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1. 发明申请

WO2014108564A1 NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES DE SYNTHÈSE PERMETTANT D'ACCÉDER AVEC DE BONS RENDEMENTS À DES DÉRIVÉS DE SPHINGOSINES, CÉRAMIDES ET SPHINGOMYELINES 审中-公开
标题翻译：新型合成中间体用于获得具有良好效果的丝胶蛋白，陶瓷和弹力蛋白衍生物
公开(公告)号：WO2014108564A1
公开(公告)日：2014-07-17
申请号：PCT/EP2014/050618
申请日：2014-01-14
申请人： M2I DEVELOPMENT
发明人： GUILLONEAU, Loic , DUFOUR, Samuel , GUERRET, Olivier
IPC分类号： C07C229/08 , C07C231/02 , C07C233/47 , C07C231/12
CPC分类号： C07C233/31 , C07C229/08 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/47 , C07F7/0818 , Y02P20/55
摘要： La présente invention a pour objet les nouvelles molécules de formule E, E' et F. Ces molécules se révèlent être des intermédiaires de synthèse très intéressants pour la fabrication de dérivés de sphingosine ou de céramides fonctionnalisés en position 1 avec de bon rendements. (E), (E'), (F) Dans lesquels R 1 et R 2 sont des chaînes grasses, R 3 un groupement alkyle et R 4 un groupement protecteur des fonctions alcools. Un autre objet de l'invention est l'utilisation des intermédiaires de type F pour les transformer en intermédiaires de type G, au moyen d'une réduction en présence de borohydrure de lithium. Les molécules G étant des précurseurs connus pour donner accès aux sphingolipides ou à la sphingomyéline.
摘要翻译：本发明的主题是式E，E'和F的新分子。这些分子证明是合成中间体，其非常有利于制备在1位官能化的鞘氨醇或神经酰胺的衍生物，具有良好的产率，其中R1和R2是脂肪链，R3是烷基，R4是醇官能团的保护基团。本发明的另一主题是通过减少硼氢化锂的存在，使用F型中间体将其转化成G型的中间体。 G分子是已知可以获得鞘脂或鞘磷脂的前体。

2. 发明申请

WO2014011753A2 ANTHRAQUINONE ANALOGS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF 审中-公开
标题翻译：蒽醌类似物及其制备和使用方法
公开(公告)号：WO2014011753A2
公开(公告)日：2014-01-16
申请号：PCT/US2013/049898
申请日：2013-07-10
申请人： GEORGIA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC. , EMORY UNIVERSITY , CHILDREN'S HEALTHCARE OF ATLANTA
发明人： WANG, Binghe , DAI, Chaofeng , DRAGANOV, Alexander , YANG, Xiaochuan , SUN, Guojing , YANG, Chunhao , CHEN, Weixuan , NI, Nanting , ZHOU, Muxiang , GU, Lubing
IPC分类号： C07C50/34
CPC分类号： C07C233/33 , C07C66/02 , C07C69/95 , C07C225/36 , C07C233/31 , C07C235/16 , C07C235/84 , C07C237/04 , C07C247/04 , C07C247/10 , C07C247/12 , C07C255/19 , C07C311/08 , C07C323/60 , C07C2603/24 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/70 , C07D261/08 , C07D267/12 , C07D295/15 , C07D307/54 , C07D333/24
摘要： Rhein analogues that exhibit anti-proliferative activity, particular against cancer cells, are described herein. In some embodiments, the compounds contain a flat or planar ring system. Such rings system by facilitate non-covalent binding of the compounds to the DNA complex, such as by intercalation. In some embodiment, the compounds contain a flat or planar ring system as described above and one or more substituents which are alkylating moieties, electrophilic groups or Michael acceptors or groups which contain one or more alkylating moieties, electrophilic groups and/or Michael acceptors. The compounds described herein can also contain one more functional groups to improve the solubility of the compounds.
摘要翻译：本文描述了表现出抗癌增殖活性的特异性抗癌细胞的大黄酸类似物。在一些实施方案中，化合物包含平面或平面环系统。通过促进化合物与DNA复合物的非共价结合，例如通过嵌入，这种环系统。在一些实施方案中，化合物包含如上所述的平面或平面环体系和一个或多个取代基，其是烷基化部分，亲电基团或迈克尔受体或含有一个或多个烷基化部分，亲电子基团和/或迈克尔受体的基团。本文所述的化合物还可以包含一个以上官能团以改善化合物的溶解度。

3. 发明申请

WO2009111576A3 2-SUBSTITUTED-p-QUINONE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF OXIDATIVE STRESS DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗氧化应激疾病的2-取代对 - 对 - 喹奴酮衍生物
公开(公告)号：WO2009111576A3
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：PCT/US2009036051
申请日：2009-03-04
申请人： EDISON PHARMACEUTICALS INC , HINMAN ANDREW , WESSON KIERON E , JANKOWSKI ORION D , MOLLARD PAUL , SHRADER WILLIAM D , CORNELL CHRISTOPHER R
发明人： HINMAN ANDREW , WESSON KIERON E , JANKOWSKI ORION D , MOLLARD PAUL , SHRADER WILLIAM D , CORNELL CHRISTOPHER R
IPC分类号： A61K31/66
CPC分类号： C07D295/195 , C07C45/00 , C07C45/30 , C07C205/34 , C07C233/31 , C07C233/61 , C07C233/76 , C07C235/34 , C07C235/40 , C07C235/78 , C07C255/57 , C07C255/60 , C07C275/22 , C07C275/30 , C07C311/03 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/29 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/08 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D295/215 , C07D311/74 , C07D317/66 , C07D319/18 , C07D339/04 , C07C47/575 , C07C47/277
摘要： Methods of treating or suppressing oxidative stress diseases including mitochondrial diseases, impaired energy processing disorders, neurodegenerative diseases and diseases of aging are disclosed, as well as compounds useful in the methods of the invention, such as 2-substituted-p-quinone derivatives as disclosed herein.
摘要翻译：公开了治疗或抑制包括线粒体疾病，受损能量加工障碍，神经变性疾病和衰老疾病的氧化应激疾病的方法，以及可用于本发明方法的化合物，例如所公开的2-取代对醌衍生物于此。

4. 发明申请

WO2004058681A1 ベンジルアミン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产苯甲酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004058681A1
公开(公告)日：2004-07-15
申请号：PCT/JP2003/016995
申请日：2003-12-26
申请人：イハラケミカル工業株式会社 , 伊藤彰記 , 大橋秀昭 , 曲渕景友
发明人：伊藤彰記 , 大橋秀昭 , 曲渕景友
IPC分类号： C07C209/62
CPC分类号： C07C231/12 , C07C209/62 , C07C211/29 , C07C233/31 , C07C269/04 , C07C271/18
摘要： A process for producing a benzylamine derivative represented by the general formula (3): (3) (wherein X represents halogeno; R represents acyl; and R represents acyl), characterized by reacting a benzyl compound represented by the general formula (1): (1) (wherein X and R have the same meanings as defined above) with a haloacyl compound represented by the general formula (2): (2) (wherein X represents halogeno; and R has the same meaning as defined above) in the presence of a Lewis acid. Thus, the benzylamine derivative, which is an intermediate useful for producing a carbamate type bactericide for agricultural and horticultural use, can be advantageously produced.
摘要翻译：制备由通式（3）表示的苄胺衍生物的方法：（3）（其中X 1表示卤代; R 1表示酰基，R 2表示酰基），其特征在于使苄基化合物由通式（1）表示：（1）（其中X 1和R 1具有与上述相同的含义）与通式（2）表示的卤代酰基化合物：（2）（其中X 在路易斯酸存在下，<2>表示卤代; R 2具有与上述相同的含义）。因此，可以有利地生产作为农业和园艺用氨基甲酸酯类杀菌剂的中间体的苄胺衍生物。

5. 发明申请

WO2004024681A2 NOUVEAUX COMPOSES COMPRENANT UN GROUPEMENT THIOCARBONYLSULFANYLE UTILES POUR LA SYNTHESE DE COMPOSES α-PERFLUOROALKYLAMINES PAR VOIE RADICALAIRE 审中-公开
标题翻译：包含可用于全氟丙烯酰胺的辐射合成的噻吗啉磺酸的新化合物
公开(公告)号：WO2004024681A2
公开(公告)日：2004-03-25
申请号：PCT/FR2003/002697
申请日：2003-09-11
申请人： RHODIA CHIMIE , ZARD, Samir , GAGOSZ, Fabien , TOURNIER, Lucie
发明人： ZARD, Samir , GAGOSZ, Fabien , TOURNIER, Lucie
IPC分类号： C07C329/16
CPC分类号： C07C231/12 , C07C233/13 , C07C233/18 , C07C233/36 , C07C327/36 , C07C329/16 , C07C329/18 , C07C2601/02 , C07D207/27 , C07D209/14 , C07D209/48 , C07D317/36 , C07D339/06 , C07F9/4006 , C07C233/31
摘要： L'invention a trait à des composés de formule générale (I), leur procédé de préparation, et leur utilisation en synthèse organique radicalaire. L'invention vise également des composés de formule (II), leur procédé de préparation ainsi qu'un procédé de préparation de composés de formule (VIII).
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其制备方法及其在自由基有机合成中的用途。本发明还涉及具有式（II）的化合物，其制备方法和制备具有式（VIII）的化合物的方法。

6. 发明申请

WO0000469A3 ALKYL KETONES AS POTENT ANTI-CANCER AGENTS 审中-公开
标题翻译：烷基酮作为有效的抗癌药物
公开(公告)号：WO0000469A3
公开(公告)日：2000-06-15
申请号：PCT/US9914758
申请日：1999-06-29
申请人： WAYNE HUGHES INST
发明人： UCKUN FATIH M , NARLA RAMA K , PERRY DAVID A
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/13 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/27 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07C225/06 , C07C233/31 , C07C245/14 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C323/22 , C07C323/25 , C07C323/41 , C07C323/48 , C07C323/52 , C07C323/58 , C07C323/59 , C07C323/60 , A61K31/00 , C07C233/05 , C07C271/12
CPC分类号： C07C323/25 , C07C233/31 , C07C245/14 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C323/22 , C07C323/48 , C07C323/52 , C07C323/58 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07C2603/18
摘要： Novel alkyl ketone compounds having potent cytotoxic activity are described as antitumor agents and are particularly effective against leukemia and breast tumor cells. The compounds of the invention have formula (I), wherein R1-R4, X and p have the meanings given in the description.
摘要翻译：具有有效细胞毒性活性的新型烷基酮化合物被描述为抗肿瘤剂，并且对白血病和乳腺肿瘤细胞特别有效。本发明化合物具有式（I），其中R 1 -R 4，X和p具有在说明书中给出的含义。

7. 发明申请

WO1996019462A1 OXAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：氧唑衍生物及其用途
公开(公告)号：WO1996019462A1
公开(公告)日：1996-06-27
申请号：PCT/JP1995002588
申请日：1995-12-15
申请人： JAPAN TOBACCO INC. , HARUTA, Junichi , HASHIMOTO, Hiromasa , MATSUSHITA, Mutsuyoshi
发明人： JAPAN TOBACCO INC.
IPC分类号： C07D263/32
CPC分类号： C07D413/04 , C07C45/004 , C07C49/567 , C07C49/813 , C07C69/007 , C07C233/31 , C07C233/47 , C07C251/42 , C07C311/16 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/37 , C07C317/24 , C07C317/32 , C07C2601/14 , C07D263/32
摘要： An oxazole derivative represented by general formula (I) or a medicinally acceptable salt thereof, each being excellent in antipyretic, analgesic, antiphlogistic, and particularly selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitory effects and promising as an antipyretic, analgesic or antiphlogistic agent reduced in side effects such as gastrointestinal disturbance. In the said formula, one of R and R1 represents methylsulfonylphenyl, aminosulfonylphenyl or alkylaminosulfonylphenyl, and the other of them represents C5-C7 cycloalkyl which may be substituted by lower alkyl, thienyl which may be substituted by lower alkyl or halo, or furanyl which may be substituted by lower alkyl or halo; and R2 represents lower alkyl.
摘要翻译：由通式（I）表示的恶唑衍生物或其药学上可接受的盐各自具有优异的解热，止痛，消炎，特别是选择性环加氧酶-2（COX-2）抑制作用，并且作为解热止痛剂或消炎剂减少副作用如胃肠道紊乱。在所述式中，R和R 1中的一个表示甲基磺酰基苯基，氨基磺酰基苯基或烷基氨基磺酰基苯基，另一个表示可被低级烷基取代的C 5 -C 7环烷基，可被低级烷基或卤素取代的噻吩基或可以被低级烷基或卤素取代的呋喃基被低级烷基或卤素取代; 并且R 2表示低级烷基。

8. 发明申请

WO1996006068A1 BENZENE COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：苯并噻唑类化合物及其药物用途
公开(公告)号：WO1996006068A1
公开(公告)日：1996-02-29
申请号：PCT/JP1995001654
申请日：1995-08-22
申请人： YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. , FUJITA, Tetsuro , ADACHI, Kunitomo , KOHARA, Toshiyuki , KIUCHI, Masatoshi , CHIBA, Kenji , TESHIMA, Koji , MISHINA, Tadashi
发明人： YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.
IPC分类号： C07C215/28
CPC分类号： C07C217/64 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C215/56 , C07C217/72 , C07C219/22 , C07C225/16 , C07C233/18 , C07C233/31 , C07C233/36 , C07C233/73 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C2601/02
摘要： A benzene compound represented by general formula (I) (wherein each symbol is as defined in the specification), an optical isomer or salt thereof, a medicinal composition containing the same, and an immunosuppressant containing the same as the active ingredient. The compound, isomer or salt has an excellent immunosuppressive effect and is useful as an inhibitor for the rejection reaction occurring in organ or bone marrow transplantation and as a preventive or remedy for articular rheumatism, atopic eczema (dermatitis), Behcet's disease, uveal disease, systemic lupus erythematosus, Sjögren's syndrome, multiple sclerosis, myasthenia gravis, type I diabetes, endocrine ophthalmopathy, primary biliary cirrhosis, Crohn's disease, glomerulonephritis, sarcoidosis, psoriasis, pemphigus, aplastic anemia, idiopathic thrombocytopenic purpura, allergy, polyarteritis nodosa, progressive systemic sclerosis, mixed connective tissue disease, aortitis syndrome, polymyositis, dermatomyositis, Wegener's granuloma, ulcerative colitis, active chronic hepatitis, autoimmune hemolytic anemia, Evans' syndrome, bronchial asthma, and pollinosis. It is useful also as an antifungal agent and hair growth stimulant.
摘要翻译：由通式（I）表示的苯化合物（其中各符号如说明书中所定义），光学异构体或其盐，含有该化合物的药物组合物和含有该有机成分的免疫抑制剂。化合物，异构体或盐具有优异的免疫抑制作用，可用作器官或骨髓移植中发生的排斥反应的抑制剂，并且作为关节风湿病，特应性湿疹（皮炎），贝切特氏病，葡萄膜病，系统性红斑狼疮，Sjögren综合征，多发性硬化症，重症肌无力，I型糖尿病，内分泌眼病，原发性胆汁性肝硬化，克罗恩病，肾小球性肾炎，结节病，牛皮癣，天疱疮，再生障碍性贫血，特发性血小板减少性紫癜，变态反应，结节性多动脉炎，进行性系统性硬化，混合性结缔组织病，主动脉炎综合征，多发性肌炎，皮肌炎，韦格纳肉芽肿，溃疡性结肠炎，活动性慢性肝炎，自身免疫性溶血性贫血，伊文思综合征，支气管哮喘和花粉症。它也可用作抗真菌剂和毛发生长兴奋剂。

9. 发明申请

WO2017106624A1 NAPTHOQUINONES, PRO-DRUGS, AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： NAPTHOQUINONES，PRO-DRUGS，及其使用方法
公开(公告)号：WO2017106624A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/US2016/067142
申请日：2016-12-16
申请人： THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM
发明人： GAO, Jinming , LUI, Yuliang , WEI, Qi , MA, Xinpeng , HUANG, Gang
IPC分类号： A61K31/122 , C07C50/32
CPC分类号： C07C50/32 , A61K9/0019 , A61K9/5123 , A61K9/5146 , C07C205/46 , C07C225/30 , C07C233/18 , C07C233/31 , C07C233/91 , C07C271/30 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C311/51 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D317/70
摘要： Provided herein are naphthoquinones compounds such as those with a hydrogen bond donating group of the formula (I): wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and n are as defined herein. Also provided herein are pharmaceutical composition of the present compounds and methods of treatment using the compounds including their use in the treatment of cancer.
摘要翻译：本文提供的是萘醌化合物，例如具有式（I）的氢键供体基团的那些：其中：R 1，R 2，，R 3，R 4，R 5和n如本文所定义。本文还提供了本发明化合物的药物组合物和使用所述化合物的治疗方法，包括它们在治疗癌症中的用途。

10. 发明申请

WO2014130582A2 COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF TRPM8 审中-公开
标题翻译：可用作TRPM8调节剂的化合物
公开(公告)号：WO2014130582A2
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：PCT/US2014/017212
申请日：2014-02-19
申请人： SENOMYX, INC.
发明人： CHUMAKOVA, Lyudmyla , PATRON, Andrew , PRIEST, Chad , KARANEWSKY, Donald, S. , KIMMICH, Rachel , BOREN, Brant, C. , HAMMAKER, Jeffrey, R. , CHUMAKOV, Volodymyr , ZHAO, Wen , NONCOVICH, Alain , UNG, Jane
CPC分类号： C07D231/20 , A23L2/52 , A23L33/10 , A23V2002/00 , C07C233/31 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D207/26 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D213/50 , C07D233/78 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/62 , C07D333/22 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： The present invention includes compounds useful as modulators of TRPM8, such as compounds of Formulae (Ia), (Ib) and (Ic), and the subgenus and species thereof; personal products containing those compounds; and the use of those compounds and the personal products, particularly the use of increasing or inducing chemesthetic sensations, such as cooling or cold sensations.
摘要翻译：本发明包括可用作TRPM8调节剂的化合物，如式（Ia），（Ib）和（Ic）的化合物及其亚属和种类; 含有这些化合物的个人产品以及这些化合物和个人用品的用途，特别是使用增加或诱导的化学感觉，例如冷却或冷感。

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