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21. 发明申请

WO2003033503A3 VERFAHREN ZUR METALLIERUNG VON AROMATEN DURCH LITHIUMORGANISCHE VERBINDUNGEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2003033503A3
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/EP2002/011042
申请日：2002-10-02
申请人： CLARIANT GMBH , MEUDT, Andreas
发明人： MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07F1/02
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aryllithiumverbindungen der Formeln (IV) und (VI) durch Umsetzung von Halogenverbindungen (I) mit Lithiummetall zu einer Lithiumverbindung der Formel (II) und weiterer Umsetzung von (II) mit aromatischen Verbindungen der Formeln (III) und/oder (V) unter Deprotonierung und Bildung der Lithiumaromaten (IV) und/oder (VI)(Gleichung I). Schritt 1: Erzeugung der Base; Schritt 2: Deprotonierung des Substrats,worin R für Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre Alkylreste mit 2 bis 12 C-Atomen, mit einem Rest aus der Gruppe {Phenyl, substituiertes Phenyl, Aryl, Heteroaryl, Alkoxy, Dialkylamino, Alkylthio} substituiertes Alkyl, substituiertes oder unsubstituiertes Cycloalkyl mit 3 bis 8 C-Atomen steht, Hal = Fluor, Chlor, Brom oder Iod bedeuten, X 1-4 stehen unabhängig voneinander für Kohlenstoff, die Gruppierung X 1-4 R 1-4 kann Stickstoff bedeuten, oder zwei benachbarte Reste X 1-4 R 1-4 können gemeinsam für O, S, NH oder NR' stehen, wobei R' für C 1 -C 5 -Alkyl, SO 2 -Phenyl, SO 2 -p-Tolyl oder Benzoyl steht; die Reste R 1-4 und der Rest Z stehen für Substituenten aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre, cyclische oder acyclische Alkylreste mit 2 bis 12 C-Atomen, substituierte cyclische oder acyclische Alkylgruppen, Alkoxy, Dialkylamino, Alkylamino, Arylamino, Diarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Alkylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Dialkyl- oder Diarylaminocarbonyl, Monoalkyl- oder Monoarylaminocarbonyl, CO 2 -, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, CN oder Heteroaryl}, wobei jeweils zwei benachbarte Reste R 1-4 zusammen einem aromatischen oder aliphatischen Ring bilden können.

22. 发明申请

WO2005123661A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NITRILEN DURCH ELIMINIERUNG VON WASSER AUS ALDEHYDOXIMEN MIT ALKYLPHOSPHONSÄUREANHYDRIDEN 审中-公开
标题翻译：用于生产NITRILES通过排除水从ALDEHYDOXIMEN与膦
公开(公告)号：WO2005123661A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：PCT/EP2005/006015
申请日：2005-06-04
申请人： CLARIANT GMBH , MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , BÖHM, Claudius
发明人： MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , BÖHM, Claudius
IPC分类号： C07C253/00
CPC分类号： C07C253/00 , C07D307/68 , C07C255/03 , C07C255/50
摘要： Verfahren zur Herstellung von Nitrilen der Formel (II) R 1 -CN durch Umsetzung von Aldehydoximen (R 1 CH = N - OH) mit cyclischen Alkylphosphonsäureanhydriden bei einer Temperatur im Bereich von -100 bis +120°C, wobei R 1 für H, einen linearen oder verzweigten C 1 -C 12- -Alkylrest, einen C 3 -C 10 Cycloalkyl-, Alkenyl- oder einen Aryl- oder Heteroarylreststeht. Vorzugsweise wird als cyclisches Phosphonsäureanhydrid ein 2,4,6-substituiertes 1,3,5,2,4,6-trioxatriphosphinan-2,4,6-trioxid der Formel (I) eingesetzt, worin R' unabhängig voneinander für Allyl, Aryl oder offenkettige oder verzweigte C1 bis C 12 -Alkyl-Reste steht. Gegebenenfalls kann die Reaktion in Gegenwart einer tertiären Aminbase NR 2 3 durchgeführt werden.
摘要翻译：一种制备式制备腈的方法（II）R <1>由Aldehydoximen（R <1> CH = N - OH）的反应-CN与环烷基膦酸酐在温度为-100至+ 120℃，其中R <1>表示H，支链的C1-C12的直链或 - 烷基，C3-C10环烷基，链烯基或芳基或Heteroarylreststeht。优选2,4,6-取代的式（I）的-1,3,5,2,4,6- trioxatriphosphinane -2,4,6-三氧化物，其中R“被用作环状膦酸酐，彼此独立地烯丙基，芳基的或开链或支链C1是至C12烷基。任选地，该反应可以在叔胺碱NR的存在下进行<2> 3。

23. 发明申请

WO2005080403A2 CHEMICAL PROCESS 审中-公开
标题翻译：化学工艺
公开(公告)号：WO2005080403A2
公开(公告)日：2005-09-01
申请号：PCT/GB2005/000567
申请日：2005-02-17
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LIMITED , BUTLIN, Margaret, Anne , BUTLIN, Roger, John , HOGAN, Philip, John , MEUDT, Andreas
发明人： BUTLIN, Margaret, Anne , BUTLIN, Roger, John , HOGAN, Philip, John , MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07F5/025 , Y02P20/55
摘要： Process for preparing compounds of Formula (I); and (IV); are described.
摘要翻译：制备式（I）化合物的方法; 和（IV）; 被描述。

24. 发明申请

WO2010042120A1 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF AMPHETAMINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：合成氨基丁酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2010042120A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/US2008/079356
申请日：2008-10-09
申请人： ARCHIMICA, INC. , MEUDT, Andreas , WISDOM, Richard , HELMKE, Jason , QIU, Guofang , MEENK, Paul
发明人： MEUDT, Andreas , WISDOM, Richard , HELMKE, Jason , QIU, Guofang , MEENK, Paul
IPC分类号： A01N33/02 , A61K31/135
CPC分类号： C07C231/14 , C07C231/02 , C07C231/12 , Y02P20/55 , C07C237/06
摘要： The invention relates to a process for preparing acylated amphetamine, methamphetamine and dexamphetamine derivatives by reacting the parent amine with the to be coupled acid or a salt of the to be coupled acid which acid is protected or not protected, in the presence of an alkylphosphonic acid anhydride as coupling agent and - provided the acid (V2) was protected - the cleavage of the protecting group(s), in a one-pot reaction or in two or more separate steps.
摘要翻译：本发明涉及通过在烷基膦酸存在下使母体胺与待偶合的酸或被偶联的酸的被保护或未被保护的酸的盐反应来制备酰化的苯丙胺，甲基苯丙胺和右苯丙胺衍生物的方法酸酐作为偶联剂，并且 - 在一锅反应或两个或多个分开的步骤中保护酸（V2）被保护 - 保护基的裂解。

25. 发明申请

WO2005123632A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ALKENEN DURCH ELIMINIERUNG VON WASSER AUS ALKOHOLEN MIT ALKYLPHOSPHONSÄUREANHYDRIDEN 审中-公开
标题翻译：用于生产烯烃BY除水由醇膦
公开(公告)号：WO2005123632A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：PCT/EP2005/006016
申请日：2005-06-04
申请人： CLARIANT GMBH , MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , BÖHM, Claudius
发明人： MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , BÖHM, Claudius
IPC分类号： C07C1/24
CPC分类号： C07D207/22 , C07C1/24 , C07C2601/08 , C07C15/46 , C07C13/11
摘要： Verfahren zur Herstellung von a) Alkenen der Formel (II), durch Umsetzung a) primärer Alkohole (R 1 R 2 CHCH 2 - OH) oder b) sekundärer Alkohole (R 1 R 2 CHCHR 3 - OH) oder c) tertiärer Alkohole (R 1 R 2 CH - CR 3 R 4 OH) oder mit cyclischen Alkylphosphonsäureanhydriden bei einer Temperatur im Bereich von -100 bis +120°C, wobei R und/oder R 1 und/oder R 2 und/oder R 3 und/oder R 4 für H, einen linearen oder verzweigten C 1 -C 12 -Alkylrest, einen C 3 -C 10 Cycloalkyl-, Alkenyl- oder einen Aryl- oder Heteroarylrest steht. Vorzugsweise wird als cyclisches Phosphonsäureanhydrid ein 2,4,6-substituiertes 1,3,5,2,4,6-trioxatriphosphinan-2,4,6-trioxid der Formel (I) eingesetzt, worin R' unabhängig voneinander für Allyl, Aryl oder offenkettige oder verzweigte C 1 bis C 12 -Alkyl-Reste steht. Gegebenenfalls kann die Reaktion in Gegenwart einer tertiären Aminbase NR 5 3 durchgeführt werden.
摘要翻译： OH）或b）的仲醇（R <1> [R <2> CHCHR <3> - 一种制备下式（II）的）烯烃过程中，（由反应的）的伯醇 - [R <1> [R <2> CHCH 2中得到 - OH）或c）叔醇（R <1> [R <2> CH - CR <3> [R <4> OH）与环烷基膦酸酐或在-100范围内的温度至+ 120℃，且其中R /或R <1>和/或R <2>和/或R <3>和/或R <4>为H，直链或支链的C1-C12-烷基，C3-C10环烷基，链烯基或芳基或杂芳基。优选2,4,6-取代的式（I）的-1,3,5,2,4,6- trioxatriphosphinane -2,4,6-三氧化物，其中R“被用作环状膦酸酐，彼此独立地烯丙基，芳基的或开链或支链C1是至C12烷基。任选地，该反应可以在叔胺碱NR的存在下进行<5> 3。

26. 发明申请

WO2005102978A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ALDEHYDEN UND KETONEN DURCH OXIDATIONEN VON PRIMÄREN UND SEKUNDÄREN ALKOHOLEN MIT ALKYLPHOSPHONSÄUREANHYDRIDEN 审中-公开
标题翻译：用于生产醛类和酮类BY伯和仲醇的氧化膦
公开(公告)号：WO2005102978A1
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/EP2005/004093
申请日：2005-04-18
申请人： CLARIANT GMBH , MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , BÖHM, Claudius
发明人： MEUDT, Andreas , SCHERER, Stefan , BÖHM, Claudius
IPC分类号： C07C45/29
CPC分类号： C07C45/29 , C07B41/06 , C07C269/06 , C07C47/21 , C07C47/54 , C07C49/10 , C07C271/22
摘要： Verfahren zur Herstellung von a.) Aldehyden der Formel (II): R 1_ CHO und b.) Aldehyden der Formel (III): R 1_ C(O) _ R 2 durch Umsetzung a.) primärer Alkohole (R 1 CH 2 -OH) oder b.) sekundärer Alkohole (R 1 -CH(OH)-R 2 ) mit cyclischen Phosphonsäureanhydriden in Gegenwart von Dialkyl-, Diaryl- und/oder Alkyl-Arylsulfoxiden bei einer Temperatur im Bereich von -100 bis + 120°C, wobei R 1 und/ oder R 2 für H, einen substituierten linearen oder verzweigten C 1 -C 12 -Alkylrest, einen substituierten C 3 -C 10 Cycloalkyl-, Alkenyl-, Aryl- oder Heteroarylrest steht. Vorzugsweise wird als cyclisches Phosphonsäureanhydrid ein 2,4,6-substituiertes 1,3,5,2,4,6-trioxatriphosphinan der Formel (I) eingesetzt, worin R' unabhängig voneinander für Allyl, Aryl oder offenkettige oder verzweigte C 1 bis C 12 -Alkyl-Reste steht. Gegebenenfalls kann die Reaktion in Gegenwart einer tertiären Aminbase NR 5 3 durchgeführt werden.
摘要翻译：一种制备的：a）式（II）：R <1_> CHO的醛和式（III）：R <1_> C（O）<_> - [R <2>的b）中的醛通过反应的）过程。伯醇（R <1> CH2-OH）或b。）的仲醇（R <1> -CH（OH）-R <2>）与二烷基，二芳基和/或烷基 - Arylsulfoxiden的存在环状膦酸酐的在-100至+ 120℃，其中，R <1>和/或R <2>是H，取代的直链或支链的C1-C12烷基，取代的C3-C10环烷基，链烯基的范围内的温度，芳基或杂芳基。优选式（I）的2,4,6-取代的-1,3,5,2,4,6- trioxatriphosphinane被用作环状膦酸酐，其中R“独立地是烯丙基，芳基或开链或支链的C1〜C12的烷基。任选地，该反应可以在叔胺碱NR的存在下进行<5> 3。

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