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21. 发明申请

WO2017165640A1 6-HYDROXY-4-OXO-1,4-DIHYDROPYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDES AS APJ AGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为APJ激动剂的6-羟基-4-氧代-1,4-二氢嘧啶-5-羧酰胺
公开(公告)号：WO2017165640A1
公开(公告)日：2017-09-28
申请号：PCT/US2017/023801
申请日：2017-03-23
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人： PI, Zulan , BILDER, Donna M , BRIGANCE, Robert Paul , FINLAY, Heather , JIANG, Wen , JOHNSON, James A. , LAWRENCE, R. Michael , MENG, Wei , MYERS, Michael C. , PHILLIPS, Monique , TORA, George O. , ZHANG, Xiaojun
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D239/557 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) wherein all variables are as defined in the specification, and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are APJ agonists which may be used as medicaments.
摘要翻译：本发明提供了其中所有变量如说明书中所定义的式（I）的化合物，以及包含任何此类新化合物的组合物。这些化合物是可用作药物的APJ激动剂。

22. 发明申请

WO2015067630A1 SUBSTITUIERTE URACILE UND IHRE VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：取代的尿嘧啶和它们的用途
公开(公告)号：WO2015067630A1
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：PCT/EP2014/073760
申请日：2014-11-05
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： FÜRSTNER, Chantal , ACKERSTAFF, Jens , STRAUB, Alexander , MEIER, Heinrich , TINEL, Hanna , ZIMMERMANN, Katja , TERSTEEGEN, Adrian , ZUBOV, Dmitry , KAST, Raimund , SCHAMBERGER, Jens , SCHÄFER, Martina
IPC分类号： C07D413/14 , C07D403/10 , C07D409/06 , C07D239/557 , C07D413/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P9/00
CPC分类号： C07D239/557 , A61K31/513 , C07D403/10 , C07D409/06 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue substituierte Uracil-Derivate der Formel (I), Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung allein oder in Kombinationen zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten.
摘要翻译：本申请涉及式（I），它们的制备方法的新的取代的尿嘧啶衍生物，单独或用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物使用的组合的使用。

23. 发明申请

WO2015022265A3 CYCLOBUTYL CARBOXAMIDES AS NEMATICIDES 审中-公开
公开(公告)号：WO2015022265A3
公开(公告)日：2015-02-19
申请号：PCT/EP2014/067057
申请日：2014-08-08
申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
发明人： MONDIERE, Régis Jean Georges , LOISELEUR, Olivier , JEANGUENAT, André , O'SULLIVAN, Anthony, Cornelius
IPC分类号： C07D215/48 , C07D317/62 , C07D231/16 , C07D231/56 , C07D333/38 , C07D333/72 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D239/557 , C07D277/32 , C07D277/64 , C07D209/42 , C07D213/38 , C07D307/82
摘要： Compounds of the formula in which the substituents are as defined in claim 1, are suitable for use as nematicides.

24. 发明申请

WO2013178576A1 ACID CERAMIDASE INHIBITORS AND THEIR USE AS MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：酸性陶瓷抑制剂及其作为药物使用
公开(公告)号：WO2013178576A1
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：PCT/EP2013/060846
申请日：2013-05-27
申请人： FONDAZIONE ISTITUTO ITALIANO DI TECNOLOGIA , THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA , UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI PARMA
发明人： PIOMELLI, Daniele , REALINI, Natalia , MOR, Marco , PAGLIUCA, Chiara , PIZZIRANI, Daniela , SCARPELLI, Rita , BANDIERA, Tiziano
IPC分类号： C07D239/54 , C07D239/557 , C07D239/553 , C07D239/545
CPC分类号： C07D239/54 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61N5/10 , A61N2005/1098 , C07D239/545 , C07D239/553 , C07D239/557 , C07D239/60 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： The present invention concerns, in a first aspect, compounds of Formula I as defined herein, pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing such compounds. The present invention also relates to compounds of Formula I for use as acid ceramidase inhibitors, and in the treatment of cancer and other disorders in which modulation of the levels of ceramide is clinically relevant.
摘要翻译：本发明在第一方面涉及本文定义的式I化合物，其药学上可接受的盐和含有这些化合物的药物组合物。本发明还涉及用作酸性神经酰胺酶抑制剂的式I化合物，以及用于治疗其中神经酰胺水平的调节在临床上相关的癌症和其它疾病。

25. 发明申请

WO2013151923A1 PYRIMIDINONE CARBOXAMIDES AS INHIBITORS OF ENDOTHELIAL LIPASE 审中-公开
标题翻译：作为内皮脂肪酶的抑制剂的吡咯烷酮羧酰胺
公开(公告)号：WO2013151923A1
公开(公告)日：2013-10-10
申请号：PCT/US2013/034786
申请日：2013-04-01
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人： HU, Carol Hui , QIAO, Jennifer X. , WANG, Tammy C.
IPC分类号： C07D239/557 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D239/557 , A61K31/513 , A61K31/5377 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): (I) as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicaments.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物：如本说明书中所定义的（I）和包含任何这些新化合物的组合物。这些化合物是可用作药物的内皮脂肪酶抑制剂。

26. 发明申请

WO2013151877A1 PYRIMIDINEDIONE CARBOXAMIDE INHIBITORS OF ENDOTHELIAL LIPASE 审中-公开
标题翻译：内消旋脂肪酰胆碱抑制剂
公开(公告)号：WO2013151877A1
公开(公告)日：2013-10-10
申请号：PCT/US2013/034529
申请日：2013-03-29
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人： QIAO, Jennifer, X. , HU, Carol, Hui , WANG, Tammy, C. , JIANG, Ji
IPC分类号： C07D239/557 , C07D239/60 , A61K31/513 , A61P3/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D239/557 , A61K31/4709 , A61K31/505 , C07D239/60 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicaments.
摘要翻译：本发明提供了如说明书中所定义的式（I）化合物和包含任何这些新化合物的组合物。这些化合物是可用作药物的内皮脂肪酶抑制剂。

27. 发明申请

WO2012103105A1 PROCESSES FOR PREPARING RALTEGRAVIR AND INTERMEDIATES IN THE PROCESSES 审中-公开
标题翻译：在过程中制备RALTEGRAVIR和中间体的方法
公开(公告)号：WO2012103105A1
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：PCT/US2012/022385
申请日：2012-01-24
申请人： ASSIA CHEMICAL INDUSTRIES LTD. , TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC. , HEDVATI, Lilach , EREZ, Rotem , COHEN, Meital , KANSAL, Vinod, Kumar , RANJAN, Harish , DAS, Debashish , JAISWAL, Sanjay , SUBBIREDDY, Elluru
发明人： HEDVATI, Lilach , EREZ, Rotem , COHEN, Meital , KANSAL, Vinod, Kumar , RANJAN, Harish , DAS, Debashish , JAISWAL, Sanjay , SUBBIREDDY, Elluru
IPC分类号： C07D239/557
CPC分类号： C07D239/557
摘要： The present invention provides a process for preparing benzyl-2-(4-(4- fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2- ylcarbamate (RLT-8), a process for preparing Raltegravir via RLT-8, a process for preparing methyl 2-(2-(benzyloxycarbonylamino)propan-2-yl)-5 -hydroxy-1-methyl-6- oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxylate (RLT-7'), a process for preparing Raltegravir via RLT-7', and a process for preparing crystalline form V of Raltegravir potassium.
摘要翻译：本发明提供了制备苄基-2-（4-（4-氟苄基氨基甲酰基）-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基）丙-2-基氨基甲酸酯（RLT -8），通过RLT-8制备Raltegravir的方法，制备2-（2-（2-（苄氧基羰基氨基）丙-2-基）-5-甲基-6-氧代-1,6-二氢 - 二氢嘧啶-4-羧酸酯（RLT-7'），通过RLT-7'制备Raltegravir的方法，以及制备Raltegravir钾结晶形式V的方法。

28. 发明申请

WO2012007455A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ORGANIC SALTS 审中-公开
标题翻译：制备有机物的方法
公开(公告)号：WO2012007455A1
公开(公告)日：2012-01-19
申请号：PCT/EP2011/061842
申请日：2011-07-12
申请人： CHEMO IBERICA, S.A. , VENTIMIGLIA, Gianpiero , MAGRONE, Domenico , BRAVIN, Fabio Massimo
发明人： VENTIMIGLIA, Gianpiero , MAGRONE, Domenico , BRAVIN, Fabio Massimo
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/557 , A61K31/4985 , A61P3/10
CPC分类号： C07D487/04 , C07D239/557
摘要： Process for the production of sitagliptin orotate (III) in amorphous form is described.
摘要翻译：描述了以无定形形式产生西他列汀乳清酸（III）的方法。

29. 发明申请

WO00002867A1 SUBSTITUTED ACYLAMINO PHENYL URACILS 审中-公开
标题翻译：取代acylaminophenyl - 尿嘧啶
公开(公告)号：WO00002867A1
公开(公告)日：2000-01-20
申请号：PCT/EP1999/004743
申请日：1999-07-07
IPC分类号： A01N43/54 , A01P13/00 , C07D239/54 , C07D239/557 , C07D405/12
CPC分类号： C07D239/54 , A01N43/54 , C07D239/557
摘要： The invention relates to novel substituted acylamino phenyl uracils of general formula (I) in which n, A, Ar, Q , R , R , R , R , R and R have the meanings cited in the description. The invention also relates to a method for producing said substituted acylamino phenyl uracils and to their use as herbicides.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新的取代的acylaminophenyl-尿嘧啶，其中n，A中，Ar，Q <1>，R <1>，R <2>，R <3>，R <4>，R < 5>和R <6>具有说明书中给出的含义，以及它们的制备和它们作为除草剂的用途。

30. 发明申请

WO99001440A1 SUBSTITUTED ARYLURACIL HERBICIDES 审中-公开
标题翻译：取代aryluracils除草剂
公开(公告)号：WO99001440A1
公开(公告)日：1999-01-14
申请号：PCT/EP1998/003744
申请日：1998-06-19
IPC分类号： A01N43/54 , C07D207/50 , C07D239/54 , C07D239/557 , C07D401/12 , C07D207/44 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D239/557 , A01N43/54 , C07D207/50 , C07D401/12
摘要： The invention relates to substituted aryluracils of general formula (I), wherein N stands for 0, 1, 2 or 3; A means a straight-chained or branched alkane diyl; Q is O, S, SO or SO2; R means hydrogen, amino or optionally substituted alkyl; R stands for carboxy, cyano, carbamoyl, thiocarbamoyl or optionally substituted alkoxycarbonyl; R signifies hydrogen, halogen or optionally substituted alkyl; Y means nitro, amino, hydroxy, carboxy, cyano, carbamoyl, thiocarbamoyl, sulfo, chlorosulfonyl, aminosulfonyl, halogen or optionally substituted alkyl, alkoxy, alkythio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, alkylaminocarbonyl, alkylcarbonylamino, alkoxycarbonylamino, or alkylsulfonylamino, and Z stands for optionally substituted phenyl or naphthyl or optionally substituted heterocyclyl from the series of furyl, tetrahydrofuryl, benzofuryl, dihydrobenzofuryl, dioxolanyl, dioxanyl, benzodioxanyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, benzoxazolyl, pyridinyl, chinolinyl, isochinolinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyradazinyl, chinazolinyl, chinoxalinyl, or optionally substituted thiazolyl, isothiazolyl, benzthiazolyl or benzimidazolyl. The invention also relates to a method for the production and the use thereof as herbicides.
摘要翻译：本发明涉及通式（I），其中n代表数字0，1，2或3个的取代aryluracils，A表示直链或支链亚烷基，Q是O，S，SO或SO 2，R <1> 氢，氨基或任选取代的烷基，R <2>是羧基，氰基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基或表示任选取代的烷氧基羰基，R <3>为氢，卤素或任选取代的烷基，Y代表硝基，氨基，羟基，羧基，氰基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，磺基，氯磺酰基，氨基磺酰基，卤素或在每种情况下任选被取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基，烷基羰基氨基，烷氧基羰或烷基磺酰基氨基，和Z在每种情况下表示任选取代的苯基或萘基，或从系列呋喃基任选地取代的杂环基，四氢呋喃基，成为 nzofuryl，二氢苯并呋喃基，二氧戊环基，二恶烷基，苯并二恶烷基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，三唑基，恶唑基，异恶唑基，苯并恶唑基，吡啶基，喹啉基，异喹啉基，嘧啶基，吡嗪基，Pyradazinyl，喹唑啉基，喹喔啉基，或在每种情况下取代的噻唑基，异噻唑基，苯并噻唑基或苯并咪唑，以及它们的制备和它们作为除草剂的应用程序。

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