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11. 发明申请

WO2020180121A1 인간 DLK1에 대한 항체를 포함하는 항체 약물 접합체 및 이의 용도 审中-公开
公开(公告)号：WO2020180121A1
公开(公告)日：2020-09-10
申请号：PCT/KR2020/003100
申请日：2020-03-05
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 주식회사 와이바이오로직스
发明人： 박창식 , 최민지 , 장태익 , 박윤희 , 송호영 , 백주열 , 김성민 , 이현정 , 이주영 , 김형래 , 이건중 , 김용주 , 이창선 , 채제욱 , 이상필 , 신지영 , 윤선하 , 최윤선 , 박재은 , 이지수 , 박범찬 , 박영우
IPC分类号： A61K47/68 , A61K47/65 , A61K31/5517 , A61P35/00 , C07K16/28 , A61K45/06
摘要： 본 발명은 DLK1을 타겟팅하는 신규한 항체-약물 접합체(antibody-drug conjugate, ADC), 이들 ADC의 활성 대사물, 이들 ADC의 제조방법, 병의 치료 및/또는 예방을 위한 이들 ADC의 용도, 및 또한 병, 더 상세하게는 과증식 및/또는 혈관신생질환 예컨대, 암 질환의 치료 및/또는 예방을 위한 약제를 생산하기 위한 이들 ADC의 용도에 관한 것이며, 보다 구체적으로, DLK1에 결합하는 항체 또는 이의 항원 결합단편을 포함하는 항체-약물 접합체 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.

12. 发明申请

WO2018147555A1 4, 5-디아미노 치환 피리미딘 유도체의 제조방법 및 이를 제조하기 위한 신규한 화합물 审中-公开
公开(公告)号：WO2018147555A1
公开(公告)日：2018-08-16
申请号：PCT/KR2018/000141
申请日：2018-01-03
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 안세창 , 최증순 , 장영호 , 채상은 , 조영락 , 오영수 , 김용주
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505
CPC分类号： A61K31/505 , C07D239/48
摘要： 본 발명은 세파로스포린 유도체의 제조를 위한 중간체인 청구항 1에 정의된 화학식(1)로 표시되는 4,5-디아미노 치환 피리미딘 유도체를 제조하는 방법으로서, (i) 청구항 1에 정의된 화학식(15)로 표시되는 화합물과 청구항 1에 정의된 화학식(17)로 표시되는 화합물을 준비하는 과정; (ii) 상기 화학식(15)로 표시되는 화합물과 화학식(17)로 표시되는 화합물을 용매 및 염기와 함께 반응시켜, 청구항 1에 정의된 화학식(18)로 표시되는 화합물을 합성하는 과정; 및 (iii) 청구항 1에 정의된 화학식(18)로 표시되는 화합물의 탈보호기 반응을 진행하여 화학식(1)로 표시되는 4,5-디아미노 치환 피리미딘 유도체를 제조하는 과정; 을 포함하는 것을 특징으로 하는 제조 방법과, 화학식(15)로 표시되는 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

13. 发明申请

WO2020141923A2 안전성이 향상된 피롤로벤조디아제핀 이량체 화합물 및 이의 용도 审中-公开
公开(公告)号：WO2020141923A2
公开(公告)日：2020-07-09
申请号：PCT/KR2020/000091
申请日：2020-01-03
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 송호영 , 백주열 , 김성민 , 김형래 , 이현정 , 이주영 , 이건중 , 박윤희 , 박창식 , 오환희 , 오지혜 , 채제욱 , 김용주 , 채상은 , 류현민 , 한나라 , 최민지
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 본 발명은 신규한 피롤로벤조디아제핀 이량체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 리간드-약물 접합체 화합물, 이를 함유하는 조성물, 및 항암제로서의 이의 치료용도에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 피롤로벤조디아제핀 이량체 화합물은 프리 톡신(free toxin) 형태에서는 활성이 떨어져 독성이 크게 감소하는 효과를 나타내면서도 리간드-약물 접합체에 약물로 적용되어 투여되는 경우 항암 활성이 기존 항암제 대비 동등 내지 우수한 것으로 나타났는바 치료지수(therapeutic index)가 현저히 향상되는 효과를 나타내며, 따라서 암과 같은 증식성 질환의 표적화, 특이적 치료, 약효의 극대화 및 부작용 발현의 최소화가 가능하다는 점에서 산업상 매우 유용하다.

14. 发明申请

WO2016010178A1 5-클로로-Ｎ-({(5Ｓ)-2-옥소-3-[4-(5,6-디하이드로-4H-[1,2,4]트리아진-1-일)페닐]-1,3-옥사졸리딘-5-일}메틸)티오펜-2-카르복사미드 메탄설폰산염의 신규 결정형 및 이를 포함하는 약학 조성물 审中-公开
标题翻译： 5-氯代-N - （{（5S）-2-氧代-3- [4-（5,6-二氢-4H- [1,2,4]三嗪-1-基）苯基] - 的新型结晶形式 - 1,3-OXAZOLIDIN-5-YL}甲基）硫代-2-羧酰胺甲磺酸盐和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2016010178A1
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：PCT/KR2014/006555
申请日：2014-07-18
申请人： 주식회사 녹십자 , 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 최순규 , 최정섭 , 윤소현 , 김유훈 , 김제연 , 이석호 , 조영락 , 송호영 , 이대연 , 백성윤 , 채상은 , 박태교 , 우성호 , 김용주
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/10 , A61K31/53 , A61P9/10 , A61P29/00
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/53 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P29/00 , C07B2200/13 , C07D253/065 , C07D409/10
摘要： 본 발명은 5-클로로 -N -({ (5 S)-2-옥소-3- [4-(5, 6-디하이드로 -4H- [ 1, 2, 4]트리아진-1-일)페닐] -1, 3-옥사졸리딘 -5-일 }메틸)티오펜-2-카르복사미드 메탄설폰산염의 신규 결정형 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 신규 결정형 화합물은 고온 및 가습 환경에서도 우수한 안정성을 나타내므로, 혈전증, 심근 경색, 동맥경화, 염증, 뇌졸중, 협심증, 혈관 성형술 후의 재발협착증 및 혈전색전증 등의 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及5-氯-N - （{（5S）-2-氧代-3- [4-（5,6-二氢-4H- [1,2,4]三嗪-1-酮 - 基）苯基] -1,3-恶唑烷-5-基}甲基）噻吩-2-甲酰胺甲磺酸盐和含有它们的药物组合物。根据本发明的化合物的新型结晶形式即使在高温和高湿环境下也表现出优异的稳定性，因此可有利地用于预防或治疗诸如血栓形成，心肌梗死，动脉粥样硬化，炎症，中风，心绞痛等疾病血管成形术后的再狭窄和血栓栓塞。

15. 发明申请

WO2019035649A1 EGFRvIII에 대한 항체를 포함하는 항체 약물 접합체 审中-公开
公开(公告)号：WO2019035649A1
公开(公告)日：2019-02-21
申请号：PCT/KR2018/009362
申请日：2018-08-14
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 사회복지법인 삼성생명공익재단
发明人： 정철웅 , 박윤희 , 최효정 , 송호영 , 박경은 , 김성민 , 김형래 , 김용주 , 오영수 , 채제욱 , 남도현 , 박현규 , 박창식 , 최민지
IPC分类号： A61K47/68 , C07K16/28
CPC分类号： A61K47/68 , C07K16/28
摘要： 본 발명은 EGFRvIII를 타겟팅하는 신규한 항체-약물 접합체(antibody-drug conjugate, ADC), 이들 ADC의 활성 대사물, 이들 ADC의 제조방법, 병의 치료 및/또는 예방을 위한 이들 ADC의 용도, 및 또한 병, 더 상세하게는 과증식 및/또는 혈관신생질환 예컨대, 암 질환의 치료 및/또는 예방을 위한 약제를 생산하기 위한 이들 ADC의 용도에 관한 것이며, 보다 구체적으로, EGFRvIII (Epidermal Growth Factor Receptor Variant III)에 결합하는 항체 또는 이의 항원 결합 단편을 포함하는 항체-약물 접합체 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.

16. 发明申请

WO2018182341A1 피롤로벤조디아제핀 이량체 전구체 및 이의 리간드-링커 접합체 화합물 审中-公开
公开(公告)号：WO2018182341A1
公开(公告)日：2018-10-04
申请号：PCT/KR2018/003744
申请日：2018-03-29
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 송호영 , 김성민 , 김형래 , 박경은 , 정철웅 , 박윤희 , 최효정 , 이수인 , 백주열 , 이현정 , 이주영 , 오지혜 , 채제욱 , 오영수 , 김용주
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517
CPC分类号： A61K31/5517 , C07D487/04
摘要： 본 발명은 피롤로벤조디아제핀 전구체 및 이의 리간드-링커 접합체 화합물, 이를 함유하는 조성물, 및 특히 항암제로서 이의 치료용도에 관한 것으로서, 화합물 자체의 안정성 및 혈장 내 안정성이 우수하고, 독성 발현 측면에서 장점을 가지는바, 암과 같은 증식성 질환의 표적화, 특이적 치료, 약효의 극대화 및 부작용 발현의 최소화가 가능하다는 점에서 산업상 유용하다.

17. 发明申请

WO2016108587A1 리피바디 유도체-약물 복합체, 그 제조방법 및 용도 审中-公开
标题翻译：重复衍生药物联合使用，其制备方法及其用途
公开(公告)号：WO2016108587A1
公开(公告)日：2016-07-07
申请号：PCT/KR2015/014423
申请日：2015-12-29
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 한국과학기술원
发明人： 김중규 , 박윤희 , 최효정 , 정지은 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 민지영 , 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김학성 , 이중재 , 조성민 , 유정현 , 김태윤
IPC分类号： A61K38/16 , A61K47/48 , A61K39/395 , C07K19/00
CPC分类号： A61K38/16 , A61K39/395 , A61K47/50 , C07K19/00
摘要： 본 발명은 리피바디(repebody) 유도체를 이용한 약물 복합체 및 그 제조방법에 관한 것으로, 상세하게는 알파 나선형 캡핑 모티프(capping motif)를 가지는 LRR(leucine-rich repeat) 패밀리 단백질의 N-말단에 VLR(variable lymphocyte receptor)에서 기인한 LRR 구조가 가변부위로 연결되어 기질특이성을 나타내는 리피바디에 약물, 독소, 리간드 및 탐지 표지와 같은 활성을 갖는 물질이 접합된 리피바디 유도체 -약물 복합체(Repebody derivative Drug Conjugate, RDC)와 이를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 RDC는 리피바디가 제공하는 높은 기질특이성과 우수한 조직 및 종양 침투력과, 생물학적 활성을 지닌 화합물이 결합한 것으로써, 리피바디 단독으로 사용하는 경우에 비해 월등한 효능을 지니고, 화합물 단독으로 사용하는 경우에 비해 특이적 선택성을 지니는 장점을 가지고 있으며, 이를 활용하여 암세포에 과발현되는 단백질에 특이적으로 결합하는 리피바디에, 세포를 사멸시키는 독소를 결합시켜 암세포만을 선택적으로 사멸시킴으로써 종양 치료에 활용될 수 있을 것으로 기대된다.
摘要翻译：本发明涉及使用重复体衍生物的药物偶联物及其制备方法，更具体地，涉及一种重组体衍生物药物偶联物（RDC），其中药物，毒素，配体和具有活性的物质如检测标记与重组体缀合，其通过将起源于可变淋巴细胞受体（VLR）的亮氨酸富集重复（LRR）结构作为可变区连接到具有α螺旋盖帽的LRR家族蛋白的N末端上，从而显示底物特异性图案及其制备方法。根据本发明的RDC是与具有高底物特异性和优异的组织和重复体提供的肿瘤渗透性以及生物活性的化合物组合的缀合物。因此，与单独使用重复体的情况相比，RDC具有优异的效力，并且与单独使用化合物的情况相比具有特定的选择性。由于这些特征，预期RDC通过与特异性结合癌细胞上过表达的蛋白质，杀死细胞的毒素，从而选择性地仅杀死癌细胞的重复体组合而用于治疗肿瘤。

18. 发明申请

WO2015182984A1 자가-희생 기를 포함하는 화합물 审中-公开
标题翻译：包含自我组合的化合物
公开(公告)号：WO2015182984A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/KR2015/005299
申请日：2015-05-27
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 양전 , 민지영 , 이향숙 , 박윤희 , 유정희 , 오규만 , 오영수 , 채제욱 , 송호영 , 정철웅
IPC分类号： C07K19/00 , C07D249/04 , A61K47/48
CPC分类号： C07K19/00 , A61K47/50 , C07D249/04
摘要： 본 발명은 자가-희생 기(self-immolative group)를 포함하는 화합물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 자가-희생 기를 포함하는 화합물은 목적하는 표적에 대한 기질 특이성을 갖는 단백질(예: 올리고펩티드, 폴리펩티드, 항체 등) 및 특이적 기능 또는 활성을 갖는 활성제(예: 약물, 독소, 리간드, 검출용 탐침 등)를 포함할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及含有自褪色组的化合物。含有根据本发明的自褪色组的化合物可以包含：对所需靶具有底物特异性的蛋白质（实例：寡肽，多肽，抗体等）; 和具有特定功能或活性的活化剂（实例：药物，毒素，配体，检测用探针等）。

19. 发明申请

WO2014104607A1 (2-메틸-1-(3-메틸벤질)-1Ｈ-벤조[ｄ]이미다졸-5일)(피페리딘-5-일)메탄온의 제조방법 审中-公开
标题翻译：制备（2-甲基-1-（3-甲基苯基）-1H-苯并[d]咪唑-5-基）（哌啶-5-基）甲酮的方法
公开(公告)号：WO2014104607A1
公开(公告)日：2014-07-03
申请号：PCT/KR2013/011221
申请日：2013-12-05
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 김용주 , 박태교 , 우성호 , 이대연 , 정은미
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P29/00
CPC分类号： C07D235/08 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 PAR-2 (protease activated receptor-2) 저해제로 활성이 있는 (2-메틸-1-(3-메틸벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-5일)(피페리딘-5-일)메탄온을 제조하는 방법 및 그 중간체에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 중간체 화합물로 아민 화합물을 이용하여 PAR-2 (protease activated receptor-2) 저해제로 활성이 있으며 염증성 질환의 치료 및 예방에 사용될 수 있는 화학식 1의 (2-메틸-1-(3-메틸벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-5일)(피페리딘-5-일)메탄온를 제조하는 경우, 보호기의 도입 및 탈보호기 반응이 필요없기 때문에 전체 반응 단계를 줄이고, 비용 절감과 효과적인 결정화의 이점이 있을 뿐 아니라, 전체 수율을 높이며, 최종 목적물인 화학식 1의 화합물의 분리 및 정제 방법에 있어서도 산업 규모의 합성에 적합한 결정화 방법이나 추출 방법 등을 사용할 수 있어 매우 경제적이다.
摘要翻译：本发明涉及具有作为蛋白酶活化受体活性的（2-甲基-1-（3-甲基苄基）-1H-苯并[d]咪唑-1-基）（哌啶-5-基）甲酮的方法 -2（PAR-2）抑制剂及其中间体。当具有作为PAR-2抑制剂的活性的由化学式1表示的（2-甲基-1-（3-甲基苄基）-1H-苯并[d]咪唑-1-基）（哌啶-5-基）甲酮并且可以用于治疗和预防炎性疾病，使用胺化合物作为本发明的新型中间体化合物制备，整个反应步骤减少，节省成本，结晶有效并且总产率增加因为不需要引入保护基团和脱保护基团的反应。此外，关于作为最终产品的化学式1表示的化合物的分离和纯化，可以使用适合于工业规模合成的结晶方法，提取方法等，从而非常经济。

20. 发明申请

WO2009154393A2 인간 프로락틴의 용도 审中-公开
标题翻译：使用人类PROLACTIN
公开(公告)号：WO2009154393A2
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：PCT/KR2009/003223
申请日：2009-06-16
申请人： 주식회사 리제론 , 오달균 , 이균영 , 백상정 , 양정윤 , 정유정 , 김용주 , 김성대 , 강선아
发明人： 오달균 , 이균영 , 백상정 , 양정윤 , 정유정 , 김용주 , 김성대 , 강선아
IPC分类号： A61K8/64
CPC分类号： A61K8/64 , A61K38/2257 , A61Q19/00
摘要： 본 발명은 인간 프로락틴을 유효성분으로 포함하는 피부 상태(conditions) 개선용 조성물 및 이를 이용하는 피부 상태 개선 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 인간 프로락틴을 유효성분으로 포함하는 창상 또는 궤양 치료용 조성물 및 이를 이용하는 창상 또는 궤양의 치료방법에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 피부 표면에 국소적으로 적용되는 경우에도 성공적으로 피부상태 개선, 창상 또는 궤양 치료 효능을 발휘할 수 있으며, 인체에 매우 안전하다.
摘要翻译：本发明涉及一种用于改善皮肤状况的组合物，其含有人催乳素作为活性成分，以及使用该组合物改善皮肤状况的方法。此外，本发明涉及用于治疗包含人催乳素作为活性成分的伤口或溃疡的组合物，以及使用其的伤口或溃疡愈合方法。即使将组合物局部施用于皮肤表面，本发明的组合物也显示出能够成功地改善皮肤状况并愈合伤口或溃疡的效果，对人体来说是非常安全的。

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