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    • 45. 发明申请
    • PEPTIDES CONTAINING CYCLIC TRIPEPTIDES
    • 含有环孢霉素的肽
    • WO1991007430A1
    • 1991-05-30
    • PCT/US1990005744
    • 1990-10-12
    • THE UPJOHN COMPANYTHAISRIVONGS, Suvit
    • THE UPJOHN COMPANY
    • C07K05/02
    • C07K7/54A61K38/00C07K5/0215
    • The present invention provides novel peptides. These peptides are useful as renin inhibitors and have a novel cyclic tripeptide of formula (I) at the N-terminus. Some of these peptides also have a non-cleavable transition state insert corresponding to the 10,11-position of the renin substrate (angiotensinogen). Renin inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hypertension, congestive heart failure, renin-dependent hyperaldosterism, other renin-dependent cardiovascular disorders and ocular disorders. These peptides are also useful as inhibitors of HIV-I protease. Inhibitors of HIV-I protease are useful for treating humain acquired immunodeficiency disease syndrome (AIDS).
    • 本发明提供新的肽。 这些肽可用作肾素抑制剂,并且在N-末端具有新的式(I)的环状三肽。 这些肽中的一些还具有对应于肾素底物(血管紧张素原)的10,11位的不可切割的过渡态插入物。 肾素抑制剂可用于诊断和控制肾素依赖性高血压,充血性心力衰竭,肾素依赖性醛固酮增多症,其他肾素依赖型心血管疾病和眼部疾病。 这些肽也可用作HIV-1蛋白酶的抑制剂。 HIV-1蛋白酶抑制剂可用于治疗人类获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。