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11. 发明申请

WO1995018120A1 [4-(1,2-EPOXYCYCLOHEXANYL) BUT-3-EN-1-YNYL] AROMATIC AND HETEROAROMATIC ACIDS AND DERIVATIVES HAVING RETINOID-LIKE BIOLOGICAL ACTIVITY 审中-公开
标题翻译： [4-（1,2-环氧乙氧基）联苯-3-烯-1-基]芳香族和异构体类和具有类似生物活性的衍生物
公开(公告)号：WO1995018120A1
公开(公告)日：1995-07-06
申请号：PCT/US1994013901
申请日：1994-12-07
申请人： ALLERGAN, INC.
发明人： ALLERGAN, INC. , CHANDRARATNA, Roshantha, A. , BEARD, Richard, L.
IPC分类号： C07D303/38
CPC分类号： C07D405/06 , C07D303/40 , C07D407/06 , C07D409/06
摘要： Compounds of Formula (1) where R1-R7 are hydrogen, lower alkyl of 1-6 carbons, or halogen; Y is phenyl, pyridyl, furyl, thienyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, thiazolyl ou oxazolyl; A is (CH2)n, where n is 0-5, lower branched chain alkyl having 3-6 carbons, cycloalkyl having 3-6 carbons, alkenyl having 2-6 carbons and 1 or 2 double bonds, alkynyl having 2-6 carbons and 1 or 2 triple bonds; B is hydrogen, COOH or a pharmaceutically acceptable salt thereof, COOR8, CONR9R10, -CH2OH, CH2OR11, CH2OCOR11, CHO, CH(OR12)2, CHOR13O, -COR14, CR14(OR12)2, or CR14OR13O, where R8 is an alkyl group of 1 to 10 carbons, or a cycloalkyl group of 5-10 carbons, or R8 is phenyl or lower alkylphenyl, R9 and R10 independently are hydrogen, an alkyl group of 1 to 10 carbons, or a cycloalkyl group of 5-10 carbons, or phenyl or lower alkylphenyl, R11 is lower alkyl, phenyl or lower alkylphenyl, R12 is lower alkyl, R13 is divalent alkyl radical of 2-5 carbons and R14 is an alkyl, cycloalkyl or alkenyl group containing 1 to 5 carbons, have retinoid-like biological activity.
摘要翻译：其中R 1 -R 7是氢，1-6个碳的低级烷基或卤素的式（1）的化合物; Y是苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，噻唑基恶唑基; A是（CH 2）n，其中n是0-5，具有3-6个碳的低级支链烷基，具有3-6个碳的环烷基，具有2-6个碳的烯基和1或2个双键，具有2-6个碳原子的炔基和1或2个三键; B是氢，COOH或其药学上可接受的盐，COOR8，CONR9R10，-CH2OH，CH2OR11，CH2OCOR11，CHO，CH（OR12）2，CHOR13O，-COR14，CR14（OR12）2或CR14OR13O，其中R8是烷基 1-10个碳原子的环烷基或5-10个碳的环烷基，或R8是苯基或低级烷基苯基，R9和R10独立地是氢，1-10个碳原子的烷基或5-10个碳的环烷基或苯基或低级烷基苯基，R 11为低级烷基，苯基或低级烷基苯基，R 12为低级烷基，R 13为2-5个碳原子的二价烷基，R 14为含有1至5个碳原子的烷基，环烷基或烯基，具有类视黄醇类生物活性。

12. 发明申请

WO1995011230A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN OXIRANE, AZIRIDINE OR CYCLOPROPANE 审中-公开
标题翻译：制备氧化亚胺，亚胺基或环丙基的方法
公开(公告)号：WO1995011230A1
公开(公告)日：1995-04-27
申请号：PCT/GB1994002280
申请日：1994-10-19
申请人： ZENECA LIMITED , AGGARWAL, Varinder, Kumar , ABDEL-RAHMAN, Hesham, Nimer, Hasan , LEE, Hee, Yoon
发明人： ZENECA LIMITED
IPC分类号： C07D203/24
CPC分类号： C07D203/22 , C07C2/868 , C07C2601/02 , C07D203/02 , C07D203/24 , C07D301/02 , C07D303/04 , C07D303/08 , C07D303/16 , C07D303/40 , C07D303/46 , C07D407/04 , C07F9/564 , C07C13/04
摘要： A process for the preparation of an oxirane, aziridine or cyclopropane of formula (I) wherein, X is oxygen, NR or CHR ; R is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, heterocyclic or cycloalkyl; R is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, CO2R , CHR NHR , heterocyclic or cycloalkyl; or R and R join together to form a cycloalkyl ring; R is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, CO2R , R 3Sn, CONR R or trimethylsilyl; R and R are, independently, alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaromatic, SO2R , SO3R , COR , CO2R , CONR R or CN, or R can also be P(O)(aryl)2; R and R are independently alkyl, aryl or arylalkyl; R and R are independently hydrogen, alkyl or aryl; the process comprising reacting a mixture of a compound of formula (II), wherein R , R and X are as defined above, and a sulphide of formula SR R , wherein R and R are independently alkyl, aryl or heteroaomatic, or R and R join together to form a cycloalkyl ring which optionally includes an additional heteroatom, with either (i) a metallocarbon obtainable by reacting an alkylmetal with a methane derivative of formula CHR X'X'', wherein R is as defined above, and X' and X'' are independently, a leaving group, or (ii) a metallocarbon obtainable by reacting a compound of formula (III), (wherein R may not be hydrogen) with a suitable organometallic or inorganic reagent.
摘要翻译：制备式（I）的环氧乙烷，氮丙啶或环丙烷的方法，其中X是氧，NR 4或CHR 5; R 1是氢，烷基，芳基，杂芳族，杂环或环烷基; R 2是氢，烷基，芳基，杂芳族，CO 2 R 8，CHR 14 NHR 13，杂环或环烷基; 或R 1和R 2连接在一起形成环烷基环; R 3是氢，烷基，芳基，杂芳族，CO 2 R 8，R 8 3 n，CONR 8 R 9或三甲基甲硅烷基; R 4和R 5独立地是烷基，环烷基，芳基，杂芳族，SO 2 R 8，SO 3 R 8，COR 8，CO 2 R 8，CONR 8 R 9或 CN或R 4也可以是P（O）（芳基）2; R 8和R 9独立地是烷基，芳基或芳基烷基; R 13和R 14独立地是氢，烷基或芳基; 该方法包括使式（II）化合物（其中R 1，R 2和X如上定义）和式SR 6 R 7的硫化物的混合物反应，其中R 6 >和R 7独立地是烷基，芳基或杂芳基，或R 6和R 7连接在一起形成环烷基环，其任选地包括另外的杂原子，与（i）可通过使烷基金属与式CHR 3 X'X“的甲烷衍生物，其中R 3如上所定义，X'和X”独立地为离去基团，或（ii）金属碳，其可通过使式（III）化合物（其中R 3不可以是氢）与合适的有机金属或无机试剂反应。

13. 发明申请

WO1991002728A1 OPTICALLY ACTIVE EPOXYCYCLOHEXANE DERIVATIVE, OPTICALLY ACTIVE EPOXYCYCLOHEXANONE DERIVATIVE, AND PRODUCTION OF SAID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：光学活性环氧化物衍生物，光学活性环氧环己烷衍生物，以及制备上述衍生物
公开(公告)号：WO1991002728A1
公开(公告)日：1991-03-07
申请号：PCT/JP1990001042
申请日：1990-08-16
申请人： SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER , SAKAI, Kunikazu , TAKAHASHI, Kyoko
发明人： SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER
IPC分类号： C07D303/38
CPC分类号： C07D303/38 , C07D303/40 , C07D493/10
摘要： An optically active epoxycyclohexane derivative of general formula (I); and its enantiomers wherein R represents 4-oxycarbonyl-1-hydroxy-3-methyl-3(Z)-buten-1-yl or 4-hydroxycarbonyl-3-methyl-1(E), 3(Z)-butadien-1-yl; and R?1 and R2¿ each represent lower alkoxy or R1, R2 and a carbon atom bonded thereto form together a 1,3-dioxolane ring. An optically active epoxycyclohexanone derivative of general formula (II); and its enantiomers wherein R3 represents hydrogen, lower alkyl, allyl, aralkyl or aryl.

14. 发明申请

WO2013132260A3 CROSS-LINKED GRAPHENE NETWORKS 审中-公开
标题翻译：交叉链接GRAPHENE网络
公开(公告)号：WO2013132260A3
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：PCT/GB2013050571
申请日：2013-03-07
申请人： BIO NANO CONSULTING , UNIV KING ABDULAZIZ
发明人： GALLASTEGUI AINARA GARCIA , SHAFFER MILO , ALYOUBI ABDULRAHMAN O , ASIRI ABDULLAH M
IPC分类号： C01B31/04
CPC分类号： C01B31/0484 , B01J2231/005 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , C01B32/182 , C01B32/194 , C01B32/23 , C07D303/40 , H05B3/0004 , H05B3/145
摘要： The present invention relates to a method for the production of cross-linked graphene and graphene oxide networks,which are selected from aerogels and xerogels with improved performance and characteristics thereof. The invention is also concerned with graphene and graphene oxide networks, which are selected from aerogels and xerogels produced by such processes and uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及用于生产交联石墨烯和氧化石墨烯网络的方法，其选自具有改进的性能和特性的气凝胶和干凝胶。本发明还涉及石墨烯和氧化石墨烯网络，其选自通过这样的方法生产的气凝胶和干凝胶及其用途。

15. 发明申请

WO2013061340A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF OSELTAMIVIR AND METHYL 3-EPI-SHIKIMATE 审中-公开
标题翻译：制备奥沙利铂和甲基3-EPI-SHIKIMATE的方法
公开(公告)号：WO2013061340A1
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：PCT/IN2012/000703
申请日：2012-10-25
申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH
发明人： RAWAT, Varun , DEY, Soumen , ARUMUGAM, Sudalai
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/18 , C07C247/14 , C07D203/26 , C07D303/06 , C07D303/40 , C07F7/18
CPC分类号： C07C227/16 , C07C67/327 , C07C231/12 , C07C231/18 , C07C247/14 , C07C2101/16 , C07C2601/16 , C07D203/26 , C07D303/16 , C07D303/40 , C07D303/48 , C07F7/0834 , C07F7/1856 , C07C233/52
摘要： The present invention discloses high yielding enantioselective process for synthesis of Oseltamivir from readily available starting material, cis-1,4-butene diol.The process features incorporation of chirality using sharpless asymmetric epoxidation(AE) and diastereoselective Barbier allylation and construction of cyclohexene carboxylic acid ester core through a ring closing metathesis (RCM) reaction. Further also disclosed herein is synthesis of (-)-methyl 3-epi-shikimate.
摘要翻译：本发明公开了从容易获得的起始原料顺式-1,4-丁烯二醇合成奥司他韦的高效对映选择性方法。该方法特征是使用无尖锐度不对称环氧化（AE）和非对映选择性巴比尔烯丙基化并构建环己烯羧酸酯芯通过闭环复分解（RCM）反应。本文还公开了（ - ） - 甲基3-外消旋物的合成。

16. 发明申请

WO2010110151A1 エポキシ化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产环氧化合物的方法
公开(公告)号：WO2010110151A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：PCT/JP2010/054592
申请日：2010-03-17
申请人：昭和電工株式会社 , 永戸伸幸 , 内田博 , 堀越桂 , 今泉光博
发明人：永戸　伸幸 , 内田　博 , 堀越　桂 , 今泉　光博
IPC分类号： C07D301/12 , C07D303/16 , C07D303/40 , C07D303/44
CPC分类号： C07D301/12 , C07D303/16 , C07D303/40 , C07D303/44
摘要：　本発明により、温和な条件下、４級アンモニウム塩や金属化合物を使用せずに簡便な操作で安全にオレフィン類から選択的にエポキシ化合物を収率良く、かつ低コストで製造することができるエポキシ化合物の製造方法が提供される。本発明は、過酸化水素を酸化剤として用いて炭素－炭素二重結合を有する有機化合物の炭素－炭素二重結合をエポキシ化するエポキシ化合物の製造方法において、有機ニトリル化合物及び有機アミン化合物を用いてエポキシ化を行うことを特徴とするエポキシ化合物の製造方法に関する。
摘要翻译：公开了一种以低成本生产环氧化合物的方法，其通过简单的方法在不使用季铵盐或金属化合物的条件下，通过烯烃安全地从烯烃安全地选择性地生产环氧化合物。具体公开了一种环氧化合物的制造方法，其中使用过氧化氢作为氧化剂将具有碳 - 碳双键的有机化合物的碳 - 碳双键环氧化。环氧化合物的制造方法的特征在于，使用有机腈化合物和有机胺化合物进行环氧化。

17. 发明申请

WO2009073445A3 BIOCOMPATIBLE BIODEGRADABLE FUMAGILLIN ANALOG CONJUGATES 审中-公开
标题翻译：生物可降解的FUMAGILLIN模拟结合
公开(公告)号：WO2009073445A3
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/US2008084539
申请日：2008-11-24
申请人： MERSANA THERAPEUTICS INC , AKULLIAN LAURA C , PETTER RUSSELL C , KANE JOHN J , HAMMOND CHARLES E , YIN MAO , YURKOVETSKIY ALEKSANDR , STEVENSON CHERI A
发明人： AKULLIAN LAURA C , PETTER RUSSELL C , KANE JOHN J , HAMMOND CHARLES E , YIN MAO , YURKOVETSKIY ALEKSANDR , STEVENSON CHERI A
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00 , C07D303/22
CPC分类号： C07D303/40 , A61K47/59 , C07D303/18 , C07D303/22 , C07D303/36 , C07D405/14 , C07D487/08
摘要： Fumagillin analog polymer conjugates, methods of making fumagillin analog polymer conjugates, compositions comprising a polymer conjugate of a fumagillin analog, and methods for treating cancer, or treating angiogenic diseases comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a polymer conjugate of a fumagillin analog, are described. Also described are novel fumagillin analogs, methods of making fumagillin analogs, compositions comprising at least one fumagillin analog, and methods for treating cancer, or treating angiogenic diseases comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a fumagillin analog.
摘要翻译：烟曲霉素类似物聚合物共轭物，制备烟曲霉素类似物聚合物共轭物的方法，包含烟曲霉素类似物的聚合物缀合物的组合物，以及用于治疗癌症的方法或治疗血管发生疾病的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的烟曲霉素类似物。还描述了新的烟曲霉素类似物，制备烟曲霉素类似物的方法，包含至少一种烟曲霉素类似物的组合物，以及用于治疗癌症的方法或治疗血管发生疾病，包括向有需要的受试者施用有效量的烟曲霉素类似物。

18. 发明申请

WO2007081909A3 FORMS OF DOLASETRON MESYLATE AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译： DOLASETRON MESYLATE及其制备方法
公开(公告)号：WO2007081909A3
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：PCT/US2007000449
申请日：2007-01-05
申请人： TEVA GYOGYSZERGYAR ZARTKORUEN , TEVA PHARMA , HAJKO JANOS , TAMAS TIVADAR , KOVACSNE-MEZEI ADRIENNE , MOLNARNE ERIKA MAGYAR , PETO CSABA , SZABO CSABA , WALLACE W DAVID , MCCARTHY NEIL M , WONG KING L , REMILY WHITNEY , DIETZE PAUL E , SHEN MICHELLE H W , YU STEVEN S
发明人： HAJKO JANOS , TAMAS TIVADAR , KOVACSNE-MEZEI ADRIENNE , MOLNARNE ERIKA MAGYAR , PETO CSABA , SZABO CSABA , WALLACE W DAVID , MCCARTHY NEIL M , WONG KING L , REMILY WHITNEY , DIETZE PAUL E , SHEN MICHELLE H W , YU STEVEN S
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/439 , A61P25/06
CPC分类号： C07D471/18 , C07D303/40 , C07D451/14 , C07F7/1856
摘要： The present invention provides crystalline polymorphic forms of Dolasetron mesylate. Also provided are methods of preparing the crystalline polymorphic forms of Dolasetron mesylate. Further, the crystalline Dolasetron mesylate forms may be used in pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明提供了多拉司琼甲磺酸盐的结晶多晶型物。还提供了制备多拉司琼甲磺酸盐的结晶多晶型物的方法。此外，甲磺酸多拉司琼晶体形式可用于药物组合物中。

19. 发明申请

WO2007074091A3 EPOXIDE INTERMEDIATE IN THE TAMIFLU SYNTHESIS 审中-公开
标题翻译：环氧中间体在TAMIFLU合成中的应用
公开(公告)号：WO2007074091A3
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：PCT/EP2006069800
申请日：2006-12-18
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GABEL RICHARD A , GROANING MICHAEL D , JOHNSTON DAVID A
发明人： GABEL RICHARD A , GROANING MICHAEL D , JOHNSTON DAVID A
IPC分类号： C07C67/08 , C07C69/757 , C07C309/66 , C07D301/02 , C07D303/40 , C07D317/48
CPC分类号： C07D317/46 , C07C67/08 , C07C303/28 , C07C2601/16 , C07D301/02 , C07D303/40 , C07C69/757 , C07C309/66
摘要： The present invention relates to technology for preparing derivatives of unsaturated, cyclic, organic acids and salts, thereof. Shikimic acid is an example of such an acid. More particularly, the present invention relates to preparing derivatives of these acids or salts thereof that are esterified, ketalized, functionalized with a leaving group, and/or provided with epoxide functionality. Preferred aspects may be used in the synthesis of Oseltamivir Phosphate starting from shikimic acid.
摘要翻译：本发明涉及制备其不饱和环状有机酸和盐的衍生物的技术。莽草酸是这种酸的一个例子。更具体地说，本发明涉及制备酯化，缩酮化，用离去基团官能化和/或提供环氧官能团的这些酸或其盐的衍生物。优选的方面可用于从莽草酸开始合成磷酸奥司他韦。

20. 发明申请

WO2006123814A2 PRODUCTION PROCESS OF BIFUNCTIONAL EPOXY MONOMER BY SELECTIVE OXIDATION OF DIOLEFIN COMPOUND 审中-公开
标题翻译：通过选择性氧化二烯化合物制备双官能环氧单体的生产工艺
公开(公告)号：WO2006123814A2
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/JP2006/310097
申请日：2006-05-16
申请人： SHOWA DENKO K.K. , National Institute of Advanced Industrial Science and Technology , UCHIDA, Hiroshi , SAKATA, Yuko , HIRAKAWA, Ritsuko , SATO, Kazuhiko , OOKOSHI, Masanori
发明人： UCHIDA, Hiroshi , SAKATA, Yuko , HIRAKAWA, Ritsuko , SATO, Kazuhiko , OOKOSHI, Masanori
IPC分类号： C07D301/12 , C07D303/40
CPC分类号： C07D303/40 , C07D301/12
摘要： There is provided a novel method for producing a bifunctional epoxy monomer which comprises reacting diolefin with a hydrogen peroxide aqueous solution, in the presence of molybdenum or tungsten oxide as a catalyst to selectively epoxidize a double bound at a specific position. The bifunctional epoxy monomers provided by the present invention are substances widely used in various industrial fields such as chemical industry, as materials for resist materials (particularly solder resist materials), and intermediates of agrochemicals and medicines, and various polymers such as plasticizers, adhesives and coating resins.
摘要翻译：提供了一种制备双官能环氧单体的新方法，其包括在钼或钨氧化物作为催化剂的存在下使二烯烃与过氧化氢水溶液反应，以在特定位置选择性环氧化双键。由本发明提供的双官能环氧单体是广泛用于各种工业领域的物质，例如化学工业，抗蚀剂材料（特别是阻焊材料），农药和药物的中间体以及各种聚合物如增塑剂，粘合剂和涂料树脂。

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