括可用作TRPM8的调节剂的化合物，例如式（Ia），（Ib）和（Ic）的化合物及其亚属及其物质; 含有这些化合物的个人产品; 以及这些化合物和个人产品的使用，特别是使用增加或诱导化学感觉，例如冷却或冷感觉。

45. 发明申请

WO2012011693A3 CATIONIC LIPID, A PRODUCTION METHOD FOR THE SAME AND A VEHICLE HAVING CELL PENETRATING PROPERTIES COMPRISING THE SAME 审中-公开
标题翻译：阳离子脂，其制造方法及具有包含其的细胞渗透性的车辆
公开(公告)号：WO2012011693A3
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：PCT/KR2011005088
申请日：2011-07-12
申请人： BIOPOLYMED INC , PARK MYUNG-OK , YOON EUN YOUNG
发明人： PARK MYUNG-OK , YOON EUN YOUNG
IPC分类号： C07C233/47 , A61K47/48 , C07C233/31 , C07C233/35
CPC分类号： C07K5/06 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , C07C233/31 , C07C233/35 , C07C233/47 , C07H13/04
摘要： Provided are a cationic lipid, a production method for the same and a vehicle comprising the same. The present invention can provide: a cationic lipid which improves the efficiency with which various anionic target compounds such as drugs, anticancer agents and nucleic acids are delivered into cells or into a body while also increasing safety as the cationic lipid is not toxic inside cells; a production method for the same; and a vehicle comprising the same.
摘要翻译：提供了一种阳离子脂质，其制备方法和包含其的载体。本发明可以提供：提高各种阴离子目标化合物如药物，抗癌剂和核酸被输送到细胞内或体内的效率的阳离子脂质，同时由于阳离子脂质在细胞内无毒性也提高了安全性; 一种生产方法; 和包含该载体的载体。

46. 发明申请

WO2012031466A1 2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇衍生物及其应用审中-公开
公开(公告)号：WO2012031466A1
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：PCT/CN2011/070365
申请日：2011-01-18
申请人：南京明生医药技术有限公司 , 李飞 , 叶霜 , 陈晓翔 , 季刚 , 王殿广 , 赵萍
发明人：李飞 , 叶霜 , 陈晓翔 , 季刚 , 王殿广 , 赵萍
IPC分类号： C07C215/38 , C07C225/18 , C07C233/31 , C07C251/48 , A61K31/137 , A61K31/222 , A61K31/15 , A61P11/00 , A61P37/06
CPC分类号： C07C225/18 , C07C215/38 , C07C233/31 , C07C251/48 , C07C2601/14

49. 发明申请

WO2010027051A1 置換アセトフェノン化合物、その製造方法及び用途审中-公开
标题翻译：取代的乙炔酮化合物，其生产方法及其用途
公开(公告)号：WO2010027051A1
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：PCT/JP2009/065510
申请日：2009-09-04
申请人：日産化学工業株式会社 , 三田猛志 , 池田栄達 , 外山賢一 , 山田陽子 , 岩佐基悦 , 前田兼成
发明人：三田　猛志 , 池田　栄達 , 外山　賢一 , 山田　陽子 , 岩佐　基悦 , 前田　兼成
IPC分类号： C07C233/31 , C07C255/29 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D261/04 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D261/04 , C07C233/31 , C07C255/29 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：【課題】　有害生物防除剤として有用な置換イソキサゾリン化合物の新規な製造中間体を提供する。【解決手段】　一般式（１）及び一般式（２）：［式中、Ａ 1 、Ａ 2 、Ａ 3 及びＡ 4 は各々独立してＣ－Ｙ又は窒素原子を表し、Ｗは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｘ 1 はハロゲン原子又はトリフルオロメチルを表し、Ｘ 2 は塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表し、Ｘ 3 は水素原子又はハロゲン原子を表し、ただし、Ｘ 1 がフッ素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表すとき、Ｘ 3 はハロゲン原子を表し、Ｘ 1 が塩素原子を表すとき、Ｘ 3 はフッ素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表し、Ｙは水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、メチル等を表し、Ｒはハロゲン原子を表し、ただし、Ｘ 1 がトリフルオロメチルを表し、且つＸ 2 が塩素原子を表すとき、Ｒは塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表し、Ｒ 1 はＣ 2 ～Ｃ 4 アルキル、Ｃ 1 ～Ｃ 4 ハロアルキル、Ｒ 6 によって任意に置換された（Ｃ 1 ～Ｃ 2 ）アルキル、シクロプロピル、テトラヒドロフリル、－Ｎ（Ｒ 11 ）Ｒ 10 等を表し、Ｒ 2 は水素原子、メチル、エチル、メトキシメチル、シアノメチル、アリル、プロパルギル等を表し、Ｒ 3 は水素原子、シアノ、メチル等を表し、Ｒ 6 はＣ 3 ～Ｃ 4 シクロアルキル、－Ｓ（Ｏ） p ｒ 16 等を表し、Ｒ 10 はＣ 1 ～Ｃ 3 アルキル、Ｃ 1 ～Ｃ 3 ハロアルキル、シクロプロピル、アリル、プロパルギル等を表し、Ｒ 11 は水素原子等を表し、Ｒ 16 はメチル、エチル等を表し、ｐは０～２の整数を表す。］で表される置換アセトフェノン化合物、その製造方法及びそれらの置換イソキサゾリン化合物の製造中間体としての用途。
摘要翻译：公开了一种制备可用作有害生物体控制剂的取代异恶唑啉化合物的新型中间体。具体公开的是：由通式（1）或（2）表示的取代苯乙酮化合物[其中A1，A2，A3和A4独立地表示C-Y或氮原子; W表示氧原子或硫原子; X1表示卤素原子或三氟甲基; X2表示氯原子，溴原子或碘原子; X3表示氢原子或卤素原子; 条件是当X 1表示氟原子，溴原子或碘原子时，X 3表示卤原子，X 1表示氯原子时，X 3表示氟原子，溴原子或碘原子。 Y表示氢原子，卤原子，氰基，硝基，甲基等; 当X1表示三氟甲基并且X2表示氯原子时，R表示卤素原子，条件是R表示氯原子，溴原子或碘原子; R 1表示C 2 -C 4烷基，C 1 -C 4卤代烷基，任选被R 6取代的（C 1 -C 2）烷基，环丙基，四氢呋喃基，-N（R 11）R 10等; R2表示氢原子，甲基，乙基，甲氧基甲基，氰基甲基，烯丙基，炔丙基等; R3表示氢原子，氰基，甲基等; R6表示C3-C4环烷基-S（O）pR16等; R10表示C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，环丙基，烯丙基，炔丙基等; R 11表示氢原子等; R 16表示甲基，乙基等; p表示0〜2的整数]。一种制备取代苯乙酮化合物的方法; 并且使用取代的苯乙酮化合物作为制备取代的异恶唑啉化合物的中间体。

50. 发明申请

WO2009130735A1 FATTY ACID DERIVATIVES FOR ORAL ADMINISTRATION ENDOWED WITH HIGH PAIA- TABILITY 审中-公开
标题翻译：用于口服给药的脂肪酸衍生物具有高度的可穿透性
公开(公告)号：WO2009130735A1
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：PCT/IT2009/000179
申请日：2009-04-21
申请人： BERNI CANANI, Roberto , CALIGNANO Antonio , MAZZONI, Orietta (EREDI) , CORUZZO, Anna
发明人： BERNI CANANI, Roberto , CALIGNANO Antonio , MAZZONI, Orietta (EREDI) , CORUZZO, Anna
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/31 , C07C233/91 , C07D295/185 , C07D233/86 , A61K31/165 , A61K31/395 , A61P1/12
CPC分类号： C07C231/02 , C07C233/31 , C07C233/91
摘要： The invention relates to novel derivatives of short-chain fatty acids, in particular derivatives of butyric acid, useful for all the known clinical applications of the latter, which show physicochemical characteristics suitable for an easy oral administration, being devoid of the unpleasant organoleptic properties that characterise butyrate. The new compounds are amide derivatives which can be synthesised by reaction of the corresponding fatty acid halide with a naturally occurring amino acid, phenylalanine or a suitable derivative thereof, and which are in a poorly hygroscopic, easily weighable form, stable to acids and alkalis and able to release the acid at the small and large bowel level in a constant manner over time. They do not have disagreeable odours and are practically tasteless, thus allowing the manufacture of preparations for oral administration also suitable for the therapy of chronic diseases and in the paediatric field.
摘要翻译：本发明涉及短链脂肪酸的新衍生物，特别是丁酸的衍生物，其可用于后者的所有已知临床应用，其显示适合于容易口服给药的物理化学特性，没有令人不愉快的感官特性，表征丁酸盐。新化合物是酰胺衍生物，其可以通过相应的脂肪酰卤与天然存在的氨基酸，苯丙氨酸或其合适的衍生物的反应合成，并且它们的吸水性差，易于称重的形式，对酸和碱稳定，并且能够以恒定的方式随着时间的推移在小肠和大肠排出酸。它们没有不愉快的气味，几乎没有味道，因此允许口服制剂的制备也适用于治疗慢性疾病和儿科领域。

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