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11. 发明申请

WO2007032277A1 リン化合物およびその用途ならびに難燃性ポリエステル繊維审中-公开
标题翻译：磷化合物，其使用和阻燃聚酯纤维
公开(公告)号：WO2007032277A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：PCT/JP2006/317873
申请日：2006-09-08
申请人：大八化学工業株式会社 , 京田誠 , 増井佑紀
发明人：京田誠 , 増井佑紀
IPC分类号： C07F9/6574 , C09K21/12 , D06M13/292 , D06M101/32
CPC分类号： C09K21/12 , C07F9/65742 , D06M13/282 , D06M13/292 , D06M2101/32 , D06M2200/30
摘要： Disclosed is a phosphorus compound represented by the following formula (I). (I) (In the formula, R 1 and R 2 independently represent a hydrogen atom, a straight or branched chain C 1-6 alkyl group or a C 6-12 aryl group which may be substituted with a C 1-4 alkyl group; and R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 independently represent a hydrogen atom or a C 6-12 aryl group which may be substituted with a C 1-4 alkyl group, or alternatively R 3 and R 4 , R 4 and R 5 , R 5 and R 6 , or R 6 and R 7 may form a six-membered ring together with a carbon atom in the benzene ring to which they are bonded. In this connection, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are not hydrogen atoms at the same time.)
摘要翻译：公开了由下式（I）表示的磷化合物。（I）（式中，R 1和R 2独立地表示氢原子，直链或支链C 1-6烷基基团或可以被C 1-4烷基取代的C 6-12芳基; R 3，R 2， R 4，R 5，R 6和R 7独立地表示氢原子或C 6-12 可以被C 1-4烷基取代的芳基，或者R 3和R 4，R 4， R 4和R 5，R 5和R 6或R 6和R 6和R 6 与它们所键合的苯环中的碳原子一起可以形成六元环，在这方面，R 3，R 4， R 5，R 6，R 6和R 7不同时为氢原子。）

12. 发明申请

WO2004111158A1 PHOSPHITE STABILIZERS AND METHODS TO PREPARATION AND POLYMER COMPOSITION THEREOF 审中-公开
标题翻译：磷酸酯稳定剂及其制备方法和聚合物组合物
公开(公告)号：WO2004111158A1
公开(公告)日：2004-12-23
申请号：PCT/US2004/018092
申请日：2004-06-08
申请人： CROMPTON CORPORATION , GRAY, Carloss, L. , PRABHU, Vaikunth, S. , MOORE, Marshall, D.
发明人： GRAY, Carloss, L. , PRABHU, Vaikunth, S. , MOORE, Marshall, D.
IPC分类号： C09K15/32
CPC分类号： C08K5/527 , C07F9/65742 , C07F9/65744 , C08K5/526
摘要： A process for the preparation of a neo diol phosphite stabilizer by a direct/solvent-less method, wherein a neoalkyl chlorophosphite is reacted directly with a mono- or di-substituted hydroxylated aromatic compound, for neo diol phosphite product having little or no odor is provided. Also provided are polymeric compositions comprising a stabilizing amount of a neo diol phosphite having low to no odor.
摘要翻译：一种通过直接/无溶剂方法制备新二醇亚磷酸酯稳定剂的方法，其中新的烷基氯亚磷酸酯与单取代或二取代的羟基化芳族化合物直接反应，对于具有很少或没有气味的新二醇亚磷酸酯产物是提供。还提供了包含稳定量的具有低至无气味的新二醇亚磷酸酯的聚合物组合物。

13. 发明申请

WO2004108736A1 ホスフェート-ホスホネート結合を有する有機リン化合物、およびそれを用いた難燃性ポリエステル繊維、難燃性ポリウレタン樹脂組成物审中-公开
标题翻译：具有磷酸盐 - 磷酸盐键的有机磷化合物和阻燃聚酯纤维和阻燃聚氨酯树脂组合物
公开(公告)号：WO2004108736A1
公开(公告)日：2004-12-16
申请号：PCT/JP2004/007839
申请日：2004-06-04
申请人：大八化学工業株式会社 , 徳安範昭 , 藤本和男 , 平田学
发明人：徳安範昭 , 藤本和男 , 平田学
IPC分类号： C07F9/6574
CPC分类号： C07F9/65742 , C07F9/3808 , C07F9/657181 , C07F9/65746 , C08G18/6254 , C08G2101/00 , C09K21/12 , D01F1/07 , D06M13/292 , D06M2200/30
摘要：　低揮発性で、リン含有率が高く、原料として用いた際にその製品の諸物性に影響を与えず、かつ、リサイクル性を考慮し環境負荷の少ない、塩素や臭素といったハロゲン原子を含有しないホスフェート−ホスホネート化合物を提供することが本発明の課題である。　１分子内にホスフェート−ホスホネート結合を有し、かつ特定の環構造を有することにより、難燃性に優れたリン含有化合物が提供される。本発明によればまた、ホスフェート−ホスホネート化合物をポリウレタン用難燃剤またはポリエステル用難燃剤として添加することで好適な可塑性及び難燃性が得られる。これらの難燃剤によれば、特に、ポリウレタンフォームまたはポリエステル繊維などの物性に対する悪影響が少ない。
摘要翻译：低挥发性的磷酸酯 - 膦酸酯化合物具有高的磷含量，并且在用作其材料时不影响产品的各种性质。考虑到回收的适用性，减少了环境负荷，不含卤素原子，包括氯和溴。磷化合物在分子内具有磷酸酯 - 膦酸酯键，并具有特定的环结构。因此，该化合物具有优异的阻燃性。添加作为聚氨酯或聚酯的阻燃剂的磷酸酯 - 膦酸酯化合物具有令人满意的塑性和阻燃性。阻燃剂在对特别是聚氨酯泡沫，聚酯纤维等的材料性能的不利影响方面减少。

14. 发明申请

WO2004035208A1 MISCHUNGEN VON CHIRALEN MONOPHOSPHOR-VERBINDUNGEN ALS LIGANDEN-SYSTEME FÜR DIE ASYMMETRICHE ÜBERGANGSMETALL-KATALYSE 审中-公开
标题翻译：手性MONO磷化合物作为配体的系统，为ASYMMETRICHE过渡金属催化混合工
公开(公告)号：WO2004035208A1
公开(公告)日：2004-04-29
申请号：PCT/DE2003/003226
申请日：2003-09-26
申请人： STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH , REETZ, Manfred, T. , SELL, Thorsten , MEISWINKEL, Andreas , MEHLER, Gerlinde
发明人： REETZ, Manfred, T. , SELL, Thorsten , MEISWINKEL, Andreas , MEHLER, Gerlinde
IPC分类号： B01J31/18
CPC分类号： B01J31/185 , B01J23/464 , B01J31/1845 , B01J31/1855 , B01J31/1865 , B01J31/187 , B01J31/24 , B01J31/2409 , B01J31/2452 , B01J2231/321 , B01J2231/323 , B01J2231/325 , B01J2231/326 , B01J2231/327 , B01J2231/342 , B01J2231/348 , B01J2231/4211 , B01J2231/4238 , B01J2231/4255 , B01J2231/4261 , B01J2231/641 , B01J2231/72 , B01J2531/0266 , B01J2531/80 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/824 , B01J2531/827 , B01J2531/828 , B01J2531/847 , C07B53/00 , C07C67/303 , C07C231/12 , C07F9/46 , C07F9/5022 , C07F9/52 , C07F9/6568 , C07F9/65683 , C07F9/65742 , C07F9/65744 , C07F9/65842 , C07F9/65844 , C07F9/65848 , Y10S502/506 , C07C69/34 , C07C233/05 , C07C233/13 , C07C233/18
摘要： Bestimmte chirale Übergangsmetall-Katalysatoren, bei denen am Metall mindestens zwei strukturell unterschiedliche Mono-Phosphor-Liganden gebunden sind, von denen mindestens ein Mono-Phosphor-Ligand chiral ist, eignen sich als Katalysatoren zur Verwendung in a symmetrischen Übergangsmetáll-katalysierten Reaktionen und liefern dabei bessere Enantioselektivitäten als sie bei Verwendung nur eines einzigen strukturell definierten Liganden erreicht werden können.
摘要翻译：某些手性过渡金属催化剂，其中至少两种结构不同的单 - 磷配位体都与金属键合，其中至少一种单磷配体是手性的，适合作为以对称Übergangsmetáll催化反应的催化剂的使用，从而提供只有一个结构上定义的配位体的对映体选择性更好比使用来实现。

15. 发明申请

WO2003059873A1 POTASSIUM CHANNEL MODULATORS 审中-公开
标题翻译：钾通道调节器
公开(公告)号：WO2003059873A1
公开(公告)日：2003-07-24
申请号：PCT/DK2003/000004
申请日：2003-01-06
申请人： POSEIDON PHARMACEUTICALS A/S , GOULIAEV, Alex, Haahr , SLÖK, Frank, Abildgaard , TEUBER, Lene , DEMNITZ, Joachim
发明人： GOULIAEV, Alex, Haahr , SLÖK, Frank, Abildgaard , TEUBER, Lene , DEMNITZ, Joachim
IPC分类号： C07C323/00
CPC分类号： C07D213/30 , C07C233/11 , C07C255/35 , C07C255/36 , C07C255/37 , C07C255/40 , C07C255/41 , C07C271/12 , C07C313/06 , C07C317/10 , C07C317/12 , C07C317/14 , C07C323/52 , C07C333/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/32 , C07D213/70 , C07D213/89 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/32 , C07D277/36 , C07D295/108 , C07D295/20 , C07D295/26 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07F9/4056 , C07F9/582 , C07F9/6539 , C07F9/65742
摘要： This invention relates to novel compounds characterized by the general Formula (I) any of its enantiomers or any mixture of its enantiomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an N-oxide thereof, useful as potassium channel modulators. More specifically the invention provides chemical compounds useful as modulators of SK Ca and/or IK Ca channels.
摘要翻译：本发明涉及以通式（I）表示的任何其对映异构体或其任何对映异构体混合物或其药学上可接受的盐或其N-氧化物的新化合物，其可用作钾通道调节剂。更具体地，本发明提供了可用作SKCa和/或IKCa通道调节剂的化合物。

16. 发明申请

WO02014335A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF HINDERED PHOSPHITES 审中-公开
标题翻译：制备有争议的磷酸盐的方法
公开(公告)号：WO02014335A1
公开(公告)日：2002-02-21
申请号：PCT/US2001/020351
申请日：2001-06-27
IPC分类号： C07F9/6574
CPC分类号： C07F9/65746 , C07F9/65742
摘要： A process to produce organic phosphites from the group consisting of formula (I), wherein each R , R , and R is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, iso-propyl, n-butyl, t-butyl, t-amyl, t-hexyl, cyclohexyl, cumyl, t-pentyl, and t-octyl; and wherein each R , R , and R is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, iso-propyl, n-butyl, t-butyl, t-amyl, t-hexyl, cyclohexyl, cumyl, t-pentyl, and t-octyl and each R and R is independently selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, iso-propyl, n-butyl, t-butyl, t-amyl, t-hexyl, cyclohexyl, cumyl, t-pentyl, and t-octyl using a metal phenolate.
摘要翻译：一种从式（I）组成的组中生产有机亚磷酸酯的方法，其中每个R 1，R 2和R 3独立地选自氢，甲基，乙基，正丙基异丙基，正丁基，叔丁基，叔戊基，叔己基，环己基，枯基，叔戊基和叔辛基; 并且其中每个R 1，R 2和R 3独立地选自氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，叔丁基，叔丁基，戊基，叔己基，环己基，枯基，叔戊基和叔辛基，每个R 4和R 5独立地选自氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，叔丁基，叔戊基，叔己基，环己基，枯基，叔戊基和叔辛基。

17. 发明申请

WO9945016A9 NOVEL PRODRUGS FOR PHOSPHORUS-CONTAINING COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：含磷化合物的新产品
公开(公告)号：WO9945016A9
公开(公告)日：2000-03-02
申请号：PCT/US9904908
申请日：1999-03-05
申请人： METABASIS THERAPEUTICS INC
发明人： ERION MARK D , REDDY K RAJA , ROBINSON EDWARD D
IPC分类号： C07H19/213 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61K49/00 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F9/6571 , C07F9/6574 , C07H19/10 , C07H19/11 , C07H19/20 , C07H19/207 , C07H19/00
CPC分类号： C07H19/10 , C07F9/657154 , C07F9/657181 , C07F9/65742 , C07F9/65744 , C07H19/20 , C07H19/207
摘要： Prodrugs of formula (I), their uses, their intermediates, and their method of manufacture are described, wherein V is selected from the group consisting of -H, aralkyl, alicyclic, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, 1-alkenyl, 1-alkynyl, and -R ; or together V and Z are connected via 3-5 atoms to form a cyclic group, optionally containing 1 heteroatom, substituted with hydroxy, acyloxy, alkoxycarbonyloxy, or aryloxycarbonyloxy attached to a carbon atom that is three atoms from an oxygen attached to the phosphorus; or together V and Z are connected via 3-5 atoms to form a cyclic group, optionally containing 1 heteroatom, that is fused to an aryl group at the beta and gamma position to the oxygen attached to the phosphorus; or together V and W are connected via 3 carbon atoms to form an optionally substituted cyclic group containing 6 carbon atoms and substituted with one substituent selected from the group consisting of hydroxy, acyloxy, alkoxycarbonyloxy, alkylthiocarbonyloxy, and aryloxycarbonyloxy, attached to a carbon atom that is three atoms from an oxygen attached to the phosphorus; W and W' are independently selected from the group consisting of -H, alkyl, aralkyl, alicyclic, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, 1-alkenyl, 1-alkynyl, and -R ; Z is selected from the group consisting of -CHR OH, -CHR OC(O)R , -CHR OC(S)R , -CHR OC(S)OR , -CHR OC(O)SR , -CHR OCO2R , -OR , -SR , -CHR N3, -CH2aryl, -CH(aryl)OH, -CH(CH=CR 2)OH, -CH(CCR )OH, -R , -NR 2, -OCOR , -OCO2R , -SCOR , -SCO2R , -NHCOR , -NHCO2R , -CH2NHaryl, -(CH2)p-OR , and -(CH2)p-SR ; R is an R or -H; R is selected from the group consisting of alkyl, aryl, aralkyl, and alicyclic; and R is selected from the group consisting of alkyl, aralkyl, and alicyclic; p is an integer from 2 to 3; with the provisos that a) V, Z, W, and W' are not all -H; and b) when z is -R , then at least one of V and W is not -H, or -R ; and M is selected from the group that attached to PO3 , P2O6 , or P3O9 is biologically active in vivo, and that is attached to the phosphorus in formula (I) via a carbon, oxygen, or nitrogen atom; and pharmaceutically acceptable prodrugs and salts thereof.
摘要翻译：描述了式（I）的前药，其用途，其中间体及其制备方法，其中V选自-H，芳烷基，脂环族，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，1-烯基，1-炔基和-R 9; 或一起V和Z通过3-5个原子连接形成环状基团，任选地含有1个被连接到磷上的氧原子连接到三个原子上的羟基，酰氧基，烷氧基羰基氧基或芳氧基羰基氧基的杂原子; 或一起V和Z通过3-5个原子连接以形成任选地含有1个杂原子的环状基团，其在β和γ位置处的芳基与连接到磷的氧融合; 或者一起V和W通过3个碳原子连接形成任选取代的含有6个碳原子的环状基团，并被一个选自羟基，酰氧基，烷氧基羰基氧基，烷硫基羰基氧基和芳氧基羰基氧基的一个取代基取代，是从附着于磷的氧的三个原子; W和W'独立地选自-H，烷基，芳烷基，脂环族，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，1-烯基，1-炔基和-R 9。 Z选自-CHR 2 OH，-CHR 2 OC（O）R 3，-CHR 2 OC（S）R 3，-CHR 2 OC（ S）OR 3，-CHR 2 OC（O）SR 3，-CHR 2 OCO 2 R 3，-OR 2，-SR 2，-CHR 2 N 3， -CH 2芳基，-CH（芳基）OH，-CH（CH = CR 2）OH，-CH（CCR 2）OH，-R 2，-NR 2，-OCOR 3 ，-OCO 2 R 3，-SCOR 3，-SCO 2 R 3，-NHCOR 2，-NHCO 2 R 3，-CH 2 NH芳基， - （CH 2）p -OR 2和 - （CH 2 ）对 - SR <2>; R 2是R 3或-H; R 3选自烷基，芳基，芳烷基和脂环族; 并且R 9选自烷基，芳烷基和脂环族; p是2至3的整数; 条件是a）V，Z，W和W'不全为-H; 和b）当z是-R 2时，V和W中的至少一个不是-H或-R 9; 并且M选自附着于PO 3 2-，P 2 O 6 3-或P3O 9 4-的基团在体内具有生物活性，并且通过碳与式（I）中的磷连接，氧或氮原子; 及其药学上可接受的前药及其盐。

18. 发明申请

WO9948897B1 SYNTHESIS OF COMPOUNDS AND LIBRARIES OF COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：化合物和化合物的合成
公开(公告)号：WO9948897B1
公开(公告)日：2000-01-20
申请号：PCT/US9906233
申请日：1999-03-22
申请人： HARVARD COLLEGE
发明人： VERDINE GREGORY L , CHYTIL MILAN , DIDIUK MARY T , MALINKY TIFFANY
IPC分类号： C12N15/09 , C07B61/00 , C07C271/16 , C07C327/22 , C07D207/16 , C07D223/10 , C07D263/22 , C07F7/18 , C07F9/6574 , C07K1/00 , C07K1/04 , C40B40/02 , C40B40/04 , C40B40/16 , C40B50/00 , C40B50/06
CPC分类号： C07K1/047 , C07B2200/11 , C07C271/16 , C07D207/16 , C07D223/10 , C07D263/22 , C07F9/65742 , C40B40/00
摘要： The present invention provides a system for the production of chemical compounds and libraries of compounds that are complex, stereochemically and regioselectively pure, and may mimic the structural or functional properties of a peptide. The invention provides methods for producing collections of peptidomimetic compounds which, in one preferred embodiment, comprises (1) providing two diversifiable monomers containing terminal reactive moieties; (2) reacting the monomers under conditions that allow for the control of stereochemistry as well as chemoselectivity; and (3) generating diversifiable isolable compounds or libraries of compounds. In another preferred embodiment, a collection of peptidomimetic compounds is provided by (1) providing at least one diversifiable monomer containing terminal reactive moieties; (2) reacting the monomer with a reagent under conditions that allow for the control of stereochemistry as well as chemoselectivity; and (3) generating diversifiable isolable compounds or libraries of compounds. In another broader aspect, the present invention provides for the synthesis of a collection of compounds comprising peptidomimetics and non-peptidomimetics alike having stereodiversity. This method involves the steps of (1) selecting desired synthetic precursors having a predefined stereochemical relationship; (2) reacting the synthetic precursors so that a compound having a specific stereochemistry is obtained; and (3) repeating these steps of selecting and reacting until a desired library of compounds having stereochemical diversity is obtained. In certain preferred embodiments, a library of compounds having only diversity of stererochemistry is provided. In certain other preferred embodiments, a library of compounds having structural diversity and stereochemical diversity is provided. The present invention also provides various chemical compounds useful in the inventive methods for production of complex peptidomimetic libraries. The peptidomimetic and stereodiverse compounds of the inventive method are useful for interactions with receptors in cells and may emulate the structure and functionality of peptides.
摘要翻译：本发明提供了一种用于制备复合物，立体化学和区域选择性纯化合物的化合物和文库的系统，并且可以模拟肽的结构或功能性质。本发明提供了生产肽模拟化合物的方法，在一个优选的实施方案中，其包含（1）提供含有末端反应性部分的两种可分散的单体; （2）在允许控制立体化学和化学选择性的条件下使单体反应; 和（3）产生可分离的可分离化合物或化合物文库。在另一个优选的实施方案中，肽模拟化合物的集合通过以下方式提供：（1）提供至少一种含有末端反应性部分的可分散单体; （2）在允许控制立体化学和化学选择性的条件下使单体与试剂反应; 和（3）产生可分离的可分离化合物或化合物文库。在另一个更广泛的方面，本发明提供了合成包含拟肽的化合物和非肽模拟物的集合，其具有立体异构。该方法包括以下步骤：（1）选择具有预定立体化学关系的所需合成前体; （2）使合成前体反应，得到具有特定立体化学的化合物; 和（3）重复这些选择和反应的步骤，直到获得具有立体化学多样性的所需化合物文库。在某些优选实施方案中，提供了仅具有立体化学多样性的化合物文库。在某些其它优选实施方案中，提供了具有结构多样性和立体化学多样性的化合物文库。本发明还提供了用于生产复合肽模拟文库的本发明方法中的各种化合物。本发明方法的拟肽和立体异构化合物可用于与细胞中的受体的相互作用，并且可以模拟肽的结构和功能。

19. 发明申请

WO9933850A8 NOVEL beta -LACTAMASE AND DD-PEPTIDASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型β-LACTAMASE和DD-肽酶抑制剂
公开(公告)号：WO9933850A8
公开(公告)日：1999-09-10
申请号：PCT/US9827518
申请日：1998-12-23
申请人： METHYLGENE INC , WESLEYAN UNIVERSITY , BESTERMAN JEFFREY M , RAHIL JUBRAIL , PRATT REX
发明人： BESTERMAN JEFFREY M , RAHIL JUBRAIL , PRATT REX
IPC分类号： A61K31/662 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07F9/09 , C07F9/40 , C07F9/6571 , C07F9/6574 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/4093 , C07F9/096 , C07F9/098 , C07F9/657181 , C07F9/65742 , C07F9/65744
摘要： The invention provides novel beta -lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic beta -lactamase inhibitors presently available, and which do not possess beta -lactam pharmacophore. These new inhibitors are fully synthetic, allowing ready access to a wide variety of structurally related analogs. Certain embodiments of these new inhibitors also bind bacterial DD-peptidases, thus potentially acting both as beta -lactamase inhibitors and as antibiotics.
摘要翻译：本发明提供新颖的β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不具有β-内酰胺药效团。这些新的抑制剂是完全合成的，可以方便地访问各种结构相关的类似物。这些新抑制剂的某些实施方案也结合细菌DD-肽酶，因此潜在地作为β-内酰胺酶抑制剂和作为抗生素。

20. 发明申请

WO1995022330A1 ANTIVIRAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：抗病毒剂
公开(公告)号：WO1995022330A1
公开(公告)日：1995-08-24
申请号：PCT/AU1995000076
申请日：1995-02-17
申请人： COMMONWEALTH SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH ORGANISATION , MARCUCCIO, Sebastian, Mario , HOLAN, George , COGHLAN, Phillip, Albert , JARVIS, Karen, Elizabeth , ROBERTSON, Alan, Duncan , TURNER, Kathleen, Anne , WEIGOLD, Helmut
发明人： COMMONWEALTH SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH ORGANISATION
IPC分类号： A61K31/52
CPC分类号： C07D473/00 , A61K31/52 , C07F9/65616 , C07F9/65742
摘要： The invention relates to a method for the treatment and/or prophylaxis of a Hepadnaviridae associated infection which comprises administration of an effective amount of a compound of Formula (1), wherein R1 is hydrogen, halogen, hydroxy, azide, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkoxy, optionally substituted aryloxy, mercapto, optionally substituted alkylthio, optionally substituted amino, optionally substituted hydrazino or optionally substituted hydroxylamino; R2 is hydrogen, halogen, hydroxy, azide, optionally substituted alkoxy, optionally substituted aryloxy, mercapto, optionally substituted alkylthio or optionally substituted amino; R3 and R3' are the same or different and selected from hydrogen, optionally substituted alkyl, halogen, hydroxy, azide, optionally substituted alkoxy, optionally substituted aryloxy, mercapto, optionally substituted thio and optionally substituted amino; or R3 and R3' together form =O, =S, =NOH or =NOR, wherein R is optionally substituted alkyl; and R4, R5 and R6 are the same or different and selected from optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, halogen, hydroxy, azide, optionally substituted alkoxy, optionally substituted aryloxy, mercapto, optionally substituted alkylthio, optionally substituted amino, optionally substituted acyl, optionally substituted ester, cyano, carboxy and mono-, di- or tri- phosphate; two of R4, R5 and R6 are joined together to form a cyclic group; or R4, R5 and R6 are joined together to form a cyclic ortho ester group, salts thereof, pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pro-drugs thereof, tautomers thereof and/or isomers thereof to a subject requiring said treatment and/or prophylaxis. The invention also relates to novel compounds of Formula (1), processes for their preparation and pharmaceutical or veterinary compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及一种治疗和/或预防肝炎病毒科相关感染的方法，其包括给予有效量的式（1）化合物，其中R 1是氢，卤素，羟基，叠氮化物，任选取代的烷基，任选地取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，巯基，任选取代的烷硫基，任选取代的氨基，任选取代的肼基或任选取代的羟基氨基; R 2是氢，卤素，羟基，叠氮化物，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，巯基，任选取代的烷硫基或任选取代的氨基; R 3和R 3'相同或不同，选自氢，任选取代的烷基，卤素，羟基，叠氮化物，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，巯基，任选取代的硫代和任选取代的氨基; 或R3和R3'一起形成= O，= S，= NOH或= NOR，其中R是任选取代的烷基; 卤素，羟基，叠氮化物，任选取代的烷氧基，任选取代的芳氧基，巯基，任选取代的烷硫基，任选取代的氨基，任选取代的酰基，任选取代的烷基，任选取代的酯，氰基，羧基和一，二或三磷酸酯; R4，R5和R6中的两个连接在一起形成环状基团; 或R 4，R 5和R 6连接在一起以形成环状原酸酯基团，其盐，其药学上可接受的衍生物，其前药，其互变异构体和/或其异构体，用于需要所述治疗和/或预防的对象。本发明还涉及式（1）的新化合物，其制备方法和含有它们的药物或兽药组合物。

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