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11. 发明申请

WO1995004713A1 2-AMINOINDANS AS SELECTIVE DOPAMINE D3 LIGANDS 审中-公开
标题翻译： 2-AMINOINDANS作为选择性DOPAMINE D3配体
公开(公告)号：WO1995004713A1
公开(公告)日：1995-02-16
申请号：PCT/US1994008046
申请日：1994-07-21
申请人： THE UPJOHN COMPANY , HAADSMA-SVENSSON, Susanne, R. , ANDERSSON, Bengt, R. , SONESSON, Clas, A. , LIN, Chiu-Hong , WATERS, R., Nicholas , SVENSSON, Kjell, A., I. , CARLSSON, Per, A., E. , HANSSON, Lars, Olov , STJERNLOF, Nils, Peter
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07C211/42
CPC分类号： C07D207/325 , C07C211/42 , C07C215/42 , C07C217/52 , C07C217/74 , C07C219/26 , C07C223/04 , C07C225/20 , C07C229/50 , C07C233/43 , C07C233/44 , C07C237/48 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C311/39 , C07C317/36 , C07C2602/08 , C07D209/48 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D317/70 , C07D319/14 , C07D333/20
摘要： Compounds and their pharmaceutically acceptable salts suitable for treating central nervous system disorders associated with the dopamine D3 receptor activity of formula (I), wherein R1 and R2 are independently chosen from hydrogen, C1-C8 alkyl, OCH3, OH, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR5, CO2R5, CONH2, CONR5R6, COR5, CF3, CN, SR5, SO2NH2, SO2NR5R6, SO2R5, -OCO-C1-C6 alkyl, -NCO-C1-C6 alkyl, -CH2O-C1-C6 alkyl, -CH2OH, -CO-Aryl, -NHSO2-Aryl, -NHSO2-C1-C6 alkyl, phthalimide, thiophenyl, pyrrol, pyrrolinyl, oxazol, halogen (Br, Cl, F, I), R6 or R1 and R2 together form -O(CH2)mO- (where m is 1-2) or -CH2(CH2)pCH2 - (where p is 1-4); (except that only one of R1 and R2 can be hydrogen, OCH3 or OH in any such compound); R3 and R4 are independently chosen from C2-C4 alkenyl, C3-C8 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, -(CH2)p-thienyl (where p is 1-4), hydrogen (except that only one of R3 and R4 can be hydrogen in any such compound) or C1-C8 alkyl (except where R1 or R2 are hydrogen, OCH3 or OH); R5 is hydrogen, C1-C8 alkyl, C2-C4 alkenyl, C3-C8 cycloalkyl; and R6 is C1-C8 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C8 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, or Aryl.
摘要翻译：化合物及其药学上可接受的盐适用于治疗与式（I）的多巴胺D3受体活性相关的中枢神经系统疾病，其中R1和R2独立地选自氢，C1-C8烷基，OCH3，OH，OSO2CF3，OSO2CH3，SOR5 ，CO 2 R 5，CONH 2，CONR 5 R 6，COR 5，CF 3，CN，SR 5，SO 2 NH 2，SO 2 NR 5 R 6，SO 2 R 5，-OCO-C 1 -C 6烷基，-NCO-C 1 -C 6烷基，-CH 2 O-C 1 -C 6烷基，-CH 2 OH，-CO 芳基，-NHSO 2 - 芳基，-NHSO 2 -C 1烷基，邻苯二甲酰亚胺，噻吩基，吡咯，吡咯啉基，恶唑，卤素（Br，Cl，F，I），R 6或R 1和R 2一起形成-O（CH 2） - （其中m为1-2）或-CH2（CH2）pCH2 - （其中p为1-4）; （除了R1和R2中只有一个可以是任何这样的化合物中的氢，OCH 3或OH）; R 3和R 4独立地选自C 2 -C 4烯基，C 3 -C 8炔基，C 3 -C 8环烷基， - （CH 2）p - 噻吩基（其中p为1-4），氢（除了R 3和R 4中只有一个可以任何这样的化合物中的氢）或C 1 -C 8烷基（除了其中R 1或R 2是氢，OCH 3或OH）; R5是氢，C1-C8烷基，C2-C4烯基，C3-C8环烷基; 并且R 6是C 1 -C 8烷基，C 2 -C 4烯基，C 2 -C 8炔基，C 3 -C 8环烷基或芳基。

12. 发明申请

WO1994026708A1 OPTICALLY ACTIVE 3-(1-(ALKYLAMINO))ALKYL PYRROLIDINES 审中-公开
标题翻译：光学活性3-（1-（亚氨基））烷基吡咯烷酮
公开(公告)号：WO1994026708A1
公开(公告)日：1994-11-24
申请号：PCT/US1994004548
申请日：1994-05-03
申请人： THE UPJOHN COMPANY , MCWHORTER, William, W. , FLECK, Thomas, J. , PEARLMAN, Bruce, A.
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07D207/09
CPC分类号： C07D207/26 , C07D207/09
摘要： This invention relates to processes for the synthesis of various optically active amino pyrrolidinyl stereoisomers, or enantiomers, that may be attached to quinolonecarboxylic acids or naphthyridones. Processes and essential intermediates are disclosed and claimed for the synthesis of compounds represented by the structure shown in figure BG4-1, where R , R and R are defined independently and are H, --(C1-C8)alkyl, --(C3-C8)cycloalkyl, --(C1-C8)alkyl-(C3-C8)cycloalkyl, --(C6-C12 aryl), --(C1-C8)alkyl-(C6-C12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, (C6-C12 aryl), (C1-C3)alkyl, (C1-C3)alkoxy, halogen, trifluoromethyl; where R is --(C1-C8)alkyl, --(C3-C8)cycloalkyl, --(C1-C8)alkyl-(C3-C8)cycloalkyl, --(C6-C12 aryl), --(C1-C8)alkyl-(C6-C12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, --(C6-C12 aryl), --(C1-C3)alkyl, --(C1-C3)alkoxy, halogen, trifluoromethyl; depending upon the starting materials used, compounds represented by the structure shown by figure BG4-1 may have one of either of the two stereochemical arrangements shown, or, if the starting materials are a racemic mixture, the reaction may produce a 1:1 ratio of the combination of products shown in figure BG4-1, i.e. a racemic mixture.
摘要翻译：本发明涉及可以连接到喹诺酮羧酸或萘啶酮的各种光学活性氨基吡咯烷基立体异构体或对映异构体的合成方法。公开和要求用于合成由图BG4-1所示结构表示的化合物的方法和必需中间体，其中R 50，R 6和R 9独立地定义并且是H， - （C 1 （C 1 -C 8）烷基 - （C 1 -C 8）烷基 - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8） -C 12芳基），或芳基或烷基被一至三个下列基团取代：（C 6 -C 12芳基），（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷氧基，卤素，三氟甲基; 其中R 2为 - （C 1 -C 8）烷基， - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 6 -C 12芳基） - （C 1 -C 8）烷基 - （C 6 -C 12芳基），或芳基或烷基被一至三个下列基团取代： - （C 6 -C 12芳基）， - （C 1 -C 3） - （C 1 -C 3）烷氧基，卤素，三氟甲基; 取决于所使用的起始材料，由图BG4-1所示结构表示的化合物可以具有所示的两种立体化学排列中的一种，或者如果原料是外消旋混合物，则反应可以产生1:1的比例图BG4-1所示产品的组合，即外消旋混合物。

13. 发明申请

WO1994022836A2 PIPERAZINYLPYRIDINYL WATER CLATHRATES 审中-公开
标题翻译：哌嗪类黄酮水合物
公开(公告)号：WO1994022836A2
公开(公告)日：1994-10-13
申请号：PCT/US1994002548
申请日：1994-03-15
申请人： THE UPJOHN COMPANY , PEARLMAN, Bruce, Allen , KROOK, Mark, A. , PERRAULT, William, R. , DOBROWOLSKI, Paul, J.
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74
摘要： The invention is a process to produce 3-alkylamino-2-piperazinylpyridines (III), where R3 is -CH2-CH3 or -CH(CH3)2, a process to purify them and their water clathrates. The 3-alkylamino-2-piperazinylpyridines (III) are used in the production of known compounds useful for treating individuals who are HIV positive.
摘要翻译：本发明是制备3-烷基氨基-2-哌嗪基吡啶（III）的方法，其中R3是-CH2-CH3或-CH（CH3）2，一种纯化它们和它们的水包合物的方法。 3-烷基氨基-2-哌嗪基吡啶（III）用于生产用于治疗HIV阳性个体的已知化合物。

14. 发明申请

WO1994007492A1 USE OF 4-HYDRAZONO-1,4-DIHYDRO-PYRIDINE AND/OR 4-HYDRAZINO-PYRIDINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF HYPERTENSION AND CONGESTIVE HEART FAILURE 审中-公开
标题翻译：使用4-羟基-1,4-二氢吡啶和/或4-羟基吡啶衍生物治疗高血压和焦虑性心脏衰竭
公开(公告)号：WO1994007492A1
公开(公告)日：1994-04-14
申请号：PCT/US1993008156
申请日：1993-09-03
申请人： THE UPJOHN COMPANY , TOMICH, Paul, Kosta , BOHANON, Michael, John , LAJINESS, Michael, S. , FUJITA, Yoshiji , TSUZUKI, Kazuo
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： A61K31/44
摘要： The present invention provides the use of certain known 4-hydrazono-1,4-dihydro-pyridine and 4-hydrazino pyridine compounds for the treatment of hypertension and congestive heart failure.
摘要翻译：本发明提供某些已知的4-肼基-1,4-二氢吡啶和4-肼基吡啶化合物用于治疗高血压和充血性心力衰竭的用途。

15. 发明申请

WO1994007478A1 TOPICAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：局部药用组合物
公开(公告)号：WO1994007478A1
公开(公告)日：1994-04-14
申请号：PCT/US1993009292
申请日：1993-10-05
申请人： THE UPJOHN COMPANY , PENA, Lorraine, E.
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： A61K31/07
CPC分类号： A61K9/0014 , A61K8/602 , A61K8/671 , A61K31/70 , A61K47/18 , A61K2800/75 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides topical, non-aqueous pharmaceutical compositions containing about 10 % to about 80 % W/W of a pharmaceutically acceptable noncomedogenic cosmetic oil and ethanol or isopropanol. The compositions provided for improved stability and delivery of the drug to the site of action (e.g. hair follicle and sebaceous gland) without excessive greasiness and/or untoward drying effects. The compositions are also provided for an anti-inflammatory effect and reduced irritation when clindamycin is used in combination with retinoids. The topical pharmaceutical compositions of the present invention can optionally contain propylene glycol and/or polyethylene glycol and/or a pharmaceutically acceptable organic amine. In addition, the topical pharmaceutical compositions of the present invention can optionally be gelled with suitable gelling agents, including for example hydroxypropylcellulose.
摘要翻译：本发明提供含有约10％至约80％W / W的药学上可接受的非致龋化妆油和乙醇或异丙醇的局部非水性药物组合物。提供的组合物用于改善药物到作用部位（例如毛囊和皮脂腺）的稳定性和递送，而没有过多的油脂和/或不利的干燥效果。当克林霉素与类视色素组合使用时，还提供了组合物用于抗炎作用和降低的刺激性。本发明的局部药物组合物可以任选地含有丙二醇和/或聚乙二醇和/或药学上可接受的有机胺。此外，本发明的局部药物组合物可以任选地用合适的胶凝剂凝胶化，包括例如羟丙基纤维素。

16. 发明申请

WO1993025553A1 PYRIDINO-, PYRROLIDINO- AND AZEPINO-SUBSTITUTED OXIMES USEFUL AS ANTI-ATHEROSCLEROSIS AND ANTI-HYPERCHOLESTEROLEMIC AGENTS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮，吡咯并 - 和亚氨基取代的有效的抗氧化剂作为抗血栓形成和抗高血压药物
公开(公告)号：WO1993025553A1
公开(公告)日：1993-12-23
申请号：PCT/US1993004059
申请日：1993-05-05
申请人： THE UPJOHN COMPANY , LARSEN, Scott, D. , SPILMAN, Charles, H.
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07F7/0814
摘要： Imidazopyridino-, pyrazolopyridino-, pyrazolapyrralidino- and pyrozoloazepino-substituted oximes, having formulae (I), (II), (III), (IV), (V), wherein R , R , R , R , R and a are as described in the claims. These compounds are useful for the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia.
摘要翻译：具有式（I），（II），（III），（IV），（V））的咪唑并吡啶并 - 吡唑并吡啶并 - 和吡唑并吡啶并 - 取代的肟，其中R 1，R 2，R 3 R 4，R 5和a如权利要求中所述。这些化合物可用于治疗动脉粥样硬化和高胆固醇血症。

17. 发明申请

WO1993012788A1 PYRIDYLGUANIDINE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF ERECTILE DYSFUNCTION 审中-公开
标题翻译：用于治疗精神功能障碍的吡咯烷酮化合物
公开(公告)号：WO1993012788A1
公开(公告)日：1993-07-08
申请号：PCT/US1992010254
申请日：1992-12-02
申请人： THE UPJOHN COMPANY , BUHL, Allen, E.
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： A61K31/44
摘要： A method to induce or enhance an erection or treat erectile dysfunction through the administration of a pyridylguanidine compound, preferably, N-cyano-N' (1,1-dimethyl propyl)-N''-3-pyridinyl guanidine, in low doses to the penis. Administration can be by injection into the corpus cavernosum of the penis or trandermal application.
摘要翻译：通过以低剂量施用吡啶基胍化合物，优选N-氰基-N'（1,1-二甲基丙基）-N“ - 3-吡啶基胍来诱导或增强勃起或治疗勃起功能障碍的方法，阴茎管理可以通过注射到阴茎海绵体或皮肤应用中。

18. 发明申请

WO1993012113A1 3-SUBSTITUTED IMIDAZO (1,5-a) AND IMIDAZO (1,5-a)-TRIAZOLO (1,5-c) QUINOXALINES AND QUINAZOLINES WITH CNS ACTIVITY 审中-公开
标题翻译： 3-取代的咪唑（1,5-a）和咪唑（1,5-a） - 三唑（1,5-c）喹喔啉和喹唑啉与CNS活性
公开(公告)号：WO1993012113A1
公开(公告)日：1993-06-24
申请号：PCT/US1992010388
申请日：1992-12-07
申请人： THE UPJOHN COMPANY , GAMMILL, Ronald, B. , SKALETZKY, Louis, L.
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61K31/505 , C07D487/14
摘要： An oxoimidazo(1,5-a)quinoxaline and a oxoimidazo(1,5-a)quinazoline of formula (I), an imidazo(1,5-a)-1,2,4-triazolo-(4,3-c)quinazoline and an imidazo(1,5-a)-1,2,4-triazolo-(4,3-c)quinozoline of formula (II), and an imidazo(1,5-a)quinoxaline of formula (III). The R-groups and other variables are as defined herein. The compounds are useful in the treatment of central nervous system disorders associated with the benzodiazepine receptors in a subject in need of such treatment comprising administering to the subject a therapeutically-effective amount of a formula I, II, or III compound for alleviation of such disorder. Typically, the compound of formula I, II, or III is administered in the form of a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically-acceptable carrier or diluent.
摘要翻译：式（I）的氧代咪唑并（1,5-a）喹喔啉和氧代咪唑并（1,5-a）喹唑啉，咪唑并（1,5-a）-1,2,4-三唑并（4,3- c）喹唑啉和式（II）的咪唑并（1,5-a）-1,2,4-三唑并（4,3-c）喹唑啉和式（I）的咪唑并（1,5-a）喹喔啉 III）。 R基团和其它变量如本文所定义。该化合物可用于治疗需要这种治疗的受试者中与苯并二氮杂受体相关的中枢神经系统疾病，其包括向受试者施用治疗有效量的式I，II或III化合物以减轻这种病症。通常，式I，II或III的化合物以包含药学上可接受的载体或稀释剂的药物组合物的形式施用。

19. 发明申请

WO1993012061A1 PREPARATION OF ALPHA, BETA-UNSATURATED ENONES 审中-公开
标题翻译： ALPHA，不饱和度测定仪的制备
公开(公告)号：WO1993012061A1
公开(公告)日：1993-06-24
申请号：PCT/US1992010253
申请日：1992-12-02
申请人： THE UPJOHN COMPANY , HERRINTON, Paul, Matthew
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07C45/27
CPC分类号： C07D493/04 , C07C45/27
摘要： A process for oxidizing silyl enone ethers to alpha, beta-unsaturated enodes having formulas (I) and (II) which comprise reacting the appropriate silyl enone ether with a radical generated by the metal catalyst decomposition of a peroxide composition.
摘要翻译：用于将甲硅烷基醚醚氧化为具有式（I）和（II）的α，β-不饱和键的方法，其包括使合适的甲硅烷基醚与通过过氧化物组合物的金属催化剂分解产生的自由基反应。

20. 发明申请

WO1993008166A1 BENZO-ISOQUINOLINE DERIVATIVES AND ANALOGS AND THEIR USE IN THERAPEUTICS 审中-公开
标题翻译：苯并异喹啉衍生物和类似物及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO1993008166A1
公开(公告)日：1993-04-29
申请号：PCT/US1992007314
申请日：1992-09-03
申请人： THE UPJOHN COMPANY , ROMERO, Arthur, Glenn
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07D221/10
CPC分类号： C07D221/10 , C07D223/32
摘要： The present invention encompasses: 1) compounds of formula (I), wherein p and s are independent and may be either 1 or 2, wherein R1 is -H, -Halo, -CN, -CO2H, -CO2R1-1, -CONH2, -CONHR1-1, -CON(R1-1)2, -SH, -SR1-1, -SO2R1-1, -SO2NH2, -SO2NHR1-1, -SO2N(R1-1)2, -OR1-1, -OSO2CF3, -OSO2R1-1, -NH2, -NHR1-1, or -N(R1-1)2; wherein R1-1 is -H, -(C1-C8 alkyl), -(C1-C8 alkenyl), -(C3-C10 cycloalkyl), -(C6 aryl), -5 or 6 member heterocyclics, -(C1-C8 alkyl)-(5 or 6 member heterocyclics), wherein R2 is -H, -Halo, -CN, -CF3, -SH, or -SR2-1; wherein R2-1=R1-1, wherein R3 is -H, -(C1-C8 alkyl), -(C1-C8 alkenyl), -(C6 aryl), -(C3-C10 cycloalkyl), -(5 or 6 member heterocyclics), -(C1-C8 alkyl)-5 or 6 member heterocyclics), wherein R3-1=R1-1 or a pharmacologically acceptable salt thereof; 2) a pharmaceutical composition consisting essentially of a pharmaceutically acceptable carrier and an effective amount of a compound of formula (I); 3) a method of treating central nervous system disorders, associated with serotonin and/or dopamine receptor activity comprising: administering an effective amount of a compound of formula (I) to a patient in need thereof. The compounds of this invention possess selective pharmacological properties and are useful in treating central nervous system disorders.
摘要翻译：本发明包括：1）式（I）化合物，其中p和s独立并且可以是1或2，其中R 1是-H，-Halo，-CN，-CO 2 H，-CO 2 R 1，-CONH 2 ，-CONHR1-1，-CON（R1-1）2，-SH，-SR1-1，-SO2R1-1，-SO2NH2，-SO2NHR1-1，-SO2N（R1-1）2，-OR1-1， -OSO2CF3，-OSO2R1-1，-NH2，-NHR1-1或-N（R1-1）2; 其中R1-1是-H， - （C1-C8烷基）， - （C1-C8链烯基）， - （C3-C10环烷基）， - （C6芳基），或5或6元杂环， - （C1-C8 烷基） - （5或6元杂环），其中R2是-H，-Halo，-CN，-CF3，-SH或-SR2-1; （C1-C8链烯基）， - （C6芳基）， - （C3-C10环烷基）， - （5或6）（C1-C8烷基）-5或6元杂环），其中R3-1 = R1-1或其药理学上可接受的盐; 2）基本上由药学上可接受的载体和有效量的式（I）化合物组成的药物组合物; 3）治疗与5-羟色胺和/或多巴胺受体活性相关的中枢神经系统疾病的方法，包括：向有需要的患者施用有效量的式（I）化合物。本发明的化合物具有选择性药理学性质，可用于治疗中枢神经系统疾病。

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